Телеакт (80 мг)

МНН: Телмисартан
Производитель: Ranbaxy Laboratories Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Telmisartan
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121964
Период регистрации: 30.12.2015 - 30.12.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Телеакт

Халықаралық патенттелмеген атауы

Телмисартан

Дәрілік түрі

Таблеткалар 40 мг, 80 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - телмисартанның кептірілген спрейі 62.36 мг / 124.72 мг (40мг / 80 мг телмисартанға баламалы);

қосымша заттар: сорбитол, магний стеараты;

кептірілген спрейдің құрамы: телмисартан, натрий гидроксиді, повидон (PVP K30), меглумин.

Сипаттамасы

Бір жағы «Т12» ойып жазылған және екінші жағы тегіс, ақ дерліктен сары түске дейінгі сопақша пішінді таблеткалар (40 мг дозасы үшін).

Бір жағы «Т13» ойып жазылған және екінші жағы тегіс, ақ дерліктен сары түске дейінгі сопақша пішінді таблеткалар (80 мг дозасы үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне ықпал ететін препараттар. Ангиотензин II антагонистері. Телмисартан.

АТХ коды C09CA07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Телмисартан жылдам сіңіріледі, абсорбцияланған мөлшері ауытқып отырады. Телмисартанның биожетімділігі шамамен 50 % құрайды.

Телмисартанды тағаммен бір уақытта қабылдағанда AUC («концентрация-уақыт» қисығы астындағы алаң) төмендеуі 6 %-дан (40 мг дозада) 19 %-ға (160 мг дозада) дейін ауытқып отырады. Қабылдағаннан кейін 3 сағат өткен соң қан плазмасындағы концентрация тағам қабылдауға қарамастан теңеледі. AUC шамалы төмендеуі емдік әсердің төмендеуіне әкелмейді.

Еркектер мен әйелдердегі плазмалық концентрациялардың айырмашылығы байқалады. Сmax (ең жоғарғы концентрация) және AUC тиімділігіне елеулі ықпалсыз еркектермен салыстырғанда әйелдерде тиісінше шамамен 3 және 2 есе жоғары болды.

Плазма ақуыздарымен байланысы 99,5 % жоғары, негізінен альбуминмен және альфа-1 гликопротеинмен байланысады. Таралу көлемі шамамен 500 л құрайды.

Телмисартан бастапқы заттың глюкуронидпен конъюгациялануы арқылы метаболизденеді. Конъюгаттың фармакологиялық белсенділігі анықталмаған.

Телмисартан терминальді жартылай шығарылу кезеңі >20 сағат биэкспоненциальді фармакокинетика сипатына ие. Cmax және – төмен дәрежеде – AUC дозамен пропорционалды емес ұлғаяды. Телмисартанның клиникалық тұрғыдан маңызды кумуляциясы анықталмаған.

Пероральді қабылданғаннан кейін телмисартан өзгермеген күйде ішек арқылы толық дерлік шығарылады. Несеппен жалпы экскрециясы дозадан шамамен 2 % төмен. «Бауыр» қан ағысымен (шамамен 1500 мл/мин) салыстырғанда жалпы плазмалық клиренсі жоғары (шамамен 900 мл/мин).

Егде жастағы пациенттер

Телмисартанның егде жастағы пациенттерде фармакокинетикасы өзгермейді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Гемодиализдегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде плазмадағы концентрациялары төмен. Бүйрек жеткіліксіздігі бар адамдарда телмисартан көбіне плазма ақуыздарымен байланысады және диализ кезінде шығарылмайды. Бүйрек жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде телмисартанның абсолюттік биожетімділігі 100 %-ға дейін ұлғаяды. Бауыр жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді.

Фармакодинамикасы

Телеакт ангиотензин II (AT1 типті) рецепторларының ішуге арналған спецификалық (селективтік) антагонисі болып табылады. Телмисартан өте жоғары афинділікпен ангиотензиннің II белгілі әсеріне жауап беретін AT1 субтипті рецепторларында ангиотензинді II оны байланыстыру орнынан ығыстырады. Телмисартан AT1 рецепторға қатысты агонист әсеріне ие емес. Телмисартан AT1-рецепторлармен селективті байланысады. Байланыс ұзақ сипатқа ие. Телмисартан басқа рецепторларға, оның ішінде AT2 рецепторына және басқа аз зерттелген AT рецепторларына афинділік байқатпайды.

Бұл рецепторлардың функционалдық мәні, сонымен қатар олардың концентрациясы телмисартан тағайындағанда ұлғаятын ангиотензинмен II ықтимал артық стимуляциялануының әсері зерттелмеген.

Телмисартан альдостеронның плазмадағы деңгейін төмендетеді, адам плазмасындағы ренинді және иондық каналдарды бөгемейді.

Телмисартан брадикининді бұзатын ангиотензин-өзгертетін ферментті (киназа II) тежемейді. Сондықтан брадикининнің әсерімен байланысты жағымсыз әсерлердің күшеюі болмайды.

Телмисартанның 80 мг дозасы ангиотензин II туындатқан артериялық қысымның (АҚ) жоғарылауын толық дерлік тежейді. Тежегіш әсер 24 сағаттан астам сақталады және 48 сағаттан соң анықталады.

Эссенциальді артериялық гипертензияны емдеу

Телмисартанның бірінші дозасын қабылдағаннан кейін АҚ 3 сағаттан соң төмендейді. АҚ ең қатты төмендеуіне емді бастағаннан кейін 4 аптадан соң біртіндеп жетеді және ұзақ уақыт бойы сақталады.

Гипотензиялық әсері келесі дозаны қабылдау алдындағы 4 сағатты қоса, препаратты қабылдағаннан кейін 24 сағат бойы жалғасады, бұл АҚ амбулаториялық өлшеуді, сонымен қатар бақыланатын клиникалық сынақтарда Телеакттың 40 мг және 80 мг қабылдағаннан кейін препараттың ең төменгі және ең жоғарғы концентрацияларының тұрақты арақатынасын (80 % жоғары) растайды.

Гипертензиясы бар пациенттерде Телеакт жүрек жиырылуының жиілігін өзгертусіз систолалық, сондай-ақ диастолалық қысымды төмендетеді.

Телмисартанның гипертензияға қарсы әсері төмендегідей гипотензиялық препараттардың басқа кластары өкілдерімен салыстырылды: амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лозартан, лизиноприл, рамиприл және валсартан.

Телеактты бірден тоқтатқан жағдайда АҚ артериялық гипертензияның жылдам жаңартылу белгілерінсіз («рикошет» синдромынсыз) бірнеше күн ішінде емге дейінгі мәндерге біртіндеп оралады.

Телеактпен емдеу кезінде гипертензиясы және диабеттік нефропатиясы бар пациенттерде протеинурияның статистикалық елеулі төмендеуі байқалады (микроальбуминурия мен макроальбуминурияны қоса).

Жүрек-қантамыр ауруларының және өлім жағдайының профилактикасы

Сыртартқысында ЖИА, инсульт, шеткергі қантамыр аурулары немесе нысана-органдардың зақымдануымен (ретинопатия, сол жақ қарыншаның гипертрофиясы, макро және микроальбуминурия) қант диабеті бар 55 жастағы және одан үлкен пациенттерде Телеактты қолдану миокард инфаркттарының, инсульттердің жиілігін, іркілісті жүрек жеткілсіздігінің себебінен ауруханаға жатқызуды төмендетуге және жүрек-қантамыр ауруларынан болатын өлімді төмендетуге мүмкіндік береді.

Қолданылуы

- эссенциальді артериялық гипертензияны емдеуде

- жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупі жоғары 55 жастан асқан пациенттерде жүрек-қантамыр ауруларының және өлімнің профилактикасында (төмендету)

Қолдану тәсілі және дозалары

Эссенциальді артериялық гипертензияны емдеу

Ересектерге арналған ұсынылған доза күніне бір рет 40 мг құрайды.

Болжанған АҚ қол жетпеген жағдайларда Телеакт дозасын күніне бір рет 80 мг ең жоғарғы дозаға дейін ұлғайтуға болады.

Дозаны ұлғайтқанда ең жоғарғы гипертензияға қарсы әсер әдетте ем басталғаннан кейін төрт-сегіз апта ішінде жететінін есте сақтау керек.

Телмисартанды тиазидті диуретиктермен, мысалы, гидрохлоротиазидпен біріктірілімде пайдалануға болады, ол телмисартанмен біріктіргенде қосымша гипотензиялық әсер көрсетеді.

Ауыр дәрежедегі артериялық гипертензиясы бар пациенттерде 160 мг/тәулік телмисартанның (Телеакт 80 мг препаратының екі таблеткасы) дозасы және 12,5-25 мг/тәулік гидрохлоротиазид дозасының біріктірілімі жақсы көтерімді және тиімді болды.

Жүрек-қантамыр ауруларының және өлімнің профилактикасы

Ұсынылған доза күніне бір рет 80 мг құрайды.

Жүрек-қантамыр ауруларын және өлімді төмендету үшін 80 мг-ден төмен дозалар тиімді болып табылуы анықталмаған.

Жүрек-қантамыр ауруларының және өлімінің профилактикасы үшін телмисартанды қолданудың бастапқы сатысында артериялық қысымды (АҚ) бақылау ұсынылады, сонымен қатар АҚ түсіретін дәрілік заттармен АҚ-ды түзету керек болуы мүмкін.

Телеакт препаратын тағам қабылдауға қарамастан қабылдауға болады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, гемодиализдегі пациенттерді қоса дозаны өзгерту қажет емес. Телмисартан гемофильтрация кезінде қаннан шығарылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр функциясы жеңіл және орташа бұзылған пациенттерде препараттың тәуліктік дозасы күніне бір рет 40 мг-ден аспауы тиіс.

Егде пациенттер

Дозаны түзету талап етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз құбылыстар төменде келесі жіктелуді пайдалана отырып келтірілген: жиі ≥1/100 <1/10 дейін, жиі емес ≥1/1000 <1/100 дейін, сирек ≥1/10000 <1/1000 дейін, өте сирек <10000.

Жиі

- бас айналуы

Жиі емес

- несеп шығару жолдарының инфекциялары (оның ішінде цистит)

- жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары

- анемия

- гиперкалиемия

- естен тану

- брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостаздық гипотензия

- бүйрек функциясының бұзылуы, жедел бүйрек жеткіліксіздігін қоса

- кеуде қуысының ауыруы, тұмауға ұқсас синдром, астения (әлсіздік)

Сирек

- сепсис (өлім жағдайларын қоса)

- эозинофилия, тромбоцитопения

- аса жоғары сезімталдық, анафилактикалық реакциялар

- гипогликемия (қант диабеті бар пациенттерде)

- ұйқысыздық, депрессия, мазасыздық сезімі

- көру бұзылыстары

- ентігу

- асқазан аумағындағы жайсыздық, іш ауыруы, ауыздың құрғауы, құсу, диспепсия, метеоризм, диарея

- бауыр функциясының бұзылуы/бауыр бұзылыстары

- терінің қышуы, гипергидроз, бөртпе, ангионевроздық ісіну (өлім жағдайына дейін), экзема, эритема, есекжем, дәрі-дәрмектен болған бөртпе, уытты бөртпе

- артралгия, арқа ауыруы, бұлшықет түйілуі (балтыр бұлшықетінің құрысуы), аяқ ауыруы, миалгия, сіңір ауыруы (тендинитке ұқсас симптомдар)

- гемоглобин деңгейінің төмендеуі, қандағы несеп қышқылы концентрациясының жоғарылауы, қандағы креатининнің жоғарылауы, «бауыр» ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, қандағы креатинфосфокиназа (КФК) концентрациясының жоғарылауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- телмисартанға және препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық

- өт шығару жолдарының обструктивтік аурулары

- ауыр бауыр жеткіліксіздігі

- қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар (ШСЖ < 60 мл/мин/ 1,73 м2) пациенттерде алискиренмен бірге қабылдау

- сирек туа біткен фруктоза жақпаушылығы

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Телеакт басқа гипертензияға қарсы дәрілердің гипотензиялық әсерін ұлғайтуы мүмкін. Басқа клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулер анықталмаған.

Телмисартанды дигоксинмен, варфаринмен, гидрохлоротиазидпен, глибенкламидпен, ибупрофенмен, парацетамолмен, симвастатинмен және амлодипинмен біріктіріп қолдану клинкалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулерге әкелмейді. Дигоксинмен бір уақытта қолданғанда дигоксиннің қан плазмасындағы орташа ең төменгі концентрациясының 20 %-ға (жекелеген жағдайларда 39 %-ға) жоғарылауы байқалды, сондықтан дигоксиннің қан плазмасындағы деңгейін мониторингілеу қажет.

Телмисартан мен рамиприлді бір уақытта пайдаланғанда рамиприл мен рамиприлаттың AUC0-24 және Cmax 2,5 есе жоғарылауы байқалды. Бұл құбылыстың клиникалық маңызы анықталмаған.

Сарысудағы литий концентрациясының қайтымды жоғарылауы және Телеактты қоса, литийді ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен бірге пайдаланғандағы уыттылық туралы хабарланды. Аталған жағдайда қан плазмасындағы литий деңгейін мониторингілеу ұсынылады, ал пациенттер дәрігердің қатаң қадағалауында болуы тиіс.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП), оған қоса ацетилсалицил қышқылымен, циклооксигеназа-2 тежегешітерімен [ЦОГ-2] және селективті емес ҚҚСП бір уақытта емдеу сусызданумен пациенттердегі жедел бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупімен байланысты.

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететеін препараттар синергиялық әсерге ие болуы мүмкін. ҚҚСП және Телеактты бір уақытта қабылдайтын пациенттерге емдеу басында су жоғалуының дұрыс орнын толтыру және бүйрек функциясын бақылау керек.

ҚҚСП бір уақытта қолданғанда телмисартанның гипертензияға қарсы әсерінің аздап төмендегені туралы хабарланды.

Айрықша нұсқаулар

Реноваскулярлық гипертензия

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпал ететін дәрілермен емделіп жүрген екі жақты бүйрек артерияларының стенозы немесе бір ғана қызмет ететін бүйрек артерияларының стенозы бар пациенттерде ауыр гипотензияның жоғары даму қаупі бар.

Бүйрек функциясының бұзылуы және бүйректі ауыстырғаннан кейінгі жағдай

Телеактты бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде пайдаланғанда қан сарысуындағы калий және креатинин деңгейін мезгіл-мезгіл бақылау ұсынылады. Телмисартанды жақында ғана бүйрек трансплантациясы болған пациенттерде пайдалану тәжірибесі жоқ.

Айналмалы қан көлемінің (АҚК) төмендеуі

Симптоматикалық гипотензия, әсіресе алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін АҚК төмендеген және/немесе массивті диурездік терапия, тұзды шектеулі тұтыну, диарея немесе құсу салдарынан гипонатриемиясы бар пациенттерде байқалуы мүмкін. Мұндай жағдайлар, әсіресе АҚК төмендеуін және/немесе натрийдің төмендеуін Телеактты тағайындағанға дейін түзету керек.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы блокадасы:

Бейім адамдарда тіркелген ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін тежеу нәтижесі ретіндегі, әсіресе осы жүйеге ықпал ететін дәрілік препараттардың біріктірілімінде бүйрек функциясының (о.і. жедел бүйрек жеткіліксіздігі) өзгеру жағдайлары белгілі. Сондықтан ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы блокадасын (мысалы, АӨФ тежегішін немесе алискирен ренинінің тікелей тежегішін ангиотензин II рецепторларының антагонистіне қосу кезінде) қолдануды жеке жағдайлармен шектеу және бүйрек функциясын мұқият мониторингілеу кезінде жүргізу керек.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің стимуляциясымен байланысты басқа жағдайлар

Қантамырлық тонус және бүйрек функциясы көбінесе ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігіне байланысты пациенттерде (мысалы, бүйрек артериясының стенозын қоса, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі немесе қатарлас бүйрек ауруы бар пациенттер) осы жүйеге ықпал ететін басқа дәрілермен емдеу жедел гипотензиямен, гиперазотемиямен, олигуриямен немесе сирек жағдайларда, жедел бүйрек жеткіліксіздігімен байланыстырылған.

Бастапқы альдостеронизм

Бастапқы альдостеронизмі бар пациенттерге әдетте ренин-ангиотензин жүйесін тежеу арқылы әсер ететін гипертензияға қарсы дәрілермен емдеудің әсері болмайды. Сондықтан Телеактты осы пациенттер тобында пайдалану ұсынылмайды.

Аортальді және митральді клапандар стенозы, обструктивтік гипертрофиялық кардиомиопатия

Басқа да тамыр кеңейтетін дәрілерді пайдаланғандағыдай аортальді немесе митральді стеноз немесе обструктивтік гипертрофиялық кардиомиопатиямен зардап шегетін пациенттерге Телеакт тағайындалғанда аса сақтық таныту керек.

Гиперкалиемия

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпал ететін дәрілермен емдеу кезінде, әсіресе бүйрек аурулары және/немесе жүрек жеткіліксіздігі болғанда гиперкалиемия байқалуы мүмкін. Бұл қауіп тобындағы пациенттерде калий деңгейін бақылау ұсынылады.

Калий-жинақтағыш диуретиктерді, калий препараттарын, құрамында калий немесе калий деңгейін ұлғайтуы мүмкін басқа дәрілер бар тұз алмастырушыларын (гепарин және т.б.) біріктіріп пайдалану сарысудағы калий деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін, сондықтан оларды Телеактпен абайлап пайдалану керек.

Бауыр функциясының бұзылуы

Телмисартан негізінен өтпен шығарылады. Өт жолдарының обструктивтік аурулары немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде препараттың организмнен шығарылуы баяулауы мүмкін. Телеактты бұл пациенттерде сақтықпен пайдалану керек.

Сорбитол

Телеакт құрамында ең жоғарғы ұсынылған тәуліктік 80 мг дозада 349.28 мг сорбитол бар. Сирек тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы ауруы бар пациенттерге бұл дәрілік затты пайдаланбаған жөн.

Қант диабеті

Жүректің ишемиялық ауруымен (ЖИА) қатарласқан қант диабеті бар пациенттерде фатальді миокард инфарктінің және жүрек-қантамыр аурулары салдарынан болған күтілмеген өлімнің даму қаупі артериялық қысымды төмендететін дәрілік заттармен (мыс., ангиотензин рецепторларының блокаторлары немесе АӨФ тежегіштері) емдеу кезінде жоғарылауы мүмкін. Қант диабеті бар пациенттерде ЖИА симптомсыз және сондықтан диагностикаланбаған болуы мүмкін. Қант диабеті бар пациенттер Телеакт қабылдауды бастар алдында ЖИА тиісті емін анықтау және тағайындау үшін тиісті диагностикалық тексерістен (мысалы, дене жүктемесімен электрокардиограмма) өтулері тиіс.

АӨФ тежегіштері сияқты, Телеактты қоса, ангиотензиндік рецепторлардың блокаторларының артериялық гипертензиясы бар қара нәсілді пациенттерде төменгі ренин жағдайының едәуір басымдығы салдарынан қара нәсілді емес адамдарға қарағанда қара нәсілді пациенттерде АҚ төмендетуде тиімділігі төмен.

Басқа гипертензияға қарсы дәрілердей, ангиотензиндік рецепторлардың блокаторлары ишемиялық кардиопатиясы немесе ишемиялық жүрек-қантамыр аурулары аурулары бар пациенттерде қан қысымының шамадан тыс төмендеуін туындатуы мүмкін, бұл миокард инфарктіне немесе инсультке әкелуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін (бас айналуы, ұйқышылдық) ескере отырып, көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: артық дозаланудың ең ықтимал белгілері гипотензия және тахикардия болуы мүмкін, брадикардияның дамуы да жоққа шығарылмайды.

Емі: ұсынылған ем – симптоматикалық. Телмисартан қаннан гемодиализбен шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлорид үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 пішінді қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде 25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Ranbaxy Laboratories Limited

SEZ Unit-1, Plot No. A-41, Industrial Area, Phase-VIII A, S.A.S. Nagar (Mohali) – 160 071, Punjab, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Ranbaxy Laboratories Limited, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Алматы қ-сы, Манас к-сі 32А, САТ БО, 602 кеңсе

тел.: 8-800-080-5202

эл.адрес: Almaty.kz@ranbaxy.

 

Прикрепленные файлы

018037691477976323_ru.doc 85 кб
496029401477977568_kz.doc 46.24 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники