Тимолет

МНН: Тимолол
Производитель: Unimed Technologies Ltd.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Timolol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121953
Период регистрации: 30.12.2015 - 30.12.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Тимолет

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тимолол

Дәрілік түрі

0.5% көз тамшысы, 5 мл

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат: 6.830 мг тимолол малеаты

(5.000 тимололға баламалы),

қосымша заттар: гипромеллоза (Е4М Премиум 2910), повидон (К-90), инъекцияға арналған су, мырыш хлориді, полиэтиленгликоль 400,

бор қышқылы, трометамин

Сипаттамасы

Түссізден бозғылт сары түске дейінгі мөлдір тұтқыр сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Көз ауруларын емдеуге арналған препараттар. Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер. Бета-адреноблокаторлар. Тимолол.

АТХ коды S01EDO1

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Тимолол малеатын жергілікті қолданғанда мөлдір қабық арқылы жылдам өтеді. Көз тамшысын тамызғаннан кейін тимололдың көздің алдыңғы камерасы сулы ылғалында ең жоғары концентрациясына 1-2 сағаттан кейін жетеді.

Аздаған мөлшерде конъюнктива тамырлары, мұрын шырышы және көз жас жолы арқылы сіңу жолымен жүйелі қан ағымына түседі. Тимолол метаболиттерінің шығуы негізінен бүйрек арқылы іске асады.

Жаңа туғандар мен кішкентай балаларда белсенді заттардың концентрациясы ересектер плазмасында оның Смах айтарлықтай жоғарылайды.

Фармакодинамикасы

Тимолол бета-адренорецепторлардың селективті емес бөгегіші болып табылады. Ішкі симптоматикалық және жарғақша тұрақтандырғыш белсенділікке ие емес.

Тимолет OD көз тамшысы түрінде жергілікті қолданғанда көзішілік сұйықтықты азайту арқылы қалыпты және жоғарылаған көзішілік қысымды да төмендетеді. Қарашықтың көлеміне және аккомодацияға әсер етпейді.

Препараттың әсері конъюнктивальді қуысқа тамызғаннан кейін 20 минуттан соң байқалады. Көзішілік қысымның ең жоғарғы төмендеуі 1-2 сағаттан кейін орын алады және 24 сағат бойы сақталады.

Қолданылуы

- көзішілік қысымның жоғарылауында (көз гипертензиясы)

- глаукомада (созылмалы ашық бұрышты глаукома)

Қолдану тәсілі және дозалары

Емдеудің басында 0,5% 1 тамшыдан күніне 1 рет ауыратын көзге (бір көзге) күндізгі уақытта тамызады.

Егер пациенттің көзішілік қысымы дозалаудың осындай режимінде қажетті деңгейге дейін төмендемесе, көзішілік қысымды төмендету үшін басқа дәрілік затпен қатар жүретін ем қолдануға болады. Екі бета-адреноблокаторды үйлестіріп жергілікті қолдану ұсынылмайды. Үзіліс немесе дозаларды өзгерту емдеуші дәрігердің алдын ала жазуымен ғана жүргізіледі.

Ерітіндіні қолданар алдында жанаспалы линзаны алу қажет. Оларды Тимолет OD қолданудан кейін 15 минут өткен соң ғана қайтадан киюге болады.

Балаларда қолдану: осы дәрілік затты балаларға қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Қарттық жастағы адамдарға қолдану: осы дәрілік затты қарттық жастағы адамдарға және анағұрлым жастау пациенттерге қауіпсіздігі мен тиімділігінде айтарлықтай айырмашылық жоқ.

Құты тамшылатқышын немесе дозалауға арналған кез келген басқа ұштықты қандай болсын беткейге тигізбеңіз, өйткені бұл ерітіндіге инфекция түсуіне әкелуі мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Тимолол малеатының офтальмологиялық ерітіндісімен күніне бір рет емдеуден өткен 38% пациентте тамызғаннан кейінгі күйдіру анағұрлым жиі кездесетін жағымсыз құбылыс болған. Сонымен қоса, жиілігі 4%-дан 10% дейінді құраған тимолол малеаты офтальмологиялық ерітіндісімен емдегенде төмендегі жағымсыз құбылыстар туралы мәлімделген: айқын көрмеу, катаракта, бас ауыру, гипертензия, инфекция, қышыну және көру өткірлігінің төмендеуі.

- конъюнктиваның, қабақ терісінің тітіркенуі мен гиперемиясы, көздің шымылдауы мен қышуы, жасаурау, көздің қарығуы, мөлдір қабық эпителийінің ісінуі, нүктелік беткейлік кератопатия, мөлдір қабық гипостезиясы, диплопия, птоз, көздің құрғауы, айқын көрмеу, блефарит, кератит, көздің ауыруы, бөгде денені сезіну, қышыну және көзден жас ағу, көздің құрғауы; блефароптоз; мөлдір қабық сезімталдығының төмендеуі; кисталық макулярлық ісіну; рефракциялық өзгерістер мен диплопияны қоса, көрудің бұзылуы; жалған пемфигоид

- глаукомаға қарсы фистулизациялайтын операцияларды жүргізген кезде операциядан кейінгі кезеңде тамыр қабығының ажырауы дамуы мүмкін

- жүрек жеткіліксіздігі, аритмия, брадикардия, брадиаритмия, артериялық қысымның төмендеуі, коллапс, атриовентрикулярлық блокада, жүректің тоқтауы, ми қан айналымының өтпелі бұзылуы

- мезгіл-мезгіл ақсаңдау, Рейно феномені, аяқ-қолдың суық болуы

- ринит, мұрынның бітелуі, жөтел, жоғарғы тыныс жолдары инфекциялары, ентігу, бронх түйілуі, өкпе жеткілікіздігі, өкпе ісінуі

- жаңа туған нәрестелерге жергілікті қолдану апноэға әкелуі мүмкін

- бас ауыру, бас айналу, әлсіздік, парестезия, қажу, ауыр миастения симптомдарының нашарлауы, ұйқышылдық, ұйқысыздық, шым-шытырық түс көру, мінез-құлықтың өзгеруі және депрессияны, сананың көмескіленуін, елестеулерді, үрейленуді, бағдарсыздықты, ашушаңдық пен жадыны жоғалтуды қоса, психикалық бұзылулар

- жүрек айну, диарея, диспепсия, анорексия, ауыздың құрғауы

- есекжем, ангионевроздық ісіну, экзема, алопеция, псориаздың өршуі

- жыныс функциясының бұзылуы, жыныстық елігудің төмендеуі, импотенция және Пейрони ауруы

Пероральді тимолол малеаты мен басқа да пероральді бета-блокаторлардың клиникалық зерттеулерін жүргізгеннен кейін төмендегі қосымша жағымсыз құбылыстар туралы хабарланған және оларды тимолол малеаты офтальмологиялық ерітіндісін қабылдағаннан кейін болуы мүмкін жағымсыз құбылыстар ретінде қарастыруға болады:

- эритематозды бөртпе, тамақтың ауыруымен үйлескен ысыну, тыныс алу қиындайтын ларингоспазм

- аяқ-қолдың ауыруы, дене жүктемесі көтерімділігінің төмендеуі, салмақ жоғалту

- іштің төменгі бөлігінің ауыруы, гепатомегалия, құсу, мезентериальді артериялар тромбозы, ишемиялық колит

- қарапайым пурпура; тромбоцитопениялық пурпура, агранулоцитоз

- гипергликемия, гипогликемия

- қышыну, терінің тітіркенуі, пигментацияның артуы, тершеңдік

- бас айналу, жергілікті бұлшықет әлсіздігі, концентрацияның төмендеуі, кататоникалық синдромға ауысатын қайтымды депрессия, уақыт пен кеңістік бағдарсыздығымен, эмоционалдық тұрақсыздықпен, назар шоғырландырудың әлсіз бұзылуымен сипатталатын жедел қайтымды синдром

- несеп шығарудың қиындауы.

Қолдануға болмайтын жағдай

- тимололға жоғары жекелей сезімталдық

- бронх демікпесі немесе тыныс жолдарының басқа ауыр созылмалы обструкциялық аурулары

- синустық брадикардия (жүрек соғуы баяулағанда)

- II, III дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада

- айқын жүрек жеткіліксіздігі

- кардиогендік шок

- жайылған тері бөртпелері бар аллергиялық реакциялар

- ауыр атрофиялық ринит

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Құрамында адреналин бар көз тамшысымен Тимолет OD бірге пайдалану қарашық кеңеюін тудыруы мүмкін.

Құрамында адреналин мен пилокарпин бар көз тамшысын бір мезгілде пайдаланғанда препараттың арнайы әсері – көзішілік қысымының төмендеуі күшейеді. Көзге екі бета-адреноблокаторды тамызудың қажеті жоқ. Пероральді бета-адреноблокаторды және ұзақ әсер ететін тимолол малеаты офтальмологиялық ерітіндісін қабылдайтын пациенттерді бақылап отыру керек, өйткені артериялық жүйелік қысымға да, көзішілік қысымға да бета-блокаданың аддитивті әсері болуы мүмкін. Тимолет OD препаратымен катехоламиндердің (резерпин) жинақталуын бұзатын препараттарды бір мезгілде тағайындағанда артериялық гипотензияның (оның ішінде ортостатикалық), брадикардияның және бас айналудың дамуы мүмкін.

Артериялық қысымның төмендеуі мен жүрек ырғағының бәсеңдеуі препараттарды кальций антагонистерімен, резерпинмен және бета-адреноблокаторлармен біріктіріп қолданғанда көтермеленуі мүмкін.

Инсулинмен немесе ішке қабылданатын диабетке қарсы дәрілермен бір мезгілде қолдану гипогликемияға әкелуі мүмкін.

Мына препараттарды Тимолет OD бір мезгілде енгізу ұсынылмайды: амиодарон, галогенденген ұшқыш анестетиктер, антиаритмиялық препараттар (пропафенон және Іа класының агенті), баклофен, клонидин және лидокаин.

Хинидин мен циметидин сияқты СYP2D6 тежегіштері қан плазмасында тимолол концентрациясын арттыруы мүмкін. Хинидинмен және тимололмен біріктірілген ем кезінде жүрек жиырылуы жиілігінің азаю мүмкіндігі туралы хабарланған, бұл хинидин және тимолол метаболизмін Р-450 энзимі, CYP2D6 арқылы тежейтіндігіне байланысты болуы мүмкін.

Тимолол миорелаксанттардың әсерін күшейтеді, сондықтан препаратты жалпы наркозды қолданатын жоспарланған хирургиялық араласулардың алдында 48 сағат бұрын тоқтату қажет.

Бұл деректер бұған дейін қолданған дәрілік препараттарға да қатысты болуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Тимолол малеаты қарашыққа әсер етпейді немесе мүлдем дерлік әсер етпейді. Жабық бұрышты глаукоманы емдегенде тек Тимолет OD ғана қолданбау керек.

Тимолет OD қант диабетімен ауыратын пациенттерде гипогликемия симптомдарын немесе қалқанша бездің гиперфункция симптомдарын бүркемелеуі мүмкін. Тиреотоксикоз дамуына күдіктенген пациенттерге бета-адреноблокатор қабылдауды күрт тоқтатуды болдырмас үшін ерекше назар аудару қажет, ол тиреоуытты кризді жеделдетуі мүмкін.

Науқастарды тимололмен емдеуге ауыстырғанда бұрын қолданған миотиктер туындатқан әсерлерден кейін рефракцияны түзету қажет болуы мүмкін.

Тимолет OD өкпе жеткіліксіздігі, жеңіл және орташа сатыдағы созылмалы обструктивті өкпе ауруы (мысалы, созылмалы бронхит, эмфизема), бронхоспастикалық синдромы, сыртартқыда бронхоспастикалық синдромы, ауыр цереброваскулярлық жеткіліксіздігі, компенсация сатысында созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, қант диабеті, гипогликемиясы, тиреотоксикозы, миастениясы, Рейно синдромы, феохромоцитомасы, атрофиялық риниті бар науқастарда, сондай-ақ басқа да бета-адреноблокаторлар мен эпинефрин бөлінуін күшейтетін психоактивті дәрілік препараттарды бір мезгілде тағайындағанда сақтықпен қолдану қажет. Жергілікті қолданғанда бета-адреноблокаторларды жүйелі қолданғандағыдай жағымсыз дәрілік реакция болуы мүмкін. Мысалы, демікпесі бар пациенттердің бронх түйілуі нәтижесіндегі өлім жағдайларын, сондай-ақ жүрек жеткіліксіздігімен байланысты өлімнің жекелеген жағдайларын қоса, респираторлық және кардиологиялық жүйенің ауыр реакциялары туралы хабарланған. Жүрек жеткіліксіздігінің алғашқы симптомдарында Тимолет OD қолдануды тоқтатқан жөн.

Бета-адреноблокаторларды алған кейбір пациенттер анестезия кезінде ұзақ ауыр гипотензияны бастан өткерген. Жүрек қағуының жаңғыруы мен демелуі кезіндегі қиындықтар туралы хабарланған. Жалпы анестезияны қолданатын операциялық араласулар болатын жағдайда препаратты 48 сағат бұрын тоқтату қажет.

Бета-адренергиялық рецепторлар блокадасының бұлшықет әлсіздігін және белгілі бір миастениялық симптомдарды (мысалы, диплопияны, блефароптоз және жалпы әлсіздікті) туындату мүмкіндігі хабарланған. Сирек жағдайларда тимололдың ауыр миастениясы немесе миастения симптомдары бар кейбір пациенттерде бұлшықет әлсіздігін ұлғайтуы мүмкін екендігі хабарланған.

Егер емделуші жұмсақ жанаспалы линзаларды тағып жүрсе, онда оған Тимолет OD 0,5% көз тамшысын қолдануға болмайды, өйткені консервант жұмсақ жанаспалы линзаларға шөгуі және көз тіндеріне жағымсыз әсер етуі мүмкін. Препаратты қолданар алдында жанаспалы линзаларды алып тастау және оларды тамызылғаннан кейін кемінде 15 минут өткен соң қайта тағу керек. Тимолет OD 0,5% тамшысы тамызылғаннан кейін көздің қысқа мерзімді бұлыңғырлануы байқалуы мүмкін. Мұндай жағдайлар препараттың алкогольмен өзара әрекеттесуі кезінде бұдан да жиі орын алады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерде қатаң бақыланатын тиісті зерттеулер жүргізілмеген. Жүктілік кезінде және емшекпен қоректендіру кезеңінде қолдануға болмайды, өйткені Тимолол емшек сүтіне экскрецияланады. Тимолет OD препаратын жүктілік кезінде, егер ықтимал пайдасы ұрыққа төнетін ықтимал қаупін ақтаған жағдайда пайдалануға болады. Тимолет OD қабылдағанда емшектегі балалар үшін күрделі жағымсыз құбылыстар болу мүмкіндігіне байланысты бала емізуді тоқтату немесе аталмыш дәрілік заттың анаға маңызды екендігін ескере отырып, осы дәрілік заттарды қолдануды тоқтату туралы шешім қабылдаған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты тамызғаннан кейін бірден көру айқындығы уақытша төмендеуі және психикалық реакция баяулауы мүмкін, ол көше қозғалысына белсенді қатысуға, машиналарды жүргізу немесе сенімді тірексіз жұмыстарды орындау қабілетін төмендетуі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: бета-адреноблокаторларға тән жалпы резорбциялық әсерлері дамуы мүмкін (бас айналу, бас ауыру, жүрек айну, құсу, аритмия, брадикардия, ентігу, бронх түйілуі және жүректің тоқтап қалуы).

Емі: көзді сумен немесе физиологиялық ерітіндімен дереу жуып-шаю, симптоматикалық ем.

 

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл препараттан тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған тамшылатқышы бар стерильді тығынмен тығындалған және тығыздығы жоғары мөлдір емес ақ полиэтиленнен жасалған тамшылатқышы бар құтыға арналған стерильді қақпақшамен жабылған 5 мл төмен тығыздықтағы полиэтилен құтыларда.

Әрбір құтыға заттаңбалық қағаздан жасалған заттаңба жапсырылады.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Ашылған құтының сақтау кезеңі 25 °C-ден аспайтын температурада 4 аптадан аспайды.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

Unimed Technologies Ltd, Үндістан

Өндірістің орналасқан мекенжайы:

Survey №22&24,Village-Ujeti,Post.Baska,Tal.Halol-389 350

Dist.Panchmahal, Gujarat

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Үндістан

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

Unimed Technologies Ltd, Үндістан

Өндірістің орналасқан мекенжайы:

Survey №22&24,Village-Ujeti,Post.Baska,Tal.Halol-389 350

Dist.Panchmahal, Gujarat

 

 

Қазақстан Республикасы аумағында өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

050004, Алматы қ., Төлебаев к-сі, 38, 5 қабат

Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64

regulatory.kz@sunpharma.com

Сарапшы

Аудармашы

Никбаева К.М.

 

8

 

Прикрепленные файлы

069009701477976317_ru.doc 79 кб
278349671477977559_kz.doc 80.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники