ТАМАДЕНА MR

ТАМАДЕНА MR

Тамсулозин

Модификацияланып босап шығатын капсулалар, 0.4 мг

Бір капсуланың құрамында

Белсенді зат - тамсулозин гидрохлориді 0.400 мг,

Қосымша заттар: натрий альгинаты, метакрил қышқылының қоспасы және кополимер этилакрилаты (1:1), глицерол дибегенаты, мальтодекстрин, натрий лаурилсульфаты, полиэтиленгликоль (макроголь) 6000, полисорбат 80, натрий гидроксиді, симетикон эмульсиясы 30 %, кремнийдің коллоидты қостотығы (аэросил 200)

капсула корпусының және қақпағының құрамы:

титанның қос тотығы (Е 171), темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172), желатин

Бұлыңғыр ашық-қызғылт сары корпусы және қақпағы бар өлшемі «2» қатты желатинді капсулалар. Капсула ішіндегісі – ақ немесе сары түсті түйіршіктер.

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Простатаның қатерсіз гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар. Альфа-адреноблокаторлар. Тамсулозин.

АТХ коды G04CA02

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі. Тамсулозин жіңішке ішекте сіңіріледі, препараттың биожетімділігі 100% жуық. Егер препаратты тамақтан кейін бірден қабылдаса тамсулозиннің сіңірілуі төмендейді. Сіңірілудің біртектілігі тамсулозинді ас қабылдаудан кейін бір ғана уақытта үнемі қолдану кезінде ұсталып тұруы мүмкін.

Тамсулозиннің фармакокинетикалық көрсеткіштері дозаға тәуелді.

Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына (Сmax) тамақтан кейін қабылданған тамсулозиннің бір реттік дозасын қабылдаудан кейін шамамен 6 сағаттан соң жетеді. Тепе-тең концентрациясы курстық дозаны 5 күн қабылдаудан соң жетеді; бұл жағдайда Сmax препараттың бір дозасын қабылдаудан кейінгі Сmax  қарағанда үштен екіге жоғары. Бұл тек егде жастағы адамдарға байқалғанмен, тура сол нәтижені жас пациенттерден де күтуге болады.

Пациенттер арасында бір рет және көп рет енгізгеннен кейін қан плазмасындағы тамсулозин деңгейінің едәуір өзгерістері бар.

Таралуы. Адам организмінде тамсулозин плазма ақуыздарымен шамамен 99% байланысады, препараттың таралу көлемі үлкен емес (шамамен 0.2 л/кг).

Тамсулозиннің жартылай шығарылу кезеңі, егер ол тамақтан соң қабылданса шамамен 10 сағат және тепе-тең күйде 13 сағат.

Фармакодинамикасы

Тамсулозин постсинапстық α1-адренорецепторлардың селективті бәсекелес тежегіші болып табылады, препарат α1A және α1D қосымша типтеріне ұқсас, тамсулозиннің осы рецепторлармен байланысы қуық асты безінің және несеп шығару өзегінің тегіс бұлшықеттерін босаңсытады.

Тамсулозин несеп ағынының ең жоғарғы жылдамдығын арттырады. Қуық асты безінің және несеп шығару өзегінің тегіс бұлшықет тонусын төмендету арқылы обструкцияның айқындығын әлсірете отырып, тамсулозин «босату симптомдарын» төмендетеді.

Одан өзге, препарат «толтыру симптомының» айқындығын төмендетеді, оның дамуында қуықтың тұрақсыздығы маңызды орын алады.

Бұл әсерлер несептің іркілуі және несеп шығарудың бұзылу симптомдарына қатысты ұзақ ем кезінде сақталады, осының нәтижесінде хирургиялық араласымның қажеттілігі едәуір шегерілуі мүмкін.

Альфа-1-блокаторлар шеткері кедергінің төмендеуі есебінен артериялық қысымды төмендетуі мүмкін. Алайда артериялық қысымның клиникалық тұрғыдан маңызды төмендеуі байқалмады.

45-75 жас аралығындағы еркектерге ұсынылады.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Дозаны түзету талап етілмейді.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Ауырлықтың жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуында дозаны түзету талап етілмейді.

Жағымсыз әсерлер

Жиі (>1/100, <1/10)

- эякуляцияның бұзылуы

Жиі емес(>1/1 000, <1/100)

- бас ауыруы

- тахикардия

- астения

- ортостаздық гипотензия

- ринит

- жүрек айнуы, құсу, іш қату, диарея

- бөртпе, тері қышынуы, есекжем

Сирек (>1/10 000, <1/1 000)

- естен тану

- ангионевроздық ісіну

Өте сирек (<1/10 000)

- приапизм

- Стивенс-Джонсон синдромы

- препараттың белсенді компонентіне немесе қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- сақтықпен – ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі ˂10 мл/мин)

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Тамсулозинді атенололмен, эналаприлмен, нифедипинмен немесе теофиллинмен бір уақытта қолданғанда жағымсыз дәрілік әрекеттесулер байқалмады.

Препаратты циметидинмен бір уақытта қабылдау қан плазмасындағы тамсулозин концентрациясының жоғарылауына, ал фуросемидмен қабылдау - препараттың плазмалық концентрациясының төмендеуіне әкеледі, алайда, концентрациялары рұқсат етілген шектерде қалады.

Бауыр микроскоптарын пайдаланумен (Р450 цитохромы изоформаларын ескере отырып жүретін үдерістерді сипаттайды) in vitro шарттарында амитриптилинмен, сальбутамолмен, глибекламидпен және финастеридпен бауыр метаболизмі деңгейінде өзара әрекеттесулер анықталмады. Алайда, диклофенак және варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын арттыруы мүмкін.

Артериялық қысымды төмендететін препараттармен мысалы, жалпы анестезияға арналған препараттармен немесе α1-адренорецепторлардың басқа антагонистерімен бір уақытта тағайындағанда олардың гипотензиялық әсерінің жоғарылауы байқалуы мүмкін.

Тамсулозинді CYP3A4 тежегіштерімен бір уақытта қолдану тамсулозин әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін. Кетоконазолды (CYP3A4 белгілі күшті тежегіші) бір уақытта тағайындау тамсулозин AUC және Cmax тиісінше 2,8 және 2,2 есе ұлғаюына әкелді.

Тамсулозинді «баяу метаболизаторлар» CYP2D6 фенотипі бар пациенттерде айқын CYP3A4 тежегіштерімен біріктіріп қолданбаған жөн.

Тамсулозинді CYP3A4 айқын және орташа тежегіштерімен біріктірілімде сақтықпен пайдалану керек.

Тамсулозинді пароксетинмен, CYP2D6 айқын тежегішімен бір уақытта тағайындау тамсулозин Cmax және AUC тиісінше 1,3 және 1,6 есе ұлғаюымен қатар жүрді, алайда бұл өзгерістер клиникалық тұрғыдан маңызды емес деп бағаланды.

α1-адренорецепторлардың басқа антагонистерін пайдаланғандағы сияқты, жекелеген жағдайларда ТАМАДЕНА MR емдеу артериялық қысымның төмендеуімен қатар жүруі мүмкін, нәтижесінде, сирек жағдайларда естен тану жағдайының дамуы ықтимал. Ортостаздық гипотонияның алғашқы белгілерінде (бас айналуы, әлсіздік) пациентке симптомдар қайтқанға дейін отыру немесе жату керек.

ТАМАДЕНА MR емдеуді бастар алдында қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясына ұқсас симптомдармен қатар жүретін басқа жағдайларды болдырмау үшін пациент тексерістен өтуі тиіс. Емді бастар алдында және одан кейін тұрақты аралықтардан соң саусақпен ректальді зерттеу жүргізу, егер қажет болса, простатспецификалық антигенді (ПСА) анықтау керек.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді (креатинин клиренсі < 10 мл/мин) емдеу сақтықпен жүргізілуі тиіс, өйткені мұндай пациенттерге зерттеулер жүргізілмеді.

Тамсулозин қабылдайтын немесе бұрын қабылдаған жеке пациенттерде катаракта немесе глаукома себебінен операциялық емдеу кезінде тар қарашық синдромының нұсқасы интраоперациялық босаң нұрлы қабық синдромы (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS) байқалды. IFIS болуы операция кезінде және одан кейін көз тарапынан болатын асқынулар қаупін арттыру мүмкін.

Тамсулозин гидрохлоридін операцияға дейін 1-2 апта бұрын тоқтату пайдалы болуы мүмкін екені тәжірибелерден белгілі, бірақ емді былай тоқтатудың әсерлері әлі анықталмаған. Сондай-ақ тамсулозин қабылдауды операцияға дейін көп уақыт бұрын тоқтатқан пациенттерде IFIS дамуы туралы хабарланған.

Катарактаға немесе глаукомаға операциялық ем жүргізу жоспарланып отырған пациенттерде тамсулозин гидрохлоридімен ем бастау ұсынылмайды. Операцияға дайындық барысында хирургтар және офтальмологтар, операция уақытында IFIS дамыған жағдайда оны емдеуге дайын болу үшін, катарактаға немесе глаукомаға операциялық ем жүргізу жоспарланып отырған пациент бұрын тамсулозин қабылдады ма, қабылдамады ма, соны анықтаулары тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Симптомдары: ауыр артериялық гипотензия.

Емі: артық дозалану жағдайында науқасты көлденең қалыпқа ауыстыру және жүрек-қантамыр жүйесінің функциясын демеуге (артериялық қысымды қалпына келтіру) бағытталған шаралар жүргізу ұсынылады; асқазанды шаю, белсендірілген көмір және натрий сульфаты сияқты осмостық іш жүргізетін дәрілер енгізу.

Әсер болмаған кезде айналымдағы қан көлемін ұлғайтатын заттарды, қажет болса, тамыр тарылтатын дәрілер енгізу керек. Бүйрек функциясын динамикада бағалау және демеуші ем жүргізу қажет. Препарат едәуір дәрежеде қан плазмасының ақуыздарымен байланысатындықтан тамсулозиннің артық дозалануында гемодиализдің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан мөлдір поливинилхлорид үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

2, 3 немесе 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Нобел Илач Санаи ве Тиджарет, А.Ш., Дюздже, Түркия

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Алматы қ-сы, Шевченко к-сі, 162 Е.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электрондық поштасы nobel@nobel.kz