Терикс (10 мг)

МНН: Цетиризин
Производитель: Али Раиф Илач Санаи А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cetirizine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121995
Период регистрации: 21.01.2016 - 21.01.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Терикс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цетиризин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында: белсенді зат - 10 мг цетиризин дигидрохлориді

қосымша заттар: жүгері крахмалы, лактоза, повидон К 30, магний стеараты

қабығының құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза 6 cps, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль 400.

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, ақ түсті қабықпен қапталған, екі жағында сызығы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған антигистаминдік препараттар.

Пиперазин туындылары. Цетиризин.

АТX коды R06AE07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Цетиризиннің қан плазмасындағы тұрақты шыңдық концентрациялары шамамен 300 нг/мл құрайды және 1.0 0.5 сағаттан соң жетеді. Ас ішу цетиризиннің сіңуіне әсер етпейді, алайда сіңу жылдамдығы болар-болмас төмендейді. Цетиризиннің биожетімділігі препараттың барлық дәрілік түрлері: ерітінділер, капсулалар немесе таблеткалар үшін бірдей.

Таралу көлемі 0.50 л/кг құрайды. Цетиризиннің плазма ақуыздарымен байланысуы 93 ± 0.3 % құрайды. Цетиризин варфариннің ақуыздармен байланысуын өзгертпейді.

Цетиризин кинетикасы 5-60 мг шегінде дозасына тәуелді сипатта болады.

Цетиризин бауыр арқылы бірінші өтуі кезінде елеулі метаболизмге ұшырамайды. Дозасының шамамен үштен екісі өзгеріссіз күйде несеппен экскрецияланады. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 10 сағатты құрайды.

10 күн бойы күнделікті 10 мг қабылдағанда цетиризиннің жинақталғаны байқалған жоқ.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағылар: Бір рет 10 мг қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі шамамен 50%-ға артады, ал клиренсі 40%-ға төмендейді. Егде жастағыларда цетиризин клиренсінің төмендеуі олардағы бүйрек функциясының төмендеуімен байланысты болуы ықтимал.

Балалар: Цетиризиннің жартылай шығарылу кезеңі 6-12 жас шамасындағы балаларда шамамен 6 сағатты құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер: Препараттың фармакокинетикасы бүйрек функциясының аздаған төмендеуі бар пациенттерде (креатинин клиренсі 40 мл/мин жоғары) ұқсас. Бүйректің орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде жартылай шығарылу кезеңінің 3 есе артуы және клиренсінің 70%-ға төмендеуі орын алады.

Гемодиализдегі пациенттерде (креатинин клиренсі 7 мл/мин аз) цетиризиннің бір реттік 10 мг дозасын қабылдағанда, жартылай шығарылу кезеңінің 3 есе артқаны және клиренсінің 70%-ға төмендегі байқалды. Цетиризин гемодиализ кезінде нашар шығарылады. Бүйрек жеткіліксіздігінің орташа және ауыр дәрежесі бар пациенттерге дозасы таңдалуы қажет.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер: Бауырдың созылмалы аурулары (бауыржасушалы, холестаздық және билиарлық цирроз) бар, 10-20 мг цетиризинді бір рет қабылдаған пациенттерде, клиренсінің 40%-ға төмендеуімен бір мезгілде цетиризиннің жартылай шығарылу кезеңінің 50%-ға артқаны байқалды. Дозасын таңдау бауыр жеткіліксіздігімен қатарлас бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге қажет.

Фармакодинамикасы

Цетиризин, Терикс препаратының әсер етуші заты, гидроксизиннің метаболиті, шеткергі рецепторлардың селективті антагонисі болып табылады. Рецепторлардың байланысуын сынауықтағы зерттеулер басқа Н1-рецепторлармен ешқандай өлшенетін тектестігін көрсеткен жоқ. Табиғи жағдайлардағы эксперименттер, цетиризинді жүйелі басқару мидағы Н1-рецепторларға айтарлықтай әсер етпейтінін көрсетті.

Анти-H1 әсеріне қосымша, цетиризиннің аллергияға қарсы әсері бар: күніне бір рет немесе екі рет 10 мг дозада ол кейінгі фазасында қабыну жасушалары жинағын, әсіресе эозинофилдерді, тері мен конъюнктивада антигендер түріндегі атиптік нысандарды тежейді, және тәулігіне 30 мг дозада бронх демікпесі ингаляциясының аллергені индуциялаған бронх қысылуының кейінгі фазасы кезінде эозинофилдердің бронхальвеоляр жүйесіне ағып шығуын бәсеңдетеді. Бұдан өзге, цетиризин қабыну реакциясының калликреинді тері ішіне қолдану арқылы пайдаланып жүрген пациенттердегі созылмалы ескжем кезінде индукцияланған ақырғы фазасын тежейді. Сонымен қатар ол аллергиялық қабыну көрсеткіштері болып табылатын ICAM-1 және VCAM-1 сияқты айқын адгезия молекулаларының деңгейін төмендетеді. 10 мг препаратты бір рет қолданғаннан кейін әсер етуі 50% жағдайда 20 минут ішінде және 95% жағдайда бір сағат ішінде басталады. Бұл белсенділігі бір рет енгізгеннен кейін кемінде 24 сағат бойы сақталады. Цетиризинмен емдеу кезінде, қабыну үдерісі қайталап енгізгеннен кейін тоқтайды, тері өзінің гистаминге қалыпты реактивтілігін 3 күн ішінде қалпына келтіреді.

Қолданылуы

Ересектер мен 6 жастан асқан балаларға

- маусымдық және жыл бойғы аллергиялық риниттің мұрын және көз симптомдарын жеңілдету үшін

- есекжем симптомдарын жеңілдету үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер мен 6 жастан асқан балалар үшін:

Симптомдарының ауырлығын ескере отырып, күніне бір рет 5 мг (жарты таблетка) немесе 10 мг (бір таблетка)

Таблеткаларды бір стақан сумен ішу қажет.

Егде жастағы пациенттерге: қолда бар мәліметтер бүйрек функциясы қалыпты болған жағдайда, егде жастағы пациенттерде дозасын азайтуды ұсынбайды.

Бүйректің орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер: цетиризин негізінен бүйрек арқылы бөлініп шығатындықтан, препаратты мұндай пациенттерде қолдану қажет болған жағдайларда, препаратты қабылдаулардың аралығы мен оның дозасы жекелей таңдалуы тиіс (бүйрек функциясына байланысты).

Топ

Креатинин клиренсі, мл/мин

Дозасы мен қабылдау жиілігі

Қалыпты бүйрек функциясы

≥80

күніне 1 рет 10 мг

Бүйрек функциясының болар-болмас бұзылуы

50-79

күніне 1 рет 10 мг

Бүйрек функциясының орташа дәрежелі бұзылуы

30-49

күніне 1 рет 5 мг

Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы

˂30

2 күнде 1 рет 5 мг

Бүйрек жеткіліксіздігі, диализ

≤10

Қарсы көрсетілімді

Бүйрек жеткіліксіздігі бар балаларда, дозасы жекелей түзетілуі тиіс (пациенттің бүйректік клиренсін, оның жас шамасы мен дене салмағын ескере отырып).

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер: тек қана бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозасына түзету жүргізу қажет емес.

Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер: бүйрек жеткіліксіздігінің айқындығын ескере отырып, дозасына түзету енгізу ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі:

  • ұйқышылдық, шаршау, бас айналуы және бас ауыруы

  • іштің ауыруы, ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, диарея

  • фарингит, ринит (балаларда)

Жиі емес:

  • қозу, ажитация

  • парестезия

  • терінің қышынуы, бөртпе

  • астения, дімкәстану

Сирек:

  • аса жоғары сезімталдық

  • озбырлық, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, ұйқысыздық

  • құрысулар, қимыл-қозғалыс бұзылыстары

  • тахикардия

  • бауыр функциясының бұзылуы (трансаминазалар, сілтілік фосфатаза, γ-GT мен билирубин деңгейінің жоғарылауы)

  • есекжем

  • ісінулер

  • дене салмағының артуы

Өте сирек:

  • анафилаксиялық шок

  • тартылу

  • дәм сезудің бұзылуы, естен тану, тремор, дистония, дискинезия

  • көру бұзылулары, аккомодация бұзылуы, көз алмасы қозғалуының бұзылулары

  • дизурия, энурез

  • тромбоцитопения

  • ангионевроздық ісіну, тұрақты дәрілік эритема

Белгісіз

  • тәбеттің артуы, суицидтік ойлар, амнезия, жадының бұзылуы, несептің іркілуі, құсқысы келу

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • белсенді затына, қосымша заттарының кез келгеніне, гидроксизинге немесе пиперазин туындыларының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық.

  • бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі минутына 10 мл аз)

  • тұқым қуалайтын фруктозаны, галактозаны көтере алмаушылық, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 6 жасқа дейінгі балаларға

  • бауыр функциясының ауыр бұзылулары

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Цетиризин мен псевдоэфедриннің, антипириннің, циметидиннің, кетоконазолдың, эритромициннің, азитромицин глипизидінің, диазепамның өзара әрекеттесулерін фармакологиялық зерттеулер жағымсыз өзара әрекеттесулерінің ешбір дәлелін анықтаған жоқ.

Теофиллин (тәулігіне бір рет 400 мг) мен цетиризин дозаларының бірнеше зерттеуінде цетиризин клиренсінің аздап (16%) төмендегені байқалды, ал бұл кезде цетиризинді бір мезгілде тағайындағанда теофиллиннің қалпы өзгерген жоқ.

Цетиризинді макролидтермен (мысалы, азитромицинмен, эритромицинмен) немесе кетоконазолмен бір мезгілде тағайындағанда ЭКГ клиникалық маңызды өзгерістеріне алып келген жоқ.

Ритонавир (тәулігіне екі рет 600 мг) мен цетиризиннің (күніне 10 мг) бірнеше дозаларын зерттеу кезінде, цетиризиннің әсер ету дәрежесі шамамен 40%-ға артқаны, ал ритонавирдің қалпы цетиризиннің қатарлас қабылдануына қосымша сәл өзгергені (-11%) анықталды. Цетиризин натрий гепаринінің антикоагулянттық әсерін әлсіретеді. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – депримация мен психомоторлық реакциялар жылдамдығының төмендеуін күшейтеді (өзара).

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран наркоздан кейінгі кезеңде - депримация мен психомоторлық реакциялар жылдамдығының төмендеуін күшейтеді (өзара). Этанол - депримация мен психомоторлық реакциялар жылдамдығының төмендеуін күшейтеді (өзара); емдеу кезінде спирттік ішімдіктерден бас тарту қажет.

Цетиризиннің сіңірілу деңгейі ас ішкен кезде азаймайды, әйтсе де сіңу жылдамдығы 1 сағатқа төмендейді.

Тері аллергиясына жүргізілетін тестілерді антигистаминдер бәсеңдетеді, олардың шайылып шығарылуы 3 күн ішінде жүреді, оларды орындамас бұрын осыған назар аудару ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

Емдік дозаларында алкогольмен маңызды клиникалық өзара әрекеттесулері байқалған жоқ (қандағы алкоголь деңгейі 0,5 г/л болса). Дегенмен, егер алкоголь препаратпен бір мезгілде қабылданса, сақтық шараларын сақтау ұсынылады. Сезімталдығы жоғары пациенттерде препаратты алкогольмен немесе ОЖЖ басқа депрессанттарымен бір мезгілде қолданғанда зейіннің қосымша төмендеуі және өндірімділіктің нашарлауы туындауы мүмкін.

Несептің іркілуіне бейім факторлары бар пациенттерге (мысалы, жұлындағы қиындықтар, қуықасты безінің гиперплазиясы) ерекше назар аудару ұсынылады, өйткені цетиризин несептің іркілу қаупін арттыруы мүмкін.

Эпилепсиясы бар пациенттерге және құрысудың даму қаупі бар пациенттерге сақ болып қабылдау керек.

Галактозаны көтере алмаушылықтың сирек тұқым қуалайтын аурулары, Lapp-лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактозы мальабсорбциясы бар пациенттер препаратты қабылдамауы тиіс.

Педиатрияда қолданылуы

Бұл дәрілік түрі 6 жасқа дейінгі балаларға ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолданылуы

Жануарларға жүргізілген зерттеулер жүктілік ағымына, эмбрион/ұрық дамуына, босануларға немесе баланың постнатальді дамуына тікелей немесе жанама зиянды әсерін көрсетпейді, бірақ қолданылу тәжірибесінің жеткіліксіздігін ескере отырып, препарат жүкті әйелдерге тағайындалмайды. Емшек сүтіне өтеді, сондықтан препаратпен емдеу кезінде бала емізуді тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлік құралдары мен қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылдануы немесе жабдықтармен жұмыс жасауы қажет пациенттер ұсынылған дозаларын арттырмауы және дәрілік затқа білінетін реакцияны ескеруі тиіс.

Артық дозалануы

Цетиризин артық дозаланғаннан кейін байқалатын симптомдар, негізінен ОЖЖ әсерлерімен немесе болжалды антихолинергиялық белсенділігімен байланысты.

Ұсынылған күндізгі дозасынан кемінде 5 есе артық дозасын қабылдағаннан кейін анықталған жағымсыз құбылыстар - олар: ​​сананың шатасуы, диарея, бас айналуы, шаршау, бас ауыруы, дімкәстану, қарашықтардың кеңеюі, қышыну, мазасыздық, седативтік әсері, ұйцқышылдық, мелшию, тахикардия, тремор және несептің іркілуі.

Емі: Цетиризинге арнайы у қайтарғы жоқ. Артық дозалануының алғашқы симптомдары кезінде асқазанды шаю, симптоматикалық, демеуші ем. Диализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилиденхлорид (ПВДХ) пен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, 25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Али Раиф Илач Санаи. А.Ш., Түркия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети» компаниясының Қазақстандық өкілдігі, Қазақстан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети» компаниясының Қазақстандық өкілдігі, Қазақстан

050004, Алматы қ., Наурызбай батыр к-сі, 17 үй, 211/5 кеңсе, тел/факс: 8 (727) 244-58-13, 8 (727) 244-58-12,

Е-mail: atauyekelova@gmail.com 

Прикрепленные файлы

398072031477976313_ru.doc 87.5 кб
280017281477977556_kz.doc 105 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники