Торагамма® 5мг

МНН: Торасемид
Производитель: Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Torasemide
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№018039
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Саудалық атауы

Торагамма® 2.5 мг

Торагамма® 5 мг

Торагамма® 10 мг

Халықаралық патенттелмеген атауы

Торасемид

Дәрілік түрі

2.5 мг, 5 мг және 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 2.5 мг, 5 мг және 10 мг торасемид

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремний, магний стеараты.

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі жақ беті дөңес, диаметрі 6.0 мм-ден 6.3 мм дейін және қалыңдығы 2.9 мм-ден 3.3 мм дейін болатын ақ түсті таблеткалар (2.5 мг доза үшін).

Дөңгелек, бір жақ беті дөңес және екінші жақ бетінде сызығы бар, таблетканың беткейі сызығына қарай кертілген, диаметрі 8.0 мм-ден 8.2 мм дейін және қалыңдығы 3.2 мм-ден 3.6 мм дейін болатын ақ түсті таблеткалар (5 мг доза үшін).

Дөңгелек, бір жақ беткейі дөңес және басқа жақ бетінде сызығы бар, таблетканың беткейі сызығына қарай кертілген, диаметрі 10.0 мм-ден 10.2 мм дейін және биіктігі 4.4 мм-ден 5.1 мм дейін болатын ақ түсті таблеткалар (10 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Диуретиктер. «Ілмекті диуретиктер». Сульфаниламидті диуретиктер. Торасемид.

АТХ коды С03СА04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылданғаннан кейін торасемид тез және толық дерлік сіңіп, 1-2 сағаттан кейін қан плазмасында ең жоғары деңгейге жетеді.

Биожетімділігі шамамен 80-90% құрайды, толық сіңген кездегі алғаш өту әсері 10-20%-дан аспайды.

Торасемидтің сіңуі ас қабылдауға байланысты емес деуге болады.

Торасемид қан плазмасы ақуыздарымен 99%-дан астамға, және оның М1, М3 және М5-метаболиттері, тиісінше, 86%, 95% және 97%-ға байланысады. Таралу көлемі 16 л құрайды.

Торасемид адам организмінде үш - М1, М3 және М5 метаболиті түзілгенше метаболизденеді. М1 және М5 метаболиттері фенил сақинасының метильді тобының бірізді тотықтану үдерісінде карбоксил қышқылын түзе отырып, ал М3 метаболиті – фенол сақинасының гидроксилдену үдерісінде түзіледі.

Торасемид және оның метаболиттері дозаға байланысты болатын дозаға тәуелді кинетикасымен сипатталады, яғни ең жоғары плазмалық концентрация және фармакокинетикалық қисық астындағы аудан дозаға пропорционалды түрде артады.

Торасемидтің және оның метаболиттерінің ақырғы жартылай шығарылу кезеңі (t1/2) 3-4 сағатты құрайды. Торасемидтің жартылай клиренсі минутына 40 мл, бүйректік клиренсі минутына шамамен 10 мл құрайды.

Торасемидтің шамамен 80%-ы несепте торасемид және оның метаболиттері түрінде табылады, орташа пайыздық мөлшері торасемид үшін - 24%, М1 метаболит үшін - шамамен 12%, М3 үшін шамамен 3% және М5 метаболит үшін – шамамен 41% құрайды. Негізгі М5 метаболитінің диурездік әсері жоқ, фармакодинамикалық әсерінің шамамен 10%-ы М1 және М3 метаболиттерінің біріктірілген белсенділігімен түсіндіріледі.

Бүйрек жеткіліксіздігінде М3 және М5 метаболиттерінің жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, алайда тұтастай алғанда бұл торасемидтің жалпы клиренсіне және жартылай шығарылу кезеңіне ықпалын тигізбейді.

Торасемид және оның метаболиттері гемодиализде немесе гемофильтрацияларда шығарылмайды.

Бауыр функциясы бұзылған немесе жүрек жеткіліксіздігіне шалдыққан пациенттерде торасемидтің және оның М5 метаболитінің жартылай шығарылу кезеңі сәл ұзарады.

Торасемид және оның метаболиттері организмде жиналып қалмайды.

Фармакодинамикасы

Торасемид ілмектік диуретик болып табылады. Алайда төмен дозаларда оның фармакодинамикалық бейіні, диурездің деңгейі мен оның ұзақтығы тұрғысынан, тиазидтік диуретиктерді еске салады. Жоғары дозаларда торасемид дозаға байланысты диурезді күшейтеді.

Диурездік әсерінің негізгі механизмі Генле ілмегінің өрлемелі бөлігінің толық сегментінің апикальді жарғақшасында Na+/2Cl/K+ ко-тасымалдаушымен қайтымды байланысуымен жүзеге асады, соның нәтижесінде Генле ілмегінің өрлемелі бөлігінде натрий мен хлор иондарының ренальді қайта сіңірілуі төмендейді немесе толық басылады, жасушаішілік сұйықтықтың осмостық қысымы және судың қайта сіңірілуі азаяды. 5 – 100 мг дозалар аралығында диурездің артуы дозаның логарифміне пропорционалды. Диурездің артуы басқа несеп айдағыш препараттар (мысалы, тиазидтер) жеткілікті әсер етпейтін жағдайда, мысалы бүйрек функциясы шектелген кезде пайда болады.

Ісінуді жояды, гипертензияға қарсы әсер етеді, ол артериялардың бұлшықет қабатының жасушаларында бос кальций мөлшерінің азаюы және бұзылған электролиттік тепе-теңдіктің қалыпқа келуі есебінен қантамырлардың шеткері кедергісінің азаюымен жүзеге асады.

Осының салдарынан организмнің меншікті прессорлы заттарына, атап айтқанда катехоламиндерге қантамырлардың контрактильділігі және реакциясы төмендейді. Жүрекке түсетін алдыңғы және артқы жүктемені азайту есебінен жүректің жұмыс жағдайын жақсартады. Ішу арқылы қабылдағаннан кейін ең жоғары диурездік әсері 1-3 сағатқа созылады, ал диурездік әсері 12 сағатқа дерлік сақталады. Препараттың гипотензиялық әсері алғашқы апта ішінде біртіндеп дамиды және ең жоғары шегіне 12 аптадан кешікпей жетеді.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда (монотерапия ретінде немесе гипертензияға қарсы басқа да дәрілермен біріктіргенде) (2.5 мг дозада)

- жүрек жеткіліксіздігінен туындаған ісінулерді емдеуде және профилактикасында (5 мг және 10 мг дозада)

Қолдану тәсілі және дозалары

Торагамма® 2.5 мг, таблеткалар:

Препараттың бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 2.5 мг Торагамма® құрайды. Артериялық қысым біртіндеп, қабылдаудың алғашқы аптасы ішінде төмендейді және ең жоғары мәніне 12 аптадан кейін жетеді.

12 аптадан кейін әсері болмаса, препарат дозасын тәулігіне 5 мг дейін арттыруға болады.

Дозасын тәулігіне 5 мг-ден арттырмау керек, өйткені бұл қысымды одан әрі қарай төмендетпейді.

Торагамма® 5 мг және Торагамма® 10 мг таблеткалары:

Емдеуді тәулігіне 5 мг-ден бастайды. Торагамма® 5 мг дозада да демеуші ем ретінде тағайындалады.

Егер 5 мг доза тиімсіз болса, Торагамма® препаратын 10 мг дозада қолданған жөн. Мұндай жағдайларда Торагамма® 10 мг дозасын күн сайын қабылдайды. Ауыр жағдайларда дозаны тәулігіне 20 мг дейін арттыруға болады.

Таблетканы таңертең, шайнамай, аздаған су мөлшерімен ішіп қабылдаған жөн.

Әдетте Торагамма® 5 мг және Торагамма® 10 мг препаратын ұзақ уақыт немесе ісінулер азайғанша қабылдайды.

Бауыр функциясы жеткіліксіздігінде қолданылуы: Бауыр функциясы бұзылған пациенттерді емдеген кезде сақ болған жөн, өйткені торасемидтің плазмалық концентрациялары жоғарылауы мүмкін.

Балалар және жасөспірімдер: Торасемидті балалар мен жасөспірімдерде қолдануға қатысты тәжірибе жоқ. Демек, торасемидті балаларға қолданудан аулақ болған жөн.

Егде пациенттерге қолдану: егде пациенттер арасында препарат дозасы бойынша ұсынымдардың жоғарыда аталған дозалардан ерекшеленетіні жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (1-10%)

- бас ауыру, бас айналу, қатты қажығыштық, әлсіздік

- диарея, іш қату

- несептің бөлініп шығу жиілігінің артуы, полиурия, никтурия

- қан плазмасында несеп қышқылы мен глюкоза концентрациясының, сондай-ақ триглицеридтер мен холестерин деңгейінің артуы, бауыр ферменттері концентрациясының жоғарылауы (гаммаглутамилтранспептидаза)

- метаболизмдік алкалоз

Электролиттік тепе-теңдіктің бұзылуымен байланысты торасемидке қатысты айтылған басқа да мынандай жағымсыз әсерлерге назар аударған жөн: гиповолемия, преренальді азотемия, ауыз ішінің құрғауы, шөлдеу, әлсіздік, енжарлық, ұйқышылдық, психомоторлы қозу, бұлшықеттің ауыруы және құрысулар, миастения, олигурия, гипергликемия, гиперурикемия, гипонатриемия, гипокалиемия.

Өте сирек (< 0.01%, жекелеген жағдайларды қоса)

- гиперхолестеринемия, гиперлипидемия

- аяқ бұлшықеттерінің құрысуы, парестезиялар

- экстрасистолия, тахикардия, гипотония,

- беттің қызаруы

- мұрыннан қан кету

- полидипсия, іштің ауыруы, метеоризм, жүрек айнуы, құсу, тәбеттің болмауы

- несеп шығаруға қысылудың жиілеуі

- астения, әлсіздік, қатты қажығыштық, гиперкинезия, күйгелектік, естен тану, сананың шатасуы

- эритроциттер санының төмендеуі, лейкопения, тромбоцитопения

- құлақтың шуылдауы, естімей қалу, көрудің нашарлауы

- шунт тромбозы,

- тері реакциялары, аллергиялық реакциялар, фотосенсибилизация, терінің қышынуы, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

- аллергиялық реакциялар, тері тарапынан ауыр реакцияларды, қышынуды, экзантема және фотосезімталдықты қоса

- ауыз шырышты қабығының құрғауы

- тромбоэмболиялық асқынулар

- қан айналымының бұзылуы, кейде аритмияның, стенокардияның, миокард инфарктісінің немесе синкопенің дамуына әкеп соқтыратын жүрек және ми ишемиясын қоса

- креатинин және қан мочевинасы концентрацияларының жоғарылауы; несеп шығару жолдарының айқын дисфункциясы кезінде (мысалы, простата гипертрофиясы кезінде дамитын) несеп түзілуінің артуы оның іркілуіне және қуықтың созылып кетуіне әкелуі мүмкін

- эритропения, лейкопения және тромбоцитопения

- панкреатит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- торасемидке, сульфонилмочевина тобының препараттарына немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- анурия

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, саамдық лактаза жеткіліксіздігі (Лапландия тұрғындары арасында байқалатын ауру), глюкоза немесе галактоза сіңуінің бұзылуы

- бауыр комасы, кома алдындағы жағдай

- өршитін азотемиямен бүйрек жеткіліксіздігі

- аритмиялар

- гипотония

- гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия

- несеп шығару жолдарының айқын дисфункциясы (мысалы, простата гипертрофиясында дамитын)

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Торасемид артериялық қысымды төмендететін басқа да препараттардың, атап айтқанда, АӨФ тежегіштерінің әсерін күшейтеді. Егер АӨФ тежегіштері бір мезгілде немесе торасемидпен емдегеннен кейін бірден тағайындалса, артериялық қысым шамадан тыс төмендеуі мүмкін.

Торасемид әсерінен калийдің тапшы болуы дигиталис препараттарымен бір мезгілде тағайындаған кезде жағымсыз әсерлердің санын арттыруы және ауырлығын күшейтуі мүмкін.

Торасемид диабетке қарсы препараттардың әсерін төмендете алады.

Пробенецид және ҚҚСД (мысалы, индометацин, ацетилсалицил қышқылы) торасемидтің диурездік және гипотензиялық әсерін бәсеңдетуі мүмкін.

Салицилаттардың жоғары дозаларымен бір мезгілде тағайындаған жағдайда торасемид орталық жүйке жүйесіне қатысты олардың уытты әсерін күшейтуі мүмкін. Торасемид мынадай жағымсыз әсерлерді: аминогликозидтердің (мысалы, канамицин, гентамицин, тобрамицин) ото- және нефроуытты әсерін, платина туындыларының цитостатикалық әсерін, сондай-ақ цефалоспориндердің нефроуытты әсерін күшейте алады.

Торасемид теофиллиннің, сондай-ақ кураре тәрізді препараттардың бұлшықетті босаңсытатын әсерін күшейтуі мүмкін.

Іш жүргізетін дәрілер, сондай-ақ минералдар мен глюкокортикоидтар торасемид туындатқан калий жоғалуын арттыруы мүмкін.

Литий препараттарын және торасемидті бір мезгілде тағайындау кезінде литий концентрациясының жоғарылап, оның жағымсыз әсерінің күшеюіне әкеп соқтыруы мүмкін.

Торасемид катехоламиндердің (мысалы, адреналиннің, норадреналиннің) қантамырын тарылтатын әсерін төмендетуі мүмкін.

Холестираминді біріктіріп тағайындау торасемидтің сіңуін төмендетуі мүмкін, ол оның әсерін төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Торагамма® препаратын клиникалық қолдану жөнінде деректердің жеткіліксіздігін ескере отырып, препаратты келесі ауруларда және жағдайларда қолдануға болмайды:

- подаграда

- жүрек ырғағының бұзылуында (мысалы, екінші немесе үшінші дәрежедегі синоаурикулярлы блокадада, атриовентрикулярлы блокадада)

- қышқыл-сілтілік тепе-теңдігінің патологиялық өзгерулерінде

- литийді, аминогликозидтерді немесе цефалоспориндерді бір мезгілде қабылдауға

- қан формуласының патологиялық өзгерулерінде (мысалы, бүйрек функциясы бұзылмаған пациенттердегі тромбоцитопенияда немесе анемияда)

- нефроуытты заттардың әсер етуі нәтижесіндегі бүйрек жеткіліксіздігінде

Торасемидті ұзақ қолданғанда қан сарысуындағы электролиттік теңгерімді, оның ішінде калийді ұдайы бақылап отыру қажет.

Мұнымен қоса, қан плазмасында глюкоза, несеп қышқылы, креатинин және липидтер деңгейін ұдайы бақылау қажет етіледі.

Торасемидпен емдегенде гипергликемияның байқалу мүмкіндігі салдарынан жасырын және айқын қант диабеті бар пациенттерде көмірсу метаболизмін қатаң бақылау қажет. Гемограмманы (эритроциттер, лейкоциттер, тромбоциттер) ұдайы бақылап отыру талап етіледі.

Егде жастағы пациенттерді емдеудің әсіресе басында электролиттер жоғалуы және қанның қоюлану симптомдары пайда болуына ерекше көңіл аудару қажет.

Препарат қабылдау допинг-тестілердің оң нәтижелеріне әкелуі мүмкін.

Басқа да сақтық шаралары

Емнің басында тәбеттің болмауы, асқазан тұсының ауыруы, жүректің айнуы, құсу, диарея, ішек бітелісі дамуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты көлікті немесе психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын және жоғары зейінділікті қажет ететін басқа да қауіпті механизмдерді басқарған кезде қолданбаған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: полиурия, гиповолемия және электролиттер деңгейінің төмендеуі, ол ұйқышылдыққа және сананың шатасуына, гипотензияға және жүрек-қантамыр коллапсына әкеп соқтыруы мүмкін.

Емі: сұйықтықтар мен электролиттерді бір мезгілде толықтырған кезде препаратты тоқтату. Өзіне тән антидоты жоқ.

Гиповолемияда: сұйықтық көлемінің орнын толтыру

Гипокалиемияда: калий препараттарын тағайындау.

Жүрек-қантамыр жеткіліксіздігінде: пациенттің отырған қалыпта болуы, қажет болғанда симптоматикалық ем.

Анафилаксиялық шок кезіндегі шұғыл шаралар: пациенттің көлденең қалыпта болуын қамтамасыз ету, оттегін тағайындау, көктамырды катетерлеу, қарқынды ем (эпинефрин, глюкокортикостероидтар орын басу ерітінділерін енгізу).

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 немесе 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған (2.5 мг доза үшін).

3 немесе 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған (5 мг және 10 мг дозалар үшін).

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

Артезан Фарма ГмбХ және Ко.КГ, Германия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Вёрваг Фарма ГмбХ және Ко. КГ, Германия,

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы және Орта Азиядағы Вёрваг Фарма ГмбХ және Ко. КГ өкілдігі

050000, Алматы, Бөгенбай батыр к-сі 148, 303 кеңсе

тел./факс: (727) 311 67 79, 311 67 99, e-mail: info@woerwagpharma.kz

Прикрепленные файлы

887383261477976200_ru.doc 89 кб
715343891477977451_kz.doc 96.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники