Телсакор-Тева (80 мг)

МНН: Телмисартан
Производитель: Tevapharm India Private Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Telmisartan
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021081
Период регистрации: 24.12.2014 - 24.12.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Телсакор-Тева

Халықаралық патенттелмеген атауы

Телмисартан

Дәрілік түрі

40 мг, 80 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 40 немесе 80 мг телмисартан,

қосымша заттар: натрий гидроксиді, гидроксипропилметилцеллюлоза

3 сР, сорбитол, повидон К-90, меглюмин, маннитол, магний стеараты

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, бір жағында сызығы бар, ақ немесе ақ дерлік түсті

таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар.

Ангиотензин II антагонистері. Телмисартан.

АТХ коды C09CA07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Телмисартан тез сіңеді, сіңірілген мөлшері өзгеріп отырады. Телмисартан биожетімділігі шамамен 50 % құрайды.

Телмисартан ас ішумен бір мезгілде қабылданғанда AUC («концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан) төмендеуі 6 %-дан (40 мг дозада) 19 % дейін (160 мг дозада) құбылады. Қабылдағаннан кейін 3 сағаттан соң қан плазмасындағы концентрациясы ас ішуге байланыссыз теңеседі. AUC мардымсыз төмендеуі емдік әсерінің азаюына әкелмейді.

Ерлер мен әйелдердің плазмалық концентрацияларында айырмашылық байқалады. Сmax (ең жоғары концентрациясы) және AUC әйелдерде тиімділігіне елеулі ықпал етусіз, ерлермен салыстырғанда, тиісінше, шамамен 3 және 2 есе жоғары болды.

Плазма ақуыздарымен, негізінен, альбуминмен және альфа-1-гликопротеинмен байланысуы 99,5 %-дан астам. Таралу көлемі шамамен 500 л құрайды.

Телмисартан бастапқы заттың глюкуронидпен конъюгациялануы арқылы метаболизденеді. Конъюгаттың фармакологиялық белсенділігі анықталмаған.

Телмисартан соңғы жартылай шығарылуы 20 сағаттан асатын биэкспоненциальді ыдырау фармакокинетикасымен сипатталады. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (Сmax) және, аз дәрежеде, «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) дозамен пропорционалды емес ұлғаяды. Телмисартанның клиникалық мәнді жинақталуы анықталмаған.

Ішу арқылы қабылданғаннан кейін телмисартан ішек арқылы толық дерлік өзгеріссіз күйде шығарылады. Несеппен жалпы экскрециясы дозаның 1 %-дан азын құрайды. «Бауырлық» қан ағымымен салыстырғанда (шамамен 1500 мл/мин), жалпы плазмалық клиренсі жоғары (шамамен 1000 мл/мин).

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілерде телмисартан фармакокинетикасы өзгермейді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер

Гемодиализде жүрген бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде плазмада аз концентрациялары байқалады. Бүйрек жеткіліксіздігіне шалдыққан тұлғаларда телмисартан плазма ақуыздарымен көбірек байланысады және диализ кезінде шығарылмайды. Бүйрек жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде телмисартанның абсолютті биожетімділігі 100 % дейін артады. Бауыр жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді.

Фармакодинамикасы

Телмисартан ішке қабылданатын ангиотензин II рецепторларының (AT1 субтипі) тиімді және спецификалық (селективті) антагонисі болып табылады. Телмисартан өте жоғары афинділікпен II ангиотензинді оның ангиотензин II белгілі әсеріне жауап беретін AT1 субтипті рецепторларындағы байланысқан жерінен ығыстырады. Телмисартан AT1 рецепторына қатысты агонист әсерін иеленбейді. Телмисартан AT1-рецепторларымен селективті байланысады. Байланыс ұзаққа созылатын сипатта болады. Телмисартан басқа рецепторларға, соның ішінде AT2 рецепторына тектестік танытпайды.

Телмисартан плазмадағы альдостерон деңгейін төмендетеді, адам плазмасында ренинді және ион өзектерін бөгемейді.

Телмисартан брадикининді ыдырататын ангиотензин өзгертуші ферментті (АӨФ немесе киназа II) тежемейді. Сондықтан брадикининді ыдырату өнімдерімен (мысалы, құрғақ жөтел) байланысты жағымсыз әсерлерді туындатпайды.

Телмисартан 80 мг дозада емделушілерде ангиотензин II туғызған артериялық қысымның (АҚ) көтерілуін толық дерлік тежейді. Гипотензиялық әсері таблетка қабылдағаннан кейін 24 сағат бойы сақталады және 48 сағатқа дейін білінеді.

Эссенциальді артериялық гипертензияны (АГ) емдеу

Телмисартанның алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін АҚ біртіндеп 3 сағат ішінде төмендейді. АҚ ең жоғары төмендеуі ем басталғаннан кейін 4 апта өткенде дамиды және препаратты ұзақ уақыт қолданған кезде сақталады.

Гипотензиялық әсері препарат қабылдағаннан кейін 24 сағат бойы жалғасады.

АГ бар емделушілерде телмисартан жүректің жиырылу жиілігінің өзгеруінсіз систолалық та, диастолалық та қысымды түсіреді.

Телмисартанды кенет тоқтатқан жағдайда АҚ бірнеше күн ішінде АГ жаңғыру белгілерінсіз (тоқтату синдромының дамуынсыз) емдеуге дейінгі мәндеріне оралады.

АГ және сол жақ қарынша гипертрофиясы бар науқастарда телмисартан қолдану сол жақ қарынша салмағының және сол жақ қарынша массалық индексінің статистикалық маңызды азаюымен байланысты, ал гипертензиясы мен диабеттік нефропатиясы бар емделушілерде протеинурияның (микроальбуминурия мен макроальбуминурияны қоса) статистикалық маңызды төмендеуі байқалады.

Жүрек-қантамыр ауруларына шалдығу мен өлімге ұшыраудың профилактикасы

Сыртартқысында ЖИА, инсульт, шеткергі тамыр аурулары немесе қант диабеті, нысана-мүшелер зақымдануы (ретинопатия, сол жақ қарынша гипертрофиясы, макро- және микроальбуминурия) болған емделушілерде телмисартан қолдану миокард инфарктісі, инсульт, жүрек жеткіліксіздігі себебімен ауруханаға жату жиілігін азайтуға және жүрек-қантамыр ауруларынан болатын өлімді төмендетуге мүмкіндік береді.

Қолданылуы

- эссенциальді артериялық гипертензияны емдеуде

- жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупі жоғары емделушілерде жүрек-қантамыр ауруларына шалдығу мен олардан болатын өлімнің профилактикасында (төмендетуде)

Қолдану тәсілі және дозалары

Телсакор-Теваны ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады.

Эссенциальді артериялық гипертензияны (АГ) емдеу

Ересектерге ұсынылған дозасы күніне бір рет 40 мг құрайды.

Кейбір емделушілерде 20 мг тәуліктік дозасы тиімді болуы мүмкін.

Қалаулы АҚ жету мүмкін болмайтын жағдайларда телмисартан дозасын күніне бір рет ең жоғары 80 мг дейін арттыруға болады.

Дозаны арттыру кезінде ең жоғары гипертензияға қарсы әсеріне, әдетте, ем басталған соң төрт-сегіз апта ішінде жетуге болатынын назарда ұстау керек.

Телсакор-Теваны тиазидті диуретиктермен, мысалы, гидрохлоротиазидпен біріктіріп пайдалануға болады, бұл қосымша гипотензиялық әсерін көрсетеді.

Жүрек-қантамыр ауруларына шалдығу мен олардан болатын өлімнің профилактикасында

Ұсынылатын доза күніне бір рет 80 мг құрайды.

80 мг-ден төмен дозалары жүрек-қантамыр ауруларын және өлімді төмендету тиімділігі анықталмаған.

Жүрек-қантамыр ауруларына шалдығу мен олардан болатын өлімнің профилактикасы үшін Телсакор-Теваны қолданудың бастапқы сатысында АҚ бақылау ұсынылады, сондай-ақ АҚ төмендететін дәрілік препараттармен АҚ түзету керек болуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Ауырлығы болымсыз немесе орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны өзгерту қажет емес, дегенмен гемодиализде жүрген емделушілерді қоса, бүйрек жеткіліксіздігі ауыр науқастарға ұсынылатын бастапқы дозасы – тәулігіне бір рет 20 мг.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр функциясының жеңіл және орташа бұзылулары бар емделушілерде препараттың тәуліктік дозасы күніне бір рет 40 мг-ден аспауы тиіс.

Егде жастағы емделушілер

Дозаны түзету қажет емес.

Балалар

18 жасқа дейінгі балаларда Телсакор-Тева препаратын қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз құбылыстар төмендегі жіктемені қолдану арқылы келтірілген: жиі ≥1/100 <1/10 дейін, жиі емес ≥1/1000 <1/100 дейін, сирек ≥1/10000 <1/1000 дейін, өте сирек <10 000.

Жиі ( 1/100 <1/10 дейін)

  • бас айналу (вертиго)

Жиі емес (>1/1000 <1/100 дейін)

- несеп шығару жолдарының инфекциялары (соның ішінде цистит)

- жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары (фарингит және синуситті қоса)

- анемия

- гиперкалиемия

- естен тану

- брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатикалық гипотензия

- бүйрек функциясының бұзылуы, жедел бүйрек жеткіліксіздігін қоса

- кеуде қуысының ауыруы, тұмау тәріздес синдром, астения (әлсіздік)

Сирек (>1/10000, <1/1000 дейін)

- сепсис (өлімге әкелетін жағдайды қоса)

- эозинофилия, тромбоцитопения

- аса жоғары сезімталдық, анафилактикалық реакция

- гипогликемия (қант диабеті бар емделушілерде)

- ұйқысыздық, депрессия, мазасыздық сезімі

- көру бұзылыстары

- ентігу, диспноэ

- асқазан аумағының жайсыздануы, іштің ауыруы, ауыздың кеберсуі, құсу, диспепсия, метеоризм, диарея

- бауыр функциясының бұзылуы/бауыр бұзылыстары (тіркеуден кейінгі кезеңде бауыр функциясы бұзылуының көптеген жағдайлары осы жағымсыз реакциялардың дамуына бейімірек Жапония тұрғындарында байқалды)

- терінің қышынуы, қатты терлеу, бөртпе, ангионевроздық ісіну (өліммен аяқталатын), экзема, эритема, есекжем, дәрі-дәрмектік бөртпе, уытты бөртпе

- артралгия, арқаның ауыруы, бұлшықеттердің түйілуі (балтыр бұлшықеттерінің құрысуы), аяқтардағы ауыру, миалгия, сіңірлердің ауыру (тендинит тәрізді симптомдар)

- гемоглобин деңгейінің төмендеуі, несеп қышқылы концентрациясының артуы, қандағы креатининнің артуы, «бауыр» ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, қандағы креатинфосфокиназа концентрациясының ұлғаюы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- телмисартанға немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- өт жолдарының обструкциялық аурулары

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

- тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылық

- алғашқы альдостеронизм

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Телсакор-Тева гипертензияға қарсы басқа заттардың (баклофен, амифостин) гипотензиялық әсерін арттыра алады. Ортостатикалық гипотензия алкоголь, барбитураттар, есірткілер немесе антидепрессанттар қабылдағанда өршіп кетуі мүмкін.

Телмисартанды фуросемид сияқты «ілмекті» типтегі және, көрсетілгендей, телмисартанға қосымша артериялық қысымды төмендететін әсері бар гидрохлоротиазид сияқты тиазид типтес диуретиктермен біріктіріп пайдалануға болады.

Дигоксинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы дигоксиннің орташа ең төменгі концентрациясының 20 % жоғарылауы (бірлі-жарым жағдайда 39 %) байқалған, сондықтан қан плазмасындағы дигоксин деңгейіне мониторинг өткізу қажет.

Телмисартанды қоса, ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен литийді біріктіріп пайдаланғанда сарысудағы литий концентрациясының қайтымды жоғарылауы мен уыттылығы хабарланған. Сондықтан біріктіріп пайдалану кезінде қан плазмасындағы литий деңгейіне мониторинг өткізу ұсынылады, ал емделушілер дәрігердің қатаң бақылауында болуы тиіс.

Ацетилсалицил қышқылын қоса, циклооксигеназа-2 [ЦОГ-2] тежегіштері мен селективті емес ҚҚСП қамтылатын қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП) бір мезгілде емдеу сусыздануға ұшыраған емделушілерде жедел бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупімен байланысты болуы мүмкін. Бір мезгілде ҚҚСП және телмисартан алатын емделушілерге емнің басында жоғалтқан суды талапқа сай толықтыру және бүйрек функциясын бақылап отыру керек.

Калий жинақтаушы диуретиктерді біріктіріп пайдалану, калийді, құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды немесе калий мөлшерін арттыра алатын басқа дпрепараттарды (гепарин және т.б.) қосымша енгізу, иммунодепрессанттар (циклоспорин, такролимус), триметоприм сарысуда калий көбеюіне әкелуі мүмкін, сондықтан оларды Телсакор-Тева препаратымен абайлап пайдалану және калий деңгейін тұрақты бақылап отыру керек.

Телмисартанды кортикостероидты гормондармен бірге пайдалану гипертензияға қарсы әсерінің төмендеуіне әкеледі.

Айрықша нұсқаулар

Реноваскулярлы гипертензия

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне (РААЖ) әсер ететін препараттармен ем алып жүрген бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе жалғыз қызмет атқаратын бүйрек артериясының стенозы бар емделушілерде ауыр гипотензия қаупінің жоғарылауы болады.

Бүйрек функциясының бұзылуы және бүйректі алмастырып салудан кейінгі жай-күйлер

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде телмисартан пайдаланылғанда қан сарысуындағы калий және креатинин деңгейін мезгіл-мезгіл қадағалау ұсынылады. Таяуда бүйрек трансплантациясы жасалған емделушілерде Телсакор-Тева пайдалану тәжірибесі жоқ.

Айналымдағы қан көлемінің (АҚК) азаюы

Ауқымды диуретиктік ем, тұз тұтынуды шектеу, диарея немесе құсу салдарынан болатын АҚК азаюына және/немесе гипонатриемияға шалдыққан емделушілерде, әсіресе, алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін симптоматикалық гипотензияны байқауға болады. Осындай жағдайларды, әсіресе, АҚК азаюын және/немесе натрий төмендеуін Телсакор-Тева тағайындалғанша түзетіп алу керек.

РААЖ қосарлы бөгелісі

Сезімтал адамдарда тіркелген РААЖ тежелісінің нәтижесі ретінде, әсіресе, осы жүйеге әсер ететін дәрілік препараттарды біріктіру кезінде бүйрек функциясы өзгерген жағдайлар (соның ішінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі) белгілі. Сондықтан РААЖ қосарлы бөгелісін қолдануды (мысалы, ангиотензин II рецепторларының антагонисіне АӨФ тежегіші немесе рениннің тікелей тежегіші – алискирен қосылғанда) жекелеген жағдайлармен шектеу және бүйрек функциясына мұқият мониторинг жасап өткізу керек.

РААЖ көтермеленуімен байланысты басқа да жай-күйлер

Тамыр тонусы және бүйрек функциясы көбінесе РААЖ белсенділігіне тәуелденетін емделушілерде (мысалы, ауыр іркілісті жүрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек артериясының стенозын қоса, қатарлас бүйрек ауруы бар емделушілер) осы жүйеге әсер ететін басқа препараттарымен емдеу жедел гипотензиямен, гиперазотемиямен, олигуриямен немесе сирек жағдайларда жедел бүйрек жеткіліксіздігімен байланыстырылды.

Аортальді және митральді клапандар стенозы, обструкциялық

гипертрофиялық кардиомиопатия

Тамыр кеңейтетін басқа дәрілерді пайдалану кезіндегідей, аортальді немесе митральді стеноздан немесе обструкциялық гипертрофиялық кардиомиопатиядан зардап шегетін емделушілерде Телсакор-Тева тағайындалғанда ерекше сақ болу керек.

Гиперкалиемия

РААЖ әсер ететін препараттарымен емдеу кезінде, әсіресе, бүйрек және/немесе жүрек жеткіліксіздігі аурулары болғанда гиперкалиемияны байқауға болады. Осы қауіп тобындағы емделушілерде калий деңгейін бақылау ұсынылады.

Калий жинақтаушы диуретиктерді, калий препараттарын, құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды, АӨФ тежегіштері, ангиотензин II рецепторларының антагонистері, ҚҚСП (ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса), гепарин, иммунодепрессанттар (циклоспорин немесе такролимус) және триметоприм сияқты калий деңгейін арттыратындарды біріктіріп қолдану сарысудағы калий деңгейінің көбеюіне әкелуі мүмкін, сондықтан оларды Телсакор-Тева препаратымен абайлап пайдалану керек.

Гиперкалиемияны дамытатын негізгі қауіп факторлары:

- қант диабеті, бүйрек жеткіліксіздігі, 70 жастан асқандар;

- ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін бір немесе бірнеше препаратпен немесе калий қоспаларымен біріктірілген ем;

- қатарлас аурулар, әсіресе, дегидратация, жүректің жедел декомпенсациясы, метаболизмдік ацидоз, бүйрек функциясының нашарлауы, бүйрек жай-күйінің күрт нашарлауы (инфекциялық аурулар), жасушалық лизис (аяқ-қолдың жедел ишемиясы, қаңқа бұлшықеттерінің жедел некрозы, ауқымды жарақаттану).

Қауіп тобындағы емделушілердің сарысулық калий концентрациясын мұқият бақылау қажет.

Бауыр функциясының бұзылуы

Телмисартан негізінен өтпен шығарылады. Өт жолдарының обструкциялық аурулары немесе бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде препараттың организмнен шығарылуы баяулауы мүмкін. Бұл емделушілерде Телсакор-Тева сақтықпен пайдаланылу керек.

Сорбитол

Аталған дәрілік препаратты сирек тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылыққа шалдыққан емделушілерге пайдалануға болмайды.

Гипертензияға қарсы басқа да заттар сияқты, ангиотензин рецепторларының блокаторлары ишемиялық кардиопатиясы немесе ишемиялық жүрек-қантамыр ауруы бар емделушілерде қан қысымын шектен тыс түсіріп жіберуі мүмкін, бұл миокард инфарктісіне немесе инсультке әкелуі мүмкін.

Жүктілік

Жүктілік кезеңінде ангиотензин-II-рецепторларының антагонистерін қабылдау ұсынылмайды. Ангиотензин-II-рецепторларының антагонистерін қабылдайтын және жүктілікті жоспарлайтын емделушілер жүктілік кезінде пайдаланғанда қауіпсіздік бейіні белгілі гипертензияға қарсы препараттармен баламалы емге көшірілуі тиіс.

Жүктілік анықталған жағдайда ангиотензин-II-рецепторларының антагонистерімен емдеу дереу тоқтатылуы тиіс және тиісті баламалы ем басталуы тиіс.

Телмисартанмен жүргізілген клиникаға дейінгі зерттеулерде тератогенді әсері расталмайды, бірақ фетоуыттылығы (бүйрек функциясының төмендеуі, олигогидрамниоз, бассүйек сүйектерінің қалыптасу кідірісі және неонатальді уыттылық (бүйрек жеткіліксіздігі, гипотония, гиперкалиемия)) айғақталады.

Лактация кезеңі

Телсакор-Тева лактация кезеңінде қарсы көрсетілімді, өйткені оның емшек сүтімен бөлінуі белгісіз. Клиникаға дейінгі зерттеулер телмисартанның ана сүтімен бөлініп шығатынын көрсетті.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді

басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың автокөлік пен механизмдерді басқару қабілетіне арнайы клиникалық зерттеу жүргізілмеген. Алайда автокөлікті басқару және механи-змдермен жұмыс істеу кезінде бас айналу мен ұйқышылдықтың болуы мүмкін екеніне көңіл бөлу керек, бұл сақтық шарасын қадағалауды талап етеді.

Артық дозалануы

Симптомдары: гипотензия және тахикардия, брадикардияның дамуы мүмкін, бас айналу, қандағы креатининнің көтерілуі, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі.

Емі: қандағы креатинин мен электролиттер концентрациясына мониторинг жүргізілуімен симптоматикалық ем. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін

пайдалануға болмайды.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Tevapharm India Private Limited, Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль

Қаптаушы

Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС

050040 Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Әл Фараби даңғылы 19,

«Нұрлы тау» БО 1 Б, 603 кеңсе

Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail: Safety.Kazakhstan@tevapharm.com

Прикрепленные файлы

277182541477976531_ru.doc 85 кб
993581531477977687_kz.doc 133.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники