Тиопентал- КМП

МНН: Тиопентал-натрий
Производитель: ПАО Киевмедпрепарат
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Thiopental
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№000327
Период регистрации: 20.07.2016 - 20.07.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 757.1 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Тиопентал-КМП

Халықаралық патенттелмеген атауы

Натрий тиопенталы

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған

1.0 г лиофилизацияланған ұнтақ

Құрамы

1 г натрий тиопенталы

Сипаттамасы

Өзіне тән иісі бар ашық-сары немесе сарғыш-жасыл түсті құрғақ кеуекті масса. Гигроскопиялы.

Фармакотерапиялық тобы

Анестетиктер. Жалпы анестетиктер. Барбитураттар. Натрий тиопенталы.

АТХ коды N01AF03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне енгізгенде Тиопентал наркозға енгізілу кезеңі 30 секунд өткенде болады, бір реттік дозасын енгізуден кейінгі наркоз ұзақтығы, орта есеппен, 20-дан 30 минутқа дейін. Көктамыр ішіне енгізгенде натрий тиопенталы мидың ең васкуляцияланған бөліктеріне тез өтіп, кейіннен басқа тіндер мен ағзаларға таралады.

Тиопенталдың плазма ақуыздарымен байланысуы күшті болып, бұл оның бүйрекпен шығарылуын қиындатады. Метаболиттер, әдетте, белсенді емес және кейіннен шығарылады. Осылайша, Тиопентал қысқа жартылай шығару кезеңімен және ұзаққа созылатын элиминация фазасымен сипатталады.

Фармакодинамикасы

Тиопентал, басқа барбитураттар тобымен салыстырғанда, майда барынша ерігіш қысқа әсер ететін орын басушы барбитурат болып табылады. Препарат барлық қоздырғыш тіндер белсенділігін қайтымды бәсеңдетеді. Әсіресе, Тиопентал әсеріне ОЖЖ сезімтал және қалып шегінде жалпы анестезияға шеткері тіндерге елеулі әсер етпей-ақ жетуге болады.

Тиопентал мезэнцефалдық ретикулярлы белсендіргіш жүйеде белгілі бір белсенділікпен орталық жүйке жүйесі арқылы әсер етеді. Барбитураттар, әсіресе, ГАМҚ-тәуелді синапс берілісіне түрлі әсерін көрсетеді. Шеткері жүйке жүйесінің вегетативні ганглиялары да бәсеңдейді.

Қолданылуы

- кіріспе наркоз үшін

- базисті наркозға арналған қосымша дәрі ретінде (кейіннен аналгетиктер мен миорелаксанттар пайдаланумен)

- шығу тегі әртүрлі, соның ішінде жергілікті анестезияға арналған дәрілер қолданудан туындайтын құрысу жағдайларын басу үшін қосымша дәрі ретінде

- өкпені жасанды желдету жүргізілгенде бассүйекішілік қысымы жоғары пациенттерде бассүйекішілік қысымды төмендету үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Стационар жағдайларында ғана Тиопентал-КМП қолдануға болады.

Тек қана көктамырішілік енгізу үшін, баяу.

Ерітіндіні тікелей қолданар алдында ғана инъекцияға арналған стерильді суда дайындау керек. Ерітінділер кіршіксіз мөлдір болуы тиіс.

Бұлыңғыр ерітіндіні немесе құтының ішіндегісі толық ерімеген ерітіндіні енгізуге болмайды.

Тиопентал-КМП 25 мг/мл ерітінді түрінде қолданылады. Жекелеген жағдайларда 50 мг/мл ерітінді түрінде Тиопентал-КМП қолдануға болады.

Анестезияда қолдану

Кіріспе наркоз үшін орташа доза 100-150 мг құрап, 10-нан 15 секундқа дейін көктамыр ішіне енгізіледі. Қажет болса, 1 минут өткенде 100-150 мг дозаны қайта енгізуге болады. Препарат дозасы үнемі әсеріне қарай белгіленеді, сондықтан төменде берілген деректер жалпы нұсқау ретінде ғана пайдаланылады. Жалпы, қажетті доза науқастың дене салмағына пропорционалды. Пациенттің жасы, жынысы және салмағы сияқты факторлар ескерілу керек. Натрий тиопенталы ми тініндегі тиімді концентрациясына 30 секунд өткенде жетеді және, әдетте, анестезия көктамыр ішіне енгізуден кейін 1 минут ішінде басталады.

Ересектер.

Кіріспе наркоз үшін, әдетте, 25 мг/мл ерітінді түрінде 10-15 секундта көктамыр ішіне баяу енгізілетін 100-150 мг Тиопентал-КМП дозасын пайдалану керек. Қажет болса, 1 минут өткенде 100-150 мг дозаны қайта енгізуге болады.

Препарат дозасы тыныстың тарылу қаупін немесе артық дозалану мүмкіндігін жоққа тән азайту үшін пациент жауабына қарай мұқият түзетілуі тиіс. Дене салмағы 70 кг ересектер үшін орташа доза 200-300 мг (8-12 мл ерітінді 25 мг/мл) құрайды, ең жоғары дозасы 500 мг құрайды.

Балалар.

Тиопентал-КМП ерітіндісінің орташа дозасы 25 мг/мл, дене салмағына 2-7 мг/кг құрайды, 10-15 секундта көктамыр ішіне баяу енгізіледі. Қажет болса, дене салмағына 2-7 мг/кг дозаны 1 минут өткенде қайта енгізуге болады. Препарат дозасы пациент жауабына қарай мұқият түзетілуі тиіс.

Ең жоғары Тиопентал-КМП дозасы 7 мг/кг-ден аспауы тиіс.

Егде жастағы пациенттер.

Ересектер үшін азайтылған дозалар ұсынылады.

Құрысу жағдайларын басуға қолдану

Орташа доза 75-125 мг (3-5 мл ерітінді 25 мг/мл) құрайды. Препаратты құрысу басталған соң мүмкіндігінше тезірек енгізу қажет. Жергілікті анестезияға арналған дәрілер қолданудан болатын құрысу жағдайларын басу мақсатында препаратты қайта енгізу қажет болуы мүмкін.

Құрысу жағдайларын басуға диазепамды көктамыр ішіне немесе ректальді қолдану сияқты басқа емдеу сызбаларын да пайдалануға болады.

Неврологиялық пациенттерге бассүйекішілік қысымды төмендету үшін қолдану

Өкпені жасанды желдету жүргізілгенде жоғары бассүйекішілік қысымды төмендету мақсатында дене салмағына 1,5-3 мг/кг дозада препараттың интермиттирлеуші болюсті инъекциялары пайдаланылады.

Жағымсыз әсерлері

Тиопентал-КМП индукциясында, кез келген барбитураттарды қолдану кезіндегідей, жөтел мен түшкіру туындауы мүмкін және ларингоспазм болуы мүмкін. Сол себепті ішуге арналған эндоскопия үшін тек натрий тиопенталын пайдалану ұсынылмайды. Артық мөлшердегі дозалары суықтап қалуға және терең ми бұзылуына алып келеді. Артериялық қысымның бастапқы түсіп кетуі жиі байқалады. Операциядан кейінгі құсу құбылысы жиі емес, бірақ діріл, үнемі ұйқышылдық, сананың шатасуын және амнезияны байқауға болады.

иммундық жүйе тарапынан: аллергиялық реакциялар, тері бөртпесін, есекжем, қышыну, Квинке ісінуін, тері гиперемиясын, қалтырау, анафилаксиялық шокты қоса. Тиопентал-КМП антиденелерінің өсуімен астасқан гемолиздік анемия мен бүйрек жеткіліксіздігінің дамуы жөнінде ақпарат бар;

метаболизм және тамақтанудың бұзылуы тарапынан: анорексия, гипо- және/немесе гиперкалиемия;

- психикалық бұзылулар: егде жастағы пациенттерде делирий болуы мүмкін;

жүйке жүйесі тарапынан: бас ауыру, бас айналу, бұлшықеттер гипертонусы, ұйқышылдық, сананың шатасуы, амнезия;

жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: миокардтың жиырылу қабілетінің төмендеуі, артериялық гипотензия, тахикардия, аритмия, жүрек жеткіліксіздігі, ST сегменті депрессиясымен миокард инфарктісі;

тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы және көкірек ортасы ағзалары тарапынан: бронх түйілуі, тыныстың тарылуы немесе тоқтауы, ларингоспазм;

асқазан-ішек жолы тарапынан: дімкәстану, шаршау, гиперсаливация, жүрек айну, құсу.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Тиопентал-КМП диспноэ немесе тыныс алу жолдарының обструкциясында, мысалы, жедел ауыр демікпеде немесе тыныс алу жолдарының өткізгіштігін демеуге кепілдік берілмейтін кездерде, демікпенің өршуінде, қан айналымының күрт айқын бұзылуында, Аддисон ауруында, коллапста, шоктың терминалдық сатысында, қызба жағдайларында қарсы көрсетілімді.

Жедел ауыспалы порфирияда (науқас анамнезіндегі немесе оның жақын туыстарындағы) кез келген барбитураттарды қолдану қарсы көрсетілімді.

Жүрек-қантамыр жүйесінің ауыр аурулары, ауыр бронх-өкпе аурулары бар пациенттерге және шығу тегі әртүрлі гипертензияда сақтық таныту керек.

Тиопентал-КМП және/немесе басқа барбитураттарға жоғары сезімталдықта Тиопентал-КМП қарсы көрсетілімді.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Тиопентал-КМП сульфофуразолмен бір мезгілде қолданылғанда бастапқы дозасын азайту, ал қажет болса – қайталамалы дозалармен анестезияны сақтау көрсетілген.

Тиопентал β-блокаторлармен және кальций өзекшелері блокаторларымен өзара әрекеттесіп, қан қысымының түсіп кетуін туындатады.

Бір мезгілде β-блокаторлар және кальций өзекшелері блокаторлары, АӨФ тежегіштері, α-адреноблокаторлар, ангиотензин-ІІ антагонистері, фенотиазин, бензодиазепиндер, диазоксид, диуретиктер, метилдопа, моксонидин, нитраттар, шеткері вазодилататорлар (гидралазин, миноксидил, нитропруссид) сияқты препараттармен жалпы анестезияға арналған дәрілерді қолданғанда олардың гипотензиялық әсері күшеюі мүмкін.

Анальгетиктер: Алдын ала аспирин қолданылғанда Тиопентал-КМП белсенділігінің жоғарылау деректері бар. Тыныстың тарылуы мүмкін екеніне байланысты, есірткілік аналгетиктермен біріктірілімде Тиопентал-КМП абайлап қолданылу керек. Тиопентал-КМП петидиннің ауыруды басатын әсерін төмендетуі мүмкін.

Антидепрессанттар: Үш циклды антидепрессанттармен бір мезгілде қолданылғанда аритмия мен гипотонияның пайда болу қаупі артады. МАО тежегіштерімен Тиопентал-КМП біріктіріліп қолданылғанда гипотония мен гипертензияның даму қаупі болады.

Бактерияға қарсы препараттар: Жалпы анестезияға арналған дәрілердің изониазид гепатоуыттылығын күшейтуі мүмкін деректер бар; сезімталдықтың жоғарылауы және жағымсыз реакциялар Тиопентал-КМП біріктіріліп қолданылғанда және ванкомицин көктамыр ішіне енгізілгенде де туындауы мүмкін.

Нейролептиктер: Тиопентал-КМП гипотензиялық және гипотермиялық дәрілік заттар әсерін күшейтеді, сондай-ақ препарат тыныштандыратын және ұйықтататын дәрілердің, кетамин, нейролептиктер, магний сульфаты, этанолдың орталық жүйке жүйесін бәсеңдету ықпалын күшейтеді. Тиопентал-КМП кейбір фенотиазиндердің, әсіресе, прометазиннің тыныштандырғыш қасиеттерін күшейте алады. Циклизин ұқсас әсер көрсетуі мүмкін.

Асқазан-ішек препараттары: Тиопентал-КМП метоклопрамидпен және дроперидолмен бір мезгілде қолданылғанда Тиопентал-КМП дозасын азайту қажет.

Пробенецидті алдыңғы қолдану Тиопентал-КМП жансыздандыру әсерін күшейтеді.

Препараттың белсенділігін сульфаниламидтер, Н1-адреноблокаторлар және пробенецид арттырады; аналептиктер, кейбір антидепрессанттар және аминофиллин төмендетеді. Сондықтан жоғарыда аталған препараттармен Тиопентал-КМП сақтықпен қолданылу керек.

Мидазолам Тиопентал-КМП жансыздандыру әсерін күшейтеді.

Премедикацияға арналған ОЖЖ бәсеңдететін басқа препараттарды бір мезгілде қолданғанда олардың әсер синергизмі болуы мүмкін, сондықтан кейбір жағдайларда жалпы анестезияға арналған препараттардың аз дозаларын пайдалану қажет. Тиопентал-КМП фентанилмен біріктірілімінде анестезияны индукциялау кезінде брадикардияның туындау деректері бар.

Өсімдік препараттары: жануарларда шүйгіншөп пен шайқурай натрий

тиопенталының әсерін ұзартуы мүмкін екені көрсетілген.

Айрықша нұсқаулар

Наркоздың қажетті тереңдігі мен ұзақтығына жету және оны сақтап тұру препарат мөлшеріне де, науқастың оған жеке сезімталдығына да байланысты екенін ескеру қажет. Препараттың кардиодепрессияны туындататынын - соғу көлемін, жүректің лықсытуын және артериялық қысымды азайтатынын есепке алу керек. Кезбе жүйке тонусының көтерілуімен байланысты жағымсыз реакцияларды болдырмау мақсатында науқасқа наркоз алдында атропин немесе метацинмен премедикация жасаған жөн.

Миокардтың жиырылу функциясының бұзылуында Тиопентал-КМП сақтықпен қолдану ұсынылған.

Интубациялық наркоз кезінде наркозға арналған бірден бір дәрі ретінде Тиопентал-КМП пайдалану ұсынылмайды, өйткені көмейдің түйілуінің және жөтелдің пайда болу қаупі бар.

Тиопентал-КМП жүрек-қантамыр ауруларымен науқастарда тыныстың тарылуын туындатады, Тиопентал-КМП қолдану жедел қан айналымы жеткіліксіздігін, атап айтқанда, констриктивті перикардит туғызуы мүмкін.

Гиповолемия, қатты қан кету, күйіктер, жүрек-қантамыр ауруларында, миастения, бүйрек үсті бездері қыртысы жеткіліксіздігінде (тіпті кортизон деңгейі бақыланса да), кахексия, жоғары бассүйекішілік қысым, қан мочевинасының жоғары деңгейінде пациенттерге Тиопентал-КМП ерекше сақтықпен қолдану ұсынылған.

Дозаны азайту.

Шок, сусыздану, ауыр анемия, гиперкалиемия кезінде, токсемия, тиреотоксикоз, микседем және диабет сияқты метаболизм бұзылуларында дозаны азайту қажет.

Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігінде пайдалану.

Тиопентал-КМП негізінен бауырда метаболизденеді, сондықтан бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны азайту қажет.

Барбитураттарды ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде сақтықпен пайдалану керек. Препаратты егде жастағы адамдар мен премедикация кезінде есірткілік аналгетиктер пайдаланған пациенттерге қолдану кезінде де дозаны азайту қажет.

Басқа дәрілік препараттармен («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін де қараңыз) және негізгі ауру кезінде пайдалану.

Тиопентал ерітіндісін антибиотиктермен (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторлар, миорелаксанттармен (суксаметоний, тубокурарин), аналгетиктермен, эфедрин, аскорбин қышқылымен, дипиридамол, хлорпромазин, кетамин, петидин, морфин, прометазин, сондай-ақ қышқылдармен және тұз қышқылдарымен бір шприцте араластыруға болмайды.

Натрий тиопенталына тән сульфафуразолмен өзара әрекеттесу көрсетілгендіктен, кіріспе наркоз үшін дозаны азайту талап етілуі мүмкін, бірақ анестезияның сақталуы үшін дозаны қайталаудың қажет болу ықтималдығы бар.

Аспирин, ішуге арналған антикоагулянттар, МАО тежегіштері сияқты препараттар мен литий препараттарын ұзақ уақыт бойы қабылдайтын пациенттер үшін дозаны түзету немесе жоғарыда аталған препараттармен жоспарлы операцияға дейін емді тоқтату көрсетілген.

Қант диабеті немесе гипертониясы бар пациенттерге анестезия жасауға дейін базалық ем дозаларын түзету қажет.

Дозаны арттыру.

Анамнезінде алкогольге немесе есірткілік заттарға дағдылануы немесе тәуелденуі бар пациенттерге дозаны арттыру қажет. Ондай жағдайларда қосымша аналгетиктер пайдалану ұсынылады.

Экстравазация.

Барбитураттармен экстравазация жағдайында некроздың және қатты ауырудың туындау қаупі болады. Экстравазация көрінісін суық немесе жергілікті гидрокортизон инъекциясының көмегімен басу ұсынылған. 5% ерітінді енгізілгенде тромбофлебит дамуы мүмкін.

Артерия ішіне кездейсоқ енгізу

Тиопентал-КМП артерия ішіне кездейсоқ енгізілгенде қатты артериялық түйілу және инъекция салған жердің айналасының қарқынды ашытып ауыруы дамиды.

Тиопентал-КМП артерия ішіне кездейсоқ енгізілген жағдайда ине папаверин немесе прилокаин гидрохлориді сияқты спазмолитикалық препараттар енгізілген жерде қалуы тиіс. Ондай жағдайларда тромбоздың пайда болу қаупін төмендету мақсатында антикоагулянттық ем қолдану да ұсынылған.

Бассүйекішілік қысымы жоғары неврологиялық науқастарға қолдану.

Тиопентал-КМП инфузиясын жүргізу кезінде және оны тоқтатудан кейін рефрактерлі гипокалиемияның пайда болу қаупі бар, аталған қауіптер Тиопентал-КМП инфузиясы аяқталған соң ескерілуі тиіс.

Тиопентал-КМП құрамында натрий (1 г құтыларда 118 мг) бар, аталған деректі гипонатрийлік диетада жүрген пациенттерге ескеру қажет.

Жүктілік немесе бала емізу кезеңінде қолдану.

Тиопентал-КМП плацентарлық бөгет арқылы оңай өтеді, сондай-ақ емшек сүтінен табылады. Сондықтан бала емізу уақытша тоқтатылуы тиіс немесе кіріспе наркоз қолданар алдында емшек сүті сауылып тасталуы тиіс. Жүктілік кезеңінде жағымсыз реакциялардың туындауынсыз Тиопентал-КМП қолдануға болатыны дәлелденген, бірақ бұл орайда жалпы доза 250 мг-ден аспауы тиіс. Егер күтілетін пайдасы зор қауіптен артық болса ғана, жүктілік кезеңінде Тиопентал-КМП тағайындауға болады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Тиопентал-КМП қолданудан кейін ұзақ уақыт бойы операциядан кейінгі бас айналу, бағдардан жаңылу және тыныштану әсерін байқауға болады, сондықтан, әсіресе, препаратты қолданудан кейін алғашқы 24-36 сағатта автокөлік басқарудан немесе зейінді күшейтуді және психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін жұмыстар орындаудан бас тарту керек.

Артық дозалануы

Артық дозалану кезінде апноэге дейін апаратын тыныстың тарылуы, ларингоспазм, артериялық гипотензия, коллапс, тахикардия, қан айналу жеткіліксіздігі, жүректің тоқтап қалуы, өкпенің ісінуі, наркоздан кейінгі делирий.

Емі: пациенттің басын аласартып, спецификалық антагонист – бемегрид енгізіледі. Тыныс алудың тоқтауында өкпені жасанды желдету, 100% оттегі; ларингоспазмда – миорелаксанттар және қысымдағы 100% оттегі; артериялық гипотензияда – плазма алмастырғыш ерітінділер, гипертензиялық препараттар қолданылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий қалпақшалармен қаусырылған және резеңке тығындармен герметикалық тығындалған құтыларда 1.0 г препараттан.

Құтыға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырады.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі 5-10 нұсқаулықпен бірге 40 құтыдан картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Киевмедпрепарат» ЖАҚ

Украина, 01032, Киев қ-сы, Саксаганский к-сі, 139.

Тел.: (044) 490 75 22.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Киевмедпрепарат» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасындағы «Артериум» корпорациясы өкілдігі

050060, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 97 үй, 3 подъезд, «54» кеңсе

Тел./факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10; Е-mail: Almaty@arterium.ua

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

Қазақстан Республикасындағы «Артериум» корпорациясы өкілдігі

050060, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 97 үй, 3 подъезд, «54» кеңсе

Тел./факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

Е-mail: Almaty@arterium.ua

 

9

 

Прикрепленные файлы

512697701477976202_ru.doc 75.5 кб
001173771477977454_kz.doc 101.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники