Тафлотан® (2,5 мл)

МНН: Тафлупрост
Производитель: Сантен АО, по лицензии Дайчи Санкио Ко. Лтд, Япония
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Тафлупрост
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016263
Период регистрации: 28.08.2015 - 28.08.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Тафлотанâ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тафлупрост

Дәрілік түрі

Көз тамшысы 15 мкг/мл, 2,5 мл

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 15 мкг тафлупрост,

қосымша заттар: бензалконий хлориді, глицерол, натрий дигидрофосфаты дигидраты, динатрий эдетаты, полисорбат 80, хлорлы сутек қышқылы немесе натрий гидроксиді pH мәнін түзету үшін, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер. Простагландин аналогтары.

Тафлупрост.

АТХ коды S01EE05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

0,0015 % тафлупросты екі көзге күніне бір тамшыдан 8 күн бойы тамызғаннан кейін оның плазмадағы концентрациясы төмен болды және 1 және 8 күні бейіні ұқсас болды. Плазмадағы концентрациясына тамызғаннан кейін 10 минуттан соң жетеді және препаратты енгізгеннен кейін бір сағат өткенде табылуының төменгі шегіне (10 пг/мл) қарағанда өте төмен деңгейге дейін түскен. Орташа Сmax (24,4 және 31,4 пг/мл) және AUCo-last (405,9 және 581,1 пг/мин/мл) шамасы 1 және 8 күндері ұқсас болды, бұл емдеудің бірінші аптасы ішінде препараттың тұрақты концентрациясына жеткенін айғақтайды. Консерванты бар және консервантсыз дәрілік түр арасында жүйелік биожетімділігінде ешқандай статистикалық тұрғыдан маңызды айырмашылықтар айқындалмаған.

Тафлупростың 0,0015 % консервантты және консервантсыз офтальмологиялық ерітіндісін бір рет тамызғаннан кейін сулы ылғалға сіңірілуі салыстырмалы болған.

Таралуы

Ретинальді пигменттік эпителийді қоса, нұрлы қабық-цилиарлы денеде немесе көздің тамырлы қабығында радиоактивті белгісі бар тафлупростың спецификалық таралуы байқалмаған, бұл препараттың меланиндік пигментке ұқсастығының төмен екендігін дәлелдейді. Ауторадиографиялық зерттеулер радиоактивтілігінің ең жоғары концентрациясы мөлдір қабықта, одан кейін қабақта, ақ қабық пен нұрлы қабықта байқалғанын көрсеткен. Көзден тыс радиоактивтілік көз жасы аппаратына, таңдайға, өңешке, асқазан-ішек жолына, бүйрекке, бауырға, өт қалтасына және қуыққа таралған.

Тафлупрост қышқылының адам сарысу альбуминімен in vitro байланысуы 500 нг/мл тафлупрост қышқылы үшін 99% құрайды.

Биотрансформациясы

Тафлупростың адам организміндегі метаболизмінің негізгі жолы – тафлупрост-қышқыл түзетін гидролиз және содан кейін фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес 1,2-динор және 1,2,3,4-тетранор тафлупрост қышқылының түзілуімен бета-тотығу, олар глюкуронирленуі немесе гидроксилденуі мүмкін. P450 (CYP) цитохромының ферментативті жүйесі тафлупрост қышқылының метаболизміне қатыспайды.

Рафинадталған энзимдері бар мөлдір қабық тіндеріне жүргізілген зерттеуде тафлупрост қышқылының эфирлік гидролизіне жауап беретін негізгі эстеразасы карбоксилэстераза болып табылатыны анықталған. Ацетилхолинэстераза емес, бутирилхолинэстераза сондай-ақ гидролизге ықпал ете алады.

Шығарылуы

21 күн бойы екі көзге бір реттік 3Н-тафлупрост инстилляциясынан кейін (0,005% офтальмологиялық ерітінді, 5 мкл /көз), жалпы радиоактивтілік дозаның 87% жуығы экскременттерде байқалған. Несеппен жалпы дозаның шамамен 27-38%, нәжіспен 44-58% жуығы шығарылған.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Тафлупрост – F2α простагландинінің фторланған аналогі. Тафлупрост-қышқылы, тафлупросттың биологиялық тұрғыдан белсенді метаболиті, адамның простаноидты ҒР рецепторының белсенділігі жоғары және селективті агонисі. Тафлупрост-қышқылының FP рецепторға ұқсастығы лананопростқа ұқсастығына қарағанда 12 есе жоғары. Фармакодинамикалық зерттеулер тафлупрост сулы дымқылдың увеосклеральді ағынын күшейту арқылы көзішілік қысымды төмендететінін көрсеткен.

Фармакодинамикалық әсерлері

Препаратты көзішілік қысымы (КІҚ) қалыпты және жоғары емделушілерде қолдану Тафлупростың КІҚ төмендетуге арналған тиімді дәрілік препарат болып табылатынын көрсеткен. Тафлупрост метаболиттерінің КІҚ төмендететін әсерін тексеру жөніндегі зерттеулерде тек қана тафлупрост қышқылының КІҚ айтарлықтай төмендететіні айқындалған.

Препаратты күніне бір рет 4 апта бойы кейінгі зерттеу көру жүйкесі дискісіндегі қан ағысының бастапқы деңгейімен салыстырғанда флоуграфия лазерлік спеклін пайдаланып 14 және 28 күндері өлшеген кезде едәуір (15%-ға) күшейгенін көрсеткен.

Қолданылуы

- ашықбұрышты глаукомасы және офтальмогипертензиясы бар емделушілерде көзішілік қысым жоғары болғанда

- мына емделушілерге монотерапия ретінде:

  • емнің бірінші желісінің препараттарына реакциясы жеткіліксіз болғанда

  • бірінші желідегі препараттар жақпаушылығы немесе осы препараттарға қарсы көрсетілімдері бар болғанда

- бета-блокаторларға қосымша ем ретінде:

Қолдану тәсілі және дозалары

Ұсынылатын доза – Тафлотанâ көз тамшысының бір тамшысын зақымданған көздің (екі көздің) конъюнктива қабына күніне бір рет, кешке.

Дозаны қатаң түрде күніне бір рет енгізген жөн, өйткені өте жиі қолдану көзішілік қысымды төмендету әсерін азайтуы мүмкін.

Егде жастағы емделушілерге қолдану

Егде жастағы емделушілерді емдеген кезде дозаны өзгертудің қажеті жоқ.

Педиатрия популяциясында қолданылуы

Тафлупростың жасы 18 дейінгі балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Қолжетімді деректер жоқ.

Бауыр/бүйрек функциясы бұзылғанда қолдану

Тафлупросттың бүйрек/бауыр функциясы бұзылыстары бар емделушілерге әсеріне зерттеулер жүргізілмеген, сондықтан осы санаттағы емделушілерді емдеген кезде сақ болған жөн.

Қолдану әдісі

Ерітіндінің ластану ықтималдығының алдын алу үшін емделушілер құты аппликаторы ұшының қабаққа, көз айналасы терісіне және кез келген басқа беткейлерге тиюіне жол бермеулері тиіс.

Қабақ терісінің қараю қаупін азайту үшін емделушілер теріде ерітіндінің артық мөлшерін жоюы керек. Басқа көз тамшыларын қолданған кездегідей, препаратты тамызғаннан кейін мұрын-жас окклюзиясы ұсынылады – көзді ақырын жұму керек. Бұл көз арқылы енгізілетін медициналық препараттардың жүйелік сіңуін төмендете алады.

Бірнеше жергілікті әсер ететін офтальмологиялық препараттарды қолданған кезде оларды қолдану арасындағы аралық 5 минуттан кем болмауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (> 1/10)

- конъюнктива/көз гипермиясы

Жиі ( > 1/100-ден < 1/10 дейін)

- көздің қышуы, көздің тітіркенуі, көздің ауыруы, кірпіктердің өзгеруі (кірпіктердің ұзындығы, қалыңдығы мен санының өсуі)

- көздің құрғауы, кірпіктер түсінің өзгеруі, көзде бөгде затты сезіну, қабақ эритемасы

- көз алдының тұмандануы, көзден жас ағудың молаюы, қабақ пигментациясы, көзден бөлінділердің бөлінуі, көру өткірлігінің төмендеуі

- жарықтан қорқу, қабақтың ісінуі, нұрлы қабықтың қатты пигментациялануы

- бас ауыруы

Жиі емес (> 1/1000-нан < 1/100 дейін)

- беткейлік нүктелі кератит, астенопия, конъюнктива ісінуі, блефарит көзде жайсыздықты сезіну, алдыңғы камераның қабынуы, конъюнктивалық фолликулалар

- аллергиялық конъюнктивит, алдыңғы камера жасушасының қабыну реакциясы, конъюнктива пигментациясы және көзде қалыптан тыс сезім

- қабақтың гипертрихозы

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- ирит/увеит

- демікпенің өршуі, диспноэ

Мөлдір қабықтың едәуір зақымдануы бар кейбір емделушілерде көз тамшылары құрамында болатын фосфатты пайдаланумен астасқан мөлдір қабықтың кальцификациялануы жағдайлары анда-санда хабарланған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші зат - тафлупростқа немесе инертті толтырғыштардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа препараттармен дәрілік өзара әрекеттесу мүмкіндігі аз, өйткені препаратты көзге тамызғаннан кейін тафлупростың жүйелік концентрациясы өте төмен. Тафлупростың басқа медициналық өнімдермен спецификалық айқаспалы өзара әрекеттесуін тексеруге арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ.

Клиникалық зерттеулерде тафлупрост тимололмен бір мезгілде қолданылды, бұл ретте айқаспалы өзара әрекеттесудің ешқандай белгілері білінбеген.

Айрықша нұсқаулар

Емдеуді бастағанға дейін емделушілерге кірпіктің шамадан тыс өсуі, қабақ терісінің қараюы және нұрлы қабықта пигментацияның артуы мүмкін екендігі ескертілуге тиіс. Осы өзгерістердің кейбіреуі перманентті болуы, егер тек бір көз емделген болса, бұл көздердің сыртқы түрінің бір-бірінен өзгешеленуіне әкеп соқтыруы мүмкін.

Көздің нұрлы қабығы пигментациясының өзгеруі баяу жүреді және бірнеше ай бойы білінбей қалуы мүмкін. Көздің түсінің өзгеруі көбінесе көзінің нұрлы қабығы аралас түсті, мысалы, егер көз қоңыр-көгілдір, сұр-қоңыр, сары-қоңыр немесе жасыл-қоңыр түсті болатын адамдарда байқалады. Егер тек бір көз ғана емделсе, өмірлік гетерохромия қаупі төнуі мүмкін.

Тафлупросты неоваскулярлы, жабықбұрышты, тарбұрышты немесе іштен туа болған глаукомалар жағдайында қолдану тәжірибесі жоқ. Тафлупростпен афакиясы, пигментті немесе жалғанэксфолиативті глаукомасы бар емделушілерді емдеудің тек шектеулі тәжірибесі бар.

Тафлупростпен афакиясы, артифакиясы бар, көзбұршағының артқы капсуласы зақымданған немесе алдыңғы камера линзасымен зақымданған емделушілерді немесе макуланың кистоидты ісінуінің немесе ирит/увеитттің даму қаупінің факторлары анықталған емделушілерге қолданған кезде сақ болу керек.

Препаратты ауыр демікпеге шалдыққан емделушілерге қолданудың ешқандай да тәжірибесі жоқ. Осыған байланысты емделушілердің осы тобын емдегенде сақ болған жөн.

Әдетте офтальмологиялық препараттарда консервант ретінде қолданылатын бензалконий хлориді нүктелік кератопатияны және/немесе уытты ойық жаралы кератопатияны тудыратыны айтылған.

Құтыдағы Тафлотанâ құрамында бензалконий хлориді бар болғандықтан, көздері құрғаған емделушілерге жиі немесе ұзақ қолданылған жағдайларда, сондай-ақ мөлдір қабық зақымданған жағдайларда оған мұқият мониторинг қажет.

Тафлотанâ көз тамшысы құрамында болатын бензалконий хлориді сонымен қатар көзді тітіркендіруі және жұмсақ жанаспалы линзаларды түссіздендіруі мүмкін. Препараттың жұмсақ жанаспалы линзамен жанасуына жол бермеген жөн. Препаратты қолданар алдында жанаспалы линзаларды алып тастаңыз және оны инстилляциядан кейін кем дегенде 15 минуттан соң қайтадан тағыңыз.

Жүктілік және лактация кезеңі

Бала туу потенциалы бар әйелдер/контрацепция

Бала туатын жастағы әйелдер және бала туу потенциалы бар әйелдер, егер талапқа сай ұрықтануға қарсы дәрілерді пайдаланбаса, Тафлотанâ қолданбаулары тиіс.

Жүктілік

Жүкті әйелдерде тафлупросты қолдану туралы барабар деректер жоқ.

Тафлупрост жүктілікке және/немесе ұрыққа және/немесе жаңа туған нәрестеге зиянды фармакологиялық әсер етуі мүмкін. Жануарларға жасалған зерттеулер ұрпақ өрбіту жүйесіне уытты әсерін көрсеткен. Осыған байланысты, тіптен қажет жағдайларды қоспағанда (емдеудің басқа нұсқасы болмаған жағдайларда), Тафлотан препаратын жүктілік кезінде қолданбау керек.

Емшекпен қоректендіру

Тафлупрост немесе оның метаболитінің адам емшек сүтіне бөлініп шығатын-шықпайтыны белгісіз. Егеуқұйрықтарға жүргізілген зерттеулерде тафлупрост және/немесе оның метаболиттерінің жергілікті қолданудан кейін емшек сүтіне бөлініп шығуы анықталған. Сондықтан тафлупросты емшекпен қоректендіру кезеңінде қолданбаған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Тафлупрост автомобильді басқару және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ешқандай әсер етпейді.

Кез келген басқа офтальмологиялық дәрілерді қолданған кездегідей, препаратты тамызғаннан кейін көздің қысқа мерзімдік тұмандануы мүмкін және мұндайда емделуші көру толық қалпына келгенше автомобиль басқаруды немесе механизмдермен жұмыс жасауды кідірте тұруы тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: Артық дозалану туралы ешқандай мәліметтер болмаған. Препаратты көзге тамызғаннан кейін артық дозалану ықтималдығы аз.

Емі: Артық дозаланған жағдайда емдеу симптоматикалық болуы тиіс.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2,5 мл препараттан бұрандалы қақпағымен полиэтилен тығын- тамшылатқышы бар мөлдір полипропилен құтыға салынады.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Құтыны алғаш ашқаннан кейін 4 апта.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Сантен АО, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия

Тіркеу куәлігінің иесі

Сантен АО, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Сантен» АҚ Қазақстандағы өкілдігі

Алматы, Желтоқсан к-сі 115, 338 кеңсе

Телефон - 250-39-17

Факс - 250-39-17Электронды поштасы: atlana_kz@rambler.ru

Прикрепленные файлы

506930171477976373_ru.doc 66.5 кб
568135251477977564_kz.doc 75.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники