Тазопра - 4.50

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Тазопра 2,25

Тазопра 4,5

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді заттар: 2,0 г немесе 4,0 г пиперациллинге баламалы натрий пиперациллині, 0,25 г немесе 0,5 г тазабактамға баламалы натрий тазабактамы.

Сипаттамасы

Ақ түстен ақ дерлік түске дейінгі кристалды ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы бета-лактамды препараттар – Пенициллиндер. Бета-лактамаза тежегіштерімен біріктірілген пенициллин.

АТЖ коды JOlCRO5

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Пиперациллин және тазобактам ең жоғары шектегі плазмалық концентрацияға көктамыр ішіне енгізілу бойына жетеді. 2,25 және 4,5 г пиперациллин/тазобактам дозасында орташа ең жоғары шектегі плазмалық концентрациялары шамамен, тиісінше, 134 және 298 мкг/мл құрайды. Тазобактамның орташа ең жоғары шектегі концентрациялары 15 мкг/ мл және 34 мкг / мл құрайды. Пиперациллинді/тазобактамды 2,25 немесе 4,5 г дозаларда тағайындаған кездегі тұрақты плазмалық концентрациялары препараттың алғашқы дозасын әрбір 6 сағат сайын 30 минуттық инфузия түрінде енгізген кезде жететін концентрациялардан айырмашылығы жоқ.

Метаболизмі

Пиперациллин және тазобактам плазма ақуыздарымен шамамен 30%-ға байланысады. Пиперациллиннің немесе тазобактамның ақуыздарымен байланысуы басқа қосылыстардың қатысуына тәуелді емес. Тазобактам метаболитінің ақуыздармен байланысуы мардымсыз болып табылады. Пиперациллин белсенділігі аз метаболит дезетилге дейін метаболизденеді. Тазобактам фармакологиялық және бактерияларға қарсы белсенділігі жоқ бір метаболитке дейін метаболизденеді.

Таралуы

Пиперациллин және тазобактам организмнің барлық тіндеріне және сұйықтықтарына, ішектің, өт қалтасының шырышты қабығын, өкпелерді қоса есептегенде, әйелдердің ұрпақ өрбітетін тіндеріне (жатыр, аналық бездер және жатыр түтікшелері), интерстициальді сұйықтыққа, өтке кеңінен таралады. Тіндерде орташа концентрациялар плазмалық концентрациялардың 50-100%-ын құрайды. Сондай-ақ басқа да пенициллиндер сияқты, пиперациллин және тазобактам қабынбаған жұмсақ ми қабықтары бар субъектілерде жұлынми сұйықтығына нашар өтеді.

Шығарылуы

Пиперациллин және тазобактам шумақтық сүзілу және өзекшелік секреция жолымен бүйректер арқылы шығарылады. Пиперациллин өзгермеген күйінде тез шығарылады, мұндайда енгізілген дозаның 68%-ы несеппен бірге шығарылады. Тазобактам және оның метаболиті негізінен бүйректік экскреция арқылы шығарылады, енгізілген дозаның 80%-ы өзгермеген препарат түрінде, ал қалғандары жалғыз ғана метаболит ретінде шығарылады. Пиперациллин, тазобактам және дезетил де өтпен бірге бөлініп шығады. Пиперациллиннің /тазобактамның бір реттік және көп реттік дозаларын дені сау адамдарға тағайындағаннан кейін пиперациллиннің/тазобактамның жартылай шығарылу кезеңі 0.7 сағаттан 1.2 сағатқа дейін өзгерді және дозаға және инфузия ұзақтығына байланысты болған жоқ.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге пиперациллиннің/тазобактамның бір дозасын енгізгеннен кейін пиперациллин мен тазобактамның жартылай ыдырау кезеңі креатинин клиренсінің азаюымен өседі. Креатинин клиренсі минутына 20 мл-ден төмен болған кезде жартылай шығарылу кезеңі, бүйрек қызметі қалыпты адамдардағымен салыстырғанда, пиперациллинде екі есе және тазобактамда төрт есе артады.

Фармакодинамикасы

Пиперациллин әсер ету өрісі ауқымды жартылай синтетикалық препарат болып табылады. Пиперациллин / тазобактам келесі микроорганизмдерге қатысты белсенділік танытады:

Аэробты факультативті грамоң микроорганизмдер:

Staphylococcus aureus

Аэробты факультативті грамтеріс микроорганизмдер:

- Acinetobacter baumanii

- Escherichia coli

- Haemophilus influenzae

- Klebsiella pneumoniae

- Pseudomonas aeruginosa

Грамтеріс анаэробтар:

Группа Bacteroides fragilis

Аэробтық және факультативті грамоң микроорганизмдер:

- Enterococcus faecalis (тек ампициллин немесе пенициллинге сезімтал өсірінділер)

- Staphylococcus epidermidis (метициллин мен оксациллинге төзімді өсіріділерді қоспағанда)

- Streptococcus agalactiae

- Streptococcus pneumoniae (тек пенициллинге сезімтал өсірінділер)

- Streptococcus pyogeneті грамтеріс микроорганизмдер:

- Citrobacter koseri

- Moraxella catarrhalis

- Morganella morganii

- Neisseria gonorrhoeae

- Proteus mirabilis

- Proteus vulgaris

- Serratia marcescens

- Providencia stuartii

- Providencia rettgeri

- Salmonella enterica

Грамоң анаэробтар:

- Clostridium perfringens

Грамтеріс анаэробтар:

- Bacteroides distasonis

- Prevotella melaninogenica

Қолданылуы

- құрсақішілік жұқпаларда, перитонитті қоса есептегенде

- тыныс алу жолдары төменгі бөлімдерінің жұқпаларында

- тері және жұмсақ тін жұқпаларында

- кіші жамбас ағзаларының жұқпаларында, эндометрийді қоса есептегенде

- бактериялық септицемияда

- аэробтардан және анаэробтық микроорганизмдерден болған аралас жұқпаларда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге және дене салмағы >40 кг балаларға:

Ересектер үшін әдеттегі дозасы:

7-10 күн бойы әрбір 8 сағат сайын 4,5 г (12,0 г пиперациллин /1,5 г тазобактам) немесе әрбір 6 сағат сайын 3,375 г. Жалпы дозасы: 13,5 г.

Ауруханаішілік пневмонияда:

Болжаммен алғанда бастапқы ем әрбір алты сағат сайын 4,5 г оған аминогликозидті қосып, жалпы доза 7-14 күн ішінде 18,0 г (16.0 г пиперациллин/ 2.0г тазобактам) құрайды.

Ескерту:

- пиперациллин және тазобактам инъекцияларын көктамыр ішіне 30 минут бойы баяу тамшылатып енгізген жөн.

- емдеу ұзақтығы жұқпалардың ауырлығына, емделушінің клиникалық жағдайына және бактериологиялық ілгері дамуына байланысты.

- аминогликозидтер In Vitro бета-лактамды антибиотиктермен басылуға қабілетті болғандықтан, пиперациллинді/тазобактамды және аминогликозидтерді бөлек қолдану керек. Егер аминогликозидтермен емдеу қатар қолданылатын болса, пиперациллинді / тазобактамды және аминогликозидтерді бөлек-бөлек дайындау, сұйылту және қолдану керек.

Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде және бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде (пиперациллин/тазобактам грамдарының жалпы мөлшері түрінде)

*Креатинин клиренсі, гемодиализ қабылдамаған емделушілер үшін

** 0,75 г-ды гемодиализ күндері әрбір гемодиализден кейін енгізген жөн.

Көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындау тәсілі:

-2,25 г және 4,5 г Taзопраны сұйылту үшін үйлесімді, тиісінше, 10 мл және 20 мл еріткішпен сұйылтқан жөн. Еріткішті құтыға енгізіп, толық ерігенше күшті сілкілеп араластыру керек. Ерітінді сұйылтылғаннан соң бірден пайдаланылуы тиіс;

-үйлесімді сұйылтқыштармен бірге қолданған кезде пиперациллин/ тазобактам шыны және пластик контейнерлерде өзінің тұрақтылығын бөлме температурасында 24 сағатқа дейін сақтайды;

-препаратты енгізер алдында, парентеральді түрде енгізуге арналған кез келген басқа препараттардағы сияқты, ерітіндісінде қатты бөлшектердің бар-жоқтығын және ерітінді түсінің өзгерген-өзгермегендігін мұқият қарап шығу қажет;

-пиперациллинді / тазобактамды бір еккіште немесе инъекцияға арналған құтыда басқа препараттармен араластырмаған жөн;

-пиперациллин / тазобактам құрамында тек натрий бикарбонаты бар ерітінділерде және рН-ты едәуір өзгертетін ерітінділерде химиялық тұрғыдан тұрақты болып табылмайды;

-пиперациллин / тазобактамды қан препараттарына және альбумин гидролизаттарына қоспаған жөн;

-пиперациллиннің/тазобактамның сұйылтылған ерітінділерін әрі қарай (көктамыр ішіне енгізу үшін үйлесімді ерітіндідегі 50-150 мл дозаға ұсынылатын көлем) төменде көрсетілген ерітінділерде сұйылтқан жөн:

Сұйылту үшін үйлесімді ерітінділер:

- инъекцияға арналған 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісі, инъекцияға арналған стерильді су, 5% декстроза ерітіндісі. 5,0 мл еріткішке 1,0 г пиперацеллин;

- ересектер және 12 жастан асқан балалар үшін орташа тәуліктік дозасы 12 г пиперациллинді және 1,5 г тазобактамды құрайды: (әрбір 6 сағат сайын 2,25 г Тазопра препараты немесе әрбір 8 сағат сайын 4,5 г Тазопра препараты). Гемодиализдегі науқастар үшін Тазопраның ең жоғарғы дозасы әрбір 8 сағат сайын 2,25 г.

Жағымсыз әсерлері

- құлақ ішінің шуылдауы және дәмнің бұзылуы;

- фарингит, өкпелердің ісінуі, бронхтың түйілуі, жөтел;

- есінен тану жағдайлары, діріл, құрысулар, бас айналу;

- гипертония, гипотония, көкіректің ауыруы; тахикардия, соның ішінде суправентрикулярлы және қарыншалық; брадикардия; аритмиялар, соның ішінде жүрекшелердің фибрилляциясы, жүректің тоқтап қалуы, қарыншалық аритмиялар, миокард инфаркті;

- диарея, құсу, іш қатулер, диспепсия, нәжістің өзгеруі, қара нәжіс - мелена, іштің желденуі, гастрит, ойық жаралы стоматит, іштің ауыруы

- бөртпелер түріндегі аллергиялық реакциялар, макулопапулезді, буллезді және экзема тәрізді бөртпелерді қоса есептегенде, есекжем; анафилаксия, тромбофлебит, жалған жарғақшалы колит;

- флебит, инъекция жасаған жерде реакция (қабыну, тромбофлебит, ісіну және ауырсыну)

- бас ауыру, жүректің айнуы, температураның жоғарылауы, бас айналу, ұйқысыздық, қозу

- бұлшықеттың ауыруы және буындардың ауыруы

- несептің бөлініп шығуының кідіруі, дизурия, олигурия, гематурия, несепті ұстай алмау.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- сыртартқысында пенициллиндердің, цефалоспориндердің немесе β –лактомаза тежегіштерінің кез келгеніне аллергиялық реакциялары бар болған жағдайда

- 18 жасқа дейінгі балаларға.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

- бета-лактамды антибиотиктерді аминогликозидтермен араластыру іn vitro аминогликозидтер белсенділігінің елеулі басылуына әкеп соқтыруы мүмкін. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі терминальді сатыда болатын, гемодиализді керек ететін науқастарда аминогликозидтерді пиперациллинмен біріктіріп тағайындалған аминогликозидтердің (әсіресе тобрамицин) концентрациясы едәуір өзгеруі мүмкін, сондықтан оны бақылап отыру қажет. Пиперациллиннің белсенділігінің төмендеуіне сезімталдығы тең дәрежеде болмағандықтан, мұндай науқастарда пиперациллинмен біріктіріп енгізген кезде аминогликозидті таңдауға көңіл бөлген жөн

- пробенецидті пиперациллинмен/тазобактаммен біріктіріп қолдану пиперациллиннің жартылай шығарылу кезеңін 21%-ға, ал тазобактамдікін 71%-ға ұзартады.

- гепариннің, ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттардың, немесе қанды ұйыту жүйесіне немесе тромбоциттердің қызметіне ықпал етуі мүмкін басқа да препараттардың жоғары дозаларын бір мезгілде енгізген кезде қанның ұйығыштығының деректерін жиі тексерген және жүйелі бақылап отырған жөн

- пиперациллин векурониймен біріктіріп қолданылған кезде, онда бұл векуронийдің жүйке-бұлшықет бөгелісінің ұзаруына әкеледі.

- метотрексатты және пиперациллинді біріктіріп тағайындау, бүйректік секрецияға бәсекелі түрде ықпал ететіндіктен, метотрексаттың клиренсін төмендетуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Жүктілік және лактация

- жүкті әйелдерде пиперациллинді/тазобактамды біріктіріп қолдану жөнінде жақсы бақыланатын және талапқа сай зерттеулер жүргізілген жоқ, сондықтан препаратты жүктілік кезінде тек дәлелді көрсетілімдері бар болса ғана тағайындаған жөн;

- пиперациллин аздаған концентрацияларда емшек сүтімен бірге шығарылады; тазобактамның емшек сүтіндегі концентрациялары зерттелген жоқ, сондықтан пиперациллин/тазобактам инъекцияларын лактация кезеңінде тағайындағанда сақ болған жөн.

Дәрілік заттың көлікті және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, автокөлікті және басқа да қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақ болу қажет.

Артық дозаланғанда

Артық дозаланған кезде жүректің айнуы, құсу және іш өту пайда болуы мүмкін.

Егер препаратты көктамыр ішіне ұсынылған дозадан артық енгізсе, онда науқастарда жүйке-бұлшықет қозғыштығы және құрысулар (атап айтқанда емделушіде бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар болса) пайда болуы мүмкін.

Емдеу

Артық дозаланған жағдайда клиникалық көріністеріне сәйкес симптоматикалық және демеуші ем тағайындаған жөн. Плазмада пиперациллиннің де, тазобактамның да шамадан тыс концентрациялары гемодиализдің жәрдемімен төмендетілуі мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2,25 г немесе 4,5 г препарат алюминиймен қаусырылған және сары (2,25 г доза үшін) немесе ақ (4,50 г доза үшін) қорғаныш қақпағы бар тығыз резеңке тығынмен бекітілген, герметикалық шыны құтыларға салынған.

1 құты қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Плетхико Фармасьютикалз Лтд», Үндістан

A.Б. Роуд, Манглия - 453 771, Индор (М.П.), Үндістан

37/37А, Индастриал Истейт, Полограунд, Индор (М.П.), 452 015, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

«Плетхико Фармасьютикалз Лтд», Үндістан

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Резлов ЛТД» ЖШС, 100009 Қарағанды қ-сы, Ермеков к-сі, 110/2

Тел.: /7212/ 48 16 44, 43 15 34, 43-15-63,48-17-67; тел./факс: /7212/ 48 17 44; e-mail rezlov_ltd@mail.ru, rezlov-ltd@rambler.ru