Тахибен®

МНН: Урапидил
Производитель: Сенекси САС
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Urapidil
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022025
Период регистрации: 12.02.2016 - 12.02.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Саудалық атауы

Тахибен®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Урапидил

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітінді 5 мг/мл

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – урапидил 5 мг,

қосымша заттар: пропиленгликоль 100 мг, натрий дигидрофосфат дигидраты 2,22 мг, хлорсутек қышқылы (37%) 1,272 мг, динатрий фосфат дигидраты 0,42 мг, хлорсутек қышқылы 0-0,8 мкл (3,7%), натрий гидроксиді 0-0,8 мкл (4 % ерітінді), инъекцияға арналған су 1 мл дейін.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Гипотензивтік препараттар. Шеткергі әсері бар антиадренергиялық препараттар. Альфа-адреноблокаторлар. Урапидил

АТХ коды С02СА06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

25 мг урапидилді көктамыр ішіне енгізгеннен кейін урапидилдің қан сарысуындағы концентрациясының екі фазалы өзгеруі (бастапқысы таралу фазасы, ақырғысы элиминация фазасы) байқалады. Таралу фазасының жартылай шығарылу кезеңі 35 минутқа жуық. Таралу көлемі 0,8 (0,6 – 1,2) л/кг құрайды.

Урапидил көбінесе бауырда метаболизденеді. Негізгі метаболиті, фенильді ядроның 4 қалпында гидроксилденген урапидил болып табылады, оның елеулі антигипертензивтік әсері жоқ. Урапидилдің О-деметилденген метаболитінің биологиялық белсенділігі де іс жүзінде урапидилдікіндей, бірақ едәуір аз дәрежеде түзіледі.

Урапидил мен оның адамдағы метаболиттерінің 50 % –70 %-ы бүйрекпен, соның ішінде 15 %-ға жуығы белсенді урапидил түрінде шығарылады; қалған бөлігі нәжіспен метаболиттер түрінде, негізінен белсенді емес пара-гидроксилденген урапидил түрінде шығарылады.

Көкатамыр ішіне болюстік енгізуден кейін қан сарысуынан жартылай шығарылу кезеңі 2,7 (1,8 – 3,9) сағатты құрайды. Урапидилдің қан плазмасы ақуыздарымен in vitro (адам қаны сарысуында) байланысуы 80 % құрайды. Урапидилдің қан плазмасы ақуыздарымен бұл салыстырмалы түрде төмен байланысуы, урапидил мен қан плазмасы ақуыздарымен елеулі дәрежеде байланысатын препараттар арасындағы өзара әрекеттесудің неліктен әлі күнге дейін анықталмағандығын түсіндіріп береді.

Ауыр дәрежелі бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі кезінде және егде жастағы пациенттерде урапидилдің клиренсі төмендейді, ал жартылай шығарылу кезеңі ұзағырақ болып табылады.

Урапидил гематоэнцефалдық және плаценталық бөгет арқылы өтеді.

Фармакодинамикасы

Урапидил шеткергі қантамыр кедергісін азайтудың есебінен систолалық және диастолалық артериялық қысымның төмендеуіне алып келеді.

Жүректің жиырылу жиілігі іс жүзінде өзгемейді.

Жүрек лықсытуы өзгермейді; кейінгі жүктеменің нәтижесінде төмендеген жүрек лықсытуы жоғарылауы мүмкін.

Әсер ету механизмі

Урапидилдің орталықтық және шеткергі әсері бар:

- шеткергі әсері: урапидил көбінесе постсинапстық альфа-рецепторларды бөгейді, осылайша, катехоламиндердің вазоконстрикторлық әсерін тежейді;

- орталықтық: урапидил тамыр қозғалысы орталығының белсенділігіне әсер етеді. Бұл симпатикалық жүйке жүйесі тонусының рефлекторлық артуын (немесе төмендеуін) болдырмауымен білінеді.

Қолданылуы

  • гипертониялық кризде

  • артериялық гипертензияның ауыр және өте ауыр түрлерінде

  • емдеуге төзімді артериялық гипертензияда

  • хирургиялық араласу кезіндегі және/немесе одан кейінгі басқарылатын артериялық гипотензияда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Гипертониялық криз, артериялық гипертензияның ауыр және өте ауыр түрлері, емдеуге төзімді артериялық гипертензия

Көктамырішілік инъекция. 10 – 50 мг Тахибен® препаратын көктамыр ішіне баяу, артериялық қысымды бақылай отырып енгізеді. Артериялық қысымның төмендеуі инъекциядан кейінгі 5 минут ішінде күтіледі. Емдік әсеріне байланысты препаратпен қайтадан инъекция жасауға болады.

Перфузиялық сорғының көмегімен көктамыр ішіне тамшылатып немесе үздіксіз инфузиялау. Артериялық қысымды демеп тұруға арналған көктамыр ішіне тамшылатып инфузиялауға арналған ерітінді төмендегіше дайындалады: 250 мг урапидилді (Тахибен® препаратының 100 мг-ден 2 ампуласы + Тахибен® препаратының 50 мг-ден 1 ампуласы) инфузияға арналған 500 мл үйлесімді ерітіндіге қосады, мысалы 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісі, 5 немесе 10% глюкоза ерітіндісі.

Егер демеуші дозасын енгізу үшін перфузиялық сорғы пайдаланылса, онда 20 мл Тахибен® препаратын (100 мг урапидил) перфузиялық сорғыға енгізеді және инфузияға арналған үйлесімді ерітінділердің біреуімен 50 мл көлемге дейін сұйылтады (жоғарыдан қараңыз).

Ең жоғарғы жол берілетін арақатынасы - инфузияға арналған 1 мл ерітіндідегі 4 мг Тахибен® препараты.

Тамшылатып енгізу жылдамдығы нақты бір пациенттің артериялық қысымының көрсеткіштеріне байланысты.

Инфузияның ұсынылатын ең жоғарғы бастапқы дозасы: 2 мг/мин.

Демеуші дозасы: орташа демеуші дозасы 9 мг/сағ құрайды, яғни 500 мл инфузияға арналған ерітіндідегі 250 мг Тахибен® (1мг = 44 тамшы = 2,2 мл).

Хирургиялық араласу кезінде және/немесе одан кейін артқан жағдайда, артериялық қысымның бақыланатын төмендеуі

Перфузиялық сорғының көмегімен жүргізілетін үздіксіз инфузия немесе тамшылатып инфузиялау артериялық қысымды көктамырішілік инъекцияның көмегімен қол жеткізілген деңгейде ұстап тұру үшін пайдаланылады.

Дозалау режимі

Тахибен® препаратының көктамырішілік инъекциясы (25 мг)

Артериялық қысымның 2 минуттан соң төмендеуі

Артериялық қысымды инфузияның көмегімен тұрақтандыру

 

Бастапқы жылдамдығы 1-2 минутта 6 мг дейін, содан соң жылдамдығы азайтылады

2 минуттан соң

а ртериялық қысым өзгермейді

 

Тахибен® препаратының көктамырішілік инъекциясы (25 мг)

Артериялық қысымның 2 минуттан соң төмендеуі

2 минуттан соң

а ртериялық қысым өзгермейді

 

Тахибен® препаратын көктамыр ішіне баяу енгізу (50 мг)

Артериялық қысымның 2 минуттан соң төмендеуі

Ескертпе

Егер Тахибен® бірінші қатардағы гипотензивтік ем ретінде қолданылмаса, онда, бұрын қолданылған гипотензивтік препараттардың әсерін қадағалау үшін жеткілікті уақыт өтуі тиіс. Сонымен қатар Тахибен® препаратымен емдеуді төменірек дозасынан бастау керек.

Артериялық қысымды шамадан тыс жылдам төмендету брадикардияға немесе жүректің тоқтап қалуына алып келуі мүмкін.

Егде жастағы пациенттер

Гипотензивтік дәрілерді қолданған кезде егде жастағы пациенттерде сақтық таныту керек. Бастапқы дозасы ұсынылған дозасымен салыстырғанда төмен болуы тиіс, өйткені ондай пациенттерде аталған фармакотерапиялық кластың препараттарына сезімталдықтың өзгеруі жиі байқалады.

Бүйрек және/немесе бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер

Бүйрек және/немесе бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде Тахибен® препаратының дозасын ұсынылған дозаларымен салыстырғанда төмендету қажет болуы мүмкін.

Тахибен® препаратын көктамыр ішіне инъекция немесе инфузия түрінде шалқадан жатқан күйде енгізеді. Препаратты бір рет немесе бірнеше рет енгізуге болады. Препаратты инъекциялық енгізуді кейінгі тамшылатып инфузиялаумен үйлестіруге болады. Парентеральді емді артериялық қысым жаңадан жоғарылаған кезде қайталауға болады.

Шұғыл парентеральді еммен бір мезгілде, ішке қабылдауға арналған гипотензивтік дәрілермен тұрақты емдеуді бастауға болады.

Емдеу ұзақтығы

7 күндік емдеу мерзімі қауіпсіз және әдетте, гипотензивтік дәрілерді парентеральді қолдану үшін жеткілікті болып табылады. Артериялық қысым қайтадан жоғарылаған кезде парентеральді емдеуді қайта бастауға болады.

Жағымсыз әсерлері

Көп жағдайларда төмендегі жағымсыз әсерлеріне артериялық қысымның тым жылдам төмендетілуі түрткі болады; алайда клиникалық қолдану тәжірибесі, бұл құбылыстардың бірнеше минут ішінде-ақ, тіпті тамшылатып инфузия жүргізгенде де жоғалатынын көрсетеді. Жағымсыз әсерінің айқындық дәрежесіне байланысты емдеуді тоқтату қажет болуы мүмкін.

Жиі (≥1/100 және <1/10)

- жүрек айнуы

- бас айналуы, бас ауыруы

Жиі емес (≥ 1/1000 және < 1/100)

- құсу

- жүрек қағуы, тахикардия, брадикардия, кеуде қуысының қысылу сезімі

- қажығыштық

- қатты терлеу

- респираторлық дистресс-синдром

- жүрек ырғағының бұзылуы

- ортостатикалық гипотензия

Сирек (≥ 1/10000 және < 1/1000)

- приапизм

- аллергиялық реакциялар (қышыну, бөртпе, экзантема)

- мұрынның бітелуі

Өте сирек (<1/10000)

- тромбоцитопения

- астения

- мазасыздық

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына немесе компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- аортальді стеноз

- артериовеноздық шунт (диализдік шунт гемодинамикаға елеулі әсер етпейтін жағдайларды қоспағанда)

Сақтық шаралары

Препаратты сақтықпен тағайындау керек:

- бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде;

- бүйрек функциясының орташа және ауыр дәрежелі бұзылулары бар пациенттерде;

- гиповолемиясы, аортальді немесе митральді клапанның стенозынан туындаған жүрек жеткіліксіздігі, өкпе артериясының эмболиясы немесе перикард аурулары салдарынан миокард жиырылғыштығының бұзылуы бар пациенттерде;

- егде жастағы пациенттерде;

- циметидинді бір мезгілде қолданып жүрген пациенттерде.

Егер Тахибен® бірінші қатардағы гипотензивтік ем ретінде қолданылмаса, онда гипотензивтік препараттардың әсерін қадағалау үшін жеткілікті уақыт өтуі тиіс. Сонымен қатар Тахибен® препаратымен емдеуді төменірек дозасынан бастау керек.

Артериялық қысымды шамадан тыс жылдам төмендету брадикардияға немесе жүректің тоқтап қалуына алып келуі мүмкін.

Пропиленгликольдің болуы салдарынан, Тахибен® препаратын қолданғанда алкогольді қабылдаған кездегіге ұқсас симптомдар туындауы мүмкін.

Бұл дәрілік препараттың құрамында бір дозада 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни натрий мүлдем жоқ деуге болады.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Тахибен® препаратының гипотензивтік әсері оны альфа-адреноблокаторлармен, соның ішінде урологиялық көрсеткіштер бойынша қолданылатын препараттармен, вазодилататорлармен және артериялық қысымды төмендететін басқа дәрілермен бір мезгілде қолданғанда, сондай-ақ, гиповолемиямен қатар жүретін жағдайларда (диарея, құсу) және алкогольді қолданғанда күшеюі мүмкін.

Тахибен® препаратының баклофенмен біріктірілімін сақтықпен қолданған жөн, өйткені баклофен гипотензивтік әсерін күшейтуі мүмкін.

Тахибен® препаратын төмендегі препараттармен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту керек:

- циметидин (урапидилдің қан сарысуындағы концентрациясы 15 %-ға артуы мүмкін, соған байланысты дозасын азайту мүмкіндігін қарастыру қажет);

  • имипрамин (гипотензивтік әсері және ортостатикалық артериялық гипотензия қаупі);

  • нейролептиктер (гипотензивтік әсері және ортостатикалық артериялық гипотензия қаупі);

  • кортикостероидтар (натрий мен судың іркілуі есебінен гипотензивтік әсерінің төмендеуі).

АӨФ тежегіштерімен біріктіріп емдеу тәжірибесі жеткіліксіз болғандықтан, қазіргі кезде бұл біріктірілім ұсынылмайды.

Айрықша нұсқаулар

Педиатриялық тәжірибеде қолданылуы

Тахибен® препаратының 0 - 18 жас шамасындағы балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Дозалануы жөнінде ұсынымдар жоқ.

Жүктілік және лактация

Тахибен® препаратының жүкті әйелдерде қолданылуы жөнінде мәліметтер жоқ болғандықтан, оны жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды.

Экспериментальді зерттеулерде тератогенділік белгілерінсіз репродуктивтік уыттылығы байқалды. Мәліметтер шектеулі болғандықтан, адам үшін қауіптілік мүмкіндігі белгісіз.

Ана сүтіне экскрециялануы жөнінде мәліметтер жоқ болғандықтан, Тахибен® препаратын бала емізу кезінде қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері.

Дәрілік препарат көлік құралдарын немесе механизмдерді басқару, сондай-ақ қимыл-қозғалыстың дәл үйлесімін қажет ететін жұмыстарды жүргізу қабілетіне әсер етуі мүмкін. Бұл әсіресе емдеудің басында, емді ауыстырған кезде немесе бір мезгілде алкоголь қабылдағанда маңызды.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас айналуы, ортостатикалық гипотензия, коллапс, қажығыштық, мәңгіру.

Емі: артериялық қысым күрт төмендеген жағдайда пациенттің аяғын жоғары көтеру және айналымдағы қан көлемін толтыруды бастау қажет. Егер бұл шаралар жеткіліксіз болса, артериялық қысымды бақылай отырып, вазоконстрикторларды көктамыр ішіне баяу енгізуге болады. Өте сирек жағдайларда катехоламиндерді енгізу қажет (мысалы, натрий хлоридінің 10 мл изотониялық ерітіндісінде сұйылтылған 0,5 мг – 1,0 мг адреналин).

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл-ден түссіз шыныдан жасалған (I типті) сындыру нүктесі мен сары түсті таңбалағыш сақинасы бар ампулаларға құяды.

10 мл-ден түссіз шыныдан жасалған (I типті) сындыру нүктесі мен ақ түсті таңбалағыш сақинасы бар ампулаларға құяды.

20 мл-ден түссіз шыныдан жасалған (I типті) сындыру нүктесі мен көк түсті таңбалағыш сақинасы бар ампулаларға құяды.

5 ампуладан поливинилхлоридтен жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады және қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

30 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Сенекси, Франция

Тіркеу куәлігі ұстаушысының атауы мен елі

ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ, Австрия

Қаптаушы

Сенекси, Франция

Шығарылуын бақылаушы

ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ, Австрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ» компаниясының Қазақстандағы өкілдігі

Қазақстан Республикасы, 050051, Алматы қ., Достық д-лы, 97, 49 кеңсе

телефон: 8(727) 264-16-93

факс: 8(727) 264-17-09

e-mail: info.kz@everpharma.com

 

Прикрепленные файлы

872589011477976289_ru.doc 100 кб
757235491477977480_kz.doc 118.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники