Танелеб

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Танелеб

Халықаралық патенттелмеген атауы

Небиволол

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 5 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 5.45 мг небиволол гидрохлориді (5.00 мг небивололға баламалы),

қосымша заттар: лактоза моногидраты, кросповидон А түрі, полоксамер 188, повидон K-30, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ақ түсті, бір жағында айқаспалы сызығы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Селективті бета-адреноблокаторлар. Небиволол.

АТХ коды С07АВ12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін Танелеб асқазан-ішек жолдарынан тез сіңеді. Тамақ ішу сіңуіне әсер етпейді. Метаболизмі “тез” адамдарда биожетімділігі орташа алғанда 12% құрайды және метаболизмі “баяу” адамдарда толық дерлік болады. Қан плазмасындағы Сss (заттардың стационарлық концентрациясы) емделушілердің көпшілігінде (метаболизмі “тез” адамдарда) 24 сағат ішінде жетеді, ал гидроксиметаболиттер – бірнеше тәуліктен кейін жетеді. Плазмасындағы концентрациясы 1-30 мкг/л дозаға пропорционалды.

Плазма ақуыздарымен (көбіне альбуминдермен) 98% шамасында байланысады. Небиволол ішінара белсенді гидроксиметаболиттер түзумен белсенді метаболизденеді. Танелеб метаболизмі алициклдық және хош иістендіретін гидроксилдеу, N-деалкилирлеу және глюкуронирлеу жолдарымен жүреді, бұдан басқа гидроксиметаболиттер глюкурониді түзіледі. Танелебтің хош иістендіретін гидроксилдеу жолымен метаболизмінің жылдамдығы генетикалық тұрғыда тотығу полиморфизмімен анықталған және CYP2D6 байланысты.

Енгізуден бір аптадан соң дозаның 38% (өзгермеген белсенді заттардың мөлшері 0,5% азды құрайды) бүйрекпен және 48% - ішек арқылы шығарылады. Метаболизмі “тез” адамдарда небивололдың плазмадан Т1/2 орташа 10 сағатты құрайды, метаболизмі “баяу” адамдарда - 3-5 есе жоғары. Метаболизмі “тез” адамдарда плазма гидроксиметаболиттерінің Т1/2 мәні орташа алғанда 24 сағатты құрайды, метаболизмі “баяу” адамдарда - 2 есе жоғары.

Фармакодинамикасы

Вазодилатациялаушы қасиеті бар, үшінші буынды кардиоселективті бета-адреноблокатор. Селективтілігі бойынша β1 селективті адреноблокатор. Белсенді заты екі энантиомерден: D-небиволол және L – небиволол тұратын рацемат. Небиволол β1-адренорецепторлардың бәсекелес және таңдаулы блокаторы (β1-адренорецепторларға тектестігі β2-адренорецепторларға қарағанда 288 есе жоғары) болып табылады, бұдан басқа тамырлар эндотелийінен босаңсытатын фактордың (NO) босап шығу модуляциясы есебінен жеңіл вазодилатациялаушы әсер етеді. Танелеб ЖЖЖ және АҚ тыныштық кезінде де және жүктеме жағдайында да төмендетеді, сол жақ қарыншаның ақырғы диастолалық қысымын азайтады, жедел шеткергі тамырлық қарсыласуын (ЖШТҚ) төмендетеді, жүректің диастолалық қызметін жақсартады (толу қысымын азайтады), лықсыту фракциясын арттырады; ЖИА науқастарда миокардтың оттегі қажетсінуін төмендете отырып, ангинаға қарсы әсер туындатады. Аритмияға қарсы әсері жүрек автоматизміне және AV өткізгіштігіне әсеріне байланысты.

Оңтайлы гипотензивті әсері емнің 1-2 аптасынан кейін білінеді. Кейбір жағдайларда ең жоғары әсеріне 4 аптадан кейін жетеді.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (70 жас және одан үлкен егде жастағы емделушілердегі стандартты емге қосымша тұрақты және орташа созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеуде).

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты ас қабылдауға байланыссыз, аз мөлшердегі сұйықтықпен қабылдау керек.

Доза жеке таңдалады, емді дозаны біртіндеп жоғарылату жолымен бастау керек: бастапқы доза тәулігіне бір рет таблетканың ¼ құрайды, тәулігіне бір рет 2,5 мг дейін, содан соң – тәулігіне бір рет 5 мг дейін арттырылуы мүмкін. Препаратты күніне 1 рет қабылдайды. Оңтайлы әсері емнің 1-2 аптасынан кейін дамиды, ал бірқатар жағдайларда – 4 аптадан соң дамиды. Қажет болғанда тәуліктік дозаны тәулігіне 10 мг дейін ұлғайтады. Емнің басында және препарат дозасын әр ұлғайтқанда емделуші клиникалық жағдайы тұрақты күйінде қалғанына көз жеткізуі үшін 2 сағаттан кем емес уақыт дәрігер бақылауында болуы тиіс. Ең жоғары ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 10 мг құрайды.

Егде жастағы емделушілер: 65 жастан асқан емделушілер үшін бастапқы доза тәулігіне 2,5 мг құрайды. Қажет болғанда тәуліктік дозаны 5 мг дейін арттыруға болады. 75 жастан асқан емделушілер мұқият бақылауда болуы тиіс.

Бүйрек жеткіліксіздігі: ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 2,5 мг құрайды. Қажет болғанда тәуліктік доза 5 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін.

Емнің ұзақтығы дәрігермен анықталады. Жүрек жеткіліксіздігі өршуіне алып келуі мүмкіндігінен препаратпен емдеуді күрт тоқтатуға болмайды. Егер препаратпен емді тоқтату қажет болса, дозаны аптасына жарты дозаға дейін төмендете отырып, сатылы азайту керек. Соңынан препараттың үлкен дозасын қабылдау арқылы уақытын жіберіп алған дозаның орнын толтыруға болмайды!

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥ 1/100 - <1/10 дейін)

- бас ауыруы, бас айналуы, парестезиялар, шаршау сезімі

- тыныс алудың қиындауы

- іш қатуы, жүрек айнуы, диарея

- ентігу, ісіну

Кейде (≥ 1/1 000 - <1/100 дейін)

- шым-шытырық түс көрулер, депрессия

- көрудің бұзылуы

- брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі

- баяулаған AV-өткізу / AV-блокада

- ортостатикалық гипотензия, мезгіл-мезгіл ақсаңдаудың асқынуы

- бронх түйілуі (оның ішінде сыртартқысында өкпенің обструктивті аурулары болмағанда)

- ас қорытудың бұзылуы, метеоризм, құсу

- қышыну, тері бөртпесі

- импотенция

Өте сирек (<1/10 000) немесе жиілігі белгісіз

- естен тану

- псориаз асқынуы

- ангионевротикалық ісіну, жоғары сезімталдық реакциялары

- Рейно синдромы

- елестеулер

- зейін шоғырландыру қабілетінің төмендеуі

- ұйқышылдық, ұйқысыздық

- жүрек ырғағының бұзылуы, кардиалгиялар

- фотодерматоз

- гипергидроз

- ринит.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа немесе препарат компоненттеріне өте жоғары сезімталдық

- синустық брадикардия (45-50 соғу/мин аз), артериялық гипотензия, кардиогендік шок, синустық түйін әлсіздігі синдромы

- II-III дәрежедегі AV блокадасы

- ауыр жүрек жеткіліксіздігін емдеуге жедел және рефрактерлік

кардиогендік шок

- шеткергі қан айналымы бұзылуы, синоатриалдық блокада

- бауыр қызметінің бұзылуы

- бауыр жеткіліксіздігі

- бронх демікпесі, бронх түйілуі

- метаболикалық ацидоз

- феохромоцитома

- флактофенинмен және сультопридпен біріктірілімде

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бета-адреноблокаторларды кальций өзекшелерінің баяу блокаторларымен (верапамил және дилтиазем) бір мезгілде қолданғанда миокард жиырылуына және AV-өткізгіштігіне теріс әсері күшейеді.

Небиволол қолдану аясында верапамилді к/і енгізуге болмайды. Небивололды гипотензивті дәрілермен, нитроглицеринмен немесе кальций өзекшелерінің баяу блокаторларымен бір мезгілде қолданғанда айқын артериялық гипотензия (празозинмен үйлестіргенде ерекше сақтық керек) дамуы мүмкін.

Небивололды I класстық аритмияға қарсы препараттармен және амиодаронмен бір мезгілде қолданғанда теріс инотроптық әсері күшеюі мүмкін және жүрекшені қоздыруды жүргізу уақыты ұзаруы мүмкін.

Небивололды жүрек гликозидтарымен бір мезгілде қолданғанда AV-өткізгіштігі баяулауына әсері күшеюі анықталмаған.

Небивололды және жалпы анестезияға арналған препараттарды бір мезгілде қолданғанда рефлекторлық тахикардияның басылуын туындатауы және артериялық гипотензия даму қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Небивололды және ҚҚСП клиникалық елеулі өзара әрекеттесулері анықталмаған.

Небивололды үшциклдық антидепрессанттармен, барбитураттармен және фенотиазин туындыларымен бір мезгілде қолдану небивололдың гипотензивтік әсерін күшейтуі мүмкін.

Небивололды серотонинді кері қармауды тежейтін препараттармен, немесе CYP2D6 изоферменті қатысуымен биотрансформацияланатын басқа дәрілермен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы небиволол концентрациясы жоғарылайды, брадикардия туындау қаупіне алып келуі мүмкін небиволол метаболизмі баяулайды.

Небивололды дигоксинмен бір мезгілде қолданғанда дигоксиннің фармакокинетикалық параметрлеріне әсер етпейді, бірақ атриовентрикулярлық өткізгіштігі баяулауы мүмкін.

Небивололды циметидинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы небиволол концентрациясы ұлғаяды.

Небивололды ранитидинмен бір мезгілде қолдану небивололдың фармакокинетикалық параметрлеріне әсер етпейді.

Небивололды никардипинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы белсенді заттар концентрациясы біршама ұлғаяды, алайда бұның клиникалық мәні жоқ.

Небивололды және этанолды, фуросемидті немесе гидрохлоротиазидті бір мезгілде қолдану небивололдың фармакокинетикасына әсер етпейді.

Небиволол және варфариннің клиникалық елеулі өзара әрекеттесулері анықталмаған.

Небивололды инсулинмен және ішке қабылдауға арналған гипогликемиялық дәрілермен үйлестіре қолданғанда гипогликемия (тахикардия) симптомдары бүркемеленуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрек жеткіліксіздігі, қалқанша без гиперфункциясы, аллергиялық аурулары, псориазы бар емделушілерге, 65 жастан асқан жастағы адамдарға және қант диабеті бар науқастарға сақтықпен қолдану керек.

Бета-адреноблокаторларды тоқтатуды біртіндеп жүргізу керек, 10 күн бойына (ЖИА бар емделушілерде 2 аптаға дейін).

Емнің басында АҚ және ЖЖЖ күн сайын бақылау керек. Шылым шегетіндерде бета-адреноблокаторлар тиімділігі шылым шекпейтіндерге қарағанда төмен.

Небиволол қант диабеті бар емделушілерде глюкоза деңгейіне әсер етпейді, алайда небиволол әсерімен гипогликемиялық препараттар қолданудан туындаған гипогликемияның (тахикардия, жүрек қағуының жиілеуі) белгілі бір белгілері бүркемеленуі мүмкін.

Препаратты емделмеген жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге олардың жай-күйі тұрақтанғанша тағайындауға болмайды.

Препарат құрамында лактоза бар, сондықтан оны тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы бар науқастарға қабылдауға болмайды.

Галактоза ерекше нұсқаулар: қалпына келмейтін СЖЖ бар науқастарда осмолярлық жүктемені мұқият есептеу керек. Пальмитин қышқылының дозасы организмдегі бос май қышқылдарының құрамынан 20 есе аз.

Псориазы бар емделушілерде небиволол қолдану қажет болғанда емнің болжамды пайдасын және псориаздың болуы мүмкін асқыну қаупін мұқият бағалау керек. Бета-адреноблокаторлар әсерімен тахикардияның нивелирленуі мүмкіндігіне байланысты қалқанша безі қызметі жоғары болғанда бета-адреноблокаторларды сақтықпен қолдану керек.

Небиволол шеткергі қан айналымы бұзылуының симптомдарын күшейтуі мүмкін.

Жанаспалы линза киетін емделушілер бета-адренблокаторлар қолдану аясында көз жасы өнімінің азаюы мүмкіндігін ескеруі тиіс. Хирургиялық араласулар жүргізілгенде емделушінің бета-адреноблокаторлар қабылдайтынын анестезиологқа ескерту керек.

Қан плазмасындағы глюкоза құрамына бақылауды 4-5 айда (қант диабеті бар науқастар) 1 рет жүргізу керек.

Бүйрек қызметінің зертхана көрсеткіштеріне бақылауды 4-5 айда (егде жастағы емделушілерде) 1 рет жүргізу керек.

Жүктіліктегі және лактация кезеңінде қолдану: жүктілік кезінде тек қатаң көрсетілімдер бойынша қолданылады (жаңа туған нәрестелерде брадикардия, артериялық гипотензия дамуы мүмкіндігіне байланысты. Гипогликемия және салданған тыныс алу). Егер небивалолмен ем қажет болса қабылдар алдында жатыр-плаценталық қан ағымын және ұрық өсуін тексеру керек. Небиволол қабылдауды босанудан 48-72 сағат бұрын тоқтату керек. Бұл мүмкін болмаған жағдайларда босанудан кейінгі 48-72 сағат бойына жаңа туған нәрестені қатаң бақылауды қамтамасыз ету керек. Препарат қабылдау уақытында емшекпен емізу ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері:

Небиволол психомоторлық реакциялар жылдамдығына әсер етпейді, небиволол қабылдау аясында кейде бас айналуы және шаршау сезіну болуы мүмкін, сондықтан небиволол қабылдайтын емделушілерге қауіптілігі басым қызмет түрлерімен айналудан абай болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: брадикардия, артериялық гипотензия, бронх түйілуі, жедел жүрек жеткіліксіздігі.

Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір қабылдау, іш жібіткіш дәрілер тағайындау; өкпе жасанды желдетілуі және атропин (брадикардияда және жоғары ваготонияда), плазма немесе плазма алмастырғыштар, қажет болғанда – катехоламиндер енгізілуі мүмкін. Бета-адреноблокаторлайтын әсерін басу үшін - изопреналин гидрохлоридін (баяу, к/і, минутына 5 мкг-дан бастапқы дозада қажетті әсерге жеткенге дейін), добутамин (бастапқы дозада - 2,5 мкг/мин), әсері болмағанда - глюкагон (к/і 50-100 мкг/кг, қайталап 1 сағаттан соң – сағатына 70 мкг/кг инфузия арқылы). AV-блокадасында – көктамыр тасымалын стимуляциялау (изопреналин гидрохлоридін баяу көктамыр ішіне енгізу, шамамен 5 мкг/мин дозадан бастап, немесе добутаминді, минуитына 2,5 мкг дозадан бастап күтілетін әсерге қол жеткенше енгізу. Қиын жағдайларда изопреналин допаминмен біріктірілуі мүмкін. Егер бұл берілген қоспа болжамды әсерге жеткізбесе 50-100 мкг/кг глюкагонды көктамыр ішіне енгізуді қарастыруға болады, егер қажет болса – инъекцияны 1 сағат ішінде қайталауға болады және қажет болғанда - 70 мкг/кг/сағат есебімен көктамыр ішіне глюкагон инфузиясын жүргізу керек).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті/полиэтилен/поливинилдихлоридті (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 таблеткадан салынған.

2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

SPECIFAR S.A.

1, 28 Octovriou str., 12351 Ag.Varvara, Афины, Греция

Тіркеу куәлігінің иесі

Welfar United LTD.Co

Suite 2, 23-24 Great James Street, Лондон WC1N 3ES, Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«WELFAR-KAZAKHSTAN» ЖШС

050026, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Әйтеке би к-сі, 187

Телефон/Факс: +7 727 352 71 36

E-mail: lembeli@yandex.ru