Тиапросан®
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Тиапросан®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Тиаприд
Дәрілік түрі
100 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 111,10 мг тиаприд гидрохлориді (100 мг тиапридке баламалы),
қосымша заттар: маннитол, түйіршіктелген микрокристалды целлюлоза, повидон 25, натрий крахмалы гликоляты, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы.
Сипаттамасы
Дөңгелек ақ дерлік түсті бір жағында диаметрі 9,5 мм бөлетін крест түріндегі кертігі бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Психотроптық препараттар. Нейролептиктер (психозға қарсы). Бензамидтер. Тиаприд.
АТХ коды N05AL03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
200 мг тиапридті пероральді қолданудан кейін 1,3 мкг/мл құрайтын плазмалық концентрациясының шыңына бір сағат ішінде жетеді. Таблетка немесе тамшы түріндегі тиапридтің биожетімділігі 75% құрайды. Тиапридті тамақ ішу алдында қабылдағанда абсолютті биожетімділігі 20% ұлғаяды. Сіңуі егде пациенттерде баяулау жүреді. Организмде таралуы біршама жылдам (1 сағаттан аз). Тиаприд гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгет арқылы жинақталусыз өтеді. Көптеген тіндер мен ағзаларға тез (1 сағаттан аз уақыт ішінде) таралады. Плазма ақуыздарымен байланыспайды, эритроциттермен әлсіз байланысады. Адамдарда елеусіз дәрежеде метаболизденеді. Қабылданған дозаның 70% өзгермеген түрде несеппен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі әйелдерде 2,9 сағатты және еркектерде 3,6 сағатты құрайды. Препарат негізінен несеп арқылы бөлінеді, бүйрек клиренсі 330 мл/мин құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде оның шығарылуы креатинин клиренсімен өзара байланысты болады. Дозасы креатинин клиренсі 20 мл/мин аз пациенттерде бүйрек жеткіліксіздігінің ауырлығын ескерумен таңдалуы тиіс. Креатинин клиренсі 11-20 мл/мин пациенттерде әдеттегі дозаның жартысын қолдану, креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен пациенттерде - әдеттегі дозаның төрттен бірін қолдану ұсынылады .
Фармакодинамикасы
Тиапросан® – психозға қарсы дәрі (нейролептик); ұйықтататын, седативті, ауырғанды басатын әсер береді. Шығу тегі орталықтық дискинезияны жояды. Интерорецептивті, сондай-ақ экстерорецептивті ауыруларда айқын ауырғанды басу әсері бар. Психозға қарсы әсері мезолимбиялық және мезокортикальды жүйенің дофаминді D2-рецепторларын бөгеуімен шартталған. Седативті әсері ми діңгегі ретикулярлық формациясы адренорецепторлары блокадасымен шартталған; құсуға қарсы әсері – құсу орталығы триггерлік аймағының дофаминдік D2-рецепторларының блокадасымен шартталған; гипотермиялық әсері - гипоталамус дофаминдік рецепторларының блокадасымен шартталған.
Шығу тегі орталықтық дискинезияны жояды. Өнімді симптоматиканы бәсеңсітеді, оның ішінде мидың органикалық ауруларында. Егде пациенттерде когнитивті функцияны жақсартады. Интеро- экстерорецептивті ауыруларда айқын ауыруды басатын әсер етеді. Экстрапирамидті симптоматикаларды күшейтпей, басқа нейролептиктердің әсерін қуаттандырады. Эпилепсиясы бар науқастарда құрысу шегі белсенділігін төмендетуі мүмкін.
Қолданылуы
Ересектер:
- егде жастағы немесе алкогольді үнемі пайдаланудағы мінез-құлық бұзылуын қысқа мерзімдік емдеуде
- қарқынды, басылмайтын ауыру
- дискинезия және аномальді қимыл (өздігінен болатын дискинезия, кешеуілдеген дискинезия, Гентингтон хореясы).
Ересектер және 6 жастан үлкен балалар:
- хорея, Жиль де ля Туретт синдромы
6 жастан үлкен балалар:
- жоғары қозуымен және озбырлықпен мінез-құлықтың ауыр бұзылуы.
Қолдану тәсілі және дозалары
Әркез басында ең төменгі тиімді дозаға бағдар жасау керек. Егер пациенттің жай-күйі мүмкіндік берсе, онда емді біртіндеп ұлғайтылатын төмен дозалардан бастау керек.
- шамадан тыс қозған және озбырлық жай-күйін, әсіресе егде жаста немесе алкогольді үнемі пайдалануда қысқа мерзімдік емдеу:
Әдеттегі доза 1-2 ай бойына тәулігіне 200-ден ең жоғары 300 мг дейінді құрайды.
Егде пациенттерде тәулігіне 200-300 мг дейінгі дозаға біртіндеп қол жеткізілуі тиіс. Емдеуді күніне 2 рет 50 мг төмен доза қолданудан бастау керек. Соңынан дозаны әрбір 2-3 күн сайын 50-100 мг-ден біртіндеп ұлғайту ұсынылады. Егде пациенттердегі орташа доза тәулігіне 200 мг құрайды. Ұсынылатын ең жоғары доза тәулігіне 300 мг құрайды.
- дискинезия және аномальді қимыл (өздігінен болатын дискинезия, кешеуілдеген дискинезия, Гентингтон Хорея хореясы, Жиль де ла Туретт синдромы):
ересектерге: тәулігіне 300-800 мг. Емді тәулігіне 25 мг төмен дозадан бастау керек, содан соң дозаны ең төмен тиімді дозаға жеткенше біртіндеп ұлғайтады.
6 жастан үлкен балаларға : тәулігіне 3-6 мг/кг
- қарқынды, басылмайтын ауыру:
ересектер: тәулігіне 200-400 мг
-6 жастан үлкен балалардағы жоғары қозуы және озбырлығы бар мінез-құлықтың ауыр бұзылуы:
Доза тәулігіне 100-150 мг құрайды
Таблеткаларды тамақ ішуге байланыссыз қабылдауға болады.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттерде және креатинин клиренсі 30-60 мл/мин 6 жастан үлкен балаларда доза әдеттегі дозаның 75%-на дейін, креатинин клиренсі 10-30 мл/мин шегінде болатын пациенттерде - әдеттегі дозаның 50% -на дейін, креатинин клиренсі 10 мл/мин аз пациенттерде - әдеттегі дозаның 25 % -на дейін төмендетілуі тиіс.
Препарат елеусіз дәрежеде метаболизденетіндіктен бауыр функциясы жеткіліксіздігінде дозаны төмендетудің қажеттілігі жоқ.
Емдеу ұзақтығы жеке анықталады, оны дәрігер симптомдардың динамикасына қарай анықтайды.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (≥ 1 % - < 10 % дейін)
- бас айналуы, бас ауыруы.
- Паркинсон ауруы және соған байланысты симптомдар: тремор, гипертония, гипокинезия және гиперсаливация.
- ұйқышылдық, ұйқысыздық, қозу, апатия
- әлсіздік, шаршағыштық
Жиі емес (≥ 0,1 % - < 1 % дейін)
- қозғыштық, дистония (түйілу, желке бұлшықеттерінің сіресулері, спазмдық қисықмойын, окулогирлік криз, тризм).
- тиаприд қан плазмасында пролактиннің ұлғаюына алып келеді, әсері препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтымды. Бұл галактореяға, аменореяға, гинекомастияға, ауырумен жүретін емшектің ұлғаюына, оргазм бұзылыстарына, және импотенцияға алып келуі мүмкін.
- дене салмағының ұлғаюы
Сирек (≥ 0,01 % - < 0,1 % дейін)
- жедел дискинезия. Әдетте бұл симптом паркинсонға қарсы препараттар енгізуден кейін қайтымды.
- 40º дейінгі гипертермия
Өздігінен болған мәлімдемелер деректері бойынша
- препаратты қабылдаудан кейін үш айдан соң негізінен тіл және/немесе беттің ырғақты еріксіз қозғалысымен сипатталатын кешеуілдеген дискинезия жағдайлары тіркелген
- қатерлі нейролептиктік синдром
- QT аралығының ұзаруы, қарыншалық аритмия
- қарыншалық тахикардия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді затқа және препараттың басқа қосымша заттарына жоғары сезімталдық
- бір мезгілдік пролактинге тәуелді ісік (мысалы, гипофиз пролакниномасы) немесе сүт безінің обыры
- феохромоцитома
- леводопамен біріктірілімі
- бүйрек-бауырдың ауыр жеткіліксіздігі
- гипертониялық криз
- қатерлі нейролептиктік синдром
- 6 жасқа дейінгі балалар
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Қолдануға болмайтын біріктірілімдер:
Леводопа: леводопа және нейролептиктер арасында өзара әсерлердің антагонизмі бар.
Ұсынылмайтын біріктірілімдер:
Мына аталған дәрілік препараттармен үйлесімі QT аралығы ұзаруы салдарынан болатын полиморфтық қарыншалық «пируэт» типті тахиаритмия туындатуы мүмкін:
- бета-блокаторлар, кальций өзекшелерінің блокаторлары, дилтиазем және верапамил, клонидин, гуанфацин, дигоксин сияқты брадикардия туындататын дәрілер.
- электролиттік теңгерімсіздік, әсіресе гипокалиемия туындатуы мүмкін препараттар: гипокалиемия туындататын диуретиктер, іш жүргізуді стимуляциялайтындар, к/і амфотерицин В, глюкокортикоидтар, тетракозактид. Гипокалиемия жойылуы тиіс.
- хинидин, дизопирамид сияқты Iа класының психозға қарсы препараттары.
- амиодарон, соталол сияқты III класының аритмияға қарсы препараттары.
- пимозид, сультоприд, галоперидол, тиоридазин, метадон, имипрамин, антидепрессанттар, литий, бепридил, цизаприд, к/і эритромицин, к/і винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин сияқты басқа препараттар.
Алкоголь: Алкоголь нейролептиктердің тыныштандыратын әсерін арттырады. Құрамында алкоголь бар алкогольдік сусындарды және дәрілік заттарды қолданудан аулақ болу керек.
Мынадай біріктірілімдерде ерекше сақтық жасау керек:
ОЖЖ бәсеңсітетін препараттардың әсерін күшейтеді: морфин туындылары (анальгетиктер және жөтелге қарсы дәрілер), Н1 рецепторлары антагонистерінің көбі, барбитураттар, бензодиазепиндер, бензодиазепиндік емес анксиолитиктер, клонидин және оларға тектес заттар.
Айрықша нұсқаулар
Тиаприд QT аралығының ұзаруына алып келуі мүмкін. Бұл әсер «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахиаритмия сияқты күрделі қарыншалық аритмияның даму қаупін арттырады. Қолданар алдында және, егер науқас жағдайы мүмкіндік берсе, ем барысында мынадай ырғақ бұзылулары пайда болуына ықпал етуі мүмкін факторларды бақылау ұсынылады:
- брадикардия минутына 55 рет соғудан төмен
- электролиттік теңгерімсіздік, әсіресе гипокалиемия
- туа біткен QT аралығының ұзаруы, отбасылық сыртартқысында QT аралығының ұзаруы
- сипатталған брадикардияны (< минутына 55 рет соғу), электролиттік теңгерімсіздік, жүрекішілік өткізгіштіктің бұзылуы немесе QT аралығының ұзаруын туындатуы мүмкін препараттармен қатарлас емдеу
QT аралығының ұзаруына бейімділігін анықтайтын қауіп факторлары бар пациенттерде Тиапросан® препаратын аса сақтықпен тағайындау керек; препаратты басқа нейролептиктермен бір уақытта қолданудан бас тарту керек.
Кейбір атипиялық психозға қарсы препараттармен емдеуде деменциясы бар егде жастағы пациенттерде жүргізілген клиникалық зерттеулерде инсульт қаупінің үш есе ұлғайғаны байқалды. Бұл жағдайдағы инсульт қаупінің жоғарылау механизмі белгісіз. Басқа психозға қарсы препараттарға байланысты немесе басқа пациенттер тобында инсульт қаупінің жоғарылауы болуын жоққа шығаруға болмайды. Инсульт туындау қаупі жоғары пациенттерде Тиапросан® препаратын қолдануда пайда/қауіп арақатынасы мұқият таразылануы тиіс.
Деменциясы бар егде пациенттерде өлім жағдайының артуы:
Бақыланатын екі ірі зерттеудің нәтижелері емдеуде психозға қарсы препараттар пайдаланылған деменциясы бар егде пациенттерде психозға қарсы препараттар пайдаланбаған пациенттермен салыстырғанда өлім жағдайы біршама жоғары болғанын көрсетті. Алайда қолда бар деректер қауіптің дәл дәрежесін нақты бағалауға мүмкіндік бермейді, оның себептері де белгісіз күйінде қалып отыр.
Тиапросан® 100 мг препараты деменциядан туындаған мінез-құлық бұзылыстарын емдеуге арналмаған.
Көктамырлық тромбоэмболия даму қаупі (КТЭ):
Нейролептиктер қолдануға байланысты көктамырлық тромбоэмболия (КТЭ) жағдайларының саны артқаны тіркелген. Нейролептиктермен емделген пациенттерде КТЭ туындататын жүре пайда болған факторлардың жиі болатынын ескере отырып, Тиапросан® 100 мг препаратымен емдеу алдында және емдеу уақытында бұл факторларды танып-білу және соңынан профилактикалық іс-шаралар жүргізілуін қамтамасыз ету керек.
Басқа да нейролептиктердегі сияқты гипертермиямен, бұлшықет сіресулері және автономды дисфункциямен сипатталатын қатерлі нейролептиктік синдром (өлімге соқтыратын асқынулар болуы да жоққа шығарылмайды) білінуі мүмкін. Шығу тегі белгісіз гипертермия жағдайында емдеу тоқтатылуы тиіс.
Паркинсон ауруы бар пациенттерде Тиапросан® препараты тек ерекше жағдайларда ғана пайдаланылады.
Тиапросан® препаратымен емдегенде бұл байқалмаса да, нейролептиктер эпилепсия шегін төмендете алады. Осылайша сыртартқысында эпилепсиясы бар пациенттер бұл препаратпен емделгенде дәрігер бақылауында болуы тиіс және сақтықпен қабылдаулары тиіс.
Бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында дозаны азайту керек.
Тиапросан® препаратын, басқа да нейролептиктер сияқты, седацияның зор қаупіне байланысты егде пациенттерде сақтықпен қолданған жөн.
Педиатрияда қолданылуы
Тиапросан® препаратының бала организміне әсері жеткілікті түрде зерттелмеген. Сондықтан препаратты балаларды емдеу үшін пайдалануда ерекше сақтық жасалуы тиіс.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Тиапросанның® көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне белгілі бір әсері бар, препаратты дұрыс қолданған жағдайда да реакциялардың тежелуіне алып келуі мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары: жедел немесе қатерлі нейролептиктік синдром
(экстрапирамидтік бұзылыстар, гипертермия), сананың комаға дейін жететін бұзылуы.
Емі: препаратты тоқтату және холинолитиктік дәрілер тағайындау, симптоматикалық ем, плазмафорез.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан салынған.
3, 6 немесе 9 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Чех Республикасы
Тіркеу куәлігінің иесі
«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Чех Республикасы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы
«PROM.MEDIC.KAZ.» ЖШС
Алматы қ., Достық д-лы 132, кеңсе 9, тел. 8(727)260-89-36
Email: sekretar@prommedic.kz