Торасемид (5 мг)

МНН: Торасемид
Производитель: Хетеро Лабс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Torasemide
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№122127
Период регистрации: 06.04.2016 - 06.04.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 27.36 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Торасемид

Халықаралық патенттелмеген атауы

Торасемид

Дәрілік түрі

5 мг, 10 мг және 20 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - торасемид 5 мг, 10 мг, 20 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты (фарматоза 200 М), микрокристалды целлюлоза (вивапур 101 /циклосел РН 101), кросповидон (коллидон LC), повидон (коллидон 30), магний стеараты, тазартылған су.

Сипаттамасы

5 мг доза үшін: Сопақ пішінді, сындыру сызығы бар, сызықтың бір жағында «56» және басқа бетінде және «Н» өрнегі болатын ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар.

10 мг доза үшін: Сопақ пішінді, сындыру сызығы бар, сызықтың бір жағында «57» және басқа бетінде және «Н» өрнегі болатын ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар.

20 мг доза үшін: Сопақ пішінді, сындыру сызығы бар, сызықтың бір жағында «59» және басқа бетінде және «Н» өрнегі болатын ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар.

 

Фармакотерапиялық тобы

Диуретиктер. «Ілмекті» диуретиктер. Сульфаниламидті диуретиктер.Торасемид.

АТХ коды С03СА04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Торасемид ішке қабылдағаннан кейін жылдам және іс жүзінде толық сіңеді. Плазмада ең жоғары концентрациясына қабылдағаннан кейін бір сағат өткен соң жетеді. Қисық асты ауданы 2,5 мг-ден 200 мг дейінгі дозалар қабылдаған кезде уақыт концентрациясына байланысты пропорционалды артады. Тамақтанумен бір мезгіле қабылдау Cmax 30 минутқа азайтады, бірақ жалпы биожетімділігі мен диурездік белсенділігі өзгермейді. Торасемидтің 99% астамы плазма ақуыздарымен байланысады. Торасемидтің таралу көлемі әлсіз немесе орташа бүйрек жеткіліксіздігі немесе іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде 12-15 литрден басталады. Бауыр циррозы бар пациенттерде таралу көлемі екі еселенеді. Торасемид сатылы тотығу, гидроксилдену және үш метаболит: M1, M3 және M5 түзілуімен сақина гидроксилденуі жолымен биотрансформацияланады. Торасемидтің және оның метаболиттерінің жартылай шығарылу кезеңі дені сау адамдарда 3 - 4 сағатты құрайды. Торасемидтің жалпы клиренсі 40 мл/мин құрайды, бүйрек клиренсі шамамен 10 мл/мин теңеседі. Енгізілген дозаның шамамен 80% өзгермеген күйде бүйрек өзектері арқылы: торасемид 24%, метаболиттер M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41% түрінде шығарылады. Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде торасемидтің жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді.

Фармакодинамикасы

Торасемид Na+/K+/2Cl тасымалдау жүйесін тежейтін Генле ілмегі өрлемелі буынының толық сегменті ішкі беткейіне әсер етеді, соның салдарынан Генле ілмегі өрлемелі бөлігінде натриймен хлор иондарының ренальді кері сіңірілуі төмендейді, жасушаішілік сұйықтықтың осмостық қысымы және судың кері сіңірілуі азаяды. Гипертензияға қарсы препарат ретінде Торасемидтің әсері оның диурездік әсер етуі арқасында іске асады. Сұйықтықтың жасушадан тыс және плазмалық көлемі төмендеуінен, артериялық қысымы уақытша төмендейді, сондай-ақ қанның систолалық көлемі төмендейді.

Қолданылуы

- шығу тегі әр түрлі ісіну синдромы, оның ішінде созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, бауыр мен бүйрек аурулары кезінде

- артериялық гипертензияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, күніне бір рет, таңғы астан кейін, шайнамай, судың аздаған мөлшерімен ішеді.

Егде жастағы пациенттерге дозаны арнайы таңдау талап етілмейді.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі кезіндегі ісіну синдромы

Әдеттегі емдік дозасы ішке күніне бір рет 10-20 мг құрайды. Қажет болғанда дозаны қажетті әсеріне қол жеткізгенге дейін біртіндеп шамамен 2 есеге дейін ұлғайтуға болады.

Бүйрек аурулары (бауыр циррозы) кезіндегі ісіну синдромы

Әдеттегі емдік доза ішке альдостерон антагонисі немесе басқа да калий жинақтаушы диуретикпен бірге күніне бір рет 20 мг құрайды. Қажет болғанда қажетті әсеріне қол жеткізгенге дейін дозаны біртіндеп екі есе ұлғайтуға болады .

Бауыр аурулары кезіндегі ісіну синдромы

Әдеттегі емдік доза ішке күніне бір рет 5-10 мг құрайды. Қажет болғанда қажетті әсеріне қол жеткізгенге дейін дозаны екі есе ұлғайтуға болады.

Ең жоғары бір реттік дозасы 40 мг құрайды; одан асырып жіберуге болмайды (қолдану тәжірибесі жоқ).

Бауыр ауруы кезінде кез келген несеп шығаратын дәрілерді ұзақ пайдалану талапқа сай және жақсы бақыланатын зерттеулерде тексерілген. Артериялық гипертензия. Бастапқы дозасы күнініе бір рет 5 мг құрайды. Препаратты 5 мг дозада 4-6 апта бойы күніне бір рет қабылдау кезінде артериялық қысымның талапқа сай төмендеуі болмағанда дозаны күніне бір рет 10 мг дейін ұлғайтады. Егер 10 мг доза қажет етілген нәтижені бермесе, емдеу сызбасына басқа топтың гипотензиялық препаратын қосу керек.

Жағымсыз әсерлері

- су және электролиттік теңгерімнің бұзылуы (гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия)

- гипокалиемия (әсіресе калий құрамы төмен емдәм жағдайында немесе құсу, диарея немесе іш жүргізетін дәрілік препараттарды асыра пайдалану, сондай-ақ бүйрек жеткіліксіздігі кезінде)

- бас ауыру, бас айналу, әлсіздік, ұйқышылдық, сананың шатасуы

- артериялық гипотензия

- тәбеттің жоғалуы

- құрысулар

- плазмада несеп қышқылы, глюкоза және липидтер деңгейінің жоғарлауы

- метаболизмдік алкалоз

- кейбір бауыр ферменттері, оның ішінде γ-глутамил-транспептидаза (γ- ГГТП) белсенділігін арттыру

- несеп шығару жолдарының тарылуы бар пациенттерде несеп ағып шығуының кідіруі,

- плазмада мочевина және креатинин деңгейінің жоғарылауы

Сирек < 1/10 000

- аяқ-қол парестезиялары

- ауыздың құрғауы

- тромбоэмболиялық асқынулар, қанның қоюлануымен байланысты қан айналымының бұзылуы

Бірлі-жарым жағдайларда

- аллергиялық реакциялар: терінің қышынуы, бөртпе, ангионевроздық ісіну, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз

- фотосенсибилизация

- көрудің бұзылуы, құлақтың шуылдауы мен естудің төмендеуі

- эритропения, лейкопения және тромбоцитопения

- панкреатит

- диспепсия, өңештен қан кету

Клиникалық зерттеулер деректері бойынша

- жүрек айну, құсу, ринит, жөтелдің күшеюі, тамақтың ауыруы, астения, ұйқысыздық, ашушаңдық, шамадан тыс несеп шығару, шөлдеу, импотенция, іш қату, ЭКГ өзгерістері, кеуденің ауыруы, қарыншалық фибрилляция, қарыншалық тахикардия, дигиталистік уыттану, диарея, асқазан-ішектен қан кету, оның ішінде ректальді қан кету, шунт тромбозы, естен тану, артрит, миалгия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- торасемидке немесе препараттың қосымша компоненттеріне және басқа сульфонилмочевина туындыларына жоғары сезімталдық

- ануриямен қатар жүретін бүйрек жеткіліксіздігі

- бауырлық кома, кома алдындағы жай-күй

- артериялық гипотензия, жүрек аритмиясы

- жүктілік және лактация кезеңі

- аминогликозидтер немесе цефалоспориндерді бір мезгілде қабылдау немесе бүйрек зақымдануын туындататын басқа да дәрілік заттарды қолданудан кейінгі бүйрек жеткіліксіздігі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (балаларды емдеу қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген)

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қолданғанда калий және/немесе магний тапшылығы осы дәрілік препараттарға миокард сезімталдығын жоғарылатуы мүмкін. Минерал- және глюкокортикостероидтар, сондай-ақ іш жүргізетін дәрілердің калийуретикалық әсерінің үдеуін туындатуы мүмкін.

Торасемид, әсіресе жоғары дозаларда аминогликозидтердің, платина препараттарының уытты әсерін, цефалоспориндердің нефроуытты әсерін, сондай-ақ литий, кураре тәрізді миорелаксанттар мен теофиллиннің кардио- және нейроуытты әсерін күшейтуі мүмкін. Салицилаттар жоғары дозаларын қабылдайтын пациенттерде торасемид олардың уыттылығын арттыруы мүмкін. Торасемид гипогликемиялық препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін.

Торасемид басқа гипертензияға қарсы дәрілік заттардың, атап айтқанда АӨФ тежегіштерінің әсерін күшейтуі, бұл артериялық қысымның шамадан тыс төмендеуін туындатуы мүмкін. Мұндай әсерін АӨФ тежегішінің бастапқы дозасын төмендетіп және/немесе Торасемид дозасын төмендете немесе уақытша тоқтата отырып барынша азайтуға болады. Препарат прессорлық факторларға, мысалы, адреналинге және норадреналинге артерия сезімталдығын төмендетуі мүмкін. Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (мысалы, индометацин) және пробенецид Торасемидтің диурездік және гипотензиялық әсерін әлсіретуі мүмкін. Холестираминмен біріктіріп қолдануда ішке енгізілген торасемид сіңуінің төмендеуі ықтимал деп болжанады.

Айрықша нұсқаулар

Цирроз және асциті бар бауыр ауруы. Торасемид цирроз және асциті бар бауыр ауруы бар науқастарға сақтықпен пайдаланған жөн, өйткені сұйықтық пен электролиттер теңгерімінің кенеттен өзгеруі бауыр комасын жылдамдатуы мүмкін. Мұндай науқастар үшін торасемидпен диурезді (немесе кез келген басқа несеп айдайтын препаратпен) ауруханадан бастаған дұрыс. Гипокалиемия және метаболизмдік алкалозды болдырмас үшін торасемидпен бір мезгілде альдостерон антагонисін немесе калий жинақтаушы препаратты пайдаланған жөн.

Отоуыттылық. Құлақтың шуылдауы және естімей қалу (әдетте қайтымды) басқа ілмектік диуретиктерді көктамыр ішіне жылдам енгізгеннен кейін және торасемидті пероральді енгізуден кейін байқалған. Бұл жағдайлардың торасемид қабылдаумен байланысты екендігі, еместігі айқын емес. Отоуыттылық жануарларға зерттеулер кезінде қан плазмасында торасемидтің өте жоғары деңгейіне жеткенде байқалған.

Электролиттер көлемі мен азаюы

Диуретиктер қабылдайтын пациенттерде электролиттік теңгерім, гиповолемия немесе преренальді азотемия бұзылуларының клиникалық бұзылуларына бақылау жүргізген жөн. Мұндай бұзылу симптомдары бір немесе одан артық белгілерін қамтуы мүмкін: ауыздың құрғауы, шөлдеу, әлсіздік, енжарлық, ұйқышылдық, мазасыздық, бұлшықеттің ауыруы немесе құрысулар, бұлшықеттің шаршауы, гипотония, олигурия, тахикардия, жүрек айну және құсу. Сүйектер немесе жұмсақ тіндердің шамадан тыс механикалық бөлінуі сусыздануды, айналымдағы қан көлемінің төмендеуін және тромбоз бен эмболияны, әсіресе егде пациенттерде туындатуы мүмкін. Сұйықтық және электролиттік теңгерімсіздік, гиповолемия немесе преренальдік азотемия дамыған пациенттерде бақыланатын зертханалық өзгерістер гипер- немесе гипонатриемияны, гипер- немесе гипохлоремияны, гипер- немесе гипокалиемияны, қышқылды-сілтілі бұзылулар мен қанның азот мочевинасы ұлғаюын қамтуы мүмкін. Бұл бұзылулар туындағанда электролиттердің қалыпты мәндері қалпына келгенге дейін торасемид қабылдауды тоқтатқан жөн; торасемид қабылдау төмендеу дозада жаңартылуы мүмкін. АҚШ-та жүргізілген бақыланатын зерттеулерде гипертониялық ауруы бар науқастарға торасемидті күніне 5 мг немесе 10 мг дозада енгізген. Осындай дозада 6 аптадан кейін сарысулық калийдің орташа төмендеуі шамамен 0,1 мэкв/л болған. Зерттеу кезіндегі кез келген уақытта сарысулық калий деңгейі 3,5 мэкв/л төмен болған пациенттер пайызы торасемид алған науқастарда (1,5%) және плацебо алған науқастарда (3%) іс жүзінде бірдей болған. Кейінен 1 жыл бойы бақылауда болған пациенттерде одан кейін сарысулық калийдің орташа деңгейлерінде ешқандай өзгерістер байқалмаған. АҚШ-та зерттелгеннен асатын дозаларда торасемидпен гипертензияны емдегенде ем алған іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, бауыр циррозы немесе бүйрек ауруы бар науқастарда, дозаға байланысты гипокалиемия жоғары жиілікте байқалған. Жүрек-қантамыр аурулары бар, әсіресе диуретиктермен индукцияланған оймақгүл гликозидтерін алған науқастарда гипокалиемия аритмия дамуының қауіп факторы болуы мүмкін.

Емдеу басталғанға дейін гипокалиемияны, гипонатриемия мен несеп шығару бұзылуларының орнын толтырған жөн. Торасемидпен ұзақ емдегенде қанда электролиттер, глюкоза, несеп қышқылы, креатинин және липидтер деңгейіне ұдайы мониторинг жүргізу ұсынылады.

Гиперурикемия және несеп қышқылды диатез үдерісі бар пациенттерде мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады. Қант диабетінің жасырын немесе манифестік түрінде көмірсу метаболизмін бақылау керек.

Препаратты жүрек аритмиясы бар пациенттерге, жүрек гликозидтерімен айқын атеросклерозы бар егде жастағы науқастарға ұзақ емдеу аясында сақтықпен қолданған жөн.

Қуық асты бездері гипертрофиясы мен несеп шығару бұзылуы бар науқастарға препаратты сақтықпен тағайындау қажет, өйткені қарқынды несеп бөлінуі несеп шығару іркілісіне және қуықтың созылуына әкелуі мүмкін.

Педиатрияда қолдану. Торасемидті балаларға қолданудың қауіпсіздігі жөнінде жеткілікті клиникалық деректер жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралын немесе психомоторлық реакциялар мен жоғары зейін қоюды талап ететін қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде препаратты қолданбаған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: полиурия, гиповолемия және электролиттер деңгейінің төмендеуі, бұл ұйқышылдыққа және сананың шатасуына, гипотензия мен жүрек-қантамыр коллапсына әкелуі мүмкін. Асқазан-ішек жолының бұзылыстары туындауы мүмкін.

Емі: сұйықтық пен электролиттерді бір мезгілде толтырғанда препаратты тоқтату. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті мөлдір үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1, 6 немесе 10 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Хетеро Лабс Лимитед, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

ABMG Expert ЖШС, Қазақстан

Дәрілік затты қаптаушы ұйым

Хетеро Лабс Лимитед, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ABMG Expert» ЖШС, Алматы қ., Гоголь к-сі, 86 т.2508-445

 

 
   

 

 

Прикрепленные файлы

688819291477976242_ru.doc 87 кб
999160581477977505_kz.doc 104 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники