Трактоцил (7.5 мг/мл, 0.9 мл)

МНН: Атосибан
Производитель: Ферринг ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Atosiban
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015662
Период регистрации: 14.08.2015 - 14.08.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 15 732.72 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Трактоцил

Халықаралық патенттелмеген атауы

Атосибан

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітінді 7.5 мг/мл, 0.9 мл

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 7,5 мг атосибан ацетаты атосибанға шаққанда;

қосымша заттар: маннитол (Е-421), 1 М хлорлы сутек қышқылы, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Гинекологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа да препараттар. Атосибан.

ATХ коды G02CX01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Атосибанды 12 сағат ішінде минутына 10 мкг-нан 300 мкг дейін инфузия түрінде қабылдаған жүкті емес дені сау әйелдерде қан плазмасындағы тұрақты концентрациясы дозаға пропорциональді түрде жоғарылады. Препарат клиренсі, таралу көлемі және жартылай шығарылу кезеңі дозаға байланысты болған жоқ.

Мезгілінен бұрын босануға байланысты, атосибанды 6-12 сағат ішінде минутына 300 мкг көктамырішілік инфузия түрінде қабылдаған әйелдерде плазмада тұрақты концентрацияға инфузияны бастағаннан кейін 1 сағат ішінде 298 - 533 нг/мл аралықпен орта есеппен 442± 73 нг/мл-ге жетті.

Инфузияны тоқтатқаннан кейін препараттың қан плазмасындағы концентрациясы бастапқы (tα) және ақырғы (tβ) мәніндегі жартылай шығарылу уақыты, тиісінше, 0,21 ± 0,01 және 1,7 ± 0,3 сағатқа тез төмендеді. Препараттың орташа клиренсі – сағатына 41,8 ± 8,2 л. Орташа таралу көлемі – 18,3 ± 6,8 л.

Атосибанның жүкті әйелдерде плазма ақуыздарымен байланысуы 46%-дан 48 %-ға дейінді құрайды.

Атосибан плацента арқылы өтеді.

Адамның қан плазмасында және несебінде 2 метаболит анықталған. Плазмадағы негізгі метаболит M1 (дез-(орнитин, глицин-NH2)-[Mpa,D-тирозин(Et)2, треонин-окситоцин) концентрациясы мен атосибан концентрациясының арақатынасы инфузияның екінші сағатында және оны тоқтатқаннан кейін, тиісінше, 1,4 және 2,8 құрады. М1 тіндерде жиналатын-жиналмайтындығы белгісіз.

Атосибан несепте өте аз мөлшерде анықталады, оның несептегі концентрациясы М1 концентрациясынан 50 есе аз болады. Негізгі метаболиті М1 жатырдың окситоцин-индукцияланған жиырылуын in vitro тежеуіне қатысты бірегей әсер етуші зат ретінде белсенді. М1 метаболиті емшек сүтіне енеді.

Фармакодинамикасы

Трактоцил – синтетикалық пептид, адам окситоцинінің рецепторлар деңгейіндегі бәсекелі антагонисі. Окситоциннің рецепторларымен байланыса отырып, жатырдың жиырылу жиілігін және миометрий тонусын төмендетіп, жатырдың жиырылуының төмендеуіне әкеп соқтырады. Трактоцил сонымен қатар вазопрессин рецепторларымен байланысып, осылайша, вазопрессиннің әсерін басады.

Мезгілінен ерте босану дамыған жағдайда Трактоцил тиісті дозаларда жатырдың жиырылуын төмендетеді және жатырдың функционалдық тынышталуын қамтамасыз етеді. Жатырдың босаңсуы препаратты енгізгеннен кейін дереу басталады. Жатырдың 12 сағат бойы тұрақты функционалды тыныштығын (сағатына 4 реттен кем жиырылуын) демей отырып, 10 минут ішінде миометрийдің жиырылғыштық белсенділігі едәуір төмендейді.

Қолданылуы

  • мезгілінен ерте босану қаупінде

  • 24-33 апта жүктілік мерзімімен және ұрықтың қалыпты жүрек ырғағымен 18 жастан асқан жүкті әйелдерде өздігінен мезгілінен ерте босану кезінде, мына жағдайлар байқалған кезде босану қызметін тежеу үшін:

  • жатырдың ұзақтығы 30 секундтан кем емес және 30 минут ішінде 4 реттен астам жиілікпен жүйелі түрде жиырылуында

  • бұрын босанғандарда жатыр мойны 1-ден 3 см-ге дейін, бұрын босанбағандарда 0-ден 3 см-ге дейін кеңейгенде

Қолдану тәсілдері және дозасы

Трактоцилмен емдеуді мезгілінен бұрын босандырудан тәжірибесі бар маман дәрігер тағайындауға және жүргізуге тиіс.

Препаратты көктамыр ішіне бірінен кейін бірі келетін 3 сатыда енгізу керек:

1 – инъекцияға арналған ерітіндінің бастапқы 6,75 мг дозасы болюсті түрде енгізілуге тиіс. Препаратты 0.9 мл көлемде 1 минут ішінде баяу бір рет енгізеді.

2 – осыны жасап болу бойына минутына 300 мкг жоғары дозада (жүктемелік инфузия) инфузиялық ерітіндіні дайындауға арналған концентратпен 3 сағат бойы ұзақ инфузия жүргізіледі;

3 – осыдан кейін минутына 100 мкг төмен дозадағы концентратпен ұзақ (45 сағатқа дейін) инфузия жүргізіледі.

Емдеу ұзақтығы 48 сағаттан аспауға тиіс.

Бүкіл курс бойына препараттың жалпы дозасы 330 мг-нан аспауға тиіс. Препаратты көктамыр ішіне бір сәтте енгізу ауруға диагноз қойған бойына жүзеге асуға тиіс. Болюсті дозаны енгізгеннен кейін инфузияны бастаған жөн.

Егер жатырдың жиырылу белсенділігі Трактоцилмен емделу аясында сақталса, басқа препаратпен емдеу жөніндегі мәселені қарастырған жөн.

Кестеде препаратты болюсті түрде енгізуге және одан кейінгі инфузияға арналған дозалау әдістемесі берілген:

Саты

Режимі

Инъекция/инфузия жылдамдығы

Атосибан дозасы

1

0,9 мл көктамырішілік болюс

1 мин бойы

6,75 мг

2

3 сағаттық көктамырішілік жүктеме инфузия

сағатына 24 мл

сағатына 18 мг

3

келесі ұзақ инфузия

сағатына 8 мл

сағатына 6 мг

Трактоцилді қайталап қолдану қажет болған кезде оны болюсті инъекциядан бастау керек, одан кейін әдеттегідей сызба бойынша инфузия жасалады.

Қайталап емдеуді алғашқы курстан кейін кез келген уақытта бастауға болады, қайталанатын курсты 3 ретке дейін жүргізуге болады.

Енгізілуі жөніндегі нұсқаулар

Ерітіндіні енгізер алдында құтыда қандай да болсын бөлшектердің бар-жоқтығын және препарат түсінің өзгерген-өзгермегендігін көзбен қарап көру керек.

0,9 мл Трактоцилді алу және акушерлік бөлімде дәрігердің мұқият бақылауымен көктамыр ішіне 1 минут бойы баяу енгізу керек.

Ерітінді бірден қолданылуы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Клиникалық зерттеулерде ана организмі тарапынан болуы мүмкін жағымсыз реакциялар сипатталған. Жаңа туған нәрестеде атосибанға тән айрықша жағымсыз реакциялар білінген жоқ, жаңа туған нәрестелерде байқалған жағымсыз әсерлер мардымсыз болды.

Әйелдерде келесі жағымсыз реакциялар байқалды:

- жүректің айнуы, құсу

- гипергликемия

- бас ауыру, бас айналу, ұйқысыздық

- тахикардия, гипотензия, қан тебулер

- жатырлық қан кету, жатыр атониясы

- енгізілген жердегі реакциялар

- қышу, бөртпелер

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- жүктілік мерзімі 24 аптадан кем немесе толық 33 аптадан артық

болуы

- 30 аптадан астам жүктілікте қабықтың мезгілінен ерте жарылуы

- фетальді жүрек ырғағының бұзылуымен қатар жүретін

жатырішілік ұрықтың даму кідірісі

- босанар алдында жатырлық қан кету, мұндайда шұғыл босандыру қажет

- ұрықтың жатырішілік өлім жағдайы

- жатырішілік жұқпаға күдіктену

- плацентаның алда жатуы

- дұрыс орналасқан плацентаның мезгілінен бұрын ажырауы

- сыртартқысында препараттың әсер етуші затына немесе оның басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- дереу босандыруды қажет ететін эклампсия және ауыр преэклампсия

- жүктілікті жалғастыру қауіпті деп саналатын анасы мен ұрықтағы кез келген жағдай

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Препараттардың үйлесімділігі жөнінде зерттеулердің жоқ екендігін есепке ала отырып, Трактоцилді қандай да бір басқа препаратпен араластырмаған жөн. Бұл инфузия жылдамдығын ұдайы тәуелсіз бақылауды қамтамасыз етуге мүмкіндік береді.

Іn vitro зерттеулер көрсеткендей, атосибан Р450 цитохромы жүйесінің субстраты емес және препараттың осы жүйе ферменттерімен утилизациясын тежемейді, сондықтан атосибанның Р450 цитохромы арқылы дәрілік өзара әрекеттесуге қатысу мүмкіндігі төмен.

Атосибанды және бетаметазонды біріктіріп қолданған кезде клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулер білінген жоқ.

Атосибанды және лабеталолды біріктіріп қолданған кезде, лабеталолдың биожетімділігінің сипаты өзгермесе де, лабеталолдың ең жоғары концентрациясы 36%-ға төмендеді, ал ең жоғары жартылай шығарылу кезеңі 45 минутқа ұзарды. Лабеталол атосибанның фармакокинетикасына ықпалын тигізген жоқ.

Лабеталолды есептемегенде, антибиотиктермен, қастауыш алкалоидтарымен, гипертензияға қарсы препараттармен дәрілік өзара әрекеттесуіне басқа зерттеулер жүргізілген жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Трактоцилді қабығының мезгілінен бұрын жыртылған-жыртылмағандығын анықтау мүмкін болмаған емделушілерге қолданған жағдайда босандырудың ұзаққа созылуының артықшылығын хориоамниониттің дамуының потенциальді қаупімен салыстыру керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі дозаны түзетуді талап етпейді, өйткені атосибан аздаған мөлшерде несеппен шығарылады. Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілерде атосибанды сақтақпен қолдану керек.

Плацента аномальді түрде бекіген жағдайда трактоцил қолданылмайды.

Бірнеше ұрығы бар жүктілікте препаратты қолданған жағдайда сақ болған жөн.

Ұрықтың жатырішілік даму кідірісі жағдайында Трактоцилмен токолиз жөнінде шешім қабылдау ұрықтың функционалды жетілуін бағалауға байланысты болады.

Трактоцилді енгізу кезінде жатырдың бұлшықет белсенділігі ұзақ болған кезде жатырдың жиырылуын мониторингілеу, ұрық жүрегінің жиырылу жиілігін тексеріп отырған жөн. Окситоциннің антагонисі бола тұрып, атосибан іс жүзінде жатырдың релаксациясын күшейтуі және босанудан кейінгі жатырлық қан кетуге түрткі болуы мүмкін болғандықтан, босану кезінде қан жоғалтуды ұдайы бағалау керек.

Жүктілік немесе бала емізу кезеңінде қолданылуы

Трактоцилді жүктіліктің 24 аптасынан толық 33 аптаға дейінгі мезгілінен ерте босануда ғана қолданған жөн.

Зерттеулер атосибанның эмбриофетальды уытты ықпалының жоқтығын көрсетті.

Атосибанды клиникалық зерттеген кезде оның лактацияға ықпалы білінген жоқ. Препараттың аздаған мөлшерінің емшек сүтіне енетіндігі айғақталған.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе басқа да әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Клиникалық жағдайлардың сәйкес келмеуіне байланысты бағаланған жоқ.

Артық дозалануы

Симптомдары: арнайы симптомсыз және белгілерсіз өткен артық дозаланудың бірнеше жағдайлары сипатталған.

Емі: симптоматикалық, арнайы ем қажет емес

Шығарылу түрі және қаптамасы

0.9 мл препараттан, силикондалған бромбутилден жасалған резеңке тығынмен тығындалған және алюминий қалпақпен қаусырылған, алюминий қалпақ үстінен сындырылатын пластмасса қақпақпен жабылған мөлдір түссіз шыныдан жасалған шыны құтыларға құйылған.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 2 0С-ден 8 0С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босату шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Ферринг ГмбХ, Германия

Витланд 11, Постфаш 2145, Д-241096 Киль, Германия

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

Ферринг Интернешнл Сентер СА, Швейцария

Chemin de la Vergognausaz 50,1162 St-Prex,Switzerland

Тіркеу куәлігінің иесі

Ферринг ГмбХ, Германия

Витланд 11, Постфаш 2145, Д-241096 Киль, Германия

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Ферринг Фармацевтикалс С.А.» Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

мекенжайы: 050059, Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы,

Әл-Фараби д-лы, 7, блок 5А, 131 кеңсе, Бизнес-Орталық «Нұрлы-Тау»

тел./факс.: +7 (727) 311 54 47

Прикрепленные файлы

347585791477976403_ru.doc 74.5 кб
815971311477977604_kz.doc 70.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники