Териз (300 мг)

МНН: Теризидон
Производитель: Macleods Pharmaceuticals Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Terizidone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020951
Период регистрации: 30.10.2014 - 30.10.2019

Инструкция

Торговое название

Териз

Международное непатентованное название

Теризидон

Лекарственная форма

Капсулы, 250 мг, 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - теризидон 250 мг или 300 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая

(PH 101), динатрия эдетат, гипромеллоза (HMPC E5), кислота стеариновая (для дозировки 250 мг), магния стеарат (для дозировки 300 мг),

состав капсулы 250 мг: бриллиантовый голубой (Е 133), кармоизин (Е 122), титана диоксид (Е171), метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, желатин,

состав капсулы 300 мг: бриллиантовый голубой (Е 133), титана диоксид (Е171), метилпарабен, пропилпарабен, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером “0”, с крышечкой и корпусом синего цвета (250 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером “0”, с крышечкой и корпусом от светло-голубого до лазурного цвета (300 мг).

Содержимое капсул - смесь гранул и порошка белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Противотуберкулезные препараты прочие. Теризидон.

Код АТХ J04AK03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Теризидон

После приема внутрь 250 мг теризидона Cmax составляет около 6.5 мкг/мл, пик концентрации препарата в плазме крови достигается через 2-4 часа. Теризидон всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и почти полностью - на 70-90%. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, например в легких, желчи, проникает в асцитическую, плевральную и синовиальную жидкости, лимфу, слюну. Проникает в цереброспинальную жидкость (концентрация в цереброспинальной жидкости достигает 80-100% концентрации в сыворотке крови), более высокий уровень концентрации отмечается у больных с воспалением мозговых оболочек. Выведение почками происходит медленно и равномерно, T1/2 - 24 ч. Замедленная экскреция препарата почками приводит к тому, что уровень концентрации теризидона в моче сохраняется в течение 12 часов, 60-70% препарата выводится в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Небольшое количество выводится с калом. Значение константы элиминации составляет - 0.0262 ч-1. Незначительное количество теризидона метаболизируется, что является причиной низкого/слабого токсического влияния на почки.

При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 72 ч.

Фармакодинамика

Теризидон - антибиотик широкого спектра действия, является производным D-циклосерина. Теризидон конкурентно блокирует ферменты, которые встраивают аланин в аланил-аланин дипептид - основной компонент стенки микобактерии. Не обладает перекрестной устойчивостью с другими противотуберкулезными препаратами. Теризидон обладает антибактериальной активностью по отношению к микобактериям туберкулеза и бактериям, вызывающим инфекции мочевыводящих путей, включая штаммы бактерий, которые становятся резистентными к другим антибиотикам. Минимальная ингибирующая концентрация теризидона для чувствительных штаммов - 4-250 мг/л, в том числе для микобактерий туберкулеза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение - 50-250 мг/л.

К теризидону чувствительны следующие бактерии: Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus. Staphylococcus epidermidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa.

Показания к применению

В составе комплексной терапии:

- лекарственно-устойчивые формы легочного туберкулеза

- лекарственно-устойчивые формы внелегочного туберкулеза

Способ применения и дозы

Внутрь, не вскрывая капсул, независимо от приема пищи.

Дозировка 250 мг: по 1 капсуле 3-4 раза в день, каждые 6-8 ч или по назначению врача. Для пациентов с массой тела более 50 кг – по 1 капсуле 4 раза в день. Для пациентов весом менее 50 кг – по 1 капсуле 3 раза в день.

Дозировка 300 мг: взрослым с массой тела менее 60 кг - по 300 мг 2 раза/сут (600 мг/сут); с массой тела 60-80 кг - по 300 мг 3 раза/сут (900 мг/сут); с массой тела более 80 кг - по 600 мг 2 раза/сут (1200 мг/сут).

Продолжительность курса лечения составляет 3-4 месяца.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≥ 50 мл/мин) доза и кратность приема уменьшаются.

Ни при каких обстоятельствах не следует преждевременно прекращать или временно прерывать начатый курс лечения или принимать препарат нерегулярно.

При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время, не следует принимать удвоенную дозу препарата.

Побочные действия

Редко

- головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения

- боль в животе, метеоризм и диарея

Очень редко

- судороги (в т.ч. эпилептические), дизартрия, психические расстройства, такие как мании или депрессии

- аллергические реакции

В единичных случаях

- психоз

- мысли о суициде

Противопоказания

- повышенная чувствительность к теризидону, циклосерину или к вспомогательным компонентам препарата

- органические заболевания центральной нервной системы, атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе)

- хроническая сердечная недостаточность

- почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин)

- нарушения психики (тревожность, психозы, депрессия, в том числе в анамнезе)

- алкоголизм

- детский возраст до 18 лет

- беременность, период лактации

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции

С осторожностью

- пожилой возраст

- ишемическая болезнь сердца

- нарушения функции печени и почек

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Лекарственные взаимодействия

Этионамид повышает риск развития побочных реакций со стороны нервной системы, особенно судорожного синдрома.

Этанол увеличивает риск и частоту возникновения побочных реакций, в том числе развития эпилептических припадков.

При одновременном применении с изониазидом увеличивается частота возникновения головокружения, сонливости.

Фенитоин: может увеличивать уровень концентрации фенитоина в плазме крови.

Не применять вместе с циклосерином, так как теризидон является его производным, возможна передозировка препарата.

При одновременном применении с пиридоксином снижается риск и частота возникновения нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы.

Особые указания

Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

Применение препарата одновременно с циклосерином запрещено из-за возможной передозировки.

Теризидон может вызвать развитие недостаточности цианокобаламина и фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного. Рекомендуется принимать совместно с глутаминовой кислотой в дозе 500 мг 3 раза в день.

При терапии препаратом необходимо ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени (концентрацию в плазме крови аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и билирубина).

Нужно тщательно проводить мониторинг, при первых признаках нейротоксикоза контролировать концентрацию препарата в крови и производить соответствующую регулировку дозы. В связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы (депрессия, изменение поведения), необходимо контролировать психический статус пациента.

Необходимо следить за состоянием больного: медицинский персонал, наблюдающий за больными в стационаре, так же, как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития нежелательных реакций со стороны нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лучащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного.

Препарат содержит в качестве вспомогательных веществ парабены, которые могут вызвать аллергические реакции замедленного типа.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: усиление нейротоксичности в виде повышенной усталости, головокружение, головная боль, парестезии, сонливость, тремор, появление мышечных спазмов (в т.ч. эпилептиформные припадки), нарушение функции ЖКТ.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противосудорожные, седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

Для предотвращения передозировки рекомендован пиридоксин.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 10 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому приме­нению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из кар­тона

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India

Владелец регистрационного удостоверения

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

КОО Филиал «Macleods Pharmaceuticals Limited»

РК, г. Алматы, ул. Тулебаева 38, офис 307А

Тел./факс. +7 727 2734593, 2441294

E-mail: danielt@macleodspharma.com.

Прикрепленные файлы

539186211477976661_ru.doc 62.5 кб
531701011477977814_kz.doc 73.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники