Теватенз (0.2 мг)

МНН: Моксонидин
Производитель: Меркле ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Moxonidine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021061
Период регистрации: 24.12.2014 - 24.12.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 65.02 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Теватенз

Халықаралық патенттелмеген атауы

Моксонидин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 0,2 мг және 0,4 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат0,2 мг немесе 0,4 мг моксонидин,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, кросповидон, повидон, магний стеараты,

үлбірлі қабықтың құрамы: Dyestuff Opadry Y-1-7000 white*, темірдің (III) қызыл тотығы (Е172)

*гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, диаметрі (6.0 ± 0.2) мм, ақшыл қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Гипотензивті препараттар. Орталықтық адреностимуляторлары. Орталықтық альфа 2-адреномиметиктер, имидазолин туындылары. Моксонидин.

АТХ коды С02АС05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағанда моксонидин асқазан-ішек жолдарының жоғарғы бөлігінен жылдам және толық дерлік (Тмакс1 сағатқа жуық) сіңеді. Абсолютті биожетімділігі - 88%, біріншілік бауыр метаболизмі жоқтығын көрсетеді. Тамақ ішу моксонидин фармакокинетикасына әсер етпейді. Қан плазмасындағы ақуыздармен байланысуы 7,2% құрайды. Қанда моксонидинның тек бір ғана метаболиті – дегидромоксонидин анықталады. Оның фармакологиялық белсенділігі моксонидинге қарағанда 10 есе төмен. 24 сағат ішінде моксонидиннің 78% астамы бүйрекпен және 13% дегидромоксонидин түрінде шығарылады. Басқа, маңыздылығы төмен метаболиттер несепте енгізілген дозаның 8% жуығы мөлшерінде табылады. Дозаның 1% азы нәжіспен метаболиттер түрінде шығарылады. Моксонидиннің және оның негізгі метаболитінің жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 2,5 және 5 сағат.

Артериялық гипертензиясы бар емделушілердегі фармакокинетикасы

Артериялық гипертензиясы бар емделушілерде фармакокинетика өзгерістері анықталмаған.

Егделердегі фармакокинетикасы

Жасырақ адамдармен салыстырғанда, негізінен егделердегі төмендеген метаболизмдік белсенділігімен және/немесе биожетімділігі жоғарылауымен шартталған егде емделушілерде моксонидин фармакокинетикасында айырмашылық байқалады. Алайда фармакокинетикасындағы бұл айырмашылықтардың клиникалық мәні жоқ.

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдердегі фармакокинетикасы

Балалар мен жасөспірімдерде фармакокинетика зерттеулері жүргізілмеген.

Бүйрек жеткіліксіздігіндегі фармакокинетикасы

Моксонидин шығарылуы креатинин клиренсімен (КК) елеулі дәрежеде түзетіледі. Ауырлық дәрежесі орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (шумақтық сүзіліс жылдамдығы (ШСЖ) 30-60 мл/мин) бүйрек функциясы қалыпты (ШСЖ >90 мл/мин) гипертензиясы бар науқастардағыдан қан плазмасындағы тепетеңдік концентрациясы және ақырғы жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 2 және 1,5 есе жоғары. Оның үстіне қан плазмасындағы моксонидиннің ең жоғары концентрациясы ауырлық дәрежесі орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде 1,5-2 есе жоғары. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ < 30 мл/мин) бар науқастарда қан плазмасындағы тепетеңдік концентрациясы және ақырғы жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясы қалыпты артериялық гипертензиясы бар науқастардағыдан шамамен 3 есе жоғары. Көп реттік доза қабылдау аталған топтағы науқастар организмінде моксонидин жинақталуына алып келмейді. Диализдегі бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысындағы науқастарда (ШЖС < 10 мл/мин) қисық астындағы аудан (AUC) және терминалдық жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясы қалыпты науқастардағыға қарағанда тиісінше 6 және 4 есе жоғары. Тиісінше, бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда моксонидин дозасын жеке қажеттіліктеріне сәйкес титрлеу керек. Моксонидин гемодиализ жүргізгенде елеусіз дәрежеде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Теватенз антигипертензиялық препарат болып табылады. Қол жетімді эксперименталдық деректер моксонидиннің әсер ету орны орталық жүйке жүйесі (ОЖЖ) екенін көрсетеді. Моксонидин ми діңінде имидазолинді рецепторларды іріктеп стимуляциялайтыны көрсетілген.

Имидазолинге сезімтал рецепторлар сопақша мидың вентролатеральдік бөлігіндегі ростральді бөлімінде шоғырланған, бұл бөлік шеткергі симпатикалық жүйке жүйесін реттеу орталығы болып саналады. Имидазолинді рецепторларды стимуляциялағанда симпатикалық жүйке жүйесінің белсенділігі төмендейді және қан қысымы төмендейді.

Моксонидин имидазолиндік рецепторлармен салыстырғанда басқа симпатолитикалық антигипертензивтік дәрілерден α2-адренорецепторларға төмен тектестігімен ерекшеленеді. Моксонидин қабылдағандағы седативтік әсердің төмен болуы және ауыз құрғауының ықтималдығы осылай түсіндірілуі мүмкін.

Моксонидин жүйелік қан тамырлық қарсыласуды азайту нәтижесінде артериялық қысымды төмендетеді, бұл клиникалық зерттеулерде дәлелденген.

Моксонидин семіздігі және инсулинге резистентті орташа артериялық гипертензиясы бар науқастарда плацебомен салыстырғанда тіндердің инсулинге сезімталдығын 21%-ға жақсартады.

Қолданылуы

- артериялық гипертензия

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткалар жеткілікті мөлшерде су іше отырып, тамақ ішуге байланыссыз, ішке қабылданады.

Көп жағдайларда Теватенз препаратының бастапқы дозасы тәулігіне 0,2 мг құрайды; 2 қабылдауға бөлінуі тиіс ең жоғары тәуліктік доза 0,6 мг құрайды. Ең жоғары бір реттік доза 0,4 мг құрайды. Дозасы мен емдеу курсын клиникалық жауабына қарай жеке таңдайды.

Орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде моксонидинның бастапқы дозасы тәулігіне 0,2 мг құрайды. Қажет болғанда және жақсы жағымдылығында орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде моксонидин дозасы тәулігіне 0,4 мг дейін, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде – тәулігіне 0,3 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін.

Гемодиализдегі емделушілерде бастапқы дозасы тәулігіне 0,2 мг құрайды. Қажет болғанда және жақсы жағымдылығында дозасы тәулігіне 0,4 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін.

Моксонидинді қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер болмауына байланысты 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдерде қолдануға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

- ауыз құрғауы

Жиі

- бас айналуы, бас ауыруы, ұйқышылдық, ұйқысыздық, астения

- диарея, жүрек айнуы/құсу, диспепсия, іш қату

- бөртпе, қышыну

- арқаның ауыруы

Жиі емес

- ортостатикалық гипотензияны қоса, брадикардия, гипотензия

- ангионевротикалық ісіну, шеткергі ісіну

- мойын аумағындағы ауыру

- тиннит

- күйгелектік, естен тану

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- синус түйінінің әлсіздік синдромы

- брадикардия (тыныш жағдайдағы жүрек жиырылу жиілігі минутына 50 аз)

- II немесе III дәрежелі атриовентрикулярлық блокада

- жүрек жеткіліксіздігі

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

- жүктілік және лактация кезеңі

- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Теватензді басқа гипотензиялық дәрілермен бірге қолданғанда өзара әсерін күшейту жүреді.

Үшциклды антидепрессанттар орталықтық әсері бар антигипертензиялық дәрілердің тиімділігін төмендетуі мүмкіндігінен, Теватензді аталған топтың препараттарымен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Теватенз үшциклды антидепрессанттардың (оларды бірге тағайындаудан аулақ болу керек), транквилизатордың, алкогольдің, седативті және ұйықтататын дәрілердің седативтік әсерін күшейте алады.

Теватенз лоразепам қабылдайтын емделушілерде төмендеген когнитивтік қабілетін орташа жақсартады. Теватенз препараты бірге қабылдағанда бензодиазепиндердің седативтік әсерін күшейтеді.

Теватенз тубулярлық экскреция арқылы шығарылатындықтан, шығарылу жолдары осындай препараттармен өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Брадикардиядан аулақ болу үшін атриовентрикулярлық блокада дамуына болжамды бейімі бар емделушілерде және 1-ші дәрежелі атриовентрикулярлық блокадасы бар науқастарға сақтықпен тағайындалады.

Жүректің ауыр ишемиялық немесе тұрақсыз стенокардия ауруы бар науқастар мұқият бақылауды қажет етеді, өйткені препаратты аталған топтағы емделушілерде қолдану тәжірибесі шектеулі.

Моксонидинді жүректің ауыр ишемиялық немесе тұрақсыз стенокардия ауруы бар науқастарда қолданғанда ерекше сақ болу керек, өйткені препаратты аталған категориядағы емделушілерде қолдану тәжірибесі шектеулі.

Теватенз препаратын бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға тағайындағанда сақтық шараларын сақтау керек, өйткені моксонидин бүйрекпен шығарылады. Бұл емделушілер әсіресе емнің басында дозаны мұқият таңдауды қажет етеді. Моксонидиннің бастапқы дозасы тәулігіне 0,2 мг құрауы тиіс, және клиникалық көрсетілімі және жақсы жағымдылығы жағдайында орташа бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ> 30 мл/мин, бірақ < 60 мл/мин) бар емделушілерде тәулігіне ең жоғарысы 0,4 мг дейін және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ < 30 мл/мин) бар емделушілерде тәулігіне ең жоғарысы 0,3 мг дейін арттырылуы мүмкін.

Егер Теватенз препаратын бета-адреноблокаторлар тобының препаратымен біріктірілімде қабылдаса, екі препаратты да тоқтату қажет болған жағдайда алдымен бета-адреноблокаторды және тек бірнеше күннен кейін ғана - Теватенз препаратын тоқтатады. Препаратты қабылдауды тоқтатқанда тоқтату синдромы байқалмайды. Алайда емді күрт үзуге де болмайды; дозаны екі апта бойына біртіндеп төмендету ұсынылады. Туа біткен галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңуі бұзылуы бар емделушілер Теватенз препаратын қолдануына болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде жоғары зейін жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін автокөлік жүргізуден және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан тартына тұру қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас ауыруы, тыныштандыратын әсер, ұйқышылдық, гипотензия, бас айналуы, астения, брадикардия, ауыз құрғауы, құсу, шаршау және асқазан ауыруы. Ауыр артық дозаланған жағдайда сананың бұзылыстары және тыныс алу бәсеңдеуі мүмкін. Сондай-ақ АҚ қысқа мерзімдік жоғарылауы, тахикардия, гипергликемияның потенциалды мүмкіндігі бар.

Емі: спецификалық у қайтарғысы жоқ. Гипотензияда допамин енгізу және көктамырішілік ерітінді инфузиясын қоса, айналымды демеу шаралары талап етілуі мүмкін. Брадикардияны жою үшін атропин қолдануға болады. Альфа-адренорецепторлардың антагонистері парадоксальді артериялық гипертензияны азайтуы немесе жоюы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде 300С-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

"Меркле ГмбХ”, Германия

Тіркеу куәлігінің иесі

«ратиофарм ГмбХ», Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС, Алматы қ., Әл-Фараби даңғ., 19,

«Нұрлы-Тау» БО, 1Б, 603 кеңсе, Телефон: (727)3110915, Факс: (727)3110734, e-mail: teva@teva.kz

 

Прикрепленные файлы

137246611477976546_ru.doc 76.5 кб
483632541477977711_kz.doc 76 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники