Тазопра - 4.50

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Тазопра 2,25

Тазопра 4,5

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для иъекции

Состав

Один флакон содержит

активные вещества: пиперациллин натрия эквивалентно пиперациллину 2,0 г или 4,0 г, тазабактама натрия эквиваленно тазабактаму 0,25 г или 0,5 г.

Описание

Кристалический порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальное средство.

Код АТС JOlCRO5

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Пиковые плазменные концентрации пиперациллина и тазобактама достигается сразу же после внутривенного введения. Средние пиковые плазменные концентрации составляет приблизительно 134 и 298 мкг / мл на дозу пиперациллина/ тазобактама 2,25 и 4,5 г, соответственно. Средние пиковые плазменные концентрации тазобактама составляют 15 и 34 мкг / мл. При назначении пиперациллина/тазобактама в дозе 2,25 или 4,5 г устойчивые плазменные концентрации не отличались от концентраций, достигаемых после введения первой дозы препарата виде 30-минутной инфузии каждые 6 часов.

Метаболизм

Пиперациллин и тазобактам примерно на 30% связываются с белками плазмы. Связывание с белками либо пиперациллина или тазобактама не зависит от присутствия других соединений. Связывание метаболита тазобактама с белками является незначительным. Пиперациллин метаболизируется до малоактивного метаболита дезетила. Тазобактам метаболизируется до одного метаболита, который не обладает фармакологической и антибактериальной активностью.

Распределение

Пиперациллин и тазобактам широко распределяются во всех тканях и жидкостях организма, включая слизистую оболочку кишечника, желчного пузыря, легких, женские репродуктивные ткани (матка, яичники и маточные трубы), интерстициальная жидкость, желчь. Средние концентрации в тканях обычно составляют 50-100% от плазменных концентраций. Так же как и другие пенициллины, пиперациллин и тазобактам плохо проходят в спинномозговую жидкость у субъектов с невоспаленными мягкими мозговыми оболочками.

Выведение

Пиперациллин и тазобактам выводятся через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пиперациллин быстро выводится в неизмененном виде, при этом 68% от введенной дозы выводится с мочой. Тазобактам и его метаболит в основном выводится путем почечной экскреции, 80% введенной дозы выводится в виде неизмененного препарата, а остальные в качестве единственного метаболита. Пиперациллин, тазобактам и дезетил пиперациллин также выделяются в желчь. После назначения однократной или множественных доз пиперациллина /тазобактама здоровым субъектам период полувыведения пиперациллина/тазобактама колебался от 0.7 до 1.2 часов и не зависел от дозы и продолжительности инфузии. После введения одной дозы пиперациллина / тазобактама пациентам с нарушенной функцией почек, период полураспада пиперациллина и тазобактама возрастает с уменьшением клиренса креатинина. При клиренсе креатинина ниже 20 мл / мин, происходит увеличение периода полураспада вдвое для пиперациллина и в четыре раза для тазобактама, по сравнению с людьми с нормальной почечной функцией.

Фармакодинамика

Пиперациллин является полусентитическим препаратом широкого спектра действия. Пиперациллин / тазобактам проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробные факультативные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus

Аэробные факультативные грамотрицательные микроорганизмы:

- Acinetobacter baumanii

- Escherichia coli

- Haemophilus influenzae

- Klebsiella pneumoniae

- Pseudomonas aeruginosa

Грамотрицательные анаэробы:

Группа Bacteroides fragilis

Аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы:

- Enterococcus faecalis (только ампициллин или пенициллин-чувтвительные культуры)

- Staphylococcus epidermidis (за исключением метициллин и оксациллин резистентных культур)

- Streptococcus agalactiae

- Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувтвительные культуры)

- Streptococcus pyogenes Viridans group streptococci

Аэробные факультативные грамотрицательные микроорганизмы:

- Citrobacter koseri

- Moraxella catarrhalis

- Morganella morganii

- Neisseria gonorrhoeae

- Proteus mirabilis

- Proteus vulgaris

- Serratia marcescens

- Providencia stuartii

- Providencia rettgeri

- Salmonella enterica

Грамположительные анаэробы:

- Clostridium perfringens

Грамотрицательные анаэробы:

- Bacteroides distasonis

- Prevotella melaninogenica

Показания к применению

-внутрибрюшные инфекции, включая перетонит

-инфекции нижних отделов дыхательных путей

-инфекции кожи и мягких тканей

-инфекции органов малого таза, включая эндометрий

-бактериальная септицемия

- смешанные инфекции, вызванные аэробами и анаэробными микроорганизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с весом тела >40 кг:

Обычная доза для взрослых:

4,5 г каждые 8 часов в течение 7-10 дней (12,0 г пиперациллина /1,5 г тазобактама) или 3,375 г каждые 6 часов. Общая доза: 13,5 г.

При внутрибольничной пневмонии:

Предполагаемое начальное лечение с 4,5 г каждые шесть часов плюс аминогликозид, общая доза составляет 18,0 г (16.0 г пиперациллина/ 2.0г тазобактама) в течение 7-14 дней.

Примечание:

- инъекции пиперациллина и тазобактама следует вводить медленно внутривенно капельно в течение 30 минут.

- продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции, клинического состояния пациента и бактериологического прогресса.

- рекомендуется применять по отдельности пиперациллин / тазобактам и аминогликозиды, из-за способности подавления аминогликозидов In Vitro бета-лактамными антибиотиками. Пиперациллин / тазобактам и аминогликозиды следует приготовить, разбавить и применять по отдельности, если показана сопутствующая терапия аминогликозидами.

У пациентов с нормальной функцией почек и при почечной недостаточности (в виде общего количества граммов пиперациллина / тазобактама)

*Клиренс креатинина, для пациентов, не получающих гемодиализ** 0,75 г следует вводить после каждого сеанса гемодиализа в дни гемодиализа.

Способ приготовления раствора для внутривенного введения:

-2,25 г и 4,5 г Taзопры следует развести соответственно с 10 мл и 20 мл совместимого растворителя для разведения. Ввести растворитель во флакон, энергично встряхнуть до полного растворения. Раствор должен быть использован сразу же после разведения.

-при использовании с совместимыми разбавителями пиперациллин / тазобактам сохраняет свою стабильность в стеклянных и пластиковых контейнерах до 24 часов при комнатной температуре.

-перед введением препарата, как и перед введением любого другого препарата для парентерального применения, необходимо внимательно осмотреть раствор на отсутствие твердых частиц и на изменение цвета раствора.

-пиперациллин / тазобактам не следует смешивать с другими препаратами в одном шприце или во флаконе для инъекций.

-пиперациллин / тазобактам не является химически стабильными в растворах, содержащих только бикарбонат натрия и растворах, которые существенно изменяют рН.

-пиперациллин / тазобактам не следует добавлять к препаратам крови и гидролизатам альбумина.

-разбавленный раствор пиперациллина / тазобактама следует в дальнейшем развести (рекомендованный объем на дозу 50-150 мл в совместимом растворе для внутривенного введения) в растворах, перечисленных ниже:Совместимые растворители для разбавления:

-0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, стерильная вода для инъекций, 5% раствор декстрозы.1,0 г пиперацеллина на 5,0 мл растворителя.

- средняя суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 12 г пиперацеллина и 1,5 г тазобактама: (препарата Тазопра 2,25 каждые 6 часов или препапарата Тазопра 4,5 каждые 8 часов). Для больных на гемодиализе максимальная доза Тазопра 2,25 каждые 8 часов.

Побочные действия

- шум в ушах и извращение вкуса;

- фарингит, отек легких, бронхоспазм, кашель;

- обморочные состояния, тремор, судороги, головокружение;

- гипертония, гипотония, боли в груди; тахикардия, в том числе суправентрикулярная и желудочковая; брадикардия; аритмии, в том числе фибрилляция предсердий, остановка сердца, желудочковые аритмии, инфаркт миокарда;

- диарея, рвота, запоры, диспепсия, изменения стула, черный стул - мелена, вздутие живота, гастрит, язвенный стоматит, боли в животе

- аллергические реакции в виде сыпи, включая макулопапулезную, буллезную и экземоподобную сыпь, крапивница; анафилаксия, тромбофлебит, псевдомембранозный колит;

- флебит, реакция на месте инъекции (воспаление, тромбофлебит, отек и боль) - головная боль, тошнота, повышение температуры, головокружение, бессонница, возбуждение

- мышечная боль и боли в суставах

-задержка мочеиспускания, дизурия, олигурия, гематурия, недержание мочи.

Противопоказания

- наличие в анамнезе аллергической реакции на любой из пенициллинов, цефалоспоринов или ингибиторов β –лактомаз

- детский возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

- смешивание бета-лактамных антибиотиков с аминогликозидами In vitro может привести к существенному подавлению активности аминогликозидов. Когда аминогликозиды назначаются в сочетании с пиперациллином у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе, концентрация аминогликозидов (особенно тобрамицин), может значительно изменяться и поэтому необходимо ее контролировать. Поскольку аминогликозиды не в равной степени чувствительны к инактивации пиперациллином, cледует уделить внимание в выборе аминогликозида при введении у таких больных в сочетании с пиперациллином.

- совместное применение пробенецида с пиперациллином / тазобактамом удлиняет период полувыведения пиперациллина на 21%, а тазобактама на 71%.

- следует более часто проверять и регулярно контролировать данные свертываемости крови при одновременном введении высоких доз гепарина, пероральных антикоагулянтов, или других препаратов, которые могут повлиять на систему свертывания крови или функцию тромбоцитов.

- когда пиперациллин применяется совместно с векуронием, то это приводит к удлинению нервно-мышечной блокады векурония.- совместное назначение метотрексата и пиперациллина может снизить клиренс метотрексата из-за их конкурирующего влияния на почечную секрецию.

Особые указания

Беременность и лактация

- не проводилось хорошо контролируемых и адекватных исследований по применению сочетания пиперациллина / тазобактама у беременных женщин, поэтому препарат следует назначать во время беременности только при наличии убедительных показаний.

- пиперациллин выводится с грудным молоком в небольших концентрациях; концентрации же тазобактама в грудном молоке не изучались, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении пиперациллина / тазобактама в инъекциях в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

При передозировке может возникнуть тошнота, рвота и понос.

Если препарат вводить внутривенно выше рекомендованных доз, то у больных может возникнуть нервно-мышечная возбудимость и судороги (в частности, при наличии у пациента почечной недостаточности).

Лечение

В случае передозировки следует назначить симптоматическое и поддерживающее лечение в соответствии клиническим проявлениям. Избыточная концентрация в плазме либо пиперациллина либо тазобактама может быть снижена с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

Препарат по 2,25 г или 4,5 г упаковывают в герметичный стеклянный флакон, укупоренный плотной резиновой пробкой с алюминиевой обкаткой и желтым (для дозировки 2,25 г) или белым (для дозировки 4,50 г) предохранительным колпачком.

По 1 флакону с инструкцией по применению на русском и государственном языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Плетхико Фармасьютикалз Лтд», Индия

A.Б. Роуд, Манглия - 453 771, Индор (М.П.), Индия

37/37А, Индастриал Истейт, Полограунд, Индор (М.П.), 452 015, Индия

Владелец регистрационного удоставерения

«Плетхико Фармасьютикалз Лтд», Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Резлов ЛТД», 100009 г. Караганда, ул. Ермекова, 110/2

Тел.: /7212/ 48 16 44, 43 15 34, 43-15-63,48-17-67; тел./факс: /7212/ 48 17 44; e-mail rezlov_ltd@mail.ru, rezlov-ltd@rambler.ru