Тербинафин (250 мг)

МНН: Тербинафин
Производитель: Белмедпрепараты РУП
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Terbinafine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121918
Период регистрации: 24.12.2015 - 24.12.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 293.97 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Тербинафин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тербинафин

Дәрілік түрі

Таблеткалар 250 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: тербинафин (тербинафин гидрохлориді түрінде) – 250 мг;

қосымша заттар: лактоза моногидраты, повидон, натрий кроскармеллозасы, тальк, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, кальций стеараты, микрокристалды целлюлоза.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті, жайпақ цилиндр тәрізді, бір жағында ойығы және сызығы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Тері ауруларын емдеуге арналған зеңге қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған зеңге қарсы дәрілер.Тербинафин.

АТХ коды D01BA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағанда 250 мг плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы Cmax орташа есеппен шамамен 0.97 мкг/мл құрайды. Cmax жету уақыты – 2 сағат. Пероральді қабылдағанда жақсы сіңіріледі (шамамен 70%). Тамақтану препараттың биожетімділігіне ықпал етпейді.

Тербинафин алғашқы өту әсеріне ұшыраған (шамамен 50%). Тербинафин қан плазмасының ақуыздарымен қарқынды түрде байланысады (99%). Терінің дермальді қабатынан жылдам өтеді және липофильді мүйізді қабатта концентрацияланады. Тербинафин сондай-ақ май бездерінің секретіне өтеді, бұл түкті фолликулаларда, шашта және май бездеріне бай теріде жоғарғы концентрациялардың құралуына әкеледі. Тербинафин сондай-ақ емді бастағаннан кейін алғашқы апталарда тырнақ пластиналарына өтетіні көрсетілген.

Тербинафин негізінен CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 және CYP2C19 қатысуымен кемінде CYP жеті изоферментімен жылдам және белсенді метаболизденеді. Биотрансформация белсенді емес метаболиттердің түзілуіне әкеледі, олар негізінен несеппен (71%) (22% нәжіспен) шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 30 сағатты құрады.

Бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <50 мл/мин) немесе бұрыннан болған бауыр аурулары бар пациенттерде бір реттік дозаны қабылдағаннан кейінгі фармакокинетикалық зерттеулер тербинафин клиренсі шамамен 50%-ға төмедеуі мүмкін екенін көрсетті.

Тербинафиннің тепе-теңдік концентрациясында жас шамасына қарай өзгерістер анықталмаған.

Фармакодинамикасы

Аллиламиндер класының зеңге қарсы препараты. Төменгі концентрацияларда дерматофиттерге және кейбір диморфтық зеңдерге қатысты фунгицидтік белсенділікке ие. Ашытқыларға қатысты белсенділігі зең түріне байланысты фунгицидтік немесе фунгистатикалық сипатқа ие.

Пероральді қабылдағанда Trichophyton (Trichophytonrubrum, Trichophytonmentagrophytes, Trichophytontonsurans, Trichophytonverrucosum, Trichophytonviolaceum), Microsporumcanis, Epidermophytonfloccosum сияқты дерматофиттерге қатысты белсенді. Орташа сезімтал өңезді зеңдер (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsisbrevicaulis және б.), Pityrosporum Pityrosporumovale туындатқан түрлі-түсті (кебек тәрізді) теміреткінің қоздырғышы Pityriasisversicolor.

Candida тұқымдастығының ашытқы зеңдеріне әсері және оның мицелиальді түрлері зең түріне қарай фунгицидтік немесе фунгистатикалық болуы мүмкін.

Қолданылуы

- Trichophyton тұқымдастығының (мысалы,Trubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporumcanis және Epidermophytonfloccosum дерматофиттері туындатқан терінің (денедегі тегіс терінің, табиғи қатпарлардың, табанның микоздары) және бастың шашты бөлігінің зеңдік инфекцияларында

- зақымдану орны, инфекцияның айқындығы және таралуы пероральді емнің дұрыстығын негіздеген жағдайда Candida (мысалы, Candidaаlbicans) тектес зеңдер туындатқан терінің ашытқылық зеңдік инфекцияларында

- дерматофиттер туындатқан онихомикоздарда

Тербинафин қынаптық кандидозда және кебек тәрізді теміреткіде тиімсіз.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты ішке қабылдайды. Емдеу курсының ұзақтығы және дозалау режимі жекелей белгіленеді және үдерістің локализациясына және аурудың күрделілігіне байланысты.

Ересектерге әдетте күніне 1 рет 250 мг-ден (бір таблетка 250 мг-ден немесе 125 мг-ден екі таблеткадан) тағайындайды.

Тері жабындарының микоздары. Ұсынылатын емдеу ұзақтығы: табан дерматомикозы (саусақаралық, табандық немесе «башпайлық» типі бойынша) – 2-6 апта; дене, тілерсек дерматомикозы - 2-4 апта; тері кандидозы - 2-4 апта. Аурудың клиникалық көріністерінің толық жоғалуы әдетте, микологиялық емделуден кейін бірнеше аптадан соң байқалады.

Бастың шашты бөлігінің микоздары. Ұсынылатын емдеу ұзақтығы - шамамен 4 апта. Бастың шашты бөлігінің микоздары көбінесе балаларда байқалады.

Онихомикоздар. Қол басы онихомикозында көп жағдайда - 6 апта, табан онихомикозында - 12 апта. Тырнақ өсуінің жылдамдығы төмендеген кейбір науқастарға ұзағырақ ем қажет болуы мүмкін. Оңтайлы клиникалық әсер микологиялық емдеуден және емді тоқтатқаннан кейін бірнеше айдан соң байқалады. Бұл сау тырнақ өсіп шығуы үшін қажетті уақыт кезеңімен анықталады.

Балаларға препарат 6 жастан тағайындалады. Доза баланың дене салмағына байланысты және мынаны құрайды: дене салмағы 20-40 кг балалар үшін — 125 мг/сут; 40 кг-ден жоғары - 250 мг/тәул. Тербинафин таблеткаларын дене салмағы 20 кг төмен балаларда (әдетте 5 жасқа толмаған) бақылап қолдану тәжірибесі жеткіліксіз. Тербинафинді пациенттердің аталған категориясында қолдануға емдік баламасы болмаған жағдайда, пайда болжамды қауіптерден басым болғанда ғана жол беріледі. Тербинафинді 2 жасқа толмаған балаларда пероральді қолдану туралы деректер жоқ, сондықтан оны пайдалану ұсынылмайды.

Егде тұлғалар. Егде пациенттерде дозалау режимін өзгерту керек деп есептеуге негіз жоқ, жағымсыз әсерлерінде жас пациенттерден айырмашылығы жоқ. Бұл жас тобында бауыр немесе бүйрек функциясының бұзылу ықтималдығын ескеру керек.

Жағымсыз әсерлері

Тербинафин тұтастай алғанда жақсы көтерімді; жағымсыз әсерлер төмен немесе орташа байқалған және өтпелі сипатқа ие.

Жүйке жүйесі тарапынан: жиі – бас ауыруы, өте сирек – дәм сезудің тұрақты бұзылуы, бас айналуы, парестезиялар және гипостезия.

АІЖ мүшелері тарапынан: өте жиі – іш кебуі, диспепсия, іштегі орташа ауыру, асқазанның толып кетуін сезіну, жүрек айнуы, тәбеттің жоғалуы, диарея; кейде – дәм сезудің бұзылуы, оның жоғалуымен қоса (ем аяқталғаннан кейін бірнеше аптадан соң қалпына келеді).

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан: сирек – бауыр функциясының бұзылуы (холестаз құбылысы), өте сирек – бауыр жеткіліксіздігі. Бауыр аурулары бұрыннан бар немесе онсыз пациенттерде онихомикозды емдеу үшін Тербинафин пайдаланғанда кейбір жағдайларда бауырды трансплантациялау немесе өлім жағдайы орын алған.

Тері тарапынан: өте жиі – бөртпе, есекжем, өте сирек – бөртпе сияқты псориаз немесе псориаздың өршуі, жарыққа сезімталдық, экзантемалық пустулез, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, Лайелл синдромы (уытты эпидермальді некролиз), шаш түсуі.

Сүйек-бұлшықет жүйесі тарапынан: өте жиі – бұлшықет ауыруы, буын ауыруы.

Қан түзу жүйесі тарапынан: өте сирек – панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, сирек – лимфопения.

Иммундық жүйе тарапынан: сирек – анафилактоидты реакциялар, өте сирек – жүйелі қызыл жегінің өршуі.

Зат алмасу және тамақтану тарапынан болатын бұзылыстар: өте сирек –тәбет төмендеуінің айқын жағдайлары, осының салдарынан біршама салмақ жоғалту байқалды.

Жалпы: қатты қажу.

Постмаркетингілік спонтанды хабарламалар арқылы алынған басқа да жағымсыз реакциялар:

Психикалық бұзылыстар: үрей және дәм бұзылу нәтижесінде депрессиялық симптомдар.

Қан және лимфа жүйесі тарапынан: анемия.

Иммундық жүйе тарапынан: анафилактикалық реакциялар, сарысу ауруы.

Сезім мүшелері тарапынан: аносмия, гипосмия, кереңдік, саңыраулық, құлақтың шулауы.

Қантамыр бұзылыстары: васкулит.

Асқазан-ішек жолы тарапынан: панкреатит.

Сүйек-бұлшықет жүйесі және дәнекер тін тарапынан: рабдомиолиз, креатинфосфокиназа концентрациясының ұлғаюы.

Жалпы: зең тәрізді аурулар, гипертермия.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- Тербинафинге немесе препарат құрамына кіретін кез келген басқа компонентке жоғары сезімталдық

- 6 жасқа дейінгі балалар

Алкогольге тәуелділікпен зардап шегетін тұлғаларға, қан ауруларында, ісіктерде, зат алмасу ауруларында, қол-аяқ тамырларының патологиясында препаратты сақтықпен қолданады.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Тербинафин in vitro CYP2D ферментімен метаболизденетін дәрілік заттарды қоспағанда Р450 цитохромы жүйесінің қатысуымен метаболизденетін препараттардың (мысалы, терфенадин, толбутамид, триазолам немесе пероральді контрацептивтер) көпшілігінің клиренсін өзгертуге қабілеті өте аз.

Тербинафин мен пероральді контрацептивтерді бір уақытта қабылдайтын әйелдерде етеккір оралымының бұзылуы байқалуы мүмкін, алайда бұл бұзылыстардың жиілігі пероральді контрацептивтерді қабылдайтын пациенттердегі мұндай бұзылыстардың орташа жиілігінен аспайды.

Тербинафиннің жалпы клиренсі Р450 цитохромы ферменттерінің индукциясын туындататын дәрілік препараттардан (мысалы, рифампицин Тербинафиннің клиренсін 100 % ұлғайтады) жылдамдауы және дәрілік заттар – P450 цитохромы жүйесінің тежегіштерінен (мысалы, циметидин тербинафиннің клиренсін 30 % төмендетеді) баяулауы мүмкін, бұл препараттарды бір уақытта қолдану қажет жағдайда дозаны түзету талап етілуі мүмкін.

Көктамыр ішіне енгізгенде Тербинафин кофеин клиренсін 21 % төмендетеді.

Тербинафин антипириннің, дигоксиннің клиренсіне ықпал етпейді.

Флуконазол CYP2C9 және CYP3A4 ферменттерінің тежелуі нәтижесінде Тербинафиннің Сmax және AUC тиісінше 52 және 69 % ұлғайтады. Тербинафин экспозициясы CYP2C9 және CYP3A4 бір уақытта тежейтін кетоконазол және амиодарон сияқты дәрілік заттарды қолдағанда ұлғаюы мүмкін.

Этанол және басқа гепатоуытты препараттар гепатоуыттылықтың даму қаупін арттырады.

in vivo және in vitro зерттеулерінде Тербинафин CYP2D6 астасқан метаболизмді басатыны байқалған. Бұл деректер көбінесе осы ферментпен метаболизденетін препараттар үшін клиникалық тұрғыдан маңызды болуы мүмкін: трициклдік антидепрессанттар, бета-адреноблокаторлар, серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер, 1А, 1В, 1С класты аритмияға қарсы препараты және B типті МАО тежегіштері – әсіресе бір уақытты қолданылып отырған препараттың емдік концентрациясының диапазоны төмен болғанда.

Тербинафин дезипраминнің клиренсін 82% төмендетеді.

Тербинафин циклоспориннің әсерін әлсіретіп, оның плазмадағы концентрациясын төмендетуі мүмкін. Тербинафин циклоспориннің клиренсін 15% көтереді.

Декстрометорфанның жылдам метаболизаторлары болып табылған дені сау сыналушылардағы зерттеулерде Тербинафин қабылдау несептегі декстрометорфан/декстрорфанның метаболизмдік қатынасын ұлғайтты. Осылайша, Тербинафин қабылдау жылдам CYP2C9 метаболизаторларды баяу метаболизаторлар күйіне ауыстырып жіберуі мүмкін.

Тербинафин флуконазоладың фармакокинетикасына ықпал етпейді, Тербинафин мен котримоксазол (триметоприм мен сульфаметоксазол біріктірілімі), зидовудин немесе теофиллин арасындағы клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесу анықталмады.

Тербинафинді варфаринмен біріктіріп қолданатын пациенттерде МНО және/немесе протромбинді уақыттың өзгеруі бойынша сирек жағдайлар хабарланған.

Айрықша нұсқаулар

Бауыр жеткіліксіздігі. Тербинафинді созылмалы немесе белсенді бауыр аурулары бар пациенттерге тағайындамаған жөн.

Бүйрек жеткіліксіздігі. Тербинафинді (таблеткасын) пайдалану бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде жеткілікті зерттелмеген және сондықтан оларды тұрғындардың бұл тобына пайдаланбаған жөн.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану.

Тербинафиннің плацентарлық бөгет арқылы өту қабілеті туралы нақты деректер жоқ. Тербинафинді жүктілік уақытында қолдануға анаға келетін пайда ұрыққа төнетін қауіптен басым болған жағдайда ғана жол беріледі. Тербинафин емшек сүтіне өтеді, сондықтан емделу кезінде емшек емізуді тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Тербинафиннің автокөлікті басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне ықпалы зерттелмеді. Препаратпен емдеу аясында бас айналу дамыған жағдайда пациенттерге автокөлікті басқармаған және/немесе механизмдермен жұмыс істемеген жөн.

Артық дозалану

Симптомдары: жедел артық дозалануда — жүрек айнуы, құсу, эпигастральді аумақта ауыру, бас айналуы дамуы мүмкін.

Емі: артынша белсендірілген көмір тағайындай отырып асқазанды шаю; қажет жағдайда — симптоматикалық демеуші ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

Бір пішінді қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықтармен бірге қораптық картоннан жасалған қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Ылғалдан және жарықтан қорғалған жерде 250С-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндруші

«Белмедпрепараты» РУК, Беларусь Республикасы

Заңды мекенжайы және шағымдар қабылдайтын мекенжай:

220007, Минск қ-сы, Фабрициус к-сі, 30,

т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Белмедпрепараты» РУК, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«КазБелМедФарм» ЖШС

Заңды мекенжайы: ҚР 050028, Алматы қ-сы, Бейсебаев к-сі, 151 үй

Нақты мекенжайы: ҚР 050022, Алматы қ-сы, Абай даңғылы 48 А 2 қабат Телефон/факс нөмірлері: 8(727) 383-93-74; 383-93-69

Электрондық поштасы: info@kmbf.kz

Прикрепленные файлы

791471261477976305_ru.doc 70.5 кб
739382371477977552_kz.doc 35.92 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники