Теотард (200 мг)

МНН: Теофиллин
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Theophylline
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021486
Период регистрации: 24.06.2015 - 24.06.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 16.53 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Теотард

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Босап шығуы өзгертілген капсулалар 200 мг немесе 350 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 200 мг немесе 350 мг (сусызға шаққанда) теофиллин бар,

қосымша заттар: повидон, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, триэтилцитрат, аммоний метакрилаты сополимерінің В типі, аммоний метакрилаты сополимерінің А типі, тальк,

құрамы

Сипаттамасы

Корпусы мөлдір, жасыл түсті және қақпағы мөлдір емес жасыл түсті капсулалар. Капсуланың ішіндегісі – ақ түсті пеллеттер.

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған препараттар. Тыныс жолдары ауруларының өршуін емдеу үшін жүйелік пайдалануға арналған басқа да препараттар. Ксантиндер. Теофиллин

АТХ коды R03DA04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Капсулалардың ішінде теофиллин баяу, біртіндеп босап шығатын кішкентай түйіршіктер (пеллеттер) бар.

Сіңірілуі

Теофиллин асқазан-ішек жолынан толық сіңіріледі. Қабылдағаннан кейін шамамен 7 сағаттан соң қанда ең жоғарғы деңгейіне жетеді және жүйелі пайдаланғаннан кейін 2 - 3 күннен соң тұрақты емдік деңгейлерде болады.

Таралуы

Организмде препарат барлық ағзалар мен биологиялық сұйықтықтарға таралады.

Метаболизмі

Teoтард бауырда метаболизденеді. Оның метаболиттерінің бірі (3-метилксантин) сондай-ақ бронхолитикалық та әсер береді.

Шығарылуы

Теофиллин мен оның метаболиттері бүйрек арқылы шығарылады, плацента арқылы өтеді және емшек сүтімен бірге бөлініп шығады.

Теофиллин қан айналымынан гемоперфузия немесе гемодиализ арқылы шығарылуы мүмкін.

Тағам ішке қабылданған теофиллиннің сіңуін баяулатуы мүмкін, бірақ сіңу дәрежесіне ықпалын тигізбейді. Шылым шекпейтін ересек емделушілерде теофиллиннің жартылай ыдырау кезеңі 7-ден 9 сағатқа дейін. Жартылай ыдырауының ең қысқа кезеңі – шылымқорлар мен балаларда, және ұзақтауы – бауыр және жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда.

Фармакодинамикасы

Теотард бронхтардың тегіс бұлшықеттерінің, коронарлық артериялардың, бұлшықеттер мен бүйрек қантамырларының, уретра бұлшықеттерінің, кардиоэзофагеальді сфинктер мен өт жолдарының босаңсуын туындатады.

Препарат ингаляциялық спецификалық антигенге кешеуілдеген реакцияны, Т-лимфоциттер пролиферациясының тежелуін, цитокиндер секрециясының бәсеңдеуін (мысалы интерлейкин-2, ісік некрозы факторы), эозинофилдер, макрофагтар мен жуан жасушалар белсенділігінің тежелуін туындата отырып төмендетеді. Бұл әсерлері бронхтардың шырышты қабықтарындағы қабынудың бәсеңдеуіне әкеледі.

Сондай-ақ Теотард жүрек бұлшықетіне оң инотропты және хронотропты әсер береді, оң жақ қарыншадан қанды айдап шығару фракциясын арттырады, жүректен қанның айдалуын арттырады, өкпе қантамырларындағы кедергіні төмендетеді және өкпе гипертензиясын азайтады.

Теотардтың тыныс алу орталығын стимуляциялайтыны, диафрагма бұлшықеттері мен тыныс алу бұлшықеттерінің жиырылу күшін арттыратыны, симпатомиметикалық аминдердің инотроптық әсерін күшейтетіні, бүйрекүсті бездерінен катехоламиндердің секрециясын арттыратыны анықталды.

Теотард мукоцилиарлық тасымалды күшейтеді, өйткені ол шырыш пен сурфактант секрециясын арттырады және эпителий кірпікшелерінің қозғалысын стимуляциялайды.

Теофиллиннің әсерлері фосфодиэстеразаны тежеуімен және соның салдары ретінде, тіндердегі цАМФ концентрацияларын арттыруымен, кальцийдің жасуша ішіне түсуіне әсер етуімен, простагландиндерге антагонистік әсерімен немесе аденозин рецепторларын бөгеумен түсіндіріледі.

Қолданылуы

- бронх демікпесінде, созылмалы обструкциялық бронхитте, өкпе эмфиземасында, созылмалы өкпелік жүрек кезіндегі өкпе гипертензиясында, шығу тегі орталықтан болатын, тыныс алудың түнгі бұзылуларында

Қолдану тәсілі мен дозалары

Дозалау режимі емделушінің жас шамасына, дене салмағына және метаболизмінің ерекшеліктеріне байланысты жекелей белгіленеді.

Капсулаларды ашуға немесе шайнауға болмайды.

Ересектер

Дене салмағы 40 кг асатын ересектерге арналған әдеттегі дозасы күніне екі рет 350 мг теофиллинді және өте арық ересек емделушілер үшін - күніне екі рет 200 мг теофиллинді құрайды.

Түнгі демікпесі немесе ұйқы кезіндегі тыныс алу бұзылыстары бар емделушілерге Teoтардтың тәулігіне бір дозасын ұйықтар алдында қабылдауға болады. Орта есеппен, 400-ден 700 мг дейінгі теофиллин жеткілікті. Шылымқорлар әртүрлі дозаларда, яғни кешкісін жоғарылау дозаларын және таңертең төмендеу дозаларын қабылдайды. Емделушілер препаратты тамақтан кейін, судың мол мөлшерімен ішіп қабылдағаны жөн. Капсулаларды шайнауға болмайды, тұтастай жұту қажет. Teoтардтың бірінші дозасын кешке ұйықтар алдында қабылдау керек.

Дозасының өлшемі емделушінің нақты дене салмағына сәйкес белгіленеді.

Теофиллиннің емдік әсері мен жағымдылығына емдеудің үшінші күні баға беріледі. Егер емдік әсері жақсы болса, емдеуді дәл сол дозада жалғастыра береді. Егер болмаса, онда дозасы арттырылуы тиіс. Егер жағымсыз әсерлер пайда болса, дозасын төмендеткен немесе препаратты тоқтатқан жөн. Ол үшін теофиллиннің дозасы клиникалық әсеріне, теофиллиннің қан плазмасындағы деңгейіне және болуы мүмкін жағымсыз әсерлеріне қарай есептелуі тиіс. Теофиллиннің қан плазмасындағы оңтайлы емдік деңгейі – 55 мкмоль/л-ден 110 мкмоль/л-ге (10 мг/л-ден 20 мг/л) дейін. Теофиллиннің қан плазмасындағы емдік деңгейлері зертханада анықталады. Теофиллиннің қан плазмасындағы нақты деңгейі Teoтардты күніне екі рет қабылдап жүрген емделушілерде таңертеңгі дозасынан соң 4 сағаттан кейін қан сынамасын алу арқылы және Teoтардты күніне бір рет қабылдап жүрген емделушілерде кешкі дозасынан соң 12 сағаттан кейін анықталады.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі ( 1 / 10)

  • бас ауыру, бас айналу, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы*, тремор*, құрысулар*

  • жүрек соғысының жиілеуі, тахиаритмия*

  • кенеттен болған артериялық гипотензия*

  • жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея, ауық-ауық құсу*,

  • диурездің ұлғаюы*

  • қызба*

  • гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия

Жиі емес ( 1/1,000 – <1/100)

  • ашушаңдық, қозу, үрейлену

  • кеуденің ауыруы, стенокардия ұстамалары жиілігінің артуы

  • тахипноэ

- бетке қан тебу сезімі

- гастралгия, ойық жара ауруының өршуі, ұзақ уақыт қабылдағанда –

тәбеттің төмендеуі

  • аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі, қышыну)

- альбуминурия, гематурия

* - қан плазмасындағы теофиллин деңгейі емдік деңгейлерінен асатын жағдайларда туындаған жағымсыз әсерлері.

Ауыр жағымсыз әсерлер туындаған кезде, емдеуді тоқтатқан жөн.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • белсенді затқа, ксантин туындыларына (кофеин, теобромин, пентоксифиллин сияқты) немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне жоғары сезімталдық

- жақында бастан өткерген миокард инфарктісі

- жүрек ырғағының жедел бұзылулары (жедел тахиаритмия)

- обструкциялық гипертрофиялық кардиомиопатия

- эпилепсия және басқа құрысу жағдайлары

- асқазан мен он екі елі ішектің өршу сатысындағы ойық жаралы ауру, қышқылдылығы жоғары гастрит, жақында болған асқазан-ішек жолынан (АІЖ) қан кету

- ауыр артериялық гипер- немесе гипотензия, геморрагиялық инсульт, көздің торқабығының қанталауы

- гипертиреоз

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Теотардпен емдеу кезінде емделушілерге алкоголь сусындарын немесе құрамында метилксантиндер бар сусындар мен өнімдерді (мысалы, кофе, шай, какао, шоколад, кока-кола және басқа осыған ұқсас сусындар, қуаттандыратын сусындар) көп мөлшерде қолдану немесе құрамында теофиллин бар препараттарды (кофеин, теобромин, пентоксифиллин) қабылдауға болмайтындығын ескерту керек, өйткені бұл заттар теофиллиннің орталық жүйке жүйесін стимуляциялайтын әсерін арттыруы мүмкін.

Теофиллиннің тиімділігі аллопуринолды, циметидинді, дисульфирамды, фенилбутазонды, флувоксаминді, фторхинолондарды, фуросемидті, имипенемді, альфа-интерферонды, изониазидті, кальций антагонистерін, линкомицинді, макролидтерді, мексилетинді, парацетамолды, пентоксифиллинді, пероральді контрацептивтерді, пробенецидті, пропафенонды, пропранололды (фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі - теофиллиннің метаболизмдік клиренсі 30%-50%-ға төмендейді), ранитидинді, такринді, тиабендазолды, тиклопидинді, вилоксазинді немесе тұмауға қарсы вакцинаны бір мезгілде қолданғанда артуы мүмкін. Теофиллинмен және жоғарыда атап көрсетілген препараттардың бір немесе бірнешеуімен бір мезгілде ем қабылдап жүрген емделушілерде, қан плазмасындағы теофиллин деңгейін бақылауға алу, қажет болса дозасын төмендету керек. Теофиллиннің дозасын ципрофлоксацинмен бір мезгілде пайдаланғанда кемінде 60%-ға және эноксазинмен бірге пайдаланғанда 30%-ға төмендету керек.

Теофиллиннің тиімділігі эпилепсияға қарсы дәрілерді (фенитоин, карбамазепин, примидон сияқты), барбитураттарды (әсіресе фенобарбитал мен пентобарбиталды), изопротеренолды, магний гидроксидін, морицизинді, рифампицинді, ритонавирді немесе сульфинпиразонды бір мезгілде қолданғанда төмендеуі мүмкін. Теофиллинмен және жоғарыда аталған препараттардың бір немесе бірнешеуімен бір мезгілде ем қабылдап жүрген емделушілерге теофиллиннің қан плазмасындағы деңгейін бақылауға алу және қажет болса, дозасын арттыру керек. Теофиллиннің әсері шылымқорларда да төмендеуі мүмкін.

Теофиллин бета-адренорецепторлардың агонистерінің, диуретиктер мен резерпиннің әсерін күшейтуі мүмкін. Теофиллин аденозиннің, литий карбонатының және бета-адренорецепторлар антагонистерінің әсерін төмендетуі мүмкін (соңғысының жүрекке әсері төмендеуі мүмкін, өйткені фосфодиэстеразаның тежелуі бета-адренергиялық рецепторлардың стимуляциялануына әкелуі мүмкін).

Теофиллинмен және бета-адренорецепторлардың антагонистерімен қатарластыра емдеуге болмайды, өйткені олар теофиллиннің әсерін (бета-адренорецепторлардың антагонистерін, әсіресе селективті емес, бронх резистенттілігін немесе бронхтардың тегіс бұлшықеттерінің ширығуын арттыруға қабілетті – фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер) бейтараптандыруы мүмкін.

Теофиллинмен ем қабылдап жүрген емделушілерде, галотанмен жансыздандыру жүрек ырғағының елеулі бұзылуларына әкеп соғуы мүмкін.

Теофиллин белгілі бір зертханалық көрсеткіштерге ықпалын тигізуі мүмкін: препарат май қышқылдарының мөлшерін және несептегі катехоламиндер деңгейін арттырады. Теофиллинмен емдеу кезінде, әсіресе, альфа-адренорецепторлардың агонистерімен, тиазидтік диуретиктермен, фуросемидпен, кортикостероидтармен бір мезгілде емдеу кезінде және гипоксемия кезінде гипокалиемия пайда болуы мүмкін; сондықтан қан плазмасындағы калий деңгейін мезгіл-мезгіл бақылап отыру ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

Емделушілерге Teoтардпен бір мезгілде құрамында метилксантиндер бар сусындар мен өнімдерді (мысалы, кофе, шай, какао, шоколад, кока-кола және соған ұқсас сусындар) көп мөлшерде қолдануға болмайтындығын ескерткен жөн.

Теотардты тұрақсыз стенокардиясы, тахиаритмия, бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы, порфирия дамуы мүмкін жүрек аурулары, қуықасты безінің гипертрофиясы, жайылған атеросклерозы бар емделушілерге және 60 жастан асқан емделушілерге аса сақтықпен және тек аса қажет болған жағдайда ғана тағайындайды.

Артериялық гипертензияның ауыр түрі, көздің торқабығына қан құйылуы, гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатиясы, геморрагиялық инсульті, эпилепсиясы, гастроэзофагеальді рефлюксі және ойық жаралы ауруы өршу сатысындағы және сыртартқысында бар емделушілерге, сондай-ақ асқазан-ішектен қан кетулері бар емделушілерге Теотардты тағайындауға болмайды.

Жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар, бауыр функциясы бұзылған (әсіресе бауыр циррозы), қандағы оттегі концентрациясы төмендеген (гипоксемия), дене температурасы тұрақты жоғарылаған, пневмониясы, вирустық жұқпалары бар (әсіресе тұмау), қалқанша без функциясы бұзылған (гипертиреоз) емделушілерде және белгілі бір дәрілерді қабылдап жүрген емделушілерде теофиллиннің дозасы төмендетілуі тиіс.

Емделушіні теофиллиннің бір препаратын қабылдаудан басқасына ауыстыру кезінде клиникалық және жағымсыз әсерлерін мұқият бақылаған және, қажет болғанда, дозасын түзеткен жөн.

Teoтардты 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерді емдеу үшін қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Теофиллин плацента арқылы өтеді және емшек сүтімен бірге бөлініп шығады. Теотардты жүктілік кезінде тек, егер ана үшін болжамды пайдасы ұрық үшін қаупінен басым болған жағдайда ғана қолдануға болады. Теофиллиннің жүктіліктің аяқ жағында қолданылуына жол бермеу керек, өйткені теофиллин жатырдың жиырылуын тежеуі мүмкін.

Препаратты емшек емізетін әйелдерде қолдану қажет болса, бала емізуді тоқтата тұру керек.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Теофиллин психомоторлық реакцияларға теріс әсер етуі мүмкін, сондықтан автокөлікті басқарғанда және қауіпті механизмдермен жұмыс жасағанда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Егер қан плазмасындағы теофиллин деңгейі 110 мкмоль / л-ден артық болса, бұл артық дозалануының белгісі болып табылады.

Жағымсыз әсерлері әдетте артық дозалануының жеңіл түрлерін көрсетеді. Егер олар пайда болса, қан плазмасындағы теофиллин деңгейін кідіртпей анықтау және сәйкесінше, Teoтардтың дозасын төмендету керек.

Артық дозаланудың созылмалы ауыр жағдайларында артық дозаланудың клиникалық белгілері де айқынырақ болады.

Симптомдары: қолдардың дірілдеуі, тремор, жүректің айнуы, құсу, диарея, сандырақтау жағдайы, үрейлену, өте ауыр жағдайларда - жүрек ырғағының бұзылулары (тахиаритмия), кенеттен пайда болатын артериялық гипотензия және құрысулар.

Тахиаритмия мен құрысулар кенеттен, жеңіл артық дозалануға тән ескертпе симптомдарсыз (мысалы, жүректің айнуы және құсу) туындауы мүмкін. Ауыр улануда эпилепсиялық ұстамалар, гипоксия, метаболизмдік ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, артериялық қысымның төмендеуі, қаңқа бұлшықеттерінің некрозы, сананың шатасуы, миоглобинуриямен бүйрек жеткіліксіздігі пайда болуы мүмкін.

Емі: Асқазанды шаю және белсенділендірілген көмір қабылдау. Жеңіл артық дозалануда Teoтардтың дозасын төмендету немесе қабылдауды уақытша тоқтата тұру жеткілікті.

Емделуші қадағалауда болуы тиіс, артериялық қысымды, жүрек ырғағын, тыныс алуды және қан плазмасындағы калий мен теофиллин деңгейін бақылау қажет. Көрсетілімдері бойынша - симптоматикалық ем. Құрысуларды емдеу диазепамды 0,1-ден 0,3 мг/кг дейінгі дозаларда көктамыр ішіне енгізу арқылы жүргізіледі. Жалпы дозасы 10 мг-ден аспауы тиіс. Оттегімен талапқа сай жабдықталуын сақтау үшін, тыныс жолдарының еркін өткізгіштігін қамтамасыз ету қажет.

Аритмияны емдеу пропранололды 1 мг дозада көктамыр ішіне енгізу арқылы жүргізіледі. Қажет болса бұл дозаны қалыпты жүрек ырғағы (ең жоғарғы дозасы дене салмағының әр кг-на шаққанда 0,1 мг) қалпына келгенше әр 5 - 10 минут сайын қайталауға болады. Демікпесі бар емделушілерге пропранололдың орнына верапамилді тағайындауға болады.

Ауыр жағдайларда гемодиализ немесе гемоперфузия қолданылады.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

4 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігінің иесі

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР «КРКА Казахстан» ЖШС, 050059, Алматы қ-сы, Әл-Фараби д-лы, 19, 1б корпусы, 2-ші қабат, 207 кеңсе

тел. 8 (727) 311-08-09

факс 8 (727) 311-08-12

info.kz@krka.biz

Прикрепленные файлы

849776461477976434_ru.doc 91.5 кб
117663661477977703_kz.doc 100.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники