ТЕЛМИТЕК® (80 мг)

ТЕЛМИТЕК®

Телмисартан

Таблетки 80 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - телмисартан 80 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, повидон (К 25), меглумин, сорбитол S 16606, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат

Таблетки белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью и с надписью «80» на одной стороне.

Сердечно-сосудистая система. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.

Код АТХ C09CA07

Фармакокинетика

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %.

При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта.

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.

Фармакодинамика

ТЕЛМИТЕК® является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. ТЕЛМИТЕК® не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора. ТЕЛМИТЕК® селективно связывается с AT1-рецепторами. Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим, менее изученным AT рецепторам.

Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

ТЕЛМИТЕК® снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы.

ТЕЛМИТЕК® не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому нет усиления побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.

У человека доза телмисартана 80 мг почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Ингибиторный эффект поддерживается в течение более 24 часов и еще определяется через 48 часов.

- лечение эссенциальной артериальной гипертензии профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых с:

• манифестацией атеротромботического сердечно-сосудистого заболевания (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевание периферических артерий в анамнезе) или

• сахарным диабетом 2 типа с документально подтвержденным поражением органов-мишеней

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день.

У некоторых пациентов эффективной может быть суточная доза 20 мг.

В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза препарата ТЕЛМИТЕК® может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день.

При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения.

Телмисартан можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с телмисартаном оказывает дополнительный гипотензивный эффект.

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день. На начальном этапе применения телмисартана для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль АД, а также может понадобиться коррекциям АД лекарственными средствами, снижающими АД. Препарат ТЕЛМИТЕК® можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Почечная недостаточность.

Опыт применения у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или гемодиализом ограничен. Для этих пациентов рекомендуется более низкая начальная доза 20 мг. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность.

Противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день.

Пожилые пациенты.

Коррекция дозы не требуется.

Дети.

Безопасность и эффективность применения телмисартана у детей до 18 лет не установлена.

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Часто

- головокружение

Нечасто

- инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит)

- инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит

- анемия

- гиперкалиемия

- обморок

- брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия

- нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность

- боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, астения (слабость)

Редко

- сепсис (включая случаи с летальным исходом)

- эозинофилия, тромбоцитопения

- гиперчувствительность, анафилактические реакции

- гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)

- бессонница, депрессия, чувство беспокойства

- сонливость

- зрительные расстройства

- одышка, кашель

- интерстициальное заболевание легких

- дисгевзия

- дискомфорт в области желудка, боль в животе, сухость во рту, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея

- нарушение функции печени/печеночные расстройства* (*большая часть случаев нарушений функции печени, наблюдавшихся в пострегистрационном периоде, наблюдалась у жителей Японии, которые более склонны к развитию таких нежелательных реакций)

- кожный зуд, гипергидроз, сыпь, ангионевротический отек (вплоть до летальных исходов), экзема, эритема, крапивница, медикаментозная сыпь, токсическая сыпь

- артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)

- снижение уровня гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение креатинина в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови

- повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из

компонентов препарата

• обструктивные заболевания желчных путей

• тяжелая печеночная недостаточность

- редкая наследственная непереносимость фруктозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- совместный прием с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или

с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2)

Дигоксин

Когда телмисартан вводили совместно с дигоксином, наблюдали медианное увеличение пиковой концентрации дигоксина в плазме (49%) и минимальной концентрации (20%). При запуске, корректировке и прекращении приема телмисартана следует контролировать уровень дигоксина, чтобы поддерживать его в терапевтическом диапазоне.

Как и другие лекарственные средства, действующие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, телмисартан может провоцировать гиперкалиемию. Риск может возрасти в случае сочетания лечения с другими лекарственными средствами, которые также могут провоцировать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АКФ, антагонисты рецептора ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВП, включая селективный ЦОГ) -2 ингибитора), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм). Возникновение гиперкалиемии зависит от связанных факторов риска. Риск увеличивается в случае вышеупомянутых комбинаций лечения. Риск особенно высок в сочетании с калийсберегающими диуретиками и в сочетании с заменителями соли, содержащими калий. Например, комбинация с ингибиторами АКФ или НПВП представляет меньший риск при условии строгого соблюдения мер предосторожности при использовании.

Одновременное применение не рекомендуется

Калийсберегающие диуретики или добавки на основе калия

Антагонисты рецептора ангиотензина II, например, телмисартан, ослабляют потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, например спиринолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, добавки на основе калия или калийсодержащие заменители соли могут привести к значительному увеличению уровня калия в сыворотке. Если совместное применение необходимо по показаниям документированной гипокалиемии, их следует использовать с осторожностью и при условии частого контроля уровня калия в сыворотке.

Литий

Обратимое повышение токсичности и концентрации лития в сыворотке зарегистрировано во время сопутствующего применения лития и ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента, а также антагонистов рецептора ангиотензина II, в том числе телмисартана. Если применение данной комбинации является необходимым, рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке.

Совместное применение, требующее осторожности

Нестероидные противовоспалительные средства

НПВП (т. е. ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных лекарственных схемах, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивное действие антагонистов рецептора ангиотензина II.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациентов с обезвоживанием или пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное введение антагонистов рецептора ангиотензина II и препаратов, которые ингибируют циклооксигеназу, может привести к дальнейшему нарушению функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, которая является потенциально обратимой. Таким образом, эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. У пациентов должен быть достаточный уровень гидратации, и следует уделить внимание контролю за состоянием функции почек после начала сопутствующей лекарственной терапии, а также периодически на более поздних этапах.

Совместное введение телмисартана и рамиприла привело к 2,5-кратному увеличению AUC0–24 и Cmax рамиприла и рамиприлата. Клиническое значение этого наблюдаемого эффекта неизвестно.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)

Предшествующее лечение с применением высоких доз диуретиков, например фуросемида (петлевой диуретик) и гидрохлортиазида (тиазидный диуретик) может привести к обезвоживанию и возникновению риска развития гипотензии при начале лечения с применением телмисартана.

Следует принимать во внимание при совместном применении.

Другие антигипертензивные препараты

Гипотензивное действие телмисартана может усиливаться за счет совместного применения других антигипертензивных лекарственных средств.

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) за счет совместного использования ингибиторов АКФ, блокаторов рецептора ангиотензина II или алискирена ассоциируется с более высокой частотой таких нежелательных явлений, как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (в т. ч. острая почечная недостаточность) по сравнению с использованием одиночного агента, действующего на РААС.

На основании их фармакологических свойств можно ожидать, что следующие лекарственные продукты могут усиливать гипотензивный эффект всех антигипертензивных средств, включая телмисартан: баклофен, амифостин. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усугубляться за счет алкоголя, барбитуратов, наркотиков или антидепрессантов.

Кортикостероиды (системное применение)

Снижение антигипертензивного действия.

Реноваскулярная гипертензия

Имеется повышенный риск тяжелой гипотензии у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые получают лечение лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушения функции почек и состояния после пересадки почки

При использовании препарата ТЕЛМИТЕК® у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодическое наблюдение за уровнем калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт использования телмисартана у пациентов с недавней трансплантацией почки отсутствует.

Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)

Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы может наблюдаться у пациентов со снижением ОЦК и/или гипонатриемией вследствие массивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты. Такие состояния, особенно снижение ОЦК и/или снижение натрия, следует откорректировать до назначения препарата ТЕЛМИТЕК®.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы:

Известны случаи изменения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) как результат ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, зарегистрированные у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных препаратов, влияющих на эту систему. Поэтому применение двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при добавлении ингибитора АКФ или прямого ингибитора ренина алискирена к антагонисту рецепторов ангиотензина II) следует ограничить индивидуальными случаями и проводить при тщательном мониторинге функции почек.

Другие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависит преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарствами, влияющими на эту систему, связывали с острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на лечение антигипертензивными лекарствами, действующим путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому использование препарата ТЕЛМИТЕК® у этой группы пациентов не рекомендуется.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств, у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата ТЕЛМИТЕК®.

Нарушения функции печени

Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма. Препарат ТЕЛМИТЕК® у этих пациентов следует использовать с осторожностью.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом с сопутствующей ишемической болезнью сердца (ИБС) риск развития фатального инфаркта миокарда и неожиданной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний может повышаться при лечении лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (например, блокаторы рецепторов ангиотензина или ингибиторы АКФ). У пациентов с сахарным диабетом ИБС может быть бессимптомной и поэтому не диагностированной. Пациенты с сахарным диабетом должны проходить надлежащее диагностическое обследование (например, электрокардиограмма с физической нагрузкой), чтобы установить и назначить соответствующее лечение ИБС перед началом приема препарата ТЕЛМИТЕК®.

Пациенты с диабетом, получающие инсулин или противодиабетические средства

У этих пациентов при лечении телмисартаном возможно возникновение гипогликемии. Таким образом, у этих пациентов следует рассмотреть возможность надлежащего мониторинга уровня глюкозы в крови; по показаниям может потребоваться коррекция дозы инсулина или антидиабетических средств.

Гиперкалиемия

Во время лечения лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может наблюдаться гиперкалиемия.

У пожилых людей, пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, у пациентов, получающих одновременное лечение с применением других лекарственных средств, которые могут повышать уровень калия, и/или у пациентов с сопутствующими явлениями гиперкалиемия может быть смертельной.

Перед рассмотрением возможности совместного применения лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует выполнить оценку отношения выгоды и риска.

Основными факторами риска развития гиперкалиемии, которые следует принимать во внимание, являются следующие:

- сахарный диабет, нарушение функции почек, возраст (> 70 лет)

- комбинация с одним или более из других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и/или пищевыми добавками на основе калия. Лекарственные средства или классы лекарственных средств, которые могут провоцировать гиперкалиемию, представляют собой калийсодержащие заменители соли, калийсбергающие диуретики, ингибиторы АКФ, антагонисты рецептора ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм

- сопутствующие явления, в частности обезвоживание, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (например, инфекционные заболевания), клеточный лизис (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Рекомендуется тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке пациентов, входящих в группу риска.

Как и ингибиторы АКФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, включая телмисартан, обладают меньшей эффективностью снижения АД у чернокожих пациентов, чем у не чернокожих вследствие значительного преобладания состояний низкого ренина у чернокожих пациентов с артериальной гипертензией.

Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Беременность

Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным профилем безопасности при использовании во время беременности.

В случае установления беременности лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия.

Период лактации

ТЕЛМИТЕК® противопоказана в период лактации, так как неизвестно выделяется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводились. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Данные по передозировке у людей весьма ограничены.

Симптомы: наиболее вероятными признаками передозировки могут быть гипотензия и тахикардия, развитие брадикардии также не исключается.

Лечение: рекомендуемое лечение – симптоматическое. Телмисартан не удаляется из крови гемодиализом.

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из форматуры алюминиевой и фольги алюминиевой печатной.

По 2 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности

По рецепту

Производитель/ Держатель регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан,

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel.kz