Трайкор® (160 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Трайкор®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Фенофибрат
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 160 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 160 мг фенофибрат,
қосымша заттар: натрий лаурилсульфаты, лактоза моногидраты, повидон, микрокристалды целлюлоза, лактозы моногидраты, целлюлоза , коллоидты кремнийдің қостотығы, кросповидон, натрий стеарилфумараты,
қабықтың құрамы: Opadry OY-B-28920 поливинилді спирт, титанның қостотығы Е171, тальк, соя бұршақтарының лецитині, ксантан шайыры.
Сипаттамасы
Сопақша пішінді, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір бетінде «160» өрнектелген және басқа бетінде «FOURNIER» логотипі бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Гиполипидемиялық препараттар. Гипохолестеринемиялық және гипотриглицеридемиялық препараттар. Фибраттар.
ATX коды C10AB05
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Үлбірлі қабықпен қапталған Трайкор 160 мг таблеткалары, құрамында микрондалған нанобөлшектер түрінде 160мг фенофибрат бар, осыған байланысты фенофибраттың бұрынғы дәрілік түрлерімен салыстырғанда биожетімділігі үлкен болып келеді.
Сіңуі. Трайкор 160 мг ішке қабылдағаннан кейін фенофиброй қышқылы Cmax (ең жоғары концентрациясына) 4-5 сағаттан кейін жетеді. Ұзақ уақыт қолданғанда фенофиброй қышқылының плазмадағы концентрациясы емделушінің жеке ерекшеліктеріне қарамастан тұрақты болып қала береді. Қан плазмасындағы Cmax және микрондалған фенофибраттың жалпы әсері тамақ ішкенде жоғарылайды.
Таралуы
Фенофиброй қышқылы плазма альбуминдерімен берік және 99% астамға байланысады. Жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) - 20 сағатқа жуық. Препарат бір рет қабылдағаннан кейін және ұзақ уақыт қабылдағанда жинақталмайды.
Метаболизмі және шығарылуы
Ішке қабылдағаннан кейін фенофибрат эстеразалармен жылдам гидролизденеді. Плазмада тек фенофибраттың негізгі белсенді метаболиті – фенофиброй қышқылы анықталады. Негізінен фенофиброй қышқылы және глюкуронид конъюгаты түрінде несеппен шығарылады. 6 тәулік бойына фенофибрат іс жүзінде толық шығарылады. Егде жастағы емделушілерде фенофиброй қышқылының жалпы клиренсі өзгермейді.
Кинетикалық зерттеулер препараттың организмде бір рет қабылдағаннан кейін және ұзақ уақыт қабылдағанда жинақталмайтынын көрсетті. Гемодиализде шығарылмайды.
Фармакодинамикасы
Трайкор - фиброй қышқылы туындылары тобының гиполипидемиялық дәрісі. Фенофибрат ағзада PPAR-α (пероксис пролифераторымен белсенділендірілетін альфа-рецепторлары) рецепторларын белсенділендіру есебінен липидтер құрамын өзгерту қабілетіне ие. Фенофибрат липолизді күшейтеді және құрамында триглицеридтер жоғары атерогенді липопротеиндерді плазмадан PPAR-α рецепторларын, липопротеинлипазаны белсенділендіру және апопротеин C-III (апо C-III) синтезін азайту жолымен шығарылуын күшейтеді. Жоғарыда сипатталған әсерлер құрамында апопротеин В (апо В) бар ТТЛП және ТӨТЛП фракцияларының құрамы азаюына алып келеді, және құрамында апопротеин А-I (апо А-I) және апопротеин A-II (апо A-II) бар ТЖЛП фракцияларының құрамы ұлғаюына алып келеді. Бұдан басқа ТӨТЛП катаболизмі және синтезі бұзылуын түзету есебінен фенофибрат ТТЛП клиренсін жоғарылатады және ТТЛП майда және тығыз бөлшектерінің құрамын төмендетеді (бұл ТТЛП жоғарылауы липидтердің атерогенді фенотипі бар емделушілерде бақыланады және ЖИА жоғары қаупімен қатар жүреді).
Клиникалық зерттеулер барысында фенофибрат қолдану жалпы Хс деңгейін 20-25% төмендететіні және Хс-ТЖЛП деңгейінің 10-30% жоғарылауында триглицеридтерді 40-55% төмендететіні белгіленді.
Хс-ТТЛП деңгейі 20-35% төмендейтін гиперхолестеринемиясы бар емделушілерде фенофибрат қолдану жалпы Хс/Хс-ТЖЛП, Хс-ТТЛП/Хс-ТЖЛП және атерогендік қауіптің белгісі - апо В/апо А-I арақатынасының төмендеуіне алып келді.
Фенофибраттың Хс-ТТЛП деңгейіне және триглицеридтерге әсерін ескере отырып, препаратты қолдану қатар жүретін гиперхолестеринемиялы, сондай-ақ қатар жүрмейтін гипертриглицеридемиялы, мысалы, 2 типті қант диабетін қоса салдарлы гиперлипопротеинемиялы емделушілерде тиімді.
Фенофибратпен емдеу уақытында Хс (сіңірлік және туберозды ксантомалар) тамырдан тыс жиналуы елеулі азаюы және тіпті толық жойылуы мүмкін.
Фенофибратпен ем алған, фибриноген деңгейі жоғары емделушілерде, липопротеидтердің деңгейі жоғары емделушілердегі сияқты, бұл көрсеткіштің елеулі төмендеуі анықталған. Фенофибратпен емдеуде С-реактивті ақуыздың және қабынудың басқа да маркерлерінің концентрациясының төмендеуі бақыланды.
Дислипидемиялы және гиперурикемиялы емделушілер үшін қосымша басымдығының мәні фенофибраттың несеп қышқылы концентрациясын шамамен 25% төмендеуге алып келетін урикозуриялық әсерінде болып табылады.
Клиникалық зерттеулер барысында фенофибраттың аденозиндифосфаттан, арахидон қышқылы және эпинефриннен туындаған тромбоциттер агрегациясын төмендетуі көрсетілген.
Қолданылуы
Емдәмге және басқа да дәрі-дәрмектік емес емге қосымша
(дене белсенділігі, салмақ төмендеуі) төмендегі жай-күйлерде:
- тығыздығы жоғары немесе онсыз холестерин деңгейі төмен ауыр гипертриглицеридемияда
- статинді қолдануға болмайтын немесе оны көтере алмайтын болғанда аралас гиперлипидемияда
- триглицеридтер деңгейін бақылау жеткіліксіздігінде және холестерин тығыздығы жоғары болғанда жүрек-қан тамырлар ауруы қаупі жоғары емделушілерде аралас гиперлипидемияда статинге қосымша
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектерге 160 мг Трайкорды тәулігіне 1 рет 1 таблеткадан тағайындайды.
Таблетканы күннің кез келген уақытында тамақ ішуге байланыссыз қабылдайды, таблетканы тұтастай, шайнамай, стақан сумен іше отырып жұту керек.
Ұзақ емделеді, сонымен бір мезгілде емделуші ем басталғанға дейін ұстанған емдәмді сақтауды жалғастырады.
Егер 3 ай емдеуден кейін қан плазмасындағы липидтер деңгейі жеткілікті төмендемесе қосымша немесе басқа әдістермен емдеуді қарастыру керек.
Егде жастағы емделушілерге ересектерге арналған стандартты доза тағайындау ұсынылады.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диарея, ауырлығы орташа метеоризм
- бауыр трансаминаза белсенділігінің орташа жоғарылауы
Жиі емес
- панкреатит, өт тастары түзілуі
- бөртпе, қышыну, есекжем, фотосезімталдық реакциялары,
- терең көк тамырлар тромбозы, өкпе артериясы тромбоэмболиясы
- креатинин деңгейінің және қан сарысуындағы мочевина деңгейінің жоғарылауы
Сирек
- алопеция
- диффузиялық миалгия, миозит, бұлшықет түйілуі және бұлшықет әлсіздігі
- гемоглобин деңгейінің және лейкоциттер құрамының төмендеуі
- эректильді қызметтің бұзылуы
Өте сирек
- гепатит. Гепатит симптомдары пайда болғанда (сарғаю, қышыну) зертханалық зерттеулер жүргізу керек, және диагноз нақтыланған жағдайда препаратты тоқтату керек
- рабдомиолиз
- эритемамен, күн сәулесінің әсеріне ұшыраған немесе жасанды УК-жарығы, мысалы, кварцты лампа жарығы (бұл әсерлер тіпті қандай да бір асқынуларсыз көп ай қолданғаннан кейін де туындауы мүмкін) түскен тері бөліктерінде күлдіреуік немесе түйіндер түзілуімен қатар жүретін фотосенсибилизация
- интерстициальді пневмопатия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- фенофибратқа немесе препараттың қосымша заттарына өте жоғары сезімталдық
- сыртартқысында фибраттармен немесе кетопрофенмен емдеуде фотосенсибилизация немесе фотоуыттылықтың болуы;
- ауыр гипертриглицеридемия салдарынан болған жедел панкреатитті қоспағандағы созылмалы немесе жедел панкреатит
- бауыр жеткіліксіздігі (бауыр циррозын қоса)
- бүйрек жеткіліксіздігі
- өт қабының ауруы
- туа біткен галактоземия, лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза және галактоза сіңуінің бұзылуы (препарат құрамында лактоза бар)
- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге
- жүктілік және лактация кезеңі (емшек емізу)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Оральді антикоагулянттарды 160 мг Трайкормен бір уақытқа тағайындау ұсынылмайды. Фенофибрат пероральді антикоагулянттар әсерін күшейтеді және қан кету қаупін жоғарылатуы мүмкін, бұл антикоагулянтты қан плазмасындағы ақуыздармен байланысқан орнынан ығыстырып шығарумен байланысты. Фенофибратпен емдеудің басында антикоагулянттар дозасын үштен бірге төмендету және соңынан дозасын біртіндеп таңдау ұсынылады. Дозаны таңдауды ХҚҚ деңгейін бақылаумен жүргізу ұсынылады.
Циклоспорин. Фенофибрат және циклоспоринмен бір уақытта емдеген кезде бүйрек қызметінің қайтымды төмендеуінің бірнеше ауыр жағдайлары сипатталады. Сондықтан мұндай емделушілерде бүйрек қызметінің жай-күйін бақылау және зертханалық параметрлердің күрделі өзгерістері жағдайында 160 мг Трайкор тоқтату керек.
Ко-А редуктаза тежегіштері және басқа да фибраттар. Фенофибратты ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерімен немесе басқа да фибраттармен бір уақытта қабылдағанда бұлшықет талшықтарына күрделі уытты әрекет ету қаупі жоғарылайды. Бұл топтың препараттарын 160 мг Трайкормен сақтықпен қолдану керек, емделушілер бұлшықет уыттануының белгілері білінуін мұқият бақылауды қажет етеді.
Адам бауырының микросомаларын in vitro зерттеу фенофибрат және фенофиброй қышқылының CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 немесе CYP1A2 изоферменттерінің тежегіштері еместігін көрсетті. Бұл қосылыстар емдік концентрацияларында CYP2C19 және CYP2A6 изоферменттерінің әлсіз тежегіштері және CYP2C9 әлсіз немесе орташа тежегіштері болып табылады.
Айрықша нұсқаулар
Трайкормен ем бастар алдында, мысалы, 2 типті бақыланбайтын қант диабеті, гипотиреоз, нефротикалық синдром, диспротеинемия, бауырдың обструктивті аурулары, дәрі-дәрмекпен емдеу салдарлары, алкоголизм сияқты аурулардағы салдарлы гиперхолестеринемия себептерін жою үшін тиісті ем жүргізу керек.
Емнің тиімділігін қан сарысуындағы липидтер құрамы бойынша (Хс, ТТЛП, триглицеридтер) бағалау керек. Емнің бірнеше айынан кейін (әдетте 3 айдан кейін) емдік тиімділігі болмағанда қатарлас жүретін немесе альтернативті ем тағайындау дұрыстығын қарастыру керек.
Бауыр қызметі: 160 мг Трайкор және липидтер концентрациясын төмендететін басқа да препараттарды қабылдағанда кейбір емделушілерде бауыр трансаминазаларының белсенділігі жоғарылауы сипатталған. Көп жағдайларда бұндай жоғарылау уақытша, елеусіз және симптомдарсыз болды. Бірінші 12 ай емдеу бойына бауыр трансаминазаларының деңгейін (АЛТ, ACT) 3 ай сайын бақылау ұсынылады. Емдеу аясында трансаминаза концентрациясы жоғарылаған емделушілер назар аударуды талап етеді, және АЛТ және ACT концентрациясы ҚЖШ-ға қарағанда 3 еседен астам жоғарылаған жағдайда препарат қабылдауды тоқтатады.
Панкреатит: Трайкормен емдеу кезінде панкреатит даму жағдайлары сипатталған. Бұл жағдайлардағы панкреатиттің болуы мүмкін себептеріне мыналар жатады: препараттың ауыр гипертриглицеридемиялы емделушілердегі тиімділігінің жеткіліксіздігі, препараттың тікелей әсері, сондай-ақ жалпы өт жолының бітелуімен қатар жүретін өт қабында қалдық түзілуі немесе тас болуына байланысты салдарлық құбылыстар.
Бұлшықет тіндеріне уыттылық әсері: фибраттарды және басқа да гиполипидемиялық дәрілерді қабылдағанда, өте сирек рабдомиолиз жағдайын қоса бұлшықет тіндеріне уыттылық әсері туралы сипатталған. Бұл асқынулардың туындау мүмкіндігі гипоальбуминемия және бүйрек жеткіліксіздігі жағдайларында ұлғаяды. Бұлшықет тіндеріне уыттылық әсері емделушінің әлсіздікке, диффузды миалгияға, миозитке, бұлшықет түйілуі және құрысуларға және/немесе КФК белсенділігінің айқын жоғарылауына (ҚЖШ салыстырғанда 5еседен көп) шағымдануына негізделуі мүмкін. Бұл жағдайларда 160 мг Трайкорды тоқтату керек.
Миопатияға және/немесе рабдомиолизге бейім емделушілерде, 70 жастан асқандарды қоса алғандағы сыртартқысында тұқым қуалайтын бұлшықет аурулары, бүйрек қызметі бұзылуы, гипотиреоз, алкогольді шамадан тыс пайдалануы бар емделушілерде рабдомиолиз даму қаупі жоғарылауы мүмкін. Бұндай емделушілерге препаратты тек күтілетін пайда болжамды рабдомиолиз даму қаупінен жоғары болған жағдайда ғана тағайындау керек.
ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерімен немесе басқа да фибраттармен бір уақытта қабылдағанда бұлшықет талшықтарына, әсіресе емделуші ем басталғанға дейін бұлшықет ауруларымен ауырса, күрделі уытты әсер ету қаупі жоғарылайды. Осыған байланысты, Трайкор және статинді қоса тағайындауға тек емделушіде аралас ауыр дислипидемия және жүрек-қан тамырлық қауіп жоғары болғанда, сыртартқысында бұлшықет аурулары болмаған жағдайда және бұлшықеттік уыттанудың даму белгілерін анықтауға бағытталған мұқият бақылау жағдайында рұқсат етіледі.
Бүйрек қызметі. Креатинин концентрациясы ЖҚШ жоғары 50% астамға жоғарылағанда емдеуді тоқтату керек. Емнің бірінші 3 айында креатинин концентрациясын анықтау ұсынылады.
Эстрогендер немесе құрамында эстрогендер бар гормональді контрацептивтер қолданатын гиперлипидемиялы емделушілерде гиперлипидемиясының негізі біріншілік немесе салдарлы екендігін анықтау қажет. Бұндай жағдайларда липидтер деңгейі жоғарылауы эстрогендер қабылдаудан туындауы мүмкін.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты қабылдағанда автомобиль жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсері анықталмаған.
Артық дозалануы
Артық дозалану жағдайлары туралы сипатталмаған. Жағымсыз әсерлерінің айқындылығы күшеюі мүмкін.
Емі: симптоматикалық, қажет болғанда, демеуші ем жүргізу. Арнайы у қайтарғысы белгісіз. Гемодиализ тиімсіз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.
3 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Рецифарм Фонтэн
Руе де Пре-Потэ, 21121,
Фонтен ле Дижон ФРАНЦИЯ
Тіркеу куәлігінің иесі
Лаборатории Фурнье С.А. Франция
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
Алматыдағы «Абботт Лабораториз С. А.» компаниясының өкілдігі, Қазақстан Республикасы. Достық даңғылы 117/6, «Хан-Тәңірі-2» бизнес-орталығы, 050059 Алматы қ-сы, Қазақстан Республикасы. Тел.: +7 727 2447544, +7 727 2447644.
pvqa.kz@abbott.com