Теопэк

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Теопэк

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Ұзақ әсер ететін таблеткалар 300 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - теофиллин 300 мг (100 % құрғақ затқа шаққанда),

қосымша заттар: композициялық полимерлік тасымалдаушы (КПТ, полиметакрил қышқылы интерполимерлік кешені және полиэтиленгликол), кальций стеараты.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, ақ түсті, шеттері қиғашталған жалпақ бетті және сызығы бар таблеткалар. Сары түсті теңбілдері болуы мүмкін.

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған жүйелі пайдаланылатын басқа препараттар. Ксантиндер. Теофиллин.

АТX коды R03D A04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Теопэк ұзартылған әсерге ие. Препаратты екі рет қолданғанда қандағы емдік концентрациясы тәулік бойы сақталады.

Қан сарысуындағы емдік концентрациясы 10-20 мкг/мл (55-110 мкмоль/л) құрайды.

Теофиллиннің биожетімділігі 90 % жуықты құрайды.

Гистогематологиялық кедергі арқылы өтеді. Қандағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты -3-6 сағат. Теофиллиннің шылым шекпейтін емделушілердегі Т½ 6-12 сағатты құрайды, шылым шегетін емделушілерде -4-5 сағатты құрайды. Бауырда Р450 цитохромы изоферменттерімен 1,3-диметилнесеп қышқылы, 1-метилнесеп қышқылы, 3-метилксантинға дейін метаболизденеді. Метаболиттер көбіне несеппен шығарылады. Теофиллин клиренсі егде емделушілерде, бауыр функциясы бұзылған емделушілерде, жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда төмендейді. Шылым шегетіндерде теофиллин клиренсі жоғарылайды.

Фармакодинамикасы

Теофиллиннің әсер ету механизмі фосфодиэстеразаның селективті емес тежеуінен болады. ІІІ типті фосфодиэстеразаның тежеуі ірі, орта бронхтардың және бронхиолдардың миофибриллаларындағы цАМФ концентрациясы ұлғаюына, жасуша ішілік кальций иондарының цитозолдағы концентрацияларын төмендетумен олардың қайта таралуына алып келеді. IV типті фосфодиэстеразаны тежеу жуан жасушалардың, эозинофилдер, Т-лимфоциттердің қызметін бәсеңдетуге алып келеді.

Теофиллин емдік концентрацияларында аденозиндік бронхоконстрикторлық А1 рецепторларын, және аз дәрежеде – бронходилататорлық рецепторларды  бөгейді. Теофиллин А1/А2 арақатынасын төмендетеді және фосфодиэстеразаны тежеуі үшін талап етілетін шамадан 20-100 есе төменірек концентрацияда аденозин рецепторларының тиімді антагонисті болып табылады.

Тыныс алу орталығын көтермелегіш әсері қабырға аралық бұлшықет пен диафрагманың жиырылғыштық қабілетін күшейту есебінен өкпе желдетілуінің артуына алып келеді. Теофиллин, өкпе қан тамырларын кеңейте отырып, қан айналымының кіші шеңберінде қысымды төмендетеді (бронхиальді демікпе ұстамалары уақытында қан айналымының кіші шеңберінде транзиторлы гипертензияны азайтады) оң және сол жақ жүрек қарыншасының сорғыштық қызметін жақсартады.

Теофиллин эндогендік катехоламиндердің синтезі мен секрециясын жоғарылатады, бүйрек қан ағысы мен шумақтық сүзіліс жоғарылауы есебінен диуретикалық әсер береді. ОЖЖ-ға стимуляциялағыш әсер береді.

Қолданылуы

- бронх демікпесіндегі, созылмалы обструкциялық бронхиттегі, өкпе эмфиземасындағы қайтымды бронх обструкциясын емдеу және алдын алуда

- созылмалы өкпелік жүрек кезіндегі өкпе гипертензиясында

- тыныс алудың шығу тегі орталықтық түнгі бұзылуларында (Чейн-Стокс типті тыныс алу бұзылыстары)

 

Қолдану тәсілі және дозалары

Теопэкті ішке тамақтың алдында 30-60 минут бұрын немесе тамақтан 2 сағат кейін бір стақан сумен іше отырып қабылдайды. Таблетканы тең бөлуге болады, бірақ майдалауға, шайнауға немесе суда ерітуге болмайды.

Дозалау режимі жасына, дене салмағына және метаболизм ерекшеліктеріне байланысты жеке анықталады.

Ересектер мен дене салмағы 45 кг аспайтын 12 жастан асқан балаларға бастапқы тәуліктік дозасы 300 мг құрайды (тәулігіне 1 рет 1 таблетка).

Препаратты қабылдаған соң 3 күннен кейін тәуліктік дозасын 450 мг (1½ таблетка) дейін жоғарылатады, қажет болған жағдайда тағы да 3 күн емнен кейін тәуліктік дозасын 600 мг (тәулігіне 2 рет 1 таблеткадан) дейін ұлғайтуға болады.

Дозасын тек көтерімділігі жақсы болған жағдайда ғана жоғарылатуға болады.

Ересектер үшін жоғарғы тәуліктік дозасы – 1200 мг.

Балаларға арналған жоғарғы тәуліктік дозасы – 15-20 мг/кг, бірақ 600 мг аспауы тиіс.

Дозасын тек көтерімділігі жақсы болған жағдайда ғана жоғарылатуға болады.

Дозаларын ары қарай арттыруды теофиллиннің қан сарысуындағы концентрациясын өлшеудің негізінде жүргізу ұсынылады.

Шылым шегетін емделушілерде тәуліктік доза біртіндеп 900-1050 мг (3-3½ таблеткалар) дейін ұлғайтылуы мүмкін.

Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Жағымсыз әсерлері

- бас айналуы, бас ауыруы, ұйқысыздық, қозу, үрейлену, ашушаңдық, қолдардың треморы, құрысулар

- жүрек қағуы, тахикардия (соның ішінде III триместрде қабылдағанда ұрықта), аритмиялар, АҚ төмендеуі, кардиалгия, стенокардия ұстамалары жиілігінің артуы

- гастралгия, жүрек айнуы, құсу, гастроэзофагеальді рефлюкс, қыжыл, ойық жара ауруының өршуі, диарея, тәбеттің төмендеуі

- аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі, қышыну, қызба)

- кеуденің ауыруы

- тахипноэ

- бетке қан тебуді сезіну

- альбуминурия, гематурия, гипокалиемия, гипогликемия

- диурездің күшеюі

- қатты тершеңдік

- алопеция

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне және/немесе ксантин туындыларына (кофеин, пентоксифиллин, аминофиллин, теобромин, теофиллинат холині) жоғары сезімталдық

- эпилепсия және басқа да құрысу жағдайлары

- жедел және баяу өрбитін кезеңдегі миокард инфарктісі, жүрек ырғағының бұзылуы, пароксизмальді тахикардия, экстрасистолия

- геморрагиялық инсульт, көздің торқабығының қанталауы

- айқын артериялық гипер- және гипотензия

- асқазан мен 12 елі ішектің өршу сатысындағы ойық жара ауруы

- обструкциялық гипертрофиялық кардиомиопатия

- гипертиреоз, бақыланбайтын гипотиреоз

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары

- балаларда эфедринмен бірге қабылдау

- порфирия

-12 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Макролидтер тобы антибиотиктерімен, аллопуринолмен, циметидинмен, пероральді контрацептивтермен, изопреналинмен, линкомицинмен бір уақытта қолданғанда теофиллин клиренсі азаяды.

Бета-адреноблокаторларды, әсіресе селективті еместерді бір мезгілде қолданғанда бронх тарылуын туындатуы мүмкін, бұл теофиллиннің бронхдилатациялайтын әсерін азайтады. Бета-адреноблокаторлардың тиімділігін төмендетуі мүмкін. β2-адренорецепторлары көтермелегіштерін, кофеин, фуросемидті бір мезгілде қолданғанда теофиллин әсері күшейеді.

Аминоглутетимидтермен бір мезгілде қолданғанда организмнен шығарылуы жоғарылауы салдарынан теофиллин тиімділігі азаюы мүмкін.

Ацикловирмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы теофиллин концентрациясы жоғарылауы және жағымсыз реакциялар күшеюі мүмкін.

Әдетте верапамилмен, дилтиаземмен, нифедипинмен, фелодипинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы теофиллин концентрациясы бронхолитикалық әсер өзгерістері болмағанда елеусіз немесе орташа өзгереді.

Верапамил немесе нифедипинді бір мезгілде қабылдайтын емделушілерде қан плазмасындағы теофиллин концентрациясының жоғарылау жағдайлары және жағымсыз әсерлері күшеюі сипатталады.

Дисульфирамды бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы теофиллин концентрациясы жоғарылайды және уыттылық реакциялары дамиды.

Литий тұздарын бір мезгілде қолданғанда олардың тиімділігін азайтуы мүмкін.

Пропранололмен бір мезгілде қолданғанда теофиллин клиренсі азаяды.

Фенитоинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы теофиллин мен фенитоин концентрациясы азаяды және олардың емдік тиімділігі азаяды.

Фенобарбиталмен, рифампицинмен, изониазидпен, карбамазепинмен, сульфинпиразонмен бір мезгілде қолданғанда теофиллин әсерінің қарқыны оның клиренсі ұлғаюы салдарынан азаюы мүмкін.

Эноксацинмен немесе басқа фторхинолондармен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы теофиллин концентрациясы едәуір жоғарылауы мүмкін.

Препарат құрамында ксантин туындылары бар препараттармен (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), флувоксаминмен бірге қолданылмауы тиіс.

Айрықша нұсқаулар

Теопэкті жасы егде емделушілерге, жүрек жеткіліксіздігі және басқа да жүрек-қан тамырлары аурулары бар науқастарға, бауыр және бүйрек қызметі бұзылулары бар емделушілерге, маскүнемдікке шалдыққан, гипотиреозы бар науқастарға, дене температурасы жоғары науқастарға, жедел вирус жұқпалары бар, пневмониясы, порфириясы, гипопротеинемия белгілері бар науқастарға сақтықпен тағайындау қажет.

Құрамында ақуыз төмен және көмірсу құрамы жоғары емдәм теофиллин клиренсін төмендетеді,ақуыз құрамы жоғары және көмірсулары төмен емдәм теофиллин клиренсін жоғарылатады.

Теофиллин қабылдағанда құрамында кофеин бар сусындарды және тамақты пайдаланудан бас тарту керек, өйткені бұл кезде жағымсыз әсерлер реакциялары ұлғаяды.

Жағымсыз әсерлер реакциялары даму қатері теофиллиннің сарысулық концентрациясы 20 мкг/мл (110 мкмоль/л) астам болғанда елеулі ұлғаяды.

Препаратты қабылдау қауіпсіздігін бақылау үшін дәрілерге мониторинг жасау керек.

Шылым шегетін адамдардағы теофиллин метаболизмі шылым шекпейтін адамдарға қарағанда қарқындырақ, бұл препараттың жартылай шығарылу кезеңінің 4-5 сағатқа дейін азаюымен білінеді және препараттың жоғарырақ дозаларда тағайындалуын талап етеді.

Жүктілік және лактация кезеңі

Теопэкті жүктілік кезеңінде препаратты ана денсаулығы үшін болжамды пайдасы ұрыққа төнетін зор қатерден артық болатын жағдайларда ғана қолдануға болады.

Бала емізетін әйелдерде препарат қабылдау қажет болғанда емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Теопэк психомоторлық реакцияларға теріс әсер етуі мүмкін, сондықтан автокөлік құралдарын басқаруда және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыста сақтық жасау ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: құсу, қозу, тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі, жүрек ырғағының бұзылуы, бұлшықет әлсіздігі, құрысулар, дене температурасының жоғарылауы, қанның электролиттік құрамының бұзылуы (гипокалиемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, гипомагниемия), гипергликемия, метаболикалық ацидоз, рабдомиолиз, бүйректің жедел жеткіліксіздігі.

Емдеу: симптоматикалық. Препарат қабылдауды тоқтату, асқазанды шаю, ішке – белсендірілген көмір.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ұзақ әсер ететін 300 мг таблеткалар. Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борщагов химиялық-фармацевтикалық зауыты» ғылыми-өндірістік орталығы» жариялы акционерлік қоғамы,

Украина, 03134, Киев қ., Мир к-сі, 17.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борщагов химиялық-фармацевтикалық зауыты» ғылыми-өндірістік орталығы» жариялы акционерлік қоғамы, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы аумағындағы «Борщагов ХФЗ» ҒӨО ЖАҚ өкілдігі

050043, Алматы қ., Орбита ауд. 2, 28 үй, 30 кеңсе

факс: + 7 (272) 20-78-05, 55-18-53

E-mail: vadimt58@list.ru