Телсартан® Н (80 мг/12,5 мг)

МНН: Гидрохлоротиазид, Телмисартан
Производитель: Д-р Редди'с Лабораторис Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Телмисартан в комбинации с диуретиками
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022178
Период регистрации: 19.05.2016 - 19.05.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 52.5 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Телсартан® Н

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: телмисартан 40 мг немесе 80 мг тиісінше

12,5 мг гидрохлоротиазид

қосымша заттар: меглумин, натрий гидроксиді, повидон (PVP K-30), полисорбат, маннитол, магний стеараты, лактоза моногидраты, темірдің (ІІІ) қызыл тотығы (Е172).

Сипаттамасы

40 мг/12,5 мг: ұзынша пішінді, бір жағында «Т & L» өрнегі мен ойығы және екінші жағында сызығы бар, жоғарғы қабаты ашық-қызғылттан қызғылт түске дейінгі және төменгі қабаты ақтан ақ дерлік түске дейінгі екі қабатты таблеткалар (40/12.5 мг доза үшін).

80 мг/12,5 мг: ұзынша пішінді, бір жағында «Т & 2» өрнегі мен ойығы және екінші жағында сызығы бар, жоғарғы қабаты ашық-қызғылттан қызғылт түске дейінгі және төменгі қабаты ақтан ақ дерлік түске дейінгі екі қабатты таблеткалар (80 мг/12.5 доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер етуші препараттар. Ангиотензин II антагонистері басқа препараттармен біріктірілімде. Ангиотензин II антагонистері диуретиктермен біріктірілімде. Телмисартан және диуретиктер.

АТХ коды C09DA07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Гидрохлоротиазид және телмисартанды бір мезгілде қолдану бұл препараттардың фармакокинетикасына әсер етпейді.

Сіңуі

Телмисартан: ішке қабылдағаннан кейін телмисартан жылдам сіңіріледі, телмисартан ең жоғары концентрациясына 0,5–1,5 сағаттан кейін жетеді.

Телмисартанның орташа абсолютті биожетімділігі – 50 % жуық. «Плазмадағы концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) мәнінің 40 мг дозада қабылдағанда 6 % және 160 мг дозада қабылдағанда 19 % азаюымен, ас ішу телмисартан биожетімділігін болымсыз төмендетеді. Телмисартанды қабылдағаннан кейін 3 сағаттан соң қан плазмасындағы концентрациясы тұрақтанады және тамақ ішуге тәуелді болмайды. AUC елеусіз азаюы емдік тиімділігінің төмендеуін туындатпайды.

Пероральді қабылдағандағы телмисартанның фармакокинетикасы дозаны ұлғайтқанда плазмадағы концентрациясы (Cmax және AUC) пропорционалды ұлғаюдан астам болатын 20 мг - 160 мг диапазондағы доза қабылдағанда дозаға тәуелді емес сипатта. Телмисартан қайталап қабылдағанда қан плазмасында елеулі шамада жинақталмайды.

Гидрохлоротиазид: ішке қабылдағаннан кейін гидрохлоротиазид ең жоғары концентрациясына қабылдаудан соң шамамен 1,0-3,0 сағаттан кейін жетеді. Гидрохлортиазидтің абсолютті биожетімділігі шамамен 60 % құрайды.

Таралуы

Телмисартан: плазма ақуыздарымен негізінен альбуминмен және альфа-1 қышқылы гликопротеинімен жоғары дәрежеде байланысады (>99,5 %). Таралу көлемі шамамен 500 л құрайды.

Гидрохлоротиазид: плазма ақуыздарымен 64 % байланысады және оның болжамды таралу көлемі 0,80,3 л/кг құрайды.

Метаболизм және шығарылуы

Телмисартан: 14C- таңбаланған телмисартанды пероральді қолданғаннан кейін дозаның үлкен бөлігі (> 97%) билиарлық экскреция жолымен нәжіспен шығарылды; несепте өте елеусіз мөлшерде анықталды. Адамда сәйкестендірілген жалғыз глюкоронидпен, фармакологиялық белсенді емес ацилглюкурониды бар бастапқы заттың конъюгациялануы жолымен метаболизденеді.

14C- таңбаланған телмисартанның бір дозасын қолданғаннан кейін

глюкоронид қан плазмасындағы өлшенген радиоактивтіліктің шамамен 11 %-да анықталады. Цитохром Р450 изоферменттері телмисартан метаболизміне қатыспайды. Телмисартанның жалпы плазмалық клиренсі шамамен1500 мл/мин, ал терминальді жартылай шығарылу кезеңі 20 сағаттан астамды құрайды.

Гидрохлоротиазид: адамда метаболизденбейді және несеппен өзгермеген түрде толық дерлік бөлінеді. Ішке қабылданған дозаның 60 % жуығы өзгермеген зат түрінде 48 сағат ішінде шығарылады. Бүйрек клиренсі шамамен 250-300 мл/мин құрайды. Гидрохлоротиазидтың ақырғы жартылай шығарылу кезеңі 10-15 сағатты құрайды.

Егде жастағы пациенттер: телмисартанның фармакокинетикасы егде жастағы және 65 жастан жас пациенттерде айырмашылықсыз.

Жынысы: әйелдердің қан плазмасындағы телмисартан концентрациясы ерлердегіге қарағанда 2–3 есе жоғары. Алайда клиникалық зерттеулерде әйелдерде артериялық қысымның елеулі жоғарылауы немесе ортостатикалық гипотензия жағдайларының жиілігі анықталмаған. Доза түзетудің қажеттілігі жоқ. Еркектермен салыстырғанда әйелдердің қан плазмасында гидрохлоротиазид концентрациясының жоғарылау болу үрдісі анықталды.

Телмисартанның клиникалық елеулі жинақталуы анықталмаған.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек экскрециясы телмисартан клиренсіне әсер етпейді. Айқындығы әлсіз және орташа бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30–60 мл/мин, орташа 50 мл/мин жуық) бар пациенттерде препарат қолданудың тәжірибесі негізінде бүйрек функциясы төмендеуі бар пациенттерде доза түзету қажет емес екені көрсетілген. Телмисартан қаннан гемодиализ кезінде шығарылмайды. Бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттердегі гидрохлоротиазидтің шығарылу жылдамдығы төмендеген.

Орташа креатинин клиренсі 90 мл/мин пациенттердегі зерттеулерде гидрохлоротиазидтің жартылай шығарылу кезеңі ұлғайған болды. Функциясын атқармайтын бүйрегі бар пациенттердегі жартылай шығарылу кезеңі 34 сағатқа жуықты құрады.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде абсолюттік биожетімділігінің 100 %-ға дейін артуы байқалды. Бауыр жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді.

Фармакодинамикасы

Телсартан Н - ангиотензин II рецепторлары антагонисі телмисартанның және тиазидті диуретик - гидрохлоротиазидтің біріктірілімін білдіреді. Жеке-дара компоненттердің әрқайсысын қабылдағанға қарағанда осы құрамдастардың біріктірілімі гипертензияға қарсы әсердің жоғарырақ деңгейін қамтамасыз етеді. Телсартан Н препаратын емдік дозаларында тәулігіне бір рет қабылдау артериялық қысымның тиімді және баяу төмендеуін қамтамасыз етеді.

Телмисартан: ангиотензин II рецепторларының тиімді және спецификалық (селективті) антагонисі (AT1 типті) болып табылады. Телмисартан тек ангиотензин II рецепторларының AT1 қосалқы типімен ғана тектестіктің өте жоғары дәрежесімен байланыс түзеді. Телмисартанның басқа рецепторларға, оның ішінде ангиотензин AT2 рецепторларына, және аз зерттелген басқа AT рецепторларына тектестігі жоқ. Бұл рецепторлардың функционалдық мәні, сондай-ақ концентрациясы телмисартан тағайындағанда ұлғаятын олардың ангиотензин II-мен артық стимуляциялануынан болжамды әсері зерттелмеген.

Телмисартан қандағы альдостерон деңгейінің төмендеуіне әкеледі. Телмисартан адам плазмасында ренинді тежемейді және ион өзекшелерін бөгемейді. Телмисартан оның қатысуымен брадикинин синтезі төмендеуі жүретін ангиотензин-өзгертуші фермент (киназа II) белсенділігін бәсеңдетпейді. Сондықтан брадикининнен туындаған жағымсыз әсерлер күшеймейді.

Пациенттердегі 80 мг дозадағы телмисартан іс жүзінде ангиотензин II гипертензиялық әсерін толық бөгейді. Тежейтін әсері 24 сағат бойы сақталады және 48 сағатқа дейін елеулі болып қалады.

Телмисартанның бірінші дозасын қабылдағаннан кейін гипертензияға қарсы белсенділігі 3 сағат ішінде біртіндеп белгілі болады. Артериялық қысымның ең жоғары төмендеуіне ем басталғаннан кейін 4 аптадан кейін біртіндеп жетеді және ұзақ уақыт ем бойына ұстап тұрады.

Гипертензиясы бар пациенттерде телмисартан жүрек жиырылуы жиілігі өзгерісінсіз систолалық және диастолалық артериялық қысымды төмендетеді.Телмисартанның гипертензияға қарсы тиімділігі басқа кластардың гипертензияға қарсы препараттарымен салыстырарлық (бұл телмисартанды амлодипинмен, атенололмен, эналаприлмен, гидрохлоротиазидпен, лозартанмен, лизиноприлмен, рамиприлмен және валсартанмен салыстырудың клиникалық зерттеулерінде келтірілген). Телмисартанды күрт тоқтатқан жағдайда артериялық қысымды гипертензияның жылдам жаңғыру белгілерінсіз бірнеше күн ішінде емдеуге дейінгі мәндеріне біртіндеп оралады («тоқтату» синдромы жоқ).

Гипертензияға қарсы емнің екі түрін тікелей салыстырудың клиникалық зерттеулерінде телмисартан қабылдаған пациенттерде құрғақ жөтелдің жағдайларының жиілігі ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерін қабылдағандардан елеулі төмен болды.

Гидрохлоротиазид: тиазидті диуретик болып табылады. Тиазидті диуретиктердің гипертензияға қарсы әсерінің механизмі толық белгісіз. Тиазидтер натрий және хлоридтің бөлінуін шамамен баламалы мөлшерде тікелей жоғарылата отырып, электролиттердің қайта сіңірілуінің бүйректік тубулярлық механизміне әсер етеді. Гидрохлоротиазидтің диурездік әсері плазманың көлемін азайтады, плазмада ренин белсенділігін жоғарылатады, сарысудағы калийді төмендете отырып және соңынан калий және бикарбонаттың несеппен жойылуын арттырумен альдостерон сөлінісін жоғарылатады. Телмисартанды үйлестіре қабылдағанда ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйесінің толассыз блокадасын осы диуретиктерге байланысты калий жоғалтудың қайтымдылығының үрдісі барын болжайды.

Гидрохлоротиазид қабылдағанда диурез жоғарылауы 2 сағаттан кейін байқалады, ең жоғары әсері шамамен 4 сағаттан кейін басталады, бұл арада әсерінің жалғасуы 6-12 сағатқа жуықты құрайды.

Эпидемиологиялық зерттеулер гидрохлоротиазидпен ұзақ емдеудің жүрек-қан тамыр ауруларының қаупін және олардан болатын өлім жағдайын азайтатынын көрсетті.

Қолданылуы

- эссенциалды артериялық гипертензияны емдеуде (монотерапия түріндегі телмисартан немесе гидрохлоротиазид тиімсіз болған жағдайында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Телсартан® Н күніне бір рет, аздаған су мөлшерімен іше отырып қабылданады.

Телмисартаннан Телсартан® Н препаратына ауысқанда телмисартан дозасын алдын ала ұлғайту мүмкіндігі бар. Монотерапиядан біріктірілген препарат қабылдауға тікелей өту мүмкіндігі бар.

Телмисартан қолдану артериялық қысымды қалпына келтіре алмаған пациенттерге Телсартан® Н 40 мг/12,5 мг тағайындау мүмкіндігі бар.

Телмисартан қолдану артериялық қысымды қалпына келтіре алмаған пациенттерге немесе бұрын телмисартанды немесе гидрохлоротиазидты бөлек пайдаланғанда тұрақтанған пациенттерге Телсартан® Н препаратын 80 мг/12,5 мг тағайындауға болады.

Гипертензияға қарсы ең жоғары әсерге әдетте ем басталғаннан кейін 4-8 апта ішінде қол жетеді.

Қажет болғанда Телсартан® Н препаратын гипертензияға қарсы басқа дәрілермен үйлестіру мүмкіндігі бар.

Ауыр дәрежелі артериялық гипертензиясы бар пациенттерде телмисартан тәулігіне 160 мг дейін дозада немесе тәулігіне 12,5 мг – 25 мг (Телсартан® Н 80 мг/12,5 мг) гидрохлоротиазидпен біріктірілімде көтерімділігі жақсы және тиімді болды.

Телсартан® Н тамақ ішуге байланыссыз қабылдауға болады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Препарат құрамында гидрохлоротиазид бар болғандықтан, Телсартан Н бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түріне (креатинин клиренсі <30 мл/мин) шалдыққан пациенттерге тағайындауға болмайды. Пациенттердің бұл тобында ілмектік диуретиктер тағайындау дұрыс. Бүйрек функциясының болымсыз немесе орташа бұзылулары бар пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі, бірақ қолжетімді деректер бүйрекке жайсыз әсер етуін көрсетпейді, сондықтан дозаны түзету талап етілмейді. Мезгіл-мезгіл бүйрек функциясына бақылау жүргізу ұсынылады.

Егде жастағы пациенттер

Дозаны түзету қажет емес.

Балалар және жасөспірімдер: Телсартан Н препаратын қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер болмауына байланысты 18 жасқа дейінгі жастағы пациенттерге қолдану ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Телмисартан және гидрохлоротиазид біріктірілімінің клиникалық зерттеулері барысында бақыланған жағымсыз құбылыстар төмендегі жіктемені пайдалану арқылы келтірілген: жиі ≥1/100- <1/10 дейін, жиі емес ≥1/1000 - <1/100 дейін, сирек ≥1/10000 - <1/1000 дейін, өте сирек <10000.

Инфекциялар және инвазиялар:

Сирек:

бронхит, фарингит, синусит

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар:

Сирек:

жүйелі қызыл жегінің өршуі немесе белсенділенуі (маркетингтен кейінгі деректерге негізделген)

Метаболизм бұзылуы:

Жиі емес:

Сирек:

гипокалиемия

гипонатриемия, гиперурикемия

Психикалық бұзылыстар

Жиі емес:

Сирек:

үрейлену

депрессия

Орталық жүйке жүйесінің бұзылыстары:

Жиі:

Жиі емес:

Сирек:

бас айналуы

естен тану/әлсіздік, парестезиялар

ұйқының бұзылуы, ұйқысыздық

Көру мүшелерінің бұзылулары:

Сирек:

көрудің бұзылуы, көру өткірлігінің уақытша төмендеуі

Есту мүшелерінің және вестибулярлық аппарат тарапынан бұзылулар:

Жиі емес:

вертиго

Жүрек-қан тамыр жүйесі тарапынан бұзылулар:

Жиі емес:

аритмия, тахикардия

Қантамырларының бұзылыстары:

Жиі емес:

гипотензия (ортостатикалық гипотензияны қоса)

Тыныс алу ағзалары тарапынан бұзылулар:

Жиі емес:

Сирек:

ентігу

респираторлық дистресс (пневмонияны және өкпе ісінуін қоса)

Асқазан-ішек бұзылыстары:

Жиі емес:

Сирек:

диарея, ауыздың құрғауы, метеоризм

іштің ауыруы, іш қатуы, диспепсия, құсу, гастрит

Гепатобилиарлық жүйенің бұзылыстары:

Сирек:

бауыр функциясының бұзылуы / бауыр аурулары* (*тіркеуден кейінгі кезеңде бақыланған бауыр функциясы бұзылуы жағдайларының көп бөлігі бұндай жағымсыз реакциялар дамуына бейімділігі жоғары Жапониядағы пациенттерде байқалған)

Тері және тері асты шелі тарапынан бұзылулар:

Сирек:

ангионевроздық ісіну (өліммен аяқталуын қоса), эритема, қышыну, бөртпе, қатты тершеңдік, есекжем

Қаңқа-бұлшықет жүйесінің және дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар:

Жиі емес:

Сирек:

арқаның ауыруы, бұлшықет түйілуі, миалгия

артралгия, аяқтағы ауыру, аяқтағы құрысулар

Ұрпақ өрбіту жүйесінің қызметі бұзылуы және сүт безінің ауруы:

Жиі емес:

потенцияның төмендеуі

Жалпы бұзылыстар:

Жиі емес:

Сирек:

кеуденің ауыруы

тұмауға ұқсас симптомдар, ауыру

Зертханалық көрсеткіштердің өзгерістері:

Жиі емес:

Сирек:

несеп қышқылының деңгейі жоғарылауы

креатинин деңгейінің жоғарылауы, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы,

қандағы креатинфосфокиназа жоғарылауы

Телмисартан (гипертониясы бар пациенттерде немесе жүрек-қан тамырлық асқынулары қаупі жоғары 50 жастан асқан және одан үлкен пациенттердегі телмисартанмен монотерапиядағы клиникалық зерттеулердің деректері бойынша)

Инфекциялар және инвазиялар:

Жиі емес:

Сирек:

жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары, несеп шығару жолдарының инфекциялары (оның ішінде цистит)

сепсис (өліммен аяқталу жағдайларын қоса)

Қан тасымалдау және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар:

Жиі емес:

Сирек:

анемия

тромбоцитопения, эозинофилия

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар:

Сирек:

анафилаксиялық реакциялар, аса жоғары сезімталдық

Метаболизмдік бұзылулар:

Жиі емес:

Сирек:

гиперкалиемия

гипогликемия (қант диабеті бар науқастарда)

Жүрек-қан тамыр жүйесі тарапынан бұзылулар:

Жиі емес:

брадикардия

Асқазан-ішек бұзылыстары:

Сирек:

диспепсия

Тері және тері асты шелі тарапынан бұзылулар:

Сирек:

экзема, дәрі-дәрмектік бөртпе, уытты бөртпе

Қаңқа-бұлшықет жүйесінің және дәнекер тіндердің тарапынан бұзылулар:

Сирек:

артроз, сіңірлердің ауыруы (тендинитке ұқсас симптомдар)

Бүйрек қызметінің және несеп шығару жолдарының бұзылуы:

Жиі емес:

жедел бүйрек жеткіліксіздігін қоса бүйрек функциясының бұзылуы (сондай-ақ «Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

Жалпы бұзылыстар:

Жиі емес:

астения (әлсіздік)

Зертханалық көрсеткіштердің өзгерістері:

Сирек:

гемоглобин деңгейінің төмендеуі

Гидрохлоротиазид (гидрохлортиазидпен монотерапияда анықталған қосымша жағымсыз әсерлері)

Инфекциялар және инвазиялар:

Белгісіз:

сиаладенит

Қан тасымалдау және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар:

Белгісіз:

апластикалық анемия, гемолиздік анемия, тромбоцитопения, сүйек кемігінің депрессиясы, лейкопения, нейтропения / агранулоцитоз

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар:

Белгісіз:

анафилаксиялық реакциялар, аллергия

Эндокриндік жүйе тарапынан бұзылулар:

Белгісіз:

бақыланбайтын қант диабеті

Метаболизм бұзылулары:

Белгісіз:

гипергликемия, гиповолемия пайда болуы немесе өршуі (айналымдағы қан көлемінің азаюы), электролиттік теңгерімсіздік, анорексия, тәбеттің жоғалуы, гиперхолестеринемия

Психикалық бұзылыстар:

Белгісіз:

мазасыздану сезімі

Жүйке жүйесінің бұзылыстары:

Белгісіз:

бас айналуы

Көру мүшелерінің бұзылулары:

Белгісіз:

ксантопсия (заттарды сары түсте көру), жедел миопия, жедел жабықбұрышты глаукома

Қантамырларының бұзылыстары:

Белгісіз:

некроздайтын ангиит (васкулит)

Асқазан-ішек бұзылыстары:

Белгісіз:

асқазан бұзылыстары, панкреатит

Гепатобилиарлық жүйенің бұзылыстары:

Белгісіз:

сарғаю (гепатоцеллюлярлық немесе холестаздық сарғаю)

Тері және тері асты шелі тарапынан бұзылулар:

Белгісіз:

уытты эпидермальді некролиз, жегіге ұқсас реакциялар, жүйелі қызыл жегінің қайта белсенуі, тері васкулиті, фотосенсибилизация реакциялары

Сүйек-бұлшықет жүйесінің және дәнекер тіндердің тарапынан бұзылулар:

Белгісіз:

әлсіздік

Бүйрек қызметінің және несеп шығару жолдарының бұзылуы:

Белгісіз:

интерстициальді нефрит, бүйрек функциясы бұзылуы, глюкозурия

Жалпы бұзылыстар:

Белгісіз:

қызба

Зертханалық көрсеткіштердің өзгерістері:

Белгісіз:

триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • - белсенді заттарына, қосымша компоненттерінің кез келгеніне немесе

  • сульфонамидтердің басқа да туындыларына (гидрохлоротиазид

  • сульфонамид туындысы болып табылады) жоғары сезімталдық

  • холестаз және өт шығару жолдарының обструктивтік аурулары

  • бауыр функциясының бұзылуы

  • ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <30 мл/мин)

  • тұрақты гипокалиемия, гиперкальциемия

  • қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ < 60 мл/мин/ 1,73 м2) бар пациенттерде Телсартан Н препаратын алискиренмен бірге қабылдау

  • тұқым қуалайтын фруктоза, галактоза (галактоземия) жақпаушылығы

  • жүктіліктің екінші және үшінші триместрлері және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Телсартан Н препаратымен бірге қолданғанда:

  • литиймен қан сарысуындағы литий концентрациясы қайтымды артатын және литий бүйректік клиренсінің төмендеуінен литиймен уыттану дамитын сирек жағдайлар байқалады. Осы тұрғыда Телсартан мен литийді бірге қолдану ұсынылмайды. Бұл препараттарды бірге тағайындау қажет болғанда, қан плазмасындағы литий деңгейіне мониторинг жүргізген жөн, ал пациенттер дәрігердің қатаң бақылауында болуы тиіс;

  • калий жоғалтуға және гипокалиемияға әкелетін препараттармен (калий диуретиктері, іш жүргізгіштер, кортикостероидтар, бүйрек үсті бездері қыртысының гормондары, амфотерицин, карбеноксолон, G пенициллинінің натрий тұзы, салицил қышқылы және оның туындылары) қан плазмасындағы калий деңгейін қатаң бақылап отырған жөн. Бұл препараттар гидрохлоротиазидтің гипокалиемиялық әсерін күшейтуі мүмкін. Осы дәрілік заттарды Телсартан Н препаратымен бір мезгілде тағайындағанда қан плазмасында калий деңгейіне мониторинг жасау ұсынылады;

  • калий жинақтаушы диуретиктермен, калий қоспаларымен, құрамында калий бар тұз алмастырғыштармен және калий деңгейін арттыруға ықпал ететін препараттармен (мысалы, гепариннің натрий тұзы) бір мезгілде ренин-ангиотензин жүйесін бәсеңдететін препараттармен қан сарысуындағы калий деңгейін арттыруға болады. Егер осы дәрілік заттарды Телсартан Н препаратымен тағайындау қажет болса, қан плазмасында калий деңгейін бақылау ұсынылады;

  • қандағы калий деңгейінің ауытқуына тәуелденетін дәрілік заттармен (оймақгүл гликозидтері), аритмияға қарсы дәрілермен қан сарысуындағы калий деңгейіне жүйелі мониторинг және электрокардиография жасаған жөн, өйткені гипокалиемия «пируэт» типті пароксизмалық қарынша тахикардиясының туындауына бейімдендіретін фактор болып табылады;

  • қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен кейбір пациенттерде тиазидті диуретиктердің диуретиктік, натрийуретиктік және гипертензияға қарсы әсерлері төмендеуі мүмкін. Егде жастағы пациенттерде және сусызданған науқастарда жедел бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі артуы мүмкін, сондықтан жеткілікті гидратация және бүйрек функциясына мониторинг өткізген жөн;

  • гипертензияға қарсы басқа препараттармен олардың гипотензиялық әсері әлеуеттенуі мүмкін;

  • телмисартанмен және рамиприлмен рамиприл мен рамиприлаттың AUC0-24 және Cmax мәнінің 2,5 есеге дейін артуына алып келеді. Осы бақылаудың клиникалық мәні белгісіз;

  • алкогольмен, барбитураттармен, есірткілік дәрілермен ортостатикалық гипотензия әлеуеттенуі мүмкін;

  • диабетке қарсы дәрілермен (ішуге арналған және инсулин) диабетке қарсы дәрілер дозасын түзету қажет болуы мүмкін;

  • метформинмен гидрохлоротиазидтің бірге тағайындалуынан болатын лактацидоздың даму қаупі туындайды;

  • холестираминмен және холестерин шайырларымен гидрохлоротиазид сіңуі бұзылады;

  • оймақгүл гликозидтерімен тиазидтерден туындайтын гипокалиемия немесе гипомагниемия болуы мүмкін, бұл оймақгүл гликозидтерімен индукцияланған жүрек аритмиясының басталуына ықпал етуі мүмкін;

  • прессорлы аминдермен (норадреналин) прессорлы аминдердің ықпалы азаяды;

  • қаңқа бұлшықеттерінің деполяризацияланбайтын релаксанттарымен (тубокурарин) деполяризацияланбайтын релаксанттар әсерінің әлеуеттенуі байқалады;

  • подаграны емдеуге арналған препараттармен урикозуриялық дәрілер дозаларын түзету қажет болуы мүмкін, өйткені гидрохлоротиазид қан сарысуындағы несеп қышқылының деңгейін арттыруға қабілетті. Аллопуринолмен бірге қабылдау аллопуринолға аса жоғары сезімталдық реакциясына әкелуі мүмкін;

  • кальций тұздарымен элиминация азаюы салдарынан қандағы кальций деңгейінің артуы мүмкін. Егер құрамында кальций бар витаминдер тағайындалса, оның қандағы деңгейін бақылап, тиісінше, дозасын түзету керек;

  • бета-блокаторлармен және диазоксидпен бета-блокаторлар мен диазоксидтің гипергликемиялық әсері әлеуеттенуі мүмкін;

  • антихолинергиялық дәрілермен (атропин, биперидин) асқазан-ішек жолы моторикасын және асқазанның босатылу жылдамдығын кеміту арқылы тиазидті диуретиктер биожетімділігін арттыра алады;

  • амантадинмен амантадин қабылдаудан болатын жағымсыз әсерлердің даму қаупі артуы мүмкін;

  • цитоуытты препараттармен (циклофосфамид, метотрексат) цитоуытты препараттардың бүйректік экскреция төмендеуі және олардың миелосупрессиялық әсерлері әлеуеттенуі мүмкін.

Телсартан Н препаратын дигоксинмен, варфаринмен, гидрохлоротиазидпен, глибенкламидпен, ибупрофенмен, парацетамолмен, симвастатинмен және амлодипинмен бірге пайдалану клиникалық мәнді өзара әрекеттесуіне әкеледі. Дигоксинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы дигоксиннің орташа ең төмен концентрацияcының 20 % (бірлі-жарым жағдайда 39 %) артуы байқалды, сондықтан қан плазмасындағы дигоксин деңгейіне мониторинг өткізу қажет.

Айрықша нұсқаулар

Бауыр жеткіліксіздігі

Телсартан® Н холестазы, өт шығару жолдарының обструкциялық аурулары немесе бауыр функциясының айқын бұзылуы бар пациенттерге қолдану үшін қарсы көрсетілімде, өйткені телмисартан көбіне өтпен шығарылады. Бұндай науқастарда телмисартанмен шартталған бауыр клиренсінің төмендегенін күтуге болады.

Бауыр функциясы бұзылуы немесе үдемелі бауыр аурулары бар науқастарға Телсартан Н препаратын 40/12,5 мг және 80/12,5 мг дозасында қолдану қарсы көрсетілімде. Телсартан® Н препаратын бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде пайдаланудың клиникалық тәжірибесі жоқ.

Реноваскулярлы гипертензия

Бүйрек артериясының екі жақты стенозы немесе ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін дәрілік препараттар қабылдайтын жалғыз жұмыс істейтін бүйректің артерия стенозы бар пациенттерде ауыр гипотензияның және бүйрек жеткіліксіздігінің жоғары даму қаупі болады.

Бүйрек жеткіліксіздігі және бүйрек трансплантациясы

Телсартан® Н бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар науқастарда (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз) қарсы көрсетілімде.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе жуырда бүйрек трансплантациясын өткерген пациенттерде Телсартан® Н препаратын пайдалану тәжірибесі жоқ.

Бүйрек функциясының аздаған немесе орташа бұзылулары бар пациенттерде Телсартан® Н қолдану тәжірибесі шектеулі, сондықтан сарысудағы калий, креатинин және несеп қышқылы деңгейін жүйелі бақылау ұсынылады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде тиазидті диуретиктер пайдаланумен байланысты азотемия дамуы мүмкін.

Айналымдағы қан көлемінің (АҚК) азаюы

АҚК төмендеген және/немесе диуретиктермен қарқынды ем салдарынан натрий мөлшері төмендеген, тағаммен тұз тұтынуы төмен, диарея немесе құсу бар пациенттерде, әсіресе, алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін симптоматикалық гипотензияны байқауға болады. Ондай жай-күйлерді Телсартан® Н тағайындалғанша түзету керек.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы блокадасы:

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпал ететін дәрілік заттар бірге қолданылғанда осы жүйе блокадасы салдарынан бүйрек патологиясы бар пациенттерде бүйрек функциясының өзгерістері (соның ішінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі) анықталған. Сондықтан ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы блокадасын қолдану (мысалы, ангиотензин II рецепторларының антагонисіне АӨФ тежегішін қосқанда) бүйрек функциясына мұқият мониторинг жасалу шартымен жекеше жағдай болуы тиіс.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің көтермеленуімен байланысты басқа жағдайлар

Тамыр тонусы және едәуір дәрежеде ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйесінің белсенділігіне тәуелді бүйрек функциясы төмендеген пациенттерде (мысалы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар немесе бүйрек артериясының стенозын қоса, ауыр бүйрек аурулары бар пациенттер) осы жүйеге ықпал ететін басқа препараттармен бірге Телсартан® Н емі жедел гипотензияның, гиперазотемияның, олигурияның немесе сирек жағдайларда жедел бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупіне әкелуі мүмкін.

Бастапқы альдостеронизм

Бастапқы альдостеронизм бар пациенттер, әдетте, ренин-ангиотензин жүйесінің тежелісі арқылы әсер ететін гипертензияға қарсы дәрілермен емдеуге жауап бермейді. Сондықтан Телсартан® Н қолдану ұсынылмайды.

Аортальді және митральді клапан стенозы, обструкциялық

гипертрофиялық кардиомиопатия

Тамыр кеңейтетін басқа дәрілер пайдалану кезіндегідей, аортальді немесе митральді стеноздан немесе обструкциялық гипертрофиялық кардиомиопатиядан зардап шегетін пациенттерде Телсартан® Н қолдану ерекше сақтануды талап етеді.

Метаболизмдік және эндокриндік әсерлер

Қант диабеті бар пациенттерде ішке қабылданатын инсулин немесе гипогликемиялық дәрілер дозасын өзгерту қажет болуы мүмкін. Тиазидті диуретиктермен ем жүргізу кезінде жасырын өтетін қант диабеті көрініс беруі мүмкін.

Холестерин және триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы мен тиазидті диуретиктер қолдану арасында байланыс бары анықталған; алайда 12,5 мг гидрохлоротиазид мөлшері бар Телсартан® Н тұсында оның әсерінің тым аз екені немесе болмауы білінді. Телсартан® Н емін алатын кейбір пациенттерде гиперурикемия мен подагра ұстамаларын байқауға болады.

Су-электролит теңгерімінің бұзылуы

Телсартан® Н препаратын қолдану кезіндегідей, диурездік ем жүргізу жағдайында да қан сарысуындағы электролиттер мөлшерін ұдайы бақылау қажет.

Тиазидті диуретиктер, соның ішінде гидрохлоротиазид су-электролит теңгерімінің және қышқылды-негізді жай-күйдің бұзылуын (гипокалиемия, гипонатриемия және гипохлоремиялық алкалоз) туындатуы мүмкін. Осы бұзылуларға қатысты сақтандыратын белгілер ауыз қуысы шырышты қабығының құрғауы, шөлдеу сезімі, жалпы әлсіздік, ұйқышылдық, мазасыздық сезімі, миалгия немесе балтыр бұлшықеттерінің құрыспалы тартылуы (құрысулар), бұлшықет әлсіздігі, артериялық гипотензия, олигурия, тахикардия және жүрек айну немесе құсу сияқты асқазан-ішек бұзылулары болып табылады.

Тиазидті диуретиктер қолданылғанда гипокалиемия дамуы мүмкін, бірақ бір мезгілде қолданылған телмисартан қандағы калий мөлшерін арттыра алады. Гипокалиемия қаупі бауыр циррозына шалдыққан пациенттерде, диурез күшеюінде, тұзсыз диета қадағаланғанда, сондай-ақ глюко- және минералокортикостероидтар немесе кортикотропиндер бір мезгілде қолданылған жағдайда көбірек артады. Телсартан® Н препаратының құрамына кіретін телмисартан ангиотензин II рецепторымен антагонизмнен (AT1 қосалқы типі) болатын гиперкалиемияға әкелуі мүмкін. Телсартан® Н препаратын қолдану кезінде клиникалық мәнді гиперкалиемия тіркелмесе де, оны дамытатын қауіп факторларына бүйрек және/немесе жүрек жеткіліксіздігі және қант диабетінің жататынын ескеру керек.

Телсартан® Н препаратының диуретиктер қабылдаудан болатын гипонатриемияны азайтатыны немесе болдырмайтыны туралы деректер жоқ. Гипохлоремия, әдетте, мардымсыз және емдеуді талап етпейді.

Тиазидті диуретиктер кальцийдің бүйрекпен шығарылуын азайтып, қан сарысуындағы кальций мөлшерінің өтпелі және аздап артуын (кальций метаболизмінің айқын бұзылулары болмағанда) туғызуы мүмкін. Аса айқын гиперкальциемия жасырын гиперпаратиреоз белгісі болуы мүмкін. Қалқанша маңы бездерінің функциясына бағалау жүргізер алдында тиазидті диуретиктер тоқтатылуы тиіс.

Тиазидті диуретиктердің бүйрекпен магний шығарылуын арттыруы көрсетілген, бұл гипомагниемияға әкелуі мүмкін.

Полисорбитол

Телсартан® Н препаратының ең жоғары ұсынылатын 40 мг/12,5 мг және 80 мг/12,5 мг тәуліктік дозаларының құрамында полисорбитол бар. Сирек кездесетін тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылығы ауруы бар пациенттер бұл дәрілік затты қолданбауы тиіс.

Метаболизмге және эндокриндік жүйеге әсері:

Тиазидті терапия глюкозаға толеранттылықтың бұзылуына әкелуі мүмкін. Диабеті бар пациенттерге инсулиннің немесе пероральді гипогликемиялық дәрілердің дозасын түзету талап етілуі мүмкін. Тиазидті терапияда, жасырын қант диабеті айқындалуы мүмкін.

Тиазидті диуретиктер қолданумен емдеу холестериннің және триглицеридтің деңгейі жоғарылауына әкелді; дегенмен телмисартан/гидрохлоротиазид құрамындағы 12,5 мг доза қолданғанда әсерінің болмауы немесе ең төмен мөлшері тіркелді.

Тиазидтер қолданумен ем өткеретін кейбір пациенттерде гиперурикемия немесе айқын подагра туындауы мүмкін.

Лактоза

Телсартан® Н препаратының ең жоғары ұсынылатын тәуліктік дозасында лактоза моногидраты болады. Сирек кездесетін тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығы, мысалы, галактоземиясы бар пациенттер бұл дәріні қабылдамауы тиіс.

Қосымша

Гипертензияға қарсы дәрілер пайдаланылғанда ишемиялық кардиопатия немесе ишемиялық жүрек-қантамыр ауруы бар пациенттерде күрт және шектен тыс АҚ төмендеуі миокард инфарктісіне немесе инсульт дамуына әкелуі мүмкін.

Жалпы

Гидрохлоротиазидке жоғары сезімталдық реакцияларын тіпті сыртартқысында аллергия немесе бронх демікпесі жоқ пациенттерден де байқауға болады, алайда, осы аурулар болғанда зор ықтималдықпен білінеді.

Тиазидті диуретиктер пайдаланылғанда жүйелі эритематозды жегінің өршуі немесе белсенділенуі жөнінде хабарламалар бар.

Жедел миопия және салдарлы жабық бұрышты глаукома

Сульфонамид туындысы болып табылатын гидрохлоротиазид қысқа мерзімді жедел миопияның және салдарлы жабық бұрышты глаукоманың пайда болуына әкелетін идиосинкразия реакциясын (жекеше жағымсыздығын) туғызуы мүмкін. Симптомдар көру өткірлігі төмендеуінің жедел басталуын немесе көздің ауыруын қамтиды, әдетте, бұл препарат қабылдау басталған сәттен бірнеше сағаттан бірнеше аптаға дейінгі кезеңде байқалады.

Жедел жабық бұрышты глаукоманың емделмеуі көруді қайтымды жоғалтуға әкелуі мүмкін! Алғашқы емдеу гидрохлоротиазид қабылдауды шұғыл тоқтатудан тұрады! Егер көзішілік қысымды қалпына келтірудің сәті түспесе, шұғыл медициналық немесе хирургиялық ем қажет болуы мүмкін. Жедел жабық бұрышты глаукоманы дамытатын қауіп факторлары сульфонамидке немесе пенициллинге аллергиялық реакциялардың сыртартқыда болуын қамтуы мүмкін.

Фертильділігі, жүктілік және лактация кезеңі

Телмисартан: жүктілік кезінде ангиотензин II рецепторларының антагонистерін қабылдауды бастау ұсынылмайды. Ангиотензин II рецепторларының антагонистерін қабылдайтын және жүктілік жоспарлаған пациенттер жүктілік кезінде пайдаланудың анықталған қауіпсіздік бейіні бар гипертензияға қарсы препараттармен баламалы емге ауыстырылуы тиіс.

Жүктілік анықталғанда ангиотензин II рецепторларының антагонистерін қабылдау дереу тоқтатылуы және баламалы емге ауыстырылуы тиіс.

Телмисартанның клиникаға дейінгі зерттеулері оның тератогенділігін көрсетпейді, бірақ оның фетоуыттылығын көрсетеді. Екінші және үшінші триместр барысында ангиотензин II рецепторларының антагонистерін қабылдау фетоуыттылыққа (бүйрек белсенділігі төмендеуіне, су аздыққа, бассүйектің сүйектенуінің іркілісіне) және неонатальді уыттылыққа (бүйрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия, гиперкалемия) әкеледі.

Екінші триместрден бастап ангиотензин II рецепторларының антагонистерін қабылдаған жағдайда ұрықтың бүйрегінің және бассүйегінің ультрадыбыстық зерттеулері тағайындалады.

Аналары ангиотензин II рецепторларының антагонистерін қабылдаған нәрестелер гипотензияны анықтау үшін тексерілуі тиіс.

Гидрохлоротиазид: гидрохлоротиазидті жүктілік кезеңінде, әсіресе бірінші триместр ішінде қолдану тәжірибесі шектеулі.

Гидрохлоротиазид плацента арқылы өтеді. Гидрохлоротиазид әсерінің фармакологиялық механизмі негізінде оны жүктіліктің екінші және үшінші триместрінде қолдану жаңа туған нәрестеде фетоплацентарлық қанмен жабдықталуын бұзуы мүмкіндігін және сарғаю, электролиттік теңгерімі бұзылуын және тромбоцитопения сияқты бұзылуларын туындатуы мүмкін.

Гидрохлоротиазид, оны қабылдаудың плазмадағы көлем төмендеу қаупіне және ауру барысына елеулі жағымды әсері жоқ плацентарлық гипоперфузия қаупіне байланысты жүктілердегі ісінулерді, жүктілердің гипертониясын немесе преэклампсиясын емдеу үшін қолданылмауы тиіс.

Гидрохлоротиазид басқа ешбір ем қолдану мүмкіндігі болмайтын сирек жағдайларды қоспағанда, жүкті әйелдердегі біріншілік артериялық гипертензияны емдеу үшін қолданылмауы тиіс.

Лактация кезеңі

Телсартан® Н препараты бала емізу кезеңінде қарсы көрсетілімде, өйткені оның емшек сүтімен бөлінуіне қатысты деректері жоқ.

Клиникаға дейінгі сынақтар барысында емшек сүтінде телмисартан болғаны көрсетілген. Тиазидтер емшек сүтімен бөлінеді және лактацияны бәсеңдетуі мүмкін.

Фертильділігі

Адам фертильділігіне зерттеулер жүргізілмеген. Клиникаға дейінгі зерттеулерде телмисартан және гидрохлоротиазидтың екі жыныстың да фертильділігіне әсері бақыланбаған.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді

басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлік және механизмдер басқару қабілетіне ықпал етуіне зерттеулер жүргізілмеген. Бас айналу немесе ұйқышылдықтың даму мүмкіндігіне орай, гипертензияға қарсы ем жүргізу кезеңінде автокөлік немесе аспаптар басқаруды шектеу керек.

Артық дозалануы

Телсартан® Н артық дозалануы туралы клиникалық деректер шектеулі.

Симптомдары: артериялық гипотензия, тахикардия, брадикардия, жүрек айну, ұйқышылдық. Гидрохлоротиазидпен артық дозалану шамадан тыс диурез нәтижесінде дегидратациямен және электролиттер мөлшерінің төмендеуімен (гипокалиемия, гипохлоремия) байланыстырылады. Гипокалиемия бұлшықеттердің түйілуіне және/немесе дигиталис гликозидтерін немесе кейбір аритмияға қарсы дәрілермен біріктіріп пайдаланумен байланысты жүрек аритмиясының күшеюіне әкелуі мүмкін.

Емі: симптоматикалық.

Пациенттер жіті бақылауда болуы тиіс және қабылдаудан кейінгі уақытқа және симптомдар ауырлығына қарай симптоматикалық және демеуші ем жүргізген жөн.

Сарысудағы электролиттер мен креатининді жиі аралықтар арқылы бақылап отыру керек. Гипотензия жағдайында пациенттер шалқасынан жатқызылуы тиіс, электролиттер мен айналымдағы қан көлемін шұғыл толықтыру керек. Телмисартан қаннан гемодиализбен шығарылмайды, гемодиализ жасау кезіндегі гидрохлоротиазидтің шығарылу дәрежесі анықталмаған.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 7 таблеткадан.

Алюминий фольгадан жасалған 2 немесе 4 ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін

пайдалануға болмайды.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд», Үндістан

Тіркеу куәлігі иесі

«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд», Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» компаниясының Қазақстан Республикасыдағы өкілдігі, 050057 Алматы қ., 22 линия к-сі, 45,

абонент жәшігі 7, тел: 87017633805, факс: 8(727)3941294

 

Прикрепленные файлы

001251181477976219_ru.doc 178.5 кб
827148851477977467_kz.doc 224 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники