Теллзи 80

МНН: Телмисартан
Производитель: MSN Laboratories Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Telmisartan
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121792
Период регистрации: 12.11.2015 - 12.11.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Теллзи 40

Теллзи 80

Халықаралық патенттелмеген атауы

Телмисартан

Дәрілік түрі

40 мг, 80 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 40 мг, 80мг телмисартан

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (РН 101), натрий кроскамеллозасы, меглумин, полоксамер 188, повидон К-30, микрокристалды целлюлоза (РН 102), магний стеараты, изопропил спирті

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, беті тегіс және шеттері қиғаш, ақтан ақ дерлік түске дейінгі таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин II антагонистері. Телмисартан.

АТХ коды С09СА07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Телмисартанның сіңуі жылдам жүреді, әйтсе де сіңу дәрежесі ауытқып тұрады. Телмисартанның орташа абсолюттік биожетімділігі 50 %-ға жуықты құрайды. Телмисартанды тамақпен бірге қабылдағанда телмисартанның плазмадағы «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданының (AUC0-∞) төмендеуі 6 %-ға жуықтан (40 мг дозасы) шамамен 19 %-ға дейін (160 мг дозасы) ауытқып тұрады. Қабылдағаннан кейінгі 3 сағат шамасында, препаратты ашқарынға немесе тамақпен бірге қабылдауға байланыссыз, плазмадағы концентрациялары ұқсас болады.

AUC аздаған төмендеуі емдік тиімділігін азайтады деп күтілмейді. Препараттың қабылданған дозасы мен плазмадағы деңгейі арасында дозаға тәуелді байланыс жоқ. 40 мг асатын дозаларын қабылдаған кезде Cmax пропорциональді емес жоғарылауы және азғантай дәрежеде AUC жоғарылауы жүреді.

Телмисартан елеулі дәрежеде плазма ақуыздарымен (>99,5 %), көбінесе альбуминмен және α-1 қышқыл гликопротеинмен байланысады. Тепе-теңдік жағдайындағы таралуының орташа болжамды көлемі (Vdss) 500 л жуықты құрайды. Телмисартан бастапқы қосылыстың глюкуронидпен конъюгациялануы арқылы метаболизденеді. Аталған конъюгат үшін фармакологиялық белсенділігі бары көрсетілмеген.

Телмисартан терминальді фазада > 20 сағат жартылай тіршілік ету уақытымен жүретін биэкспоненциальді ыдырау фармакокинетикасымен сипатталады. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы (Cmax) және, азғантай дәрежеде, «плазмадағы концентрациясы-уақыт» фармакокинетикалық қисығы астындағы ауданы (AUC) дозасының жоғарылауына пропорциональді емес артады. Телмисартанды ұсынылған дозада қабылдаған кезде, оның клиникалық маңызды жинақталуы туралы мәліметтер болмаған. Плазмадағы концентрациялары ерлерге қарағанда, әйелдерде жоғары болған, бұл емдеудің тиімділігіне елеулі әсер етпеген.

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін, телмисартан ішек арқылы ғана, көбінесе өзгермеген зат түрінде шығарылады. Несеппен жалпы экскрециясы қабылданған дозасыны <1 %-ын құрайды. Препараттың плазмадағы жалпы клиренсі (Cltot, 1000 мл/минутқа жуық) бауырдағы қан ағымымен салыстарғанда жоғары болып табылады (1500 мл/минутқа жуық).

Пациенттердің ерекше топтары

Жынысы:

Препараттың плазмадағы концентрацияларында айырмашылықтар байқалған: әйелдерде Cmax пен AUC ерлерге қарағанда, сәйкесінше, шамамен 3 және 2 есе жоғары болған.

Егде жастағы пациенттер:

65 жастан асқан пациенттердегі телмисартан фармакокинетикасының жастау пациенттердегі осындайдан айырмашылығы жоқ.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер:

Бүйрек функциясының түрлі дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерде телмисартанның плазмадағы концентрацияларының 2 есе артқаны байқалған. Алайда, бүйрек жеткіліксіздігі бар, диализдегі пациенттерде препараттың плазмадағы концентрациялары төмендеу болған. Телмисартан бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде плазма ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысады және диализ кезінде шығарылмайды. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясының бұзылуы кезінде өзгермейді.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер:

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде фармакокинетикасын зерттеулер телмисартанның абсолюттік биожетімділігінің 100% дерлік артқанын және жартылай шығарылу кезеңінде өзгерістер болмағанын көрсетті.

Фармакодинамикасы

Телмисартан - ангиотензин II рецепторларының спецификалық антагонисі. Ангиотензин II AT1-рецепторларының қосалқы түріне ұқсастығы жоғары, сол арқылы ангиотензин II әсері іске асады. Телмисартан ангиотензин II рецептормен байланыстан, сол рецепторға қатысты агонист әсерінсіз ығыстырып шығарады. Телмисартан тек ангиотензин II AT1-рецепторларының қосалқы түрімен ғана байланыс түзеді. Байланысуының сипаты ұзаққа созылады. Телмисартан басқа рецепторларларға (соның ішінде AT2-рецепторларына) және басқа, ангиотензиннің аз зерттелген рецепторларына тектестігі жоқ. Бұл рецепторлардың функционалдық маңызы, сондай-ақ олардың концентрациясы телмисартанды тағайындаған кезде артатын ангиотензин II шамадан тыс стимуляциялану әсері зерттелмеген. Қандағы альдостерон концентрациясын төмендетеді, қан плазмасындағы ренинді тежемейді және ион өзектерін бөгемейді, АӨФ тежемейді (кининаза II, брадикининді де ыдырататын фермент). Сондықтан брадикининнен туындайтын жағымсыз әсерлердің күшеюі күтілмейді.

Телмисартан 80 мг дозада ангиотензин II гипертензиялық әсерін толығымен бөгейді. Гипотензиялық әсерінің басы телмисартанды алғаш қабылдағаннан кейінгі 3 сағат ішінде білінеді. Препараттың әсері 24 сағат бойы сақталады және 48 сағатқа дейін елеулі күйінде қалады. Айқын гипотензиялық әсері әдетте, жүйелі қабылдаудан кейінгі 4-8 аптадан соң дамиды.

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде телмисартан систолалық және диастолалық АҚ төмендетеді, ол ЖЖЖ-не әсер етпейді.

Телмисартанды күрт тоқтатқан жағдайда, АҚ тоқтату синдромының дамуынсыз, біртіндеп бастапқы деңгейіне қайтып келеді.

Қолданылуы

  • эссенциальді артериялық гипертензияны емдеу үшін

  • жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупі жоғары 55 жастан асқан пациенттерде жүрек-қантамыр ауруларына шалдығу мен өлім жағдайларының профилактикасында (төмендету үшін)

Қолдану тәсілі және дозалары

Теллзиді ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады.

Эссенциальді артериялық гипертензияны емдеу

Ересектер үшін ұсынылатын дозасы күніне бір рет 40 мг құрайды.

Күтілетін АҚ қол жетпеген жағдайларда, Теллзидің дозасын күніне бір рет ең жоғарғы 80 мг дейін арттыруға болады.

Дозасын арттырған кезде, ең жоғарғы гипертензияға қарсы әсеріне әдетте емдеуді бастағаннан кейін 4-8 апта ішінде қол жеткізілетіндігін ескеру керек.

Жүрек-қантамыр ауруларына шалдығу мен өлімді төмендету үшін Ұсынылатын дозасы – тәулігіне 1 рет 1 таблетка (80 мг). Емдеудің бастапқы кезеңінде АҚ қосымша түзету қажет болуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Гемодиализдегі пациенттерді қоса, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозасын өзгерту қажет емес. Телмисартан гемофильтрация кезінде қаннан шығарылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр функциясының жеңіл және орташа бұзылулары бар пациенттерде препараттың тәуліктік дозасы күніне бір рет 40 мг аспауы тиіс.

Егде жастағы пациенттер

Дозасын түзету қажет емес.

Балалар

Теллзиді 18 жасқа дейінгі балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас айналуы

Жиі емес

- кеуде қуысының ауыруы, тұмаутәрізді синдром, астения (әлсіздік)

- брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатикалық гипотензия

- естен тану

- несеп шығару жолдарының инфекциялары (соның ішінде цистит), жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары

- бүйректің жетел жеткіліксіздігін қоса, бүйрек функциясының бұзылуы, шеткергі ісінулер, гиперкреатининемия

- гиперкалиемия

- анемия

Сирек

- ентігу

- асқазан тұсындағы жайсыздық, іштің ауыруы, ауыздың құрғауы, құсу, диспепсия, метеоризм, диарея

- бауыр функциясының бұзылуы /бауыр бұзылыстары* (*тіркеуден кейінгі кезеңде байқалған бауыр функциясының бұзылу жағдайларының көп бөлігі Жапония тұрғындарында байқалған, олар ондай жағымсыз реакциялардың дамуына бейімірек).

- терінің қышынуы, гипергидроз, бөртпе, ангионевроздық ісіну (өліммен аяқталатынға дейін), экзема, эритема, есекжем, дәрі-дәрмектік бөртпе, уытты бөртпе

- артралгия, арқаның ауыруы, бұлшықеттердің түйілуі (балтыр бұлшықеттерінің құрысуы), аяқтардың ауыруы, миалгия, сіңірлердің ауыруы (тендиниттәрізді симптомдар)

- көру бұзылыстары

- ұйқысыздық, депрессия, мазасыздық сезімі

- гипогликемия (қант диабеті бар пациенттерде)

- аса жоғары сезімталдық, анафилактикалық реакциялар

- сепсис (өліммен аяқталатын жағдайларды қоса)

- эозинофилия, тромбоцитопения

- гемоглобин деңгейінің жоғарылауы, қандағы несеп қышқылы концентрациясының жоғарылауы, қандағы креатинин жоғарылауы, «бауыр» ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, қандағы креатинфосфокиназа (КФК) концентрациясының жоғарылауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- телмисартанға немесе препарат компоненттерінің кез-келгеніне жоғары сезімталдық

- өт жолдарының обструкциялық аурулары

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

- қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар (ШСЖ < 60 мл/мин/ 1,73 м2) пациенттерде Теллзи препаратын алискиренмен бірге қабылдау

- сирек тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Телмисартан гипертензияға қарсы басқа дәрілердің гипотензиялық әсерін арттыруы мүмкін. Клиникалық маңызы бар өзара әрекеттесулерінің басқа түрлері анықталмаған.

Дигоксинмен, варфаринмен, гидрохлоротиазидпен, глибенкламидпен, ибупрофенмен, парацетамолмен, симвастатинмен және амлодипинмен бірге қолдану клиникалық маңызды өзара әрекеттесуге алып келмейді. Қан плазмасындағы дигоксиннің орташа концентрациясының орташа алғанда 20%-ға (бір жағдайда 39%-ға) артқаны білінген. Телмисартан мен дигоксинді бір мезгілде тағайындағанда қандағы дигоксин концентрациясын мезгіл-мезгіл анықтап отырған дұрыс.

Телмисартан мен рамиприлді бәр мезгілде пайдаланғанда рамиприл мен рамиприлаттың AUC0-24 және Сmax 2.5 есе артқаны байқалған. Бұл құбылыстың клиникалық маңыздылығы анықталмаған. АӨФ тежегіштері мен литий препараттарын бір мезгілде тағайындағанда қандағы литий концентрациясының уытты әсерімен қатар жүретін қайтымды жоғарылауы білінген. Сирек жағдайларда ондай өзгерістер ангиотензин II рецепторларының антагонистерін тағайындаған кезде тіркелген. Литий препараттары мен ангиотензин II рецепторларының антагонистерін бір мезгілде тағайындағанда қандағы литий концентрациясын анықтауды жүргізу ұсынылады. Ацетилсалицил қышқылын, ЦОГ-2 тежегіштерін және селективті емес ҚҚСП қоса, ҚҚСП-мен емдеу, сусызданған пациенттерде бүйректің жедел жеткіліксіздігінің дамуын туғызуы мүмкін. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне (РААЖ) әсер ететін препараттардың синергиялық әсері болуы мүмкін. ҚҚСП мен телмисартанды қабылдап жүрген пациенттерде емдеудің басында АҚК компенсациялануы және бүйрек функциясына бақылау жүргізілуі тиіс. Телмисартан сияқты гипертензияға қарсы дәрілердің әсерінің простагландиндердің тамырды кеңейтетін әсерін тежеуі арқылы төмендеуі ҚҚСП-мен бірге емдеу кезінде білінген.

Айрықша нұсқаулар

Реноваскулярлық гипертензия

Бүйрек артерияларының екіжақты стенозы немесе жалғыз қызмет атқарып тұрған бүйрек артериясының стенозы бар, ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін дәрілермен емделіп жүрген пациенттерде ауыр гипотензияның даму қаупі жоғары.

Бүйрек функциясының бұзылулары және бүйректі алмастырудан кейінгі жағдайлар

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде Теллзиді пайдаланған кезде қан сарысуындағы калий мен креатинин деңгейін мезгіл-мезгіл бақылап отыру ұсынылады. Жуырда бүйрек трансплантациясын өткерген пациенттерде Теллзиді пайдалану тәжірибесі болған жоқ.

Айналыстағы қан көлемін (АҚК) төмендету

Симптоматикалық, әсіресе алғашқы дозасын қабылдағаннан кейінгі гипотензия, ауқымды диуретиктік емдеудің, тұзды қолдануды шектеудің, диареяның немесе құсудың салдарынан АҚК төмендеуі және/немесе гипонатриемиясы бар пациенттерде байқалуы мүмкін. Мұндай жағдайлар, әсіресе АҚК төмендеуін және/немесе натрийдің азаюын, Теллзиді тағайындағанға дейін түзету керек.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы блокадасы:

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін тежеудің нәтижесі ретінде, сезімтал адамдарда, әсіресе сол жүйеге әсер ететін дәрілік препараттарды біріктірген кезде тіркелген бүйрек функциясының өзгеру жағдайлары (соның ішінде, бүйректің жедел жеткіліксіздігі) белгілі. Сондықтан ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы блокадасын қолдану (мысалы, АӨФ тежегіштерін немесе ренин алискирен тікелей тежегішін ангиотензин II рецепторларының антагонисіне қосқан кезде) жекелеген жағдайлармен шектелу және бүйрек функциясының мұқият мониторингімен жүргізу керек.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің стимуляциясымен байланысты басқа жағдайлар

Тамыр тонусы мен бүйрек функциясы көбінесе ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігіне байланысты пациенттерде (мысалы, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі немесе бүйрек артериясының стенозын қоса, бүйректің қатарлас ауруы бар пациенттерде) осы жүйеге әсер ететін басқа немесе сирек жағдайларда, бүйректің жедел жеткіліксіздігімен байланыстырылады.

Бастапқы альдостеронизм

Бастапқы альдостеронизмі бар пациенттер әдетте ренин-ангиотензин жүйесін тежеу арқылы әсер ететін гипертензияға қарсы дәрілермен емдеуге реакция бермейді. Сондықтан пациенттердің бұл тобында Теллзиді пайдалану ұсынылмайды.

Аортальді және митральді клапандардың стенозы, обструкциялық гипертрофиялық кардиомиопатия

Басқа тамырды кеңейтетін дәрілерді пайдаланғандағы сияқты, аортальді немесе митральді стенозы немесе обструкциялық гипертрофиялық кардиомиопатияға шалдыққан пациенттерде Теллзиді тағайындаған кезде ерекше сақтық таныту керек.

Гиперкалиемия

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін дәрілермен емдеу кезінде, гиперкалиемия, әсіресе бүйрек аурулары және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар кезде байқалуы мүмкін. Бұл қауіп тобындағы пациенттерде калий деңгейін бақылауға алу ұсынылады.

Калий жинақтаушы диуретиктерді, калий препараттарын, құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды немесе калий деңгейін арттыруы мүмкін басқа дәрілерді (гепарин және т.б.), біріктіріп пайдалану сарысудағы калий деңгейінің жоғарылауына алып келуі мүмкін, сондықтан оларды Теллзимен абайлап пайдалану керек.

Бауыр функциясының бұзылулары

Телмисартан негізінен өтпен шығарылады. Өт жолдарының обструкциялық аурулары немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде препараттың организмнен шығарылуы баяулауы мүмкін, Теллзиді бұл пациенттерде сақтықпен пайдалану керек.

Қант диабеті

Қатарлас жүретін жүректің ишемиялық ауруымен (ЖИА) қант диабеті бар пациенттерде фатальді миокард инфарктісі мен жүрек-қантамыр ауруларының салдарынан кенеттен болатын өлімнің даму қаупі артериялық қысымды төмендететін дәрілік заттармен (мысалы, ангиотензин рецепторларының блокаторлары немесе АӨФ тежегіштері) емдеу кезінде артуы мүмкін. Қант диабеті бар пациенттерде ЖИА симптомсыз жүруі және сондықтан да диагнозы анықталмауы мүмкін. Қант диабеті бар пациенттер Теллзиді қабылдауды бастар алдында ЖИА анықтау және сәйкесінше ем тағайындау үшін, тиісінше диагностикалық тексеруден (мысалы, дене жүктемесімен жүргізілетін электрокардиограмма) өтуі тиіс.

Артериялық гипертензиясы бар қара нәсілді пациенттерде ренин төмендігі жағдайларының айтарлықтай басым болуы салдарынан, АӨФ тежегіштері сияқты, Теллзиді қоса, ангиотензин рецепторлары блокаторларының ақ нәсілділерге қарағанда, қара нәсілді пациенттерде АҚ төмендету тиімділігі аз.

Гипертензияға қарсы басқа заттар сияқты, ангиотензин рецепторларының блокаторлары ишемиялық кардиопатиясы немесе ишемиялық жүрек-қантамыр ауруы бар пациенттерде қан қысымының шамадан тыс төмендеуін туғызуы мүмкін, бұл миокард инфарктісіне немесе инсультке алып келуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың автокөлік немесе механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуіне арнайы клиникалық зерттеулер жүргізілмеген. Алайда автокөлік басқарған кезде және механизмдермен жұмыс жасаған кезде бас айналуы мен ұйқышылдықтың даму мүмкіндігін ескеру керек, бұл сақ болуды қажет етеді.

Артық дозалануы

Адамдарда артық дозалануы жөніндегі мәліметтер айтарлықтай шектеулі.

Симптомдары: артық дозалануының анағұрлым ықтимал белгілері гипотензия және тахикардия болуы мүмкін, брадикардияның дамуы да жоққа шығарылмайды.

Емі: ұсынылатын ем – симптоматикалық. Телмисартан қаннан гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

  • Сақтау мерзімі

    2 жыл
  • Сақтау шарттары

    Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

MSN Laboratories Limited, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Алембик Фармасьютикалс Лимитед, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Алматы қ., Қабанбай батыр к-сі 137, 39 пәтер

тел/факс +7(727) 292-72-75

Прикрепленные файлы

483654071477976356_ru.doc 58.5 кб
454351711477977555_kz.doc 107.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники