Трамадол ретард

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Трамадол ретард

Халықаралық патенттелмеген атауы

Трамадол

Дәрілік түрі

Босап шығуы ұзартылған, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 100 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 0.1 г трамадол гидрохлориді

қосымша заттар: гипромеллоза 4.000 cps, гипромеллоза 100.000 cps, микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, повидон, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

қабықтың құрамы: гипромеллоза 6 cps, тальк, макрогол 6000, титанның қостотығы (Е 171)

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Таблетканы сындырғанда беті тегіс емес ақ түсті болады.

Фармакотераптиялық тобы

Анальгетиктер. Апиындар. Басқа да апиындар. Трамадол

АТХ коды N02AХ02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін трамадол асқазан-ішек жолында тез және толық дерлік сіңеді. Орташа пероральді биожетімділігі шамамен 68% құрайды. Ас қабылдау сіңу жылдамдығына және дәрежесіне маңызды ықпалын тигізбейді. Сарысулық 100 нг/л концентрацияға (тиімді ең төмен анальгетикалық концентрация)препаратты қабылдағаннан кейін шамамен 0,7 сағаттан соң жетеді және 9 сағат бойы сақталады.

Босап шығуы ұзартылған таблеткаларды қабылдағаннан кейін емдік концентрацияға шамамен 2 сағаттан соң жетеді, ең жоғары шегіне 4 сағаттан соң жетеді және 12 сағат бойы сақталады.

ТаралуыПероральді және көктамыр ішіне енгізгеннен кейін таралу көлемі тиісінше шамамен 306 және 203 литрді құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 20%-ға жуық. Трамадол плацента арқылы өтеді және оның кіндік қанындағы концентрациясы ана қанындағы концентрацияның 80%-ын құрайды.

МетаболизміТрамадолдың шамамен 85%-ы метаболизденеді. Трамадол N- және O-деметилдену арқылы метаболизмге ұшырайды. O-деметилденген метаболитті (M1) қоспағанда, барлық метаболиттер фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес.

Шығарылуы

90% трамадол және оның метаболиттері бүйректер арқылы шығарылады, қалған бөлігі нәжіспен бірге бөлініп шығады. Жартылай шығарылу кезеңі 5-6 сағатты құрайды және трамадолда да, сондай-ақ оның метаболиттерінде де бірдей.

Бүйрек функциясының бұзылуларында бөлініп шығу көлемі және жылдамдығы азаяды, демек, креатинин клиренсі 0,5 мл/с кем емделушілерде дозаны төмендету және дозалар арасындағы аралықты арттыру керек.

Трамадол мен М1 метаболизмі бауырдың ауыр циррозы бар емделушілерде төмендейді, осыған байланысты доза түзетілуі тиіс.

75 жастан асқан емделушілерде қан плазмасындағы трамадол концентрациясының ең жоғары шыңы аздап артады және жартылай шығарылу кезеңі өте ұзақ, сондықтан дозаны түзету қажет.

Фармакодинамикасы

Трамадолдың анальгезиялық әсері екі жолмен жүзеге асады: ол μ-апиындық рецепторлармен байланысу жолымен ауыруды тежеу үшін орталық жүйенің әлсіз стимуляциясын индукциялайды, соның арқасында ауырудың сезілуі азаяды, сондай-ақ ол омыртқада ауыру импульстерінің берілуін арттыру жолымен моноаминергиялық жүйеге әсер етеді. Бұл анальгезиялаушы әсер әсер етудің екі механизмінің синергиялық тұрғыдан белсенділігінің нәтижесі болып табылады. Анальгезиялық әсердің қарқындылығы петидинмен және кодеинмен ұқсас және морфиннен он есе төмен.

Трамадол емдік дозаларда жүрек-қантамыр жүйесіне ешқандай ықпалын тигізбейді дерлік (ол өкпе артерияларына тежегіш әсер бермейді және ондағы қысымды арттырмайды), тегіс бұлшықеттердің түйілуін, гистаминнің шығарылуын тудырмайды, демек, анафилактикалық реакциялар сирек жүреді. Тыныс алуға ықпалы өте төмен және өте жоғары дозаларда ғана білінуі мүмкін. Тәуелділіктің және дағдыланудың пайда болуы да өте сирек байқалады.

Қолданылуы

Этиологиясы әртүрлі орташа және күшті ауыру синдромында:

- жарақаттанғанда

- қатерлі ісіктерде

- ауыртатын диагностикалық немесе емдік емшаралар жүргізгенде

- операциядан кейінгі ауыруларда

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозаны әр емделушіге жекелей таңдау және ауыру синдромының айқындылығына қарай түзету керек.

Ересектерге және 12 жастан асқан жасөспірімдерге

Күніне екі рет 1 - 2 таблетка 100 мг Трамадол ретард. Дозалар арасындағы аралық – 12 сағат, әдеттегідей, таңертең және кешке, ас қабылдауға қарамай және сұйықтықтың мол мөлшерімен.

400 мг-нан жоғары тәуліктік дозалар ұсынылмайды, онкологиялық науқастарда және ауыр операциядан кейін қатты ауыратын емделушілерде ауыруды жеңілдетуден басқаларында, оларда тәуліктік доза 600 мг-ға дейін арттырылуы мүмкін.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілер/гемодиализдегі науқастар және бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі және/немесе бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде трамадолдың шығарылуы баяулайды. Мұндай науқастарда препаратты қабылдау арасындағы аралықты емделушінің көңіл-күйіне байланысты жекелей таңдау қажет.

Егде жастағы емделушілер

75 жасқа дейінгі егде емделушілерде, бауыр немесе бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінің клиникалық біліністерінсіз, дозаны түзету қажет емес. 75 жастан кейін егде емделушілерде препараттың шығарылуы баяулауы мүмкін. Мұндай жағдайларда препарат дозалары арасындағы аралықты емделушінің көңіл-күйіне сәйкес арттыру қажет.

300 мг-нан асатын тәуліктік дозалар 75 жастан асқан емделушілерге ұсынылмайды.

Балалар

Трамадол ретард, босап шығуы ұзартылған, үлбірлі қабықпен қапталған

таблеткаларды, 12 жасқа дейінгі балаларға қолдануға рұқсат берілмеген.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>1/10)

• бас айналу

• жүректің айнуы

Жиі (>1/100 - <1/10)

• бас ауыру

• сананың бұлыңғырлануы

• ауыз ішінің құрғауы, құсу, іш қату

• тершеңдік

• қатты шаршау

Жиі емес (>1/1000 - <1/100)

• жүректің лүпілдеуі, тахикардия, ортостатикалық гипотензия, жүрек-қантамыр қызметінің жеткіліксіздігі

• лоқсу, гастроинтестинальді тітіркену (мысалы, асқазанда ауырлық сезімі, метеоризм), диарея

• терінің қышуы, бөртпе, есекжем

Сирек (> 1/10 000 - < 1/1000)

• елестеулер, сананың шатасуы

• ұйқының бұзылуы, түнгі қорқыныштар

• эйфория, кейде дисфория

• белсенділіктің өзгеруі (әдетте төмендейді, кейде жоғарылайды)

• когнитивтік және сенсорлық сезімнің өзгеруі (мысалы, шешім қабылдау үдерісі, түйсіктің бұзылуы)

• дәріге тәуелділік

• тәбеттің өзгеруі

• парестезия, тремор

• тыныстың тарылуы

• генезі церебральді құрысулар (нейролептиктер бір мезгілде тағайындалған барлық жағдайларда дерлік байқалды)

• бұлшықеттің еріксіз жиырылуы, қимыл үйлесімінің бұзылулары

• естен тану, брадикардия, артериялық гипертензия

• эпилепсия түріндегі ұстамалар

• көру өткірлігінің нашарлауы

• ентігу

• бұлшықет әлсіздігі

• несептің бөлініп шығуының бұзылуы (несеп шығарудың қиындығы, дизурия және несептің іркілуі)

• аллергиялық реакциялар (диспноэ, бронхтың түйілуі, сырылдар, ангионевротикалық ісіну), анафилаксия

Өте сирек (< 1/10 000)

• бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

Жекелеген жағдайларда

• сұйықтықты жұтудың қиындығы

Тыныстың тарылуы ұсынылатын дозаны едәуір арттырған жағдайда немесе орталық жүйке жүйесіне әсер ететін басқа препараттарды бір мезгілде қолданғанда байқалуы мүмкін.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бронх демікпесінен зардап шегіп жүрген науқастарда жағдай нашарлауы мүмкін. Алайда трамадолды пайдаланумен себептік байланыстары анықталған жоқ.

Тоқтатудан болуы мүмкін симптомдар апиындарды пайдаланған кездегіге ұқсас. Бұл симптомдарға мыналар жатады: ажитация, үрейленгіштік, күйгелектік, ұйқының бұзылуы, гиперкинезия, тремор және асқазан-ішектік симптоматика. Трамадолды тоқтатқан кезде өте сирек орын алған басқа симптомдарға мыналар жатады: паникалық шабуылдар, қатты үрейленушілік, елестеулер, парестезия, құлақтың шыңылдауы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• трамадолға және/немесе препараттың ингредиенттеріне және басқа да апиынды анальгетиктерге жоғары сезімталдық

• орталық жүйке жүйесі депрессанттарымен (алкоголь, антидепрессанттар, нейролептиктер, седативтік дәрілер, транквилизаторлар, ұйықтатқыш дәрілер) жедел уыттану

• бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден аз)

• бауыр функциясы жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесі

• МАО тежегіштерін бір мезгілде қолдану (және оларды тоқтатқаннан кейін 14 күн ішінде)

• барысы талапқа сай бақылануы мүмкін емес эпилепсиядан зардап шегіп жүрген емделушілер

• есірткілерді тоқтату синдромы

• 12 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Трамадолды орталық жүйке жүйесін басатын препараттармен, сондай-ақ этанолмен бір мезгілде қолданғанда олардың әсерлері өзара күшеюі мүмкін.

Карбамазепинді, барбитураттарды және микросомальді ферменттердің басқа индукторларын қолдану трамадолдың анальгезиялық әсерінің бәсеңдеуіне әкеп соғуы мүмкін.

Трамадолды ұзақ қолдану басқа апиындық анальгетиктерге айқаспалы толеранттылықтың пайда болуын стимуляциялайды.

Анксиолитиктер трамадолдың анальгетикалық әсерінің айқындылығын арттырады, анестезия ұзақтығы барбитураттармен біріктіргенде артады. Налоксон тыныс алуды белсенді етіп, апиындық анальгетиктерді қолданғаннан кейінгі анальгезияны жояды.

Трамадолды МАО тежегіштерімен, фуразолидонмен, прокарбазинмен, нейролептиктермен бір мезгілде қолданғанда құрысулардың туындау қаупі пайда болады (құрысуға дайындық шегі төмендейді).

Хинидин трамадолдың плазмалық концентрациясын арттырады және моно-О-десметилтрамадол метаболитінің мөлшерін CYP2D6 изоферментін бәсекелі тежеу есебінен төмендетеді.

Циметидинді (ферменттердің тежегіші) бірге немесе алдын ала қолданғанда клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесудің болуы екіталай.

Апиындық рецепторлардың агонистерін/антагонистерін (мысалы, бупренофинді, налбуфинді, пентазоцинді) және трамадолды біріктіру ұсынылмайды, өйткені таза агонистің анальгетикалық әсері мұндай жағдайда төмендейді.

Трамадолды басқа серотонинергиялық заттармен, мысалы, серотонинді кері қармап қалатын селективтік тежегіштермен біріктіріп қолданумен байланысты серотонинді синдром пайда болуы мүмкін. Серотонинді синдром симптомдары: сананың шатасуы, дисфория, гипертермия, тершеңдік, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус және диарея. Серотониергиялық препараттарды тоқтату симптомдардың тез басылуын туындатады.

Трамадолды серотонинді кері қармап қалатын селективтік тежегіштермен (СКҚСТ), үшциклдік антидепрессанттармен, нейролептиктермен және құрысу шегін төмендететін басқа да дәрілік заттармен (мысалы, бупропионмен, миртазапинмен, тетрарагидроканнабинолмен) бір мезгілде қолданғанда құрысудың пайда болу қаупі жоғарылайды.

Трамадолды және кумариндерді (мысалы, варфарин) бір мезгілде қолданғанда, протромбиндік уақыттың төмендеуіне байланысты қан кету және қанталаулар пайда болатындықтан, аса сақ болған жөн.

CYP3A4 басқа тежегіштері, мысалы, кетоконазол және эритромицин, трамадолдың (N-деметилдеу) және белсенді О-десметилтрамадолдың метаболизмін тежеуі мүмкін.

Шектеулі зерттеулерде құсуға қарсы дәрі – 5-HT3 антагонисі – ондансетронды операцияға дейін немесе кейін қолдану – операциядан кейінгі ауырсынуларда трамадолды қажет етуді арттыратыны анықталды.

Айрықша нұсқаулар

Трамадолды аса сақтықпен қолданған жөн:

- бүйрек және бауыр ауруларында

- бассүйек-ми жарақаттары бар емделушілерге

- бассүйекішілік қысым жоғарылағанда

- эпилепсиясы бар емделушілерге

- апиынға тәуелді емделушілерге

- генезі түсініксіз іш ауырғанда («іштеспе»)

- шығу тегі анық емес сананың шатасуы

- тыныс алу орталығы немесе тыныс алу функциясы бұзылғанда

- шок жағдайында

Трамадолда тәуелділіктің пайда болу потенциалы төмен. Ұзақ қолданған кезде дағдылану, психикалық және физикалық тәуелділік пайда болуы мүмкін. Дәрілік заттарды шамадан тыс қолдануға бейім немесе дәрілік препараттарға тәуелділігі бар емделушілерді трамадолмен емдеу дәрігердің қатаң бақылауымен қысқа кезең ішінде ғана жүргізілуі тиіс.

Трамадолды ұсынылған дозаларда қабылдап жүрген емделушілерде құрысулар байқалды, олардың пайда болу қаупі ұсынылған ең жоғары тәуліктік дозаларды (400 мг) арттырғанда жоғарылауы мүмкін.

Бұдан басқа, трамадол басқа дәрілік заттарды қабылдап жүрген емделушілерде құрысудың пайда болу қаупін арттыруы мүмкін, бұл құрысуға дайындық шегін төмендетеді. Эпилепсиясы бар немесе құрысуға бейім емделушілерді трамадолмен емдеуді тек амалсыз жағдайларда ғана қарастырған жөн. Церебральді құрысулары бар емделушілерді емдеу кезінде және емдеуден кейін біршама уақыт ішінде мұқият бақылаған жөн. Трамадол апиынға тәуелділікте орын алмастыру емі ретінде қолдануға келмейді, морфинді тоқтату симптомдарын баспайды. Трамадолды ұзақ уақыт қолданғанда, дәріге тәуелділіктің және басқа апиындарға айқаспалы толеранттылықтың пайда болуын толық жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан емдеуді жалғастыру немесе үзу жөнінде шешімді тек дәрігер ғана қабылдауы тиіс. Емделушілерге дәрігер тағайындаған дозаны және емдеу ұзақтығын сақтау және препаратты басқаларға бермеу керектігін ескерткен жөн. Созылмалы ауру синдромын ұзақ емдеуді қатаң көрсетілімдері бойынша жүргізген жөн. Трамадолдың кез келген дәрілік түрін қолданған кезде алкогольді қолданбау керек.

Жүктілік

Жүктілік және емшек емізу кезінде препаратты әйелдерге қолдану жөнінде жеткілікті клиникалық деректер жоқ. Трамадол плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Трамадолдың өте жоғары дозалары ішкі ағзалардың дамуына, сүйектердің өсуіне және неонатальді өлім коэффициентіне ықпалын тигізеді. Препараттың тератогендік әсерлері байқалған жоқ. Трамадол босану кезінде жатырдың жиырылғыштығына ықпалын тигізбейді.

Трамадолды жүктілік кезінде қолданбаған жөн.

Препарат өмірлік көрсетілімдеріне қарай тағайындалуы мүмкін, трамадолды қолдану бір реттік қабылдаумен шектелуі тиіс.

Лактация

Трамадолды лактация кезінде қолданбаған жөн.

Лактация кезеңінде трамадол өмірлік көрсетілімдеріне қарай тағайындалуы мүмкін, қолдану тек бір реттік қабылдаумен шектелуі тиіс.

Трамадолды бір реттік қолданудан кейін әдетте емшек емізуді тоқтатудың қажеттілігі жоқ. Осыған байланысты трамадолды бір рет қолданғаннан кейін емшек сүтінің алғашқы бөлігін сүзіп тастап, оны нәрестені қоректендіру үшін қолданбау керек.

Препаратты анасына енгізген кезде жаңа туған нәрестелерде тыныс алу қимылдары жиілігінің өзгеру қаупі пайда болады, бұл әдетте клиникалық тұрғыдан маңызды емес.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде автомобильді басқаруға немесе қауіпті механизмдермен жұмыс жасауға рұқсат берілмейді.

Артық дозалануы

Трамадолмен артық дозалану симптомдары орталыққа әсер ететін басқа анальгетиктерді (апиындарды) қолданғанда орын алатын симптомдарға ұқсас.

Симптомдары: қарашықтың тарылуы немесе кеңеюі, құсу, коллапс, артериялық қысымның төмендеп кетуі, жүректің лүпілдеуі, сананың тежелуі (коматозды жағдайға дейін), эпилепсиялық құрысулар, тоқтап қалуға дейін болатын тыныстың тарылуы (апноэ).

Емдеу:

Негізгі жалпы шаралар

Диагностика (тыныс алу, қан айналымы, санасы), өмір үшін маңызды тыныс алу және қан айналу функцияларын демеу/қалпына келтіру, асқазанды шаю.

Арнайы шаралар

Конвульсиялар: емделушілерді қатарласуы мүмкін соққылардан қорғау, диазепамды немесе инъекция түріндегі басқа да бензодиазепиндерді к/і енгізу.

Гипотензия: науқасты жатқызу, қажет болғанда көктамыр ішіне электролиттік ерітінділерді, вазопрессорларды құю керек.

Анафилактикалық шок: шұғыл жәрдем дәрігерімен байланысу керек; емделушіні денесінің төменгі жағын көтеріңкіреп жатқызып, электролиттік ерітінділермен қарқынды инфузия жасау керек.

Жүректің тоқтап қалуы: дереу жүрек-өкпе реанимациясы, шұғыл жәрдем дәрігерімен байланысу керек.

Тыныстың тоқтап қалуы: дереу жүрек-өкпе реанимациясы, шұғыл жәрдем дәрігерімен байланысу керек, тыныс орталығы депрессиясының антидоты налоксон болып табылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 3 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігінің иесі

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«КРКА Қазақстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ-сы, Әл-Фараби д-лы 19,

1б корпусы, 2-ші қабат, кеңсе 207

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz