Торнетис (25 мг)

МНН: Силденафил
Производитель: Сандоз Прайвит Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sildenafil
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121664
Период регистрации: 23.09.2015 - 23.09.2020

Инструкция

Торговое название

Торнетис

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма

Таблетки 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - силденафила цитрат 35.11 мг или 70.22 мг или 105.34 мг или 140.45 мг (эквивалентно силденафилу 25.00 мг или 50.00 мг или 75.00 мг или 100.00 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), кальция гидрофосфат безводный, коповидон (коллидон VA 64), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, индигокармин (Е132) алюминиевый лак, натрия сахарин

Описание

Таблетки круглой формы, светло-голубого цвета, со слегка пятнистой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой «25» на другой стороне (для дозировки 25 мг).

Таблетки круглой формы, светло-голубого цвета, со слегка пятнистой поверхностью, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «50» на другой стороне (для дозировки 50 мг).

Таблетки круглой формы, светло-голубого цвета, со слегка пятнистой поверхностью, с риской деления на 3 части на обеих сторонах и гравировкой «75» на одной стороне (для дозировки 75 мг).

Таблетки круглой формы, светло-голубого цвета, со слегка пятнистой поверхностью, с крестообразной риской на обеих сторонах и гравировкой «100» на одной стороне (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний.

Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Код ATХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Силденафил быстро всасывается. Максимальные плазменные концентрации при приёме внутрь натощак достигаются в течение 30-120 минут (медиана 60 минут). Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 41% (25-63%). После приёма внутрь площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) и максимальная концентрация (Cmax) силденафила увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне рекомендованных доз (25-100 мг).

При приёме силденафила с пищей скорость всасывания его снижается, время достижения максимальной концентрации (Tmax) увеличивается, в среднем на 60 минут, а Cmax снижается в среднем на 29%.

Распределение

Средний равновесный объем распределения (Vd) составляет 105 л, который свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. После однократного перорального применения силденафила в дозе 100 мг средняя общая Сmax силденафила в плазме крови составляет ≈440 нг/мл (коэффициент вариации - 40%). Поскольку связывание силденафила и его главного N-десметил-метаболита с белками плазмы крови достигает 96%, средняя Сmax свободного силденафила в плазме крови достигает 18 нг/мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от общих концентраций силденафила.

У здоровых добровольцев, применявших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 мин в эякуляте определялось <0,0002% (в среднем 188 нг) принятой дозы.

Метаболизм

Биотрансформация силденафила осуществляется преимущественно при участии микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь).

Основной циркулирующий метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к ФДЭ-5 составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.

У здоровых добровольцев концентрации данного метаболита в плазме составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила.

N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа.

Элиминация

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов. После перорального приема или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, приводя к повышению концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18–45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме составляло приблизительно 40 %.  

Почечная недостаточность

У добровольцев с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени (клиренс креатинина — 30–80 мл/мин), фармакокинетика силденафила оставалась неизменной после его однократного перорального применения в дозе 50 мг. Средние AUC и Cmax N-деметилированного метаболита повышались на 126 и 73% соответственно по сравнению с теми же показателями у добровольцев аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако из-за высокой внутрииндивидуальной вариабельности эти отличия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям AUC и Cmax на 100 и 88% соответственно по сравнению с добровольцами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax N-деметилированного метаболита значительно повышались на 79 и 200% соответственно.

Печеночная недостаточность

У добровольцев с циррозом печени легкой и умеренной степени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с добровольцами аналогичного возраста без нарушений функции печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучалась.

Фармакодинамика

Торнетис предназначен для пероральной терапии эректильной дисфункции. В естественных условиях, т.е. при наличии сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счёт усиления притока крови к половому члену.

Механизм действия

Физиологический механизм эрекции полового члена включает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозных телах при сексуальной стимуляции.

Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозных тел и увеличению притока крови.

Силденафил является селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) в кавернозном теле, где ФДЭ-5 обеспечивает распад цГМФ. Эффекты силденафила на эрекцию носят периферический характер.

Силденафил не оказывает непосредственного релаксирующего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но мощно усиливает расслабляющее действие оксида азота на данную ткань. При активации метаболического пути оксида азота /цГМФ, что происходит при половой стимуляции, ингибирование силденафилом ФДЭ-5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.

Фармакодинамические эффекты

Силденафил селективен в отношении ФДЭ-5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы (ФДЭ-6 — в 10 раз; ФДЭ-1 — более чем в 80 раз; ФДЭ-2, ФДЭ-3, ФДЭ-4, ФДЭ-7–ФДЭ-11 — более чем в 700 раз). Силденафил примерно в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ-3 участвует в регуляции сократимости миокарда.

Показания к применению

- лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта

Торнетис эффективен только при сексуальной стимуляции.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 50 мг, которая принимается при необходимости, примерно за один час до полового акта.

В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота приёма препарата составляет 100 мг один раз в сутки. При приёме препарата Торнетис с пищей, действие препарата может развиться позже, чем при приёме натощак.

Особые группы пациентов

Применение у пожилых пациентов

Корректировка дозы не требуется (≥ 65 лет).

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Рекомендации по дозе при легкой и среднетяжелой степени недостаточности функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) указаны в разделе «Взрослые».

Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза составляет 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 50 мг или 100 мг.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Поскольку у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (например, с циррозом) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза составляет 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости при необходимости дозу можно поэтапно увеличить до 50 мг или 100 мг.

Применение у людей, принимающих другие лекарственные препараты

За исключением ритонавира, для которого не рекомендуется одновременное применение с силденафилом, лицам, одновременно принимающим ингибиторы CYP3A4, Торнетис рекомендуется в начальной дозе 25 мг.

Чтобы уменьшить вероятность развития постуральной гипотензии, необходимо добиться стабильного состояния при терапии альфа-адреноблокаторами перед началом приёма препарата Торнетис и начальная доза должна составлять 25 мг.

Побочные действия

Очень часто (>1/10)

- головная боль

Часто (> 1/100, < 1/10)

- головокружение

- нарушения зрения, нарушения цветового восприятия**, размытое изображение

- приливы

- заложенность носа

- тошнота, диспепсия

Нечасто(1/1000 и 1/100)

-ринит

- гиперчувствительность

- сонливость, гипестезия

-нарушения слезоотделения***, боль в глазах, светобоязнь, фотопсия, гиперемия глаз, ощущение вспышки в глазах, коньюктивит

- головокружение, шум в ушах

- сердцебиение, тахикардия

- гипертензия, гипотензия

- носовое кровотечение, синусит

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боли в эпигастральной области, сухость во рту

- кожная сыпь

- миалгия, боли в конечностях

- гематурия

- боль в груди, усталость, ощущение тепла

- повышенная частота сердечных сокращений

Редко(≥1/10000, <1/1000)

- инсульт, транзиторные ишемические атаки, судороги*, повторяющиеся судороги*, обморок

- неартериальная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва (НПИНЗН)*, окклюзия сосудов сетчатки*, субконъюнктивальное кровоизлияние, артериосклеротическая ретинопатия, болезнь сетчатки глаза, глаукома, дефекты поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, мушки перед глазами, заболевания радужной оболочки, мидриаз, хроматическая абберация глаз, отечность глаз, опухшие глаза , глазная болезнь, гиперемия коньюктивы, раздражение глаз, непривычная чувствительность глаз, отек век, обесцвечивание склеры

- снижение слуха

-внезапная остановка сердца*, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия*, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия,

-дискомфорт в области горла, отечность носа, сухость в слизистой оболочки носа

- оральная гипостезия

- синдром Стивенса- Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз*

- кровоизлияние в половой член гематоспермия, приапизм*, удлиненная эрекция

- раздражительность

*Были сообщены только после пост- маркетингового наблюдения

**Нарушение цветового восприятия: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия и ксантопсия

*** Расстройства слезоотделения: сухость в глазах, нарушение системы оттока слезной жидкости, повышенное слезоотделение,

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

- одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота, органических нитратов или нитритов в любых формах

- тяжелая печеночная недостаточность

- наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например, retinitis pigmentosa)

- потеря зрения в одном глазу вследствие передней ишемической нейропатии зрительного нерва, не связанной с воспалением артерии, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ5 или нет

С осторожностью:

  • анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)

  • заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно – клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения)

  • заболевания, сопровождающиеся кровотечением

  • обострение язвенной болезни

  • наследственный пигментный ретинит

  • сердечная недостаточность

  • нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии

  • артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) > 170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт. ст.).

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 18 лет и у женщин.

Лекарственные взаимодействия

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила в основном опосредован изоформами 3A4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450 (CYP). По этой причине ингибиторы этих изоферментов способны снижать клиренс силденафила.

Исследования in vivo

Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований свидетельствует о снижении клиренса силденафила при одновременном приеме с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин).

Хотя при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP 3A4 повышения частоты побочных явлений не отмечали, начальная доза силденафила составляет 25 мг.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в установленном режиме (500 мг два раза в день) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводил к увеличению Cmax силденафила на 300 % (4-кратно), а также к увеличению AUC силденафила в плазме на 1000%. Через 24 часа уровни силденафила в плазме все еще составляли приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл после приема только силденафила. Эти данные согласуются с выраженными эффектами ритонавира на широкий спектр субстратов P450. Силденафил не влиял на фармакокинетику ритонавира.

Учитывая эти фармакокинетические данные, одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется; в любом случае максимальная доза силденафила при таких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 раза/сут. в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, Cmax силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Более мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

При приеме силденафила в разовой дозе 100 мг вместе с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4, в установленном режиме (500 мг два раза в день в течение 5 дней), наблюдалось увеличение системного воздействия силденафила на 182 % (по AUC).

При совместном применении у нормальных здоровых добровольцев мужского пола признаков влияния азитромицина (в дозе 500 мг в сутки в течение 3 дней) на показатели AUC, Cmax, Tmax, константу скорости элиминации или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита не выявлено.

Циметидин (800 мг), являющийся ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4, вызывал увеличение концентраций силденафила в плазме на 56 % при одновременном применении с силденафилом (в дозе 50 мг) у здоровых добровольцев.

Грейпфрутовый сок, слабый ингибитор CYP3A4, может умеренно повышать плазменные концентрации силденафила.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводили, по данным популяционного фармакокинетического анализа, фармакокинетика силденафила не изменялась при одновременном применении с лекарственными средствами, относящимися к группе ингибиторов CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), группе ингибиторов CYP2D6 (таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), группы тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АКФ, антагонистов кальция, антагонистов β-адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP450 (таких как рифампицин, барбитураты). Исследования на здоровых добровольцах мужского пола, показало, что при сопутствующем применении эндотелина антагониста бозентана (индуктора CYP3A4 [умеренный] CYP2C9 и возможно CYP2C19) при равновесном состоянии (125 мг два раза в день) вместе с силденафилом при равновесном состоянии (80 мг три раза в день) привело к уменьшению AUC и Cmax силденафила на 62,6% и 55,4%, соответственно.

Одновременное применение сильных индукторов, таких как рифампицин может вызвать значительное снижение концентрации силденафила в плазме крови.

Никорандил представляет собой гибрид нитрата и активатора калиевых каналов. Из-за наличия нитратного компонента он может вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные препараты

Исследования in vitro

Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (ИК50 > 150 мкМ).

Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов ФДЭ, как теофиллин и дипиридамол.

Исследования in vivo

Поскольку известно, что силденафил влияет на метаболизм оксида азота/цГМФ, установлено, что этот препарат потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донорами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказано

У некоторых предрасположенных пациентов одновременное применение силденафила и блокаторов α-адренорецепторов может привести к развитию симптоматической гипотензии, которая чаще всего возникала в течение 4 ч после применения силденафила. В ходе исследований специфического взаимодействия лекарственных средств блокатор α-адренорецепторов доксазозин (4 и 8 мг) и силденафил (25, 50 и 100 мг) применялись одновременно у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина.

В этих исследуемых группах пациентов наблюдалось среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на спине на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., а среднее дополнительное снижение артериального давления в положении стоя составило 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст., соответственно. При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях возникновения у пациентов симптоматической постуральной артериальной гипотензии. Эти сообщения также включали случаи головокружения и предобморочного состояния, но не обморока.

При одновременном применении силденафила (в дозе 50 мг) с толбутамидом (в дозе 250 мг) или варфарином (в дозе 40 мг), оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий обнаружено не было.

Силденафил (в дозе 50 мг) не способствовал увеличению времени кровотечения, вызванного приемом аспирина (в дозе 150 мг).

Силденафил (в дозе 50 мг) не способствовал усилению гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 0,08 % (80 мг/дл).

У пациентов, принимавших силденафил, не выявлено никаких различий в профиле побочных эффектов по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств, как диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АКФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы α-адренорецепторов.

При одновременном применении силденафила (100 мг) и амлодипина у пациентов с АГ отмечали дополнительное снижение систолического АД в положении лежа на 8 мм рт. ст. Снижение диастолического АД составило 7 мм рт. ст. По величине эти дополнительные снижения АД были сопоставимы с выявляемыми при применении только силденафила у здоровых добровольцев. Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP 3A4.

У здоровых добровольцах мужского пола силденафил при равновесном состоянии (80 мг три раза в день) приводит к увеличению бозентана AUC на 49,8% и увеличение Cmax бозентана на 42% (бозентан: 125 мг два раза в день).

Особые указания

Для диагностики эректильной дисфункции, определения ее возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу эректильной дисфункции врачу следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению артериального давления, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Торнетис врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы. Торнетис усиливает гипотензивное действие нитратов.

В ходе пострегистрационного периода были зарегистрированы случаи серьезных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярное кровотечение и транзиторную ишемическую атаку, гипертонии и гипотонии во время применения силденафила для лечения эректильной дисфункции.

Большинство, но не все, из этих пациентов имели предшествующие факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Многие из этих явлений были зарегистрированы во время или вскоре после завершения полового акта, а также несколько явлений было зарегистрировано вскоре после приема силденафила без сексуальной активности. Другие имели место через несколько часов или дней после применения силденафила и сексуальной активности. Нет возможности определить, были ли эти явления связаны непосредственно с приемом силденафила, с сексуальной активностью, с имеющимся сердечно-сосудистым заболеванием, с комбинацией этих факторов или с другими факторами.

Средства для лечения пациентов с эректильной дисфункцией, в том числе и Торнетис, следует назначать с осторожностью лицам с анатомическими деформациями полового члена (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), или пациентам с состояниями, способствующими развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Постмаркетинговый опыт включает в себя отчеты о длительных эрекциях и приапизме во время лечения силденофилом. В случае возникновения эрекции длительностью более 4 часов, пациент должен обратиться за медицинской помощью. Если приапизм не лечить сразу, это может привести к повреждению тканей полового члена и постоянной эректильной дисфункции.

Безопасность и эффективность применения силденафила совместно с другими ингибиторами ФДЭ-5 и средствами лечения содержащих силденафил, используемый для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) или с другими методами лечения эректильной дисфункции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Безопасность и эффективность применения препарата Торнетис совместно с другими средствами лечения эректильной дисфункции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Сообщалось о расстройствах зрения и случаях неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, связанных с применением силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5. Пациентов следует предупредить, что в случае внезапного нарушения зрения применение препарата Торнетис следует прекратить и обратиться к врачу.

Одновременное применение препарата Торнетис и ритонавира не рекомендуется.

Пациентам, применяющим блокаторы α-адренорецепторов, применять Торнетис следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии у некоторых предрасположенных к этому пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает на протяжении 4 ч после применения препарата Торнетис. С целью минимизации риска развития постуральной гипотензии терапию препаратом Торнетис можно начинать лишь у гемодинамически стабильных пациентов, которые применяют блокаторы α-адренорецепторов. Рекомендуемая начальная доза таким пациентам составляет 25 мг препарата Торнетис.

Кроме того, врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Силденафил потенцирует антиагрегационные эффекты натрия нитропруссида. Нет никакой информации относительно безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или острой пептической язвой. Таким образом, применение препарата Торнетис пациентами этой группы возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние силденафила на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами не исследовалось.

Поскольку в клинических исследованиях применения силденафила сообщалось о случаях головокружения и нарушениях со стороны органа зрения, прежде чем садиться за руль транспортного средства или работать с механизмами, пациентам необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на применение препарата Торнетис.

Передозировка

В исследованиях на здоровых добровольцах при разовом приеме силденафила в дозе до 800 мг побочные действия были подобны отмечавшимся при приеме более низких доз препарата, но частота их возникновения и степень тяжести увеличивались. Повышение дозы препарата Торнетис до 200 мг не вызывало повышения эффективности, но приводило к повышению частоты побочных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) по сравнению с низкими дозами.

В случае передозировки следует принять стандартные симптоматические меры при необходимости.

Диализ не может ускорить выведение препарата, так как силденафил прочно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.

Форма выпуска и упаковка

По 1 таблетке (для дозировок 50 мг и 100 мг) или по 2 таблетки (для дозировки 75 мг) или по 4 таблетки (для дозировок 25 мг, 50 мг, 75 мг и 100 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки аклар/алюминий. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в сухом недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик /Владелец регистрационного удостоверения

Сандоз Прайвит Лимитед, Индия

Plot No. 8-A/2 & 8-B, TTC Industrial Area, Kalwe Block, Village Dighe, Navi Mumbai, Thane 400708, Maharashtra State, India

Адрес организации, принимающий на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан

Республика Казахстан, 050051, г. Алматы, ул. Луганского, 96, Бизнес-Центр «Керуен», Тел +7 (727) 2581048   Факс: +7 (727) 2581047,

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com

8 800 080 0066 – бесплатный номер дозвона по Казахстану

Прикрепленные файлы

054801981477976418_ru.doc 123 кб
521380701477977621_kz.doc 136.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники