Трамадола гидрохлорид

МНН: Трамадол
Производитель: Фармак ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tramadol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015519
Период регистрации: 11.03.2015 - 11.03.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 75.97 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Трамадол гидрохлориді

Халықаралық патенттелмеген атауы

Трамадол

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 5 % 2 мл

Құрамы

1 мл препарат құрамында

белсенді зат - трамадол гидрохлориді 50 мг

қосымша заттар: натрий ацетатының тригидраты, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Опиоидтар. Басқа Опиоидтар. Трамадол.

АТХ коды N02A X02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне енгізгенде 5-10 минуттан соң ауыруды басатын әсер байқалады, 3-5 сағат бойы әсер етеді.

Бұлшықет ішіне енгізгендегі сіңірілуі – 100%. Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейінгі ең жоғарғы концентрацияға жету уақыты – 45 минут. Абсолюттік биоқолжетімділігі – 70 %-ға жуық. Қан ақуыздарымен байланысы 20 % құрайды. Гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Препараттың 0,1 % емшек сүтіне өтеді. Бауырда метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі – 6 сағат. Трамадол және оның метаболиттері өзгермеген күйде бүйрек арқылы (25-35 %) шығарылады. Шамамен 7 % гемодиализ көмегімен шығарылады.

75 жастан асқан емделушілерде жартылай шығарылу кезеңінің ұлғаюы белгіленген.

Фармакодинамикасы

Трамадол – орталықтан әсер ететін анальгетик. Әсер ету механизмі аралас. Опиоидтық мю-, дельта- және капарецепторлардың селективті емес агонисті болып табылады. Трамадол гидрохлоридінің ауыруды басатын әсерін қамтамасыз етуге қатысатын басқа механизмдер нейрондардағы норадреналиннің кері қармалуын тежеу және серотонинэргиялық жауаптың күшеюі болып табылады.

К+ және Са++-каналдарын ашады, жарғақшалардың гиперполяризациясын туындатады және ауыру импульстерінің жүруін тежейді. Анальгетикалық әсері организмнің ноцицептивтік жүйесінің белсенділігінің төмендеуімен және антиноцицептивтік жүйесінің күшеюімен негізделген. Трамадол гидрохлориді жөтелге қарсы әсер етеді. Трамадол гидрохлоридінің емдік дозаларын қолданғанда тыныс алуды бәсеңдетпейді және ішек моторикасына ықпал етпейді.

Қолданылуы

  • - айқындылық деңгейі қалыпты және едәуір жедел және созылмалы ауыру синдромы (операцияға дейінгі және одан кейінгі кезеңдер, қатерлі ісіну, жарақаттар, невралгия)

  • - ауыртатын диагностикалық және емдік манипуляциялар жүргізу

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат көктамыр ішіне, бұлшықет ішіне қолданылады.

Дозаны дәрігер ауыру синдромының қарқындылығына қарай жекелей белгілейді.

Ересектер мен 12 жастан асқан балаларға көктамыр ішіне (баяу тамшылатып), бұлшықет ішіне 50-100 мг (1-2 мл ерітінді) енгізеді. 30-60 минуттан соң қанағаттандырарлық әсер болмаған жағдайда 50 мг (1 мл) препаратты қосымша енгізуге болады. Енгізу жиілігі ауыру синдромының айқындылығына және емнің тиімділігіне байланысты тәулігіне 1-4 рет. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы – 600 мг.

Бауыр/бүйрек функциялары бұзылған, сонымен қатар егде (75 жас және жоғары) емделушілерде дозаны түзету қажет: дозаны және препаратты енгізу жиілігін төмендету. 75 жастан асқан емделушілер үшін жоғары тәуліктік дозаны 300 мг (6 мл препарат) арттыруға болмайды.

Препаратпен емдеу ұзақтығы жекелей анықталады. Трамадол гидрохлоридін терапиялық тұрғыдан расталған мерзімнен ұзақ қолдануға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>1/10)

- бас айналуы

- жүрек айнуы, құсу

Жиі (>1/100-<1/10)

- бас ауыруы

- ұйқышылдық

- сананың көмескіленуі

- ауыздың құрғауы, іш қату

- тершеңдік

- шаршау

Жиі емес (>1/1000-<1/100)

- жүрек қағуы, тахикардия, ортостатикалық гипотензия, жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі

- құсық келуі, гастроинтестинальді тітіркену (мысалы, асқазандағы ауырлық сезімі, метеоризм), диарея

- терінің қышынуы, бөртпе, есекжем

Сирек (>1/10000-<1/1000)

- аллергиялық реакция (диспноэ, бронхоспазм, қырылдап тыныс алу, ангионевротикалық ісіну), анафилаксия

- тәбеттің өзгеруі

- эйфория, кейде дисфория

- белсенділіктің өзгеруі (әдетте төмендеуі, кейде жоғарылауы)

- когнитивтік және сенсорлық түйсіктің өзгеруі (мысалы, шешім қабылдау үдерісі, қабылдаудың бұзылуы)

- елестеу, санының шатасуы

- ұйқының бұзылуы, қорқынышты түстер

- парестезия, тремор

- тыныс алудың нашарлауы

- церебральді генез құрысуы (бір мезгілде нейролептиктер тағайындалғандағы барлық жағдайларда байқалған)

- бұлшықеттің еріксіз жиырылуы, қозғалыс координациясының бұзылуы

- талу, брадикардия, артериялық гипертензия

- эпилепсия түріндегі ұстамалар

- көру өткірлігінің төмендеуі

- ентігу

- бұлшықет әлсіздігі

- несеп шығарудың бұзылуы (несеп шығарудағы қиындықтар, дизурия және несептің кідіруі)

Өте сирек (<1/10000)

- қан құйылу

- бауыр ферменттері белсенділігінің артуы

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы

Жекелеген жағдайларда

- сұйықтық жұтудың қиындауы

Жиілігі белгісіз

- гипогликемия

- дәм сезудің бұзылуы

- етеккір оралымының бұзылуы

Тыныс алудың нашарлауы ұсынылған дозаны едәуір арттырған жағдайда немесе орталық жүйке жүйесіне әсер ететін басқа препараттармен бір уақытта қолдағанда байқалуы мүмкін.

Эпилепсия түріндегі ұстамалар, негізінен, Трамадол гидрохлоридін жоғары дозаларда қолданғаннан кейін немесе құрысу дайындығы шегін төмендететін препараттармен бір мезгілде пайдаланғанда («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қар.) орын алады.

Бронх демікпесіне шалдыққан науқастарда жағдай нашарлауы мүмкін. Алайда Трамадол гидрохлоридін қолданумен себептік байланысы анықталған жоқ.

Опиаттарды пайдаланғанда тоқтату симптомдары осыларға ұқсас болуы мүмкін. Бұл симптомдарға мыналар кіреді: ажитация, үрей, күйгелектік, ұйқының бұзылуы, гиперкинезия, тремор және асқазан-ішек симптоматикасы. Трамадол тоқтатқанда орын алған өте сирек басқа да симптомдар: паникалық шабуыл, ауыр үрей, елестеу, парестезия, құлақтың шуылдауы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың әсер етуші заттарына немесе компоненттеріне жоғары сезімталдық

- алкогольден және орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін дәрілік заттардан жедел уыттану (нейролептиктер, седативтік, антидепрессанттар, анксиолитиктер, ұйықтататын дәрілер)

- эпилепсия

- МАО тежегіштерін бір уақытта қолдану

- ауыр бауыр/бүйрек жеткіліксіздігі

- жүктілік және лактация кезеңі

- 12 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Трамадол гидрохлоридін орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін препараттармен бір уақытта қолданғанда орталық әсерлердің, оның ішінде тыныс алудың бәсеңдеуінің өзара күшеюі мүмкін.

Микросомальді тотығу индукторлары (карбамазепин, барбитураттар) анальгетикалық әсердің және әсер ету ұзақтығының айқындылығын төмендетеді. Опиоидтық анальгетиктерді немесе барбитураттарды ұзақ қолдану айқаспалы төзімділіктің дамуын көтермелейді.

Анксиолитиктер анальгетикалық әсердің айқындылығын арттырады, анестезия ұзақтығы барбитураттармен біріктіргенде ұлғаяды. Опиодтық анальгетиктерді қолданғаннан кейінгі ауыруды басуды тоқтата отырып Налоксон тыныс алуды белсенді етеді. МАО тежегіштерімен бірге қолданғанда және оларды тоқтатқаннан кейін 14 күн ішінде, фуразолидонмен, прокарбазинмен, нейролептиктермен қолданғанда құрысулардың даму қаупі бар.

Хинидин трамадолдың плазмалық концентрациясын арттырады және CYP2D6 изоэнзим бәсекелік тежеу есебінен М1 метаболитінің мөлшерін төмендетеді.

Трамадол гидрохлориді мен варфаринді бір мезгілде қолданғанда қан ұю жүйесінің тарапынан болатын жағымсыз әсерлердің туындау қаупі жоғарылайды. Трамадол гидрохлориді ұстама және/немесе серотонинэргиялық препараттармен бірге қолданғанда өмірге аса қауіпті серотониндік синдром туындатуы мүмкін.

Кетоконазол мен эритромицин трамадол метаболизмін бұзуы мүмкін. Ондансетрон операциядан кейін ауырып жүрген науқастарда трамадол қажеттілігін арттырады.

Үйлесімсіздігі.

Трамадол диклофенак, индометацин, фенилбутазона, диазепам, флунитразепам, нитроглицерин, мидазолам ерітінділерімен үйлеспейді.

Айрықша нұсқаулар

Трамадол гидрохлоридімен емдеу уақытында алкоголь қолдануға болмайды.

Трамадол гидрохлоридін ұзақ қолданғанда дағдылану және дәріге тәуелділік дамуы мүмкін.

Трамадол гидрохлоридін есірткі заттарды тоқтату синдромын емдеу үшін қолданбаған жөн.

Препаратты бас жарақаты бар науқастарға, сананың шатасуында, жоғары бассүйекішілік қысым кезінде, бүйрек немесе бауыр функциясының қалыпты бұзылуында, құрысуға бейім науқастарға, сонымен қатар опиаттарға жоғары сезімтал емделушілерге тағайындағанда аса сақ болу керек. Құрысудың пайда болу қаупі Трамадол гидрохлоридімен құрысу синдромын төмендететін дәрілермен бір уақытта қолданатын науқастарда жоғары болуы мүмкін. Сыртартқысында эпилепсиясы және эпилепсиялық ұстамаларға бейімділігі бар науқастарға препаратты тек аса қажет жағдайда ғана тағайындауға болады. Тыныс алу функциясы әлсіреген емделушілерді емдегенде немесе орталық жүйке жүйесінің қызметін бәсеңдететін дәрілермен бір уақытта қолданғанда тыныс алудың одан ары бәсеңдеуі қаупіне байланысты сақтықпен қолданады.

Педиатрияда қолдану

Препарат 12 жасқа дейінгі балаларды емдеу үшін қолданылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Трамадол плацентарлық бөгет арқылы өтеді, сондықтан препаратты жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды. Егер жүктілік кезінде ауырпайтын ем жүргізу бойынша көрсетілімдер бар болса бір реттік қолданумен шектелген жөн.

Трамадол гидрохлоридінің аздаған мөлшері емшек сүтіне өтеді, сондықтан препаратты бала емізу кезінде қолдануға болмайды. Бір реттік қолдану кезінде емізуді тоқтатпауға болады.

Препараттың көлікті және қауіпті деп саналатын механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препаратты қолданғанда автокөлікті және аса сақтықты және жылдам психикалық әрі қозғалыс реакцияларын қажет ететін басқа механизмдерді басқарудан бас тарта тұрған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: құсу, миоз, циркуляторлық бұзылыстар, сананың бәсеңдеуі (комаға дейін), құрысу, тыныс алу орталығының депрессиясы, тыныс алудың толық тоқтауына дейін.

Ем тыныс алу жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз етуге, тыныс алуды және жүрек-қантамыр жүйесінің функциясын демеуге бағытталған.

Тыныс алу орталығының нашарлағанда у қайтарғы налоксон, құрысуда – бензодиазепин болып табылады. Трамадол диализдің көмегімен аздап шығарылады, сондықтан гемодиализді немесе гемофильтрацияны жекелей қолдану жеткіліксіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл-ден сындырғыш сақинасымен немесе онсыз шыны ампулаларда.

Ампулаларға өздігінен жабысатын заттаңбалар желімдейді.

10 ампуладан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және ампулалық керамикалық пышақпен немесе керамикалық кесетін дискімен бірге картоннан жасалған гофрланған қосымшалары бар қорапшаға салынады.

Немесе 5 ампуладан (сындырғыш сақинасымен) полимер үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан ампуламен медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Ампулаларды сындырғыш сақинасымен қаптау кезінде ампулалық керамикалық пышақ немесе керамикалық кесетін диск салынбайды.

Ампулаларды қаптауға арналған гофрланған қосымшалары бар қорапшаға оның ашылуын бақылау үшін өздігінен жабысатын заттаңба желімдеуге жол беріледі.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде 15 С-ден 25 С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Фармак» ЖАҚ, Украина, 04080, Киев қ-сы, Фрунзе к-сі, 63.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Фармак» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, индекс 050012, Амангелді к-сі 59 "А" "Шартас" бизнес орталығы, 9 қабат.

Тел +7 (727) 367 64 63, факс +7 (727) 267 63 73, электрондық поштасы: a.liadobruk@gmail.com

Прикрепленные файлы

190873181477976569_ru.doc 74 кб
149632911477977725_kz.doc 73 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники