Тарцефандол

МНН: Цефамандол
Производитель: Тархоминский фармацевтический завод Польфа Акционерное Общество
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefamandole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022237
Период регистрации: 04.07.2016 - 04.07.2021

Инструкция

Саудалық атауы

ТАРЦЕФАНДОЛ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефамандол

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – 1 г цефамандол нафаты.

Сипаттамасы

Ақтан ашық-крем түске дейінгі ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелік пайдалануға арналған дәрілер.

Бактерияларға қарсы басқа да бета-лактамдық препараттар. II буынды цефалоспориндер. Цефамандол

АТХ коды J01DC03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Цефамандол ішке қабылдаудан кейін сіңбейді. 500 мг немесе 1 г дозаны бұлшықетішілік енгізгенде, цефамандолдың қан сарысуындағы концентрациясы шамамен 1 сағаттан соң, сәйкесінше, 13-15 мкг/мл және 20-35 мкг/мл құрады. Цефамандолды 1 г, 2 г немесе 3 г дозада шамамен 3-5 минутқа созылатын көктамырішілік енгізгенде антибиотиктің концентрациясы 10 минуттан соң сәйкесінше, 139 мкг/мл, 240 мкг/мл және 533 мкг/мл құрады. 4 сағаттан кейін дәрілік заттың концентрациясы әлі де, сәйкесінше, 0,8 мкг/мл, 2,2 мкг/мл және 2,9 мкг/мл деңгейінде сақталды.

Дәрілік заттың организмде жиналып қалу әсері байқалған жоқ.

Көктамыр ішіне енгізген кезде цефамандолдың жартылай шығарылу кезеңі 32 минутты, ал бұлшықетішілік енгізген кезде 60 минутты құрайды.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде цефамандолдың жартылай шығарылу кезеңі 8-24 сағатқа дейін артады.

Цефамандол бронх тармағы секретіне, плевралық сұйықтыққа, өтке, сүйекке, шарананың қанына жақсы өтеді. Жұлын сұйықтығына нашар өтеді.

Цефамандолдың 65-85%-ы алғашқы 8 сағат ішінде бүйрек арқылы шығарылып, несепте жоғары концентрацияға жетеді. Цефамандол несеппен бірге өзгермеген күйінде шығарылады. Цефамандолды 500 мг немесе 1 г дозада бұлшықетішілік бірнеше рет енгізгенде, несепте дәрілік заттың орташа концентрациясы, сәйкесінше, 254 мкг/мл және 1375 мкг/мл, ал 1 г немесе 2 г дозаларда көктамырішілік енгізгенде, сәйкесінше, 750 мкг/мл және 1380 мкг/мл құрады.

Фармакодинамикасы

Цефамандол бактерияларға қарсы әсер ету ауқымы кең ІІ буынды жартылай синтетикалық цефалоспорин болып табылады. I буынды цефалоспориндерден айырмашылығы, бұл антибиотик плазмидті бета-лактамазалардың әсеріне, соның ішінде стафилококктік пенициллиназаның әсеріне үлкен төзімділігімен сипатталады.

Цефамандолдың әсер етуінің бактерицидтік механизмі бактериялық жасуша қабырғасы биосинтезінің бәсеңдеуі болып табылады. Транспептидаза белсенділігінің тежелуі нәтижесінде бактериялық жасуша қабырғасы мукополисахаридінің пентапептидтері арасындағы байланыстың түзілуі басылады. Келесі кезеңде, жасушалық гидролазаның белсенділенуі нәтижесінде бактериялық жасушалардың лизисі жүреді.

Цефамандол in vitro жағдайларда мыналарға әсер етеді:

грамоң бактерияларға

Staphylococcus aureus (пенициллиназа түзетін немесе түзбейтін штаммдарды қоса), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолиздейтін стрептококктер;

грамтеріс бактерияларға

Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Proteus vulgaris;

анаэробтық бактерияларға

грамоң және грамтеріс кокктер (Peptococcus spp. және Peptostreptococcus spp. қоса), грамоң таяқшалар (Clostridium spp. қоса), грамтеріс таяқшалар (Bacteroides spp., Fusobacterium spp. қоса – Bacteroides fragilis көптеген штаммдары төзімді болып табылады).

Қолданылуы

Цефамандол сезімтал микроорганизмдерден туындаған төменде аталған инфекцияларда қолданылады:

  • төменгі тыныс жолдарының инфекцияларында

  • несеп шығару жүйесінің инфекцияларында

  • перитонитте

  • сепсисте

  • терінің және жұмсақ тіннің инфекцияларында

  • сүйектердің және буындардың инфекцияларында

  • периоперациялық инфекциялардың профилактикасында

Қолдану тәсілі және дозалары

Доза инфекцияның ауырлық дәрежесіне, инфекция қолдырғышының сезімталдығына, пациенттің жағдайына, жасына және дене салмағына байланысты.

Ересектер

Әдетте әрбір 4-8 сағат сайын 500 мг-ден 1 г-ге дейін көктамырішілік немесе бұлшықетішілік қолданады. Ауыр инфекцияларда әрбір 4 сағат сайын 2 г қолдануға болады (тәулігіне ең көп дегенде 12 г-ге дейін).

Емшек ему жасындағы және одан үлкен балалар

Әдетте әрбір 4-8 сағат сайын бірнеше рет енгізуге бөлінген, дене салмағының әр кг шаққанда тәулігіне 50-ден 100 мг-ге дейін қолданады; ауыр инфекцияларда дозаны, ересектерге арналған ең жоғары дозадан асырмай, дене салмағының әр кг шаққанда тәулігіне 150 мг-ге дейін арттыруға болады.

Периоперациялық инфекциялар профилактикасы

Ересектер – хирургиялық араласымды бастаудан 30-60 минут бұрын 1-ден 2 г-ге дейін көктамырішілік немесе бұлшықетішілік, содан кейін 24-48 сағат ішінде әрбір 6 сағат сайын 1-ден 2 г-ге дейін.

Балалар – әрбір 4-8 сағат сайын бірнеше енгізуге бөлінген, дене салмағының әр кг шаққанда 50-ден 100 мг-ге дейін.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Креатинин клиренсі [мл/мин]

Ауыр инфекциялар

Ең жоғары дозасы

> 80

әрбір 6 сағатта 1-ден 2 г дейін

әрбір 4 сағатта 2 г

80-50

әрбір 6 сағатта 750 мг-ден 1,5 г дейін

әрбір 4 сағатта 1,5 г

немесе

әрбір 6 сағатта 2 г

50-25

әрбір 8 сағатта 750 мг-ден 1,5 г дейін

әрбір 6 сағатта 1,5 г

немесе

әрбір 8 сағатта 2 г

25-10

әрбір 8 сағатта 500 мг-ден 1 г дейін

әрбір 6 сағатта 1 г

немесе

әрбір 8 сағатта 1,25 г

< 10

әрбір 12 сағатта 250 мг-ден

500 мг дейін

әрбір 8 сағатта 500 мг

немесе

әрбір 12 сағатта 750 мг

Емдеу ұзақтығы

Емдеу ұзақтығы инфекцияның ауырлығына және түріне байланысты.

Цефамандолды симптомдар жоғалғаннан кейін тағы да ең кемінде 2-3 күн қолдану қажет. А тобының стрептококктерінің әсерінен туындаған инфекцияларда, емдеу ревматизмдік қызбаның немесе гломерулонефриттің алдын алу мақсатында ең кемінде 10 күн жалғастырылуы тиіс.

Несеп шығару жүйесінің созылмалы инфекцияларында, тіпті емдеуді аяқтағаннан кейін бірнеше ай бойы, бактериологиялық және клиникалық бақылауды жиі жүргізу қажет.

Созылмалы инфекцияларды емдегенде препаратты бірнеше апта бойы қолдануға болады.

Препаратты жоғарыда ұсынылғаннан аз дозаларда қолданбаған жөн.

Қолдану тәсілі

Бұлшықетішілік енгізу

Инъекцияның ауырғыштығын азайту үшін цефамандол ерітіндісін ірі бұлшықеттерге (мысалы, бөксе бұлшықетіне, санның бүйір бөлігіне) терең енгізген жөн. Препаратты енгізер алдында еккіштің поршенін тартып және иненің қантамыр арнасында тұрмағанына көз жеткізген жөн.

Егер цефамандолмен және аминогликозидтік антибиотиктермен бірге емдеу көрсетілген болса, осы антибиотиктердің әрқайсысын әртүрлі жерге енгізген жөн.

Көктамырішілік енгізу

Препаратты көктамыр ішіне баяу, шамамен 3–5 минут бойы енгізген немесе көктамырішілік инфузия түрінде енгізген жөн. Цефамандол мен аминогликозидтік антибиотикті ішінде көктамырішілік инфузияға арналған ерітіндісі бар бір құтыда араластырмау керек.

Ерітінділерді әзірлеу тәсілі

Бұлшықетішілік енгізу

Құтының ішіндегі 1 г затты инъекцияға арналған шамамен 3 мл суда немесе 0,9 % натрий хлоридінің ерітіндісінде еріту керек.

Дайын ерітіндіні ірі бұлшықеттерге терең етіп енгізу керек.

Көктамырішілік енгізу

Құтының ішіндегі 1 г затты инъекцияға арналған 10 мл суда, 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде немесе 5% глюкоза ерітіндісінде еріту керек.

Шеткергі ірі көктамырларға 3-5 минут бойы баяу енгізу керек.

Көктамырішілік инфузия

Құтының ішіндегі 1 г затты инъекцияға арналған 10 мл суда еріту керек, ал содан кейін инфузиялық сұйықтықтың тиісті мөлшерін (мысалы, 0,9% натрий хлориді ерітіндісін, 5% глюкоза ерітіндісін) қосу керек.

Тұз, глюкоза ерітінділерін немесе электролиттік сұйықтықтарды таңдауды сұйықтықтар мен электролиттерді қолдану принциптеріне сәйкес жүргізген жөн.

Цефамандол ерітінділерін дайындап болуы бойына бірден енгізу керек.

Тарцефандол дәрілік затын қолдануды өткізіп алған жағдайда

Өткізіп алғанның орнын толтыру үшін екі еселенген доза қолданбаған жөн.

Тарцефандол дәрілік затын қолдануды тоқтату

Дәрілік затты ұсынылған емдеу курсына сәйкес қолдану маңызды. Емдеуді пациент өзін жақсы сезінді деп тоқтатпаған жөн. Егер емдеу курсы тым ерте тоқтатылса, инфекция қайталана бастауы мүмкін.

Егер пациент емделу кезінде өзін нашар сезінсе, немесе ұсынылған емдеу курсы аяқталғаннан кейін өзін жақсы сезінбесе, ол дәрігерге қаралуы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

жиі емес (≥ 0,1% - <1%)

- бұлшықетішілік енгізілген жердің ауыруы

сирек (≥ 0,01% - <0,1%)

- АІЖ функциясының бұзылулары: жүректің айнуы, құсу, жалған жарғақшалы колит

- транзиторлы гепатит, холестаздық сарғаю

- тромбоцитопения, нейтропения (әсіресе ұзақ уақыт емделген пациенттерде)

- тромбофлебит және көктамырішілік енгізуден кейінгі ауыру

- терінің және шырышты қабықтардың микоздары

өте сирек (< 0,01%)

- қызба, эозинофилия, анафилаксиялық шок

жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтауға келмейді)

- аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза және сілтілік фосфатаза белсенділігінің транзиторлы жоғарылауы

- креатинин клиренсінің төмендеуі (сыртартқыда бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде байқалды), сарысуда мочевина концентрациясының транзиторлы жоғарылауы (50 жастан асқан пациенттерде жиі байқалды), сарысудағы креатининнің аздаған артуы

- розеолалы-папулезді бөртпе, қышыну, есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы

- жыныс мүшелері және артқы өтіс аймағының қышынуы

- Кумбстің жалғаноң реакциясы

Егер осы нұсқаулықта көрсетілмеген небір ықтимал жағымсыз әсерлерді қоса, қандай да болсын жағымсыз әсерлер пайда болса, мұны дәрігерге, фармацевтке немесе медбикеге мәлімдеген жөн.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- пенициллиндерге және цефалоспориндерге аса жоғары сезімталдық

- шала туған және жаңа туған нәрестелер (өмірге келген алғашқы айдың соңына дейін)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Соңғы кезде қабылдап жүрген, тіпті рецептісіз босатылатын дәрілерді де дәрігерге мәлімдеу қажет.

Цефамандолмен бір мезгілде қолданылған пробенецид антибиотиктің бүйрек өзекшелерімен секрециясын азайтады, бұл сарысуда антибиотик концентрациясының жоғарылауына және оның жартылай шығарылу кезеңінің артуына әкеледі.

Цефалоспориндерді аминогликозидтік антибиотиктермен бірге қолдану нефроуыттылық симптомдарын туындатуы мүмкін.

Цефамандолмен емделген бірнеше пациенттерде алкогольді қолданғаннан кейін жүректің айнуы, құсу, гипотониямен және шеткергі қантамырлардың кеңеюімен қантамыр қозғалыстарының бұзылуы байқалды. Жануарларға жүргізілген зертханалық сынақтар цефамандолдың алкогольдегидрогеназаны бәсеңдететінін, ал бұл алкогольді бір мезгілде қолданғанда ацетальдегидтің жиналып қалуына әкелетінін көрсетті.

Цефамандолмен емделген пациенттерде несептегі глюкозаны анықтаған кезде редукциялық тестілердің жалғаноң нәтижелері байқалуы мүмкін, сондықтан осындай зерттеулер қажет болғанда ферменттік тестілер жүргізу ұсынылады.

Фармацевтикалық үйлесімсіздік

Цефамандолды бір еккіште басқа дәрілік заттармен араластырмаған жөн.

Айрықша нұсқаулар

Цефамандолды қолданар алдында пациенттен бұрын пенициллиндерге, цефалоспориндерге немесе басқа да аллергендерге аса жоғары сезімталдық реакцияларының дамуына қатысты нақты сыртартқы жинаған жөн.

Осы препараттарға аллергиясы бар пациенттерде цефамандолға да аса жоғары сезімталдық (айқаспалы аллергия) дамуы мүмкін.

Аса жоғары сезімталдық реакцияларының басқа түрлері немесе бронх демікпесі байқалатын пациенттердің арасында цефамандолға аса жоғары сезімталдық реакцияларының дамуы жоғары.

Инъекция түріндегі цефамандолды аллергиялық диатезі бар пациенттерде аса сақтықпен қолданған жөн, өйткені көктамырішілік инъекция кезінде аса жоғары сезімталдық реакциялары тезірек дамиды және ағымының өте ауырлығымен ерекшеленеді («Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз).

Аса жоғары сезімталдық реакциялары анафилаксиялық шокққа дейінгі әртүрлі ауыр дәрежеде болуы мүмкін («Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз).

Ауыр жедел аса жоғары сезімталдық реакциялары немесе анафилаксиялық шок дамыған жағдайда цефамандол енгізуді дереу тоқтату және шұғыл жәрдем көрсетудің тиісті шараларын бастау қажет.

Цефамандолмен емделген пациенттерде бөртпелер пайда болған жағдайда антибиотикті алмастыру қажет.

Цефамандол бүйректің функциялық өзгерулерін сирек туындатады, алайда, әсіресе препараттың өте жоғары дозаларымен емделген, ауыр инфекциялары бар пациенттерде бүйректің жай-күйін бағалау жүргізу ұсынылады.

Антибиотиктерді ұзақ қолдану төзімді бактериялардың немесе зеңдердің шамадан тыс дамуына себеп болуы мүмкін. Цефамандолмен емдеген кезде жаңа зеңдік немесе бактериялық инфекциялар пайда болған жағдайда антибиотикті қолдануды тоқтату және тиісті емді бастау қажет.

Егер пациентте ауыр тоқтаусыз іш өту пайда болса, (көбіне Clostridium difficile әсерінен туындаған жағдайларда) жалған жарғақшалы колиттің дамуы мүмкін екендігін ескеру қажет. Ол емдеу кезінде де, сонымен қатар емдеуді аяқтау кезінде де пайда болуы мүмкін. Мұндай жағдайда цефамандолды қолдануды тоқтатқан және тиісті емді бастаған жөн. Перистальтиканы азайтатын препараттарды қолдануға болмайды.

Әсер ету ауқымы кең антибиотиктерді сыртартқысында ас қорыту жолдарының аурулары, әсіресе колиті бар пациенттерде сақтықпен қолданған жөн.

Цефамандол, әсер ету ауқымы кең басқа да антибиотиктер сияқты, сирек жағдайларда, К витаминін қолданғаннан кейін қайтатын, қан кетумен немесе онсыз болатын гипопротромбинемияға әкеп соғуы мүмкін. Бұл жағдайлар әлсізденген немесе этиологиясы басқа К витамині тапшылығы бар егде жастағы пациенттерде байқалды. Осы пациенттерді грамтеріс және (немесе) анаэробты бактерияларға қатысты айқын әсер беретін антибиотиктермен емдеу бактериялық флораның санын және (немесе) сипатын өзгертеді деп саналады, бұның нәтижесі К витамині өндірілуінің төмендеуіне әкеледі. Сондықтан осы пациенттерге, әсіресе құрсақ қуысына хирургиялық операция жасар алдында ішек деконтаминациясын жүргізгенде К витаминін профилактикалық тұрғыдан қолдану ұсынылады.

Емшектегі балаларға қолданылуы

Цефамандол осы жас тобында пайдаланылады. Алайда 1 және 6 айлық арасындағы емшектегі балаларда зертханалық көрсеткіштердің барлығы бірдей мұқият зерттелмегенін ескерген жөн. Цефамандолды шала туған және жаңа туған балалар жағдайында (өмірінің алғашқы айының соңына дейін) қолдану қауіпсіздігі анықталған жоқ. Цефамандолды емшектегі балаларға тағайындай отырып, қолданумен байланысты потенциалды пайдасының қаупінен қаншалықты басым екендігіне баға берген жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдердің қатысуымен бақыланатын зерттеулердің жоқтығымен байланысты, антибиотик бұл пациенттерде өте қажет болған жағдайда ғана қолданылуы мүмкін.

Цефамандолды бала емізетін әйелдерге қолданғанда сақтық танытқан жөн.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Автокөлікті басқару және механикалық құрылыммен қызмет көрсету қабілетіне дәрілік заттың теріс ықпалына қатысты деректер жоқ.

Артық дозалануы

Препаратты ұсынылған дозадан көбірек қабылдаған жағдайда дереу дәрігерге қаралу қажет.

Симптомдары: әсіресе бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде орталық жүйке жүйесінің бұзылулары және құрысулар.

Емі: препарат қабылдауды тоқтату, негізгі өмірлік функцияларды (тыныс алу, тамырдың соғуы, қан қысымы) бақылау, қажет болған кезде құрысуға қарсы ем жүргізу. Дәрілік зат едәуір артық дозаланған жағдайда гемодиализді қолдану мүмкіндігін қарастырған жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Дәрілік препарат тығынмен нығыздап тығындалған, алюминий қалпақшамен қаусырылған, сыйымдылығы 20 мл, III гидролитикалық класқа жататын түссіз шыныдан жасалған құтыларға салынған.

Әрбір құтыға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылған.

Медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға 1 құтыдан салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дайындалған ерітіндіні сақтау шарттары – «Сақтау мерзімі» бөлімінен қараңыз.

Сақтау мерзімі

Құтыны ашқанға дейін

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Құтыны ашқаннан кейін және ерітіндіні әзірлеу

Цефамандол ерітіндісін әзірлеп болуы бойына бірден енгізген жөн.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Тархомин фармацевтикалық зауыты «Польфа» Акционерлік Қоғамы

А. Флеминг к-сі 2, 03-176 Варшава, Польша

Тіркеу куәлігінің иесі

Тархомин фармацевтикалық зауыты «Польфа» Акционерлік Қоғамы, Польша.

Тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Adalan» ЖШС

Тимирязев к-сі 42, пав. 23 оф. 202, 050057 Алматы қ.,

Тел. + 727 269 54 59; e-mail: reg@adalan.kz

Прикрепленные файлы

930292761477976213_ru.doc 48.68 кб
878650151477977475_kz.doc 57.94 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники