Тамсол®

МНН: Тамсулозин
Производитель: Гедеон Рихтер Румыния А.О.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tamsulosin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№004040

Инструкция

Саудалық атауы

Тамсол®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тамсулозин

Дәрілік түрі

Босап шығуы өзгертілген 0,4 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсула құрамында

белсенді зат: 0,4 мг тамсулозин гидрохлориді,

қосымша заттар: кальций стеараты, триэтилцитрат, тальк, құрамында: (натрий лаурилсульфаты, полисорбат 80) бар метакрил қышқылы - этилакрилат сополимерінің (1:1) 30 % дисперсиясы, микрокристалды целлюлоза

желатинді капсула қабығының құрамы:

қақпақша құрамы - темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қара тотығы (Е 172), темірдің қызыл тотығы (Е172), титанның қостотығы (E171), желатин

корпус құрамы - темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қара тотығы (Е 172), темірдің қызыл тотығы (Е172), титанның қостотығы (E171), желатин

Сипаттамасы

Өлшемі № 2, корпусы мөлдір емес сары-қоңыр түсті және қақпағы мөлдір емес қоңыр түсті қатты желатин капсулалар. Капсуланың ішіндегісі - ақ немесе ақ дерлік түсті пеллеттер.

 

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Қатерсіз простата гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар. Альфа- адреноблокаторлар. Тамсулозин

АТХ коды G04CA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Тамсулозин аш ішекте сіңеді, препараттың биожетімділігі 100% жуық. Тамақпен бірге қабылдау тамсулозиннің биожетімділігін төмендетеді. Пациентке тамсулозинді таңертеңгі астан кейін немесе бірінші ас қабылдаудан соң ішуді ұсыну арқылы препараттың тұрақты түрде сіңуін қамтамасыз етуге болады. Тамсулозиннің фармакокинетикалық көрсеткіштері дозаға байланысты сипатта. Тамсулозинді аш қарынға бір рет ішкеннен кейін шыңдық плазмалық концентрациясына шамамен 6 сағаттан кейін жетеді, препаратты бір рет қабылдағаннан гөрі Cmax пациенттер де мөлшермен 2/3 -ге жоғары болатын тұрақты күйге (тепе-теңдік жағдайы) жетуге препаратты шамамен 5 күн бойы көп рет қабылдау қажет болады.

Бұл заңдылық егде адамдарда байқалғанына қарамастан, осы препаратты жастардың қабылдауы да осыған ұқсас өзгерістермен қоса жүруі күтіледі.

Препаратты бір рет немесе көп рет қабылдауларға тән плазмалық концентрацияларда айқын жеке айырмашылықтар сипатталған.

Таралуы

Тамсулозин адам ағзасында плазма ақуыздарымен шамамен 99%-ға байланысады, препараттың таралу көлемі көп емес (0.2 л/кг жуық).

Биотрансформациясы

Тамсулозиннің біріншілік өтуі төменгі әсерде болады, баяу метаболизденеді. Тамсулозиннің көп бөлігі қан плазмасында өзгермеген түрде кездеседі. Препарат бауырда метаболизденеді.

Метаболиттердің ешбірінің белсенділігі препараттың ең әсер еткіш затының белсенділігінен жоғары болмайды.

Шығарылуы

Тамсулозин және оның метаболиттері көбіне несеппен бөлінеді, мұнда өзгермеген препарат үлесі 9% жуықты құрайды.

Тамсулозинді тамақ ішкеннен соң бір рет қабылдағаннан кейін және тұрақты (тепе-теңдік) күйге жеткеннен кейін, препараттың жартылай шығарылу кезеңі тиісінше шамамен 10 және 13 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Тамсулозин альфа1-адренорецепторларының іріктеп бәсекелесетін тежегіші болып табылады, препараттың альфа1A және альфа1D қосалқы типтеріне туыстығы бар, тамсулозиннің бұл рецепторлармен байланысуы қуық асты безі мен несеп шығаратын өзекшенің тегіс бұлшықеттерін босаңсытады.

Фармакодинамикалық әсерлері

Тамсулозин несеп ағынының ең жоғары жылдамдығын жоғарылатады. Қуық асты безі мен несеп шығару өзегі тегіс бұлшықеттері тонусын төмендету арқылы обструкция айқындылығын бәсеңдете отырып, тамсулозин «босату симптомдарын» азайтады.

Сонымен қоса, препарат қуықтың тұрақсыздығы дамуында маңызды рөл атқаратын «толтырылу симптомдары» айқындылығын азайтады.

Тамсулозинмен ұзақ уақыт емдегенде толтырылу мен босату симптомдары айқындылығының тұрақты азаюына жетеді. Осылайша, препаратпен емдегенде операция жасау немесе қуықтың катетерлеу ем-шараларын жүргізу қажеттілігін кейінге қалдыруға болады. Альфа1-адреноблокаторлары шеткергі қантамырлар қарсылығын азайта отырып, артериялық қысымды төмендетуі мүмкін. Тамсулозин клиникалық зерттеулерін жүргізуде артериялық қысымның елеулі төмендеуі байқалмаған.

Қолданылуы

- қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясында (ҚАБҚГ) дизуриялық бұзылыстарды емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Таңертеңгі ас немесе бірінші тамақ ішуден кейін бір капсуладан қабылдау керек. Сумен іше отырып, капсуланы тұтас қабылдау керек. Капсуланы шайнауға болмайды, бұл препараттың босап шығу жылдамдығына әсер етуі мүмкін. Емнің ұзақтығын дәрігер пациенттің клиникалық жағдайына байланысты жеке анықтайды.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Дозаны түзету қажет етілмейді.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясының жеңіл және орташа ауырлықта бұзылуы бар пациенттерге дозаны түзету қажет етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Жиі емес (>1/100, <1/10)

- бас айналуы

- эякуляция бұзылуы

Жиі емес (>1/1 000, <1/100)

- бас ауыру

- тахикардия

- ортостатикалық гипотензия

- ринит

- жүрек айну, құсу, іш қату, диарея

- бөртпе, терінің қышуы, есекжем

- астения

Сирек (>1/10 000, <1/1 000)

- синкопе

- ангионевроздық ісіну

Өте сирек (<1/10 000)

- приапизм

- Стивенс-Джонсон синдромы

Жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес)

- айқын көрмеу, көрудің бұзылуы

- мұрыннан қан кету

- ауыздың құрғауы

- көп формалы эритема, эксфолиативті дерматит

- ретроградты эякуляция, эякуляцияның болмауы

Катарактаға байланысты операция кезінде постмаркетингтік бақылауларда белгіленгендей, көздің нұрлы қабығында интраоперациялық тұрақсыздық синдромы (тар қарашық синдромы) байқалды.

Препаратты тіркеуден кейінгі қолдану тәжірибесі

Жоғарыда аталған жағымсыз құбылыстардан басқа, тамсулозинді тіркеуден кейінгі қолдану кезінде төмендегі реакциялар тіркелген: жүрекшенің жыпылықтауы, аритмия, тахикардия және ентігу. Бұл жағдайлар әртүрлі елдерден өздігінен келіп түскен хабарламаларда сипатталғандықтан, мұндай қолайсыз жағымсыз реакциялар жиілігі мен тамсулозинді қабылдаумен себеп-салдарлы байланысты дәл анықтау мүмкін емес.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- дәрілік ангионевроздық ісінудің дамуын қоса, препараттың белсенді компонентіне немесе қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- ортостатикалық гипотензия (оның ішінде сыртартқысындағы)

- айқын бауыр жеткіліксіздігі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Тамсолды® атенололмен, эналаприлмен, нифедипинмен немесе теофиллинмен бір мезгілде тағайындағанда дәрілік өзара жағымсыз әрекеттесулер байқалмаған.

Препаратты циметидинмен бір уақытта қабылдау қан плазмасында тамсулозиннің концентрациясының жоғарылауына, ал фуросемидпен бірге қабылдау - препараттың плазмалық концентрациясының төмендеуіне алып келеді, алайда, концентрация рұқсат етілетін деңгей шамасында қалады. Сонымен, мұндай жағдайларда дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин және варфарин in vitro жағдайында адамның қан плазмасында тамсулозиннің бос фракциясы деңгейіне әсер етпейді. Тамсулозин, өз кезегінде диазепам, пропранолол, трихлорметиазид және хлормадинонның бос фракциясына әсер етпейді.

Алайда, диклофенак пен варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын арттыруы мүмкін. Тамсулозин гидрохлоридін CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында тамсулозин гидрохлоридінің концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

Тамсулозинді кетоконазолмен бір мезгілде қолданғанда (CYP3А4 изоферментінің күшті тежегіші) тамсулозиннің AUC және Cmax көрсеткіштері сәйкесінше 2.8 есе және 2.2 есе өскен. CYP2D6 субстраттарының метаболизмі баяулаған пациенттерде тамсулозин гидрохлориді мен CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіштерін бірге қолданбаған дұрыс. Тамсулозин гидрохлоридін CYP3A4 изоферментінің күшті және орташа тежегіштерімен бірге сақтықпен тағайындайды.

Тамсулозинді пароксетинмен (CYP2D6 күшті тежегіші ) бір мезгілде тағайындағанда тамсулозиннің Сmax және AUC көрсеткіштері сәйкесінше 1.3 және 1.6 есе өскен, алайда бұл ұлғаю клиникалық елеусіз деп танылды.

Басқа да α1-адренорецепторлар антагонистерін бір мезгілде тағайындау артериялық қысымның төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Басқа да альфа1-адреноблокаторларды қабылдағандағы сияқты, жекелеген адамдарда Тамсол® қабылдау артериялық қысым төмендеуімен, сирек жағдайларда – коллапс дамуымен бірге жүруі мүмкін. Ортостатикалық гипотензияның бірінші белгілері (бас айналуы, жалпы әлсіздік) пайда болғанда осы симптомдар жойылғанша отыру немесе көлденең жатқызу ұсынылады.

Тамсолмен® ем бастағанға дейін пациент қуық асты безі гиперплазиясы симптомдарына ұқсайтын симптомдар туындатуы мүмкін жай-күйлердің бар-жоғына тексерілуі тиіс.

Ем бастағанға дейін, сондай-ақ препаратпен емдеу кезінде ұдайы саусақпен ректальді тексеру жүргізу, сонымен бірге қажет болғанда простатикалық спецификалық антиген (ПСА) деңгейін анықтау көрсетілген.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин азырақ) бар пациенттерді емдегенде, пациенттердің бұл тобында препаратты қолдану зерттелмегендіктен, сақ болу керек.

Тамсол® қабылдағанда ангионевроздық ісінудің даму жағдайы сирек болғаны сипатталады. Емдеу дереу тоқтатылуы тиіс, пациентті ангионевроздық ісінудің клиникалық белгілері жойылғанша динамикалық бақылау талап етіледі, Тамсолды® қайталап тағайындауға болмайды.

Операцияға дейін немесе катаракта немесе глаукомаға байланысты операциялық араласу сәтінде тамсулозин алған жекелеген пациенттерде көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздық синдромы (тар қарашық синдромы (IFIS)) байқалған. IFIS көру мүшелері жағынан интра- және операциядан кейінгі кезеңдегі асқынулар жиілігінің жоғарылауына алып келуі мүмкін. Катаракта немесе глаукомаға байланысты операция жасардың алдында 1-2 апта бұрын тамсулозинді алдын ала тоқтатудың жағымды әсері туралы жекелеген деректер алынған,

алайда мұндай жағдайларда препаратты тоқтатудың оңды әсер ету дәлелдері әзірше болмаған. Сонымен қоса пациенттерде тамсулозинді катарактаға байланысты операциядан 1-2 апта бұрын тамсулозинді тоқтатса да, IFIS дамыған.

Жоспарланған операциялық ем алдында катаракта немесе глаукоманы тамсулозинмен емдеуді бастамаған жөн. Офтальмологтар мен офтальмохирургтар катарактаға байланысты хирургиялық ем жоспарланған пациенттерден операция алдындағы дайындықта және оперативті араласулар уақытында талапқа сай шаралар қабылдау үшін олардың тамсулозин қабылдап жүрмегенін немесе бұрын қабылдаған-қабылдамағанын анықтауы тиіс.

Балаларда қолданылуы

Препаратты осы жас санатында қолдану негізделмеген.

Жүктілік және лактация кезеңі

Тамсулозинді әйелдерге тағайындамайды.

Қысқа мерзімді және ұзақ мерзімді клиникалық зерттеулер барысында тамсулозин қабылдағанда эякуляция бұзылуы туралы хабарланған. Сонымен қоса, тіркеуден кейін қолдану кезеңінде ретроградты эякуляция немесе эякуляцияның болмау жағдайлары тіркелген.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсерін зерттеу жүргізілмеген, бірақ бас айналуы даму мүмкіндігіне байланысты пациенттер сақтық жасауы тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: тамсулозин гидрохлориді артық дозаланғанда артериялық қысымның айқын төмендеуі мүмкін. Мұндай әсері ауырлық дәрежесі әртүрлі артық дозалану кезінде байқалған. Байқаусыз артық дозалану кезінде қабылданған тамсулозин гидрохлоридінің ең жоғары дозасы 12 мг құраған. Бұл ретте пациенттің ауруханаға жатқызу қажет болмаған айқын бас ауыруы дамыған.

Емі: жедел артериялық гипотензия кезінде жүрек-қантамыр жүйесі функциясын демеу қамтамасыз етілуі керек. Пациентті көлденең жатқызу артериялық қысымды және жүрек жиырылуы жиілігін қалыпқа түсіреді. Бұл іс-шаралар тиімсіз болғанда айналымдағы қан көлемін ұлғайтуға бағытталған әрекет жасау керек. Бүйрек функциясын динамикада бақылау және демеуші ем жүргізу қажет.

Тамсол® плазма ақуыздарымен белсенді байланысатындықтан гемодиализ тиімсіз болуы ықтимал. АІЖ-дан препараттың сіңірілуін азайтуға, атап айтқанда, құстыртуға бағытталған іс-шараларды жүргізген жөн. Препараттың үлкен дозаларынан улануды емдеу үшін асқазанды шаю, белсендірілген көмір немесе натрий сульфаты сияқты осмостық іш жүргізгіштер қабылдау керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан ПВХ/ПВДХ және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде, 30ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

Гедеон Рихтер Румыния А.Қ., Румыния

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

Гедеон Рихтер Румыния А.Қ., Румыния

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Гедеон Рихтер» ААҚ ҚР өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

Прикрепленные файлы

474031381477976283_ru.doc 85.5 кб
582632851477977483_kz.doc 93 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники