Тиапросан®
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Тиапросан®
Международное непатентованное название
Тиаприд
Лекарственная форма
Таблетки 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - тиаприда гидрохлорида 111,10 мг (эквивалентно тиаприду 100 мг),
вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, повидон 25, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Описание
Таблетки круглые почти белого цвета с разделительной крестообразной насечкой на одной стороне, диаметром 9,5 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики). Бензамиды. Тиаприд.
Код АТХ N05AL03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального применения 200 мг тиаприда в течение одного часа, достигается пик плазматической концентрации, составляющей 1,3 мкг/мл. Биодоступность тиаприда в форме таблеток или капель составляет 75%. Абсолютная биодоступность увеличивается на 20% при приеме тиаприда перед едой. Поглощение происходит медленнее у пожилых пациентов. Распределение в организме довольно быстрое (менее 1 часа). Тиаприд без накопления проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Быстро (в течение менее 1 часа) распределяется по многим тканям и органам. Не связывается с белками плазмы, слабо связывается с эритроцитами. У людей метаболизируется в незначительной степени. 70% принятой дозы выводится в неизмененном виде мочой. Период полувыведения составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часов у мужчин. Препарат выделяется главным образом посредством мочи, почечный клиренс составляет 330 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью его выделение коррелирует с клиренсом креатинина. Дозировка должна быть подобрана с учетом тяжести почечной недостаточности у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина 11-20 мл/мин. рекомендуется применять половину обычной дозы, у пациентов с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин. - четверть обычной дозы.
Фармакодинамика
Тиапросан® – антипсихотическое средство (нейролептик); оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгетическим эффектом как при интерорецептивной, так и при экстерорецептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в том числе при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептиков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.
Показания к применению
Взрослые:
- кратковременное лечение нарушений поведения в пожилом возрасте или при хроническом злоупотреблении алкоголя
- интенсивная, неослабевающая боль
- дискинезия и аномальные движения (спонтанная дискинезия, поздняя дискинезия, хорея Гентингтона).
Взрослые и дети старше 6 лет:
- хорея, синдром Жиль де ля Туретта
Дети старше 6 лет:
- тяжелые нарушения поведения с повышенным возбуждением и агрессивностью.
Способ применения и дозы
Всегда следует вначале ориентироваться на минимально эффективную дозу. Если позволяет состояние пациента, то лечение необходимо начинать с низкой дозы, которую следует постепенно увеличивать.
- кратковременное лечение перевозбужденных и агрессивных состояний, особенно в пожилом возрасте или при хроническом злоупотреблении алкоголем:
Обычная доза составляет от 200 до максимально 300 мг в сутки в течение 1-2 месяцев.
У пожилых пациентов, дозы 200-300 мг/сут должны быть достигнуты постепенно. Лечение следует начинать с применения низкой дозы 50 мг 2 раза в день. Впоследствии дозу рекомендуется постепенно увеличивать по 50-100 мг каждые 2-3 дня. Средняя доза у пожилых пациентов составляет 200 мг/сут. Максимальная рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут.
- дискинезия и аномальные движения (спонтанная дискинезия, поздняя дискинезия, хорея Гентингтона Хорея, синдром Жиль де ла Туретта): взрослым: 300-800 мг/сут. Лечение начинать с низкой дозы 25 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивать до достижения минимальной эффективной дозы.
детям старше 6 лет: 3-6 мг/кг/сут
- интенсивная, неослабевающая боль:
взрослые: 200-400 мг/сут
-тяжелые расстройства поведения у детей старше 6 лет с перевозбуждением и агрессивностью:
Доза составляет 100-150 мг/сут
Таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи.
При почечной недостаточности у взрослых пациентов и у детей старше 6 лет с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин доза должна быть снижена до 75% обычной дозы, у пациентов с клиренсом креатинина в пределах 10-30 мл/мин - до 50% обычной дозы, у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин - до 25% от обычной дозы.
При недостаточности функции печени нет необходимости в снижении дозы, так как препарат метаболизируется в незначительной степени.
Длительность лечения индивидуальна, ее определяет врач в зависимости от динамики симптомов.
Побочные действия
Часто (≥ 1 % до < 10 %)
- головокружение, головная боль.
- болезнь Паркинсона и связанные с ней симптомы: тремор, гипертония, гипокинезия и гиперсаливация.
- сонливость, бессонница, возбуждение, апатия
- слабость, усталость
Нечасто (≥ 0,1 % до < 1 %)
- возбужденность, дистония (спазм, ригидность затылочных мышц, спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм).
- тиаприд приводит к увеличению пролактина в плазме крови, эффект обратим после прекращения приема препарата. Это может приводить к галакторее, аменорее, гинекомастии, увеличение груди, сопровождающиеся болью, расстройствам оргазма, и импотенции
- увеличение массы тела
Редко (≥ 0,01 % до < 0,1 %)
- острая дискинезия. Этот симптом, как правило, обратим после введения противопаркинсонических препаратов.
- гипертермия до 40º
По данным спонтанных сообщений
- спустя три месяца после приема препарата были зарегистрированы случаи поздней дискинезии, характеризующиеся ритмическими непроизвольными движениями, в основном, языка и/или лица
- злокачественный нейролептический синдром
- удлинение интервала QT, желудочковая аритмия
- желудочковая тахикардия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу и иному из вспомогательных веществ препарата
- одновременная пролактин-зависимая опухоль (например, пролакнинома гипофиза) или рак молочной железы
- феохромоцитома
- комбинация с леводопой
- тяжелая почечно-печеночная недостаточность
- гипертонический криз
- нейролептический злокачественный синдром
- детский возраст до 6 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные комбинации:
Леводопа: взаимный антагонизм между эффектами леводопы и нейролептиков.
Нерекомендуемые комбинации:
Сочетание с ниже перечисленными лекарственными препаратами, которые могут вызвать полиморфные желудочковые тахиаритмии типа «пируэт», вследствие удлинения интервала QT:
- лекарства, вызывающие брадикардию, такие как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, такие как дилтиазем и верапамил, клонидин, гуанфацин, дигоксин.
- препараты, которые могут вызвать электролитный дисбаланс, особенно гипокалиемию: диуретики вызывающие гипокалиемию, стимулирующие слабительные, в/в амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактид. Гипокалиемия должна быть устранена.
- антиаритмические препараты класса Iа, такие как хинидин, дизопирамид.
- антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон, соталол.
- другие препараты, такие как пимозид, сультоприд, галоперидол, тиоридазин, метадон, имипрамин, антидепрессанты, литий, бепридил, цизаприд, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин.
Алкоголь: Алкоголь увеличивает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь.
Особую осторожность следует проявлять при следующих комбинациях:
Усиливает действия препаратов с угнетающим воздействием на ЦНС: производные морфина (анальгетики и противокашлевые средства), большинство антагонистов Н1 рецепторов, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики, клонидин и родственные с ним вещества.
Особые указания
Тиаприд может привести к удлинению интервала QT. Этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, таких как полиморфные желудочковые тахиаритмии типа «пируэт». Перед применением и, если позволяет состояние больного, в ходе лечения, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать появлению нарушений ритма, таких как:
- брадикардия ниже 55 ударов в минуту
- электролитный дисбаланс, особенно гипокалиемия
- врожденное удлинение интервала QT, удлинение интервала QT в семейном анамнезе
- сопутствующее лечение препаратами, которые могут вызвать описанную брадикардию (<55 ударов в минуту), электролитный дисбаланс, нарушение внутрисердечного проведения или удлинение интервала QT.
У пациентов с факторами риска, определяющими предрасположенность к удлинению интервала QT, следует с большой осторожностью назначать препарат Тиапросан®; необходимо избегать одновременного применения препарата с другими нейролептиками.
В клинических исследованиях, проводимых у пожилых пациентов с деменцией, при лечении некоторыми атипичными антипсихотическими препаратами наблюдалось трехкратное увеличение риска инсульта. Механизм повышения риска инсульта в этом случае неизвестен. Повышение риска инсульта, в связи с другими антипсихотическими препаратами или у других групп пациентов нельзя исключить. При применении препарата Тиапросан® у пациентов с повышенным риском возникновения инсульта должно быть тщательно взвешено соотношение польза/риск.
Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией:
Результаты двух крупных наблюдательных исследований показали, что пожилые пациенты с деменцией, при лечении которых использовались антипсихотические препараты, имели несколько повышенную смертность по сравнению с теми, которые эти антипсихотические препараты не применяли. Однако имеющиеся данные не позволяют достоверно оценить точную степень риска, ее причины также остаются неизвестными.
Препарат Тиапросан® 100 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных деменцией.
Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ):
В связи с применением нейролептиков, было зарегистрировано увеличение числа случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, леченных нейролептиками часто присутствуют приобретенные факторы для возникновения ВТЭ, необходимо перед и во время лечения препаратом Тиапросан® 100 мг эти факторы распознать и в последующем обеспечить проведение профилактических мероприятий.
Также как и у иных нейролептиков может проявиться злокачественный нейролептический синдром (не исключены и фатальные осложнения), который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью и автономной дисфункцией. В случае гипертермии неизвестного происхождения лечение должно быть прекращено.
У пациентов с болезнью Паркинсона препарат Тиапросан® используется только в исключительных случаях.
Нейролептики могут уменьшать эпилептический порог, хотя это и не наблюдалось при лечении препаратом Тиапросан®. Таким образом, пациенты с эпилепсией в анамнезе должны, при лечении этим препаратом, находиться под наблюдением врача и принимать с осторожностью.
В случае почечной недостаточности дозу следует уменьшить.
У пожилых пациентов, препарат Тиапросан®, также как и другие нейролептики, следует применять с осторожностью из-за потенциального риска седации.
Применение в педиатрии
Воздействие препарата Тиапросан® на детский организм в достаточной мере не было изучено. Поэтому при использовании препарата для лечения детей должна проявляться особая осторожность.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Тиапросан® оказывает определенное влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами, даже при надлежащем его применении препарат может привести к заторможенности реакций
Передозировка
Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром
(экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушение сознания вплоть до комы.
Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмафорез.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3, 6 или 9 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Чешская Республика
Владелец регистрационного удостоверения
«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Чешская Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «PROM.MEDIC.KAZ.»
г. Алматы, пр.Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36
Email: sekretar@prommedic.kz