Сустинекс-30

МНН: Дапоксетин
Производитель: Emcure Pharmaceuticals Ltd.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Дапоксетин
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021395
Период регистрации: 28.05.2015 - 28.05.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Сустинекс-30

Халықаралық патенттелмеген атауы

Дапоксетин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 30 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 33.58 мг дапоксетин гидрохлориді

(30 мг дапоксетинге баламалы),

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза (Avicel pH 101), натрий кроскармеллозасы, микрокристалды целлюлоза (Avicel pH 102), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

үлбірлі қабықтың құрамы: опадрай ақ 06G 28430, темірдің сары тотығы (Е 172), темірдің қара тотығы (Е 172).

Сипаттамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған, сұр түсті дөңгелек таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларыды емдеуге арналған препараттар. Урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа да препараттар, спазмолитиктерді қоса. Урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа да препараттар. Дапоксетин.

АТХ коды G04BX14

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Дапоксетин тез сіңеді, және препаратты қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң қан плазмасында ең жоғары концентрацияға (Cmax) жетеді. Абсолюттік биожетімділігі 42%-ға тең (диапазоны 15-76%). Дапоксетинді ашқарынға 30 мг және 60 мг дозаларда бір реттік пероральді қабылдаудан кейін қан плазмасында заттың ең жоғары концентрациясы 297 нг/мл (1.01 сағаттан соң) және 498 нг/мл (1.27 сағаттан соң) болады. Майлы тағаммен тамақтану дапоксетиннің Cmax (10%-ға) орташа азайтады және AUC («концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан) және қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жету уақытын 12%-ға арттырады. Алайда дапоксетиннің сіңуі мұндайда өзгермейді. Бұл өзгерулер клиникалық тұрғыдан маңызды емес.

Таралуы

Дапоксетиннің 99%-дан көбі плазма ақуыздарымен in vitro байланысады. Белсенді метаболит - десметилдапоксетин – қан плазмасы ақуыздарымен 98.5%-ға байланысады. Дапоксетин организмде орташа тепе-тең 162 л таралу көлемімен тез таралады.

Көктамыр ішіне енгізгенде адамдарда жартылай шығарылуының орташа уақыты шығарылуының бастапқы, аралық және терминальді фазаларында сәйкесінше 0.10, 2.19 және 19.3 сағатты құрайды.

Метаболизмі

Іn vitro зерттеулер дапоксетиннің бауырдың және бүйректің көптеген, әсіресе CYP2D6, CYP3A4 ферменттерімен және бүйректің флавинмонооксигеназасымен 1 (ФМО1) метаболизденеді деп болжам жасауға мүмкіндік береді. 14С-дапоксетиннің метаболизмі зерттелетін клиникалық зерттеулерде, пероральді түрде қабылдағаннан кейін дапоксетин негізінен N-тотығу, N-деметилдену, нафтотоптың гидроксилдену, глюкуронизация және сульфотопты қосу жолымен белсенді түрде метаболизденді. Пероральді қабылдаудан кейін бауырда жүйеалды метаболизм белгілері табылды. Қан плазмасында айналымдағы негізгі компоненттер интактілі дапоксетин және дапоксетин-N-оксид болды. Іn vitro зерттеулерде дапоксетин-N-оксидтің белсенді емес екендігі анықталды. Бұдан басқа, десметилдапоксетин және дидесметилдапоксетин дапоксетиннің айналымдағы метаболиттерінің жалпы мөлшерінің 3%-нан аз көлемде байқалды. Іn vitro зерттеулерде десметилдапоксетин белсенділігі жөнінен дапоксетинмен ұқсас, ал дидесметилдапоксетиннің белсенділігі дапоксетинге қарағанда шамамен 2 есе төмен болатындығы анықталды. Байланыспаған десметилдапоксетиннің экспозициясы (AUC және Cmax) байланыспаған дапоксетиннің сәйкесінше 50% және 23%-ын құрайды.

Шығарылуы

Дапоксетиннің метаболиттері, негізінен, несеппен бірге конъюгаттар түрінде шығарылады. Өзгеріске ұшырамаған белсенді зат несептен табылмайды. Дапоксетин тез шығарылады, мұны дозаны қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң қан плазмасындағы заттардың төмен концентрациясы (ең жоғары концентрацияның 5%-дан азы) айғақтайды. Күн сайын қабылдағанда организмде заттардың жинақталуы өте төмен болады. Пероральді түрде қабылдағанда ақырғы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 19 сағатты құрайды.

Емделушілердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Дапоксетинді 60 мг дозада бір рет қабылдағанда еуропалықтарда, негроидты нәсілді адамдарда, латынамерикалықтарда және азиялық нәсілді адамдарда статистикалық тұрғыдан анық айырмашылықтар байқалған жоқ. Еуропалықтар мен жапондықтарда дапоксетиннің фармакокинетикасын салыстыру дене салмақтарының аз болуына байланысты соңғыларында Cmax және AUC мәндерінің жоғарырақ (10-20%-ға) болатындығын көрсетті. Жүйелік әсерінің жоғарырақ деңгейінің клиникалық әсерінде елеулі айырмашылықты туындатуы екіталай.

Егде жастағы емделушілер (65 жас және одан үлкен)

Дапоксетинді 60 мг дозада бір рет қабылдауда дені сау егде жастағы еркектердің және жастау еркектердің фармакокинетика (Cmax, AUC0-∞, Тmax) көрсеткіштерінде елеулі айырмашылықтар байқалған жоқ. Дапоксетиннің AUC0-∞ орташа мәндері және ақырғы жартылай шығарылу кезеңі егде жастағы еркектерде жастау еркектермен салыстырғанда сәйкесінше 12% және 46% жоғары болды.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Дапоксетинді 60 мг дозада бір реттік қабылдағанда бүйрек функциясының айқындылығы әлсіз (КК 50-80 мл/мл), орташа (КК 30-дан <50 мл/мин дейін) және ауыр (КК <30 мл/мин) бұзылулары бар науқастарда дапоксетиннің креатинин клиренсі мен Cmax немесе AUC0-∞ арасында тәуелділік байқалған жоқ. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерде дапоксетиннің AUC мәні бүйрек функциясы қалыпты емделушілерге қарағанда шамамен 2 есе жоғары болды. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар науқастарда препаратты қолдану жөніндегі деректер шектеулі. Гемодиализде жүрген науқастарда дапоксетиннің фармакокинетикасы зерттелген жоқ.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар науқастарда бос дапоксетиннің Cmax мәні 28%-ға төмендеді, ал AUC өзгерген жоқ. Бауыр функциясының ауырлығы орташа бұзылуы бар науқастарда бос дапоксетиннің Cmax елеулі өзгеріске ұшыраған жоқ (3%-ға төмендеді), ал байланыспаған дапоксетиннің AUC мәні 66%-ға артты. Дапоксетиннің байланыспаған белсенді фракциясының Cmax елеулі өзгеріске ұшыраған жоқ, ал AUC 2 есе жоғарылады.

Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар науқастарда байланыспаған дапоксетиннің Cmax 42%-ға төмендеді, aл байланыспаған дапоксетиннің AUC мәні 223%-ға жоғарылады. Белсенді фракцияның Cmax және AUC өзгерулері ұқсас болды.

СYР2D6 полиморфизмі

Препаратты 60 мг дозада бір рет қабылдаудан кейін қан плазмасындағы дапоксетин концентрациясы CYP2D6 белсенділігі төмен науқастарда CYP2D6 белсенділігі жоғары науқастарға қарағанда жоғары болды (Cmax шамамен 31%-ға, AUC0-∞ шамамен 36%-ға). Осыған ұқсас, CYP2D6 белсенділігі төмен науқастарда десметилдапоксетиннің Cmax мәні 98%-ға, ал AUC0-∞ мәні161%-ға жоғарылады. Дапоксетиннің орташа ақырғы жартылай шығарылу кезеңі CYP2D6 изоферментінің белсенділігі төмен болатын емделушілерде CYP2D6 изоферментінің белсенділігі жоғары болатын емделушілермен салыстырғанда 2.4 сағатқа артты. Дапоксетиннің белсенді фракциясында Cmax мәні шамамен 46%-ға, aл AUC шамамен 90%-ға жоғарылады. Бұл жоғарылау дозаға байланысты жағымсыз құбылыстардың жоғары жиілігімен және ауырлығымен қатар жүруі мүмкін. Сустинекс-30 препаратын қолданудың қауіпсіздігі CYP2D6 белсенділігі төмен болатын емделушілерде дапоксетиннің, атап айтқанда белсенді және орташа белсенді CYP3A4 тежегіштерінің метаболизмін тежеуге қабілетті басқа дәрілерді бір мезгілде қабылдағанда күмән тудыруы мүмкін.

CYP2D6 белсенділігі шамадан тыс жоғары болатын емделушілерде қан плазмасындағы дапоксетиннің және десметилдапоксетиннің концентрациялары төмендейді деп күтіледі.

Фармакодинамикасы

Мезгілінен бұрын болатын эякуляцияда дапоксетиннің әсер ету механизмі серотониннің нейрональді қармалуының тежелуімен және әрі қарай пресинапстық және постсинапстық рецепторларға нейротрансмиттерлік әсерінің күшеюімен байланысты.

Адамда эякуляция, негізінен, симпатикалық жүйке жүйесімен стимуляцияланады. Эякуляция үдерісі жұлынның рефлексті орталығында басталады, содан кейін оған ми діңгегі ұйытқы болады, оған мидың бірқатар ядролары (медиальді оптика алды және паравентрикулярлы ядролар) әсер етуі мүмкін.

Қолданылуы

- 18-ден 64 жасқа дейінгі еркектерде мезгілінен бұрын болатын эякуляцияны емдеуде.

Сустинекс-30 препаратын келесі критерийлерге сәйкес келетін емделушілерге ғана тағайындаған жөн:

- интравагинальді эякуляцияның жасырын уақыты (TETL) екі минуттан азды құрайды

- жыныстық енгізуге дейін, енгізу кезінде немесе емделушінің қалаған уақытынан ерте басталатын ең төмен сексуальді стимуляция кезіндегі тұрақты немесе мезгіл-мезгіл болатын эякуляция

- ЖЭ салдары ретінде жеке сипаттағы елеулі бұзылыстар немесе жеке бас аралық өзара қарым-қатынастың бұзылулары

- эякуляцияның нашар бақылануы

- соңғы 6 ай ішінде жыныстық қатынасқа жасалатын әрекеттің көбісінде эякуляцияның мезгілінен бұрын басталуы

Сустинекс-30 препаратын болжамды жыныстық қатынас алдында қажеттілігіне қарай ем ретінде ғана қабылдаған жөн. Препаратты ЖЭ диагнозы қойылмаған еркектерде эякуляцияны кідірту үшін тағайындауға болмайды.

Қолдану тәсілі және дозалары

Пероральді түрде қабылдауға арналған. Таблетканы тұтастай, ең кемінде, бір толық стакан сумен ішіп жұтқан жөн. Сустинекс-30 препаратын тамақтануға қарамай-ақ қабылдауға болады.

Барлық емделушілер үшін ұсынылатын бастапқы дозасы 30 мг құрайды; бұл дозаны болжамды жыныстық қатынастан 1-3 сағат бұрын қабылдайды. Сустинекс-30 препаратымен емдеуді 60 мг дозадан бастауға болмайды.

Сустинекс-30 тұрақты түрде күн сайын қолдануға арналмаған. Сустинекс-30 препаратын болжамды жыныстық қатынас жағдайында ғана қабылдаған жөн. Сустинекс-30 препаратын 24 сағаттан жиі қабылдамау керек.

Егер 30 мг доза препаратқа жекелей реакция жеткіліксіз болса, және емделушіде ауырлығы орташа және ауыр дәрежедегі жағымсыз әсерлер, сондай-ақ естен танудың болуы мүмкін екендігіне болжам жасауға мүмкіндік беретін продромальді симптомдар болмаса, доза ұсынылған ең жоғары 60 мг-ге дейін жоғарылатылуы мүмкін, оны қажет болғанда жыныстық қатынастан шамамен 1-3 сағат бұрын қабылдаған жөн. Препаратты 60 мг дозада қабылдаған кезде жағымсыз әсерлердің жиілігі және ауырлығы жоғарылайды. Егер емделушіде препаратты бастапқы дозада қабылдағаннан кейін ортостатикалық реакциялар пайда болса, дозаны 60 мг дейін жоғарылатпаған жөн. Алғашқы төрт апта емдеуден кейін (немесе, ең кемінде, препаратты 6 рет қабылдаудан соң) дәрігер әрбір нақты жағдайда осы препаратпен емдеуді жалғастырудың мақсатқа лайықтылығы жөніндегі мәселені шешу үшін Сустинекс-30 препаратының пайдасы мен қаупінің арақатынасына мұқият баға беруі тиіс.

Дапоксетинді 24 аптадан астам бойы қабылдаудың тиімділігі мен қауіпсіздігіне қатысты деректер шектеулі мөлшерде. Сустинекс-30 препаратымен емдеуді жалғастырудың клиникалық тұрғыдан мақсатқа лайықтылығына және пайдасы мен қаупінің арақатынасына ең кемінде әрбір алты ай сайын қайтадан баға беру қажет.

Егде жастағы емделушілер (65 жас және одан үлкен)

Сустинекс-30 препаратының тиімділігі мен қауіпсіздігі 65 жастағы және одан үлкен науқастарда анықталған жоқ.

Балалар

Мезгілінен бұрын болатын эякуляцияға қатысты Сустинекс-30 препаратын тұрғындардың осы тобына пайдаланылуға болмайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясының айқындылығы әлсіз немесе орташа бұзылулары бар емделушілерді емдегенде сақтық таныту ұсынылады. Сустинекс-30 препаратын бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар науқастардың қабылдауына кеңес берілмейді.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының әлсіз бұзылуы бар науқастар үшін дозаны түзету қажет емес. Сустинекс-30 препаратын бауыр функциясының айқындылығы орташа және ауыр болатын (Чайлд-Пью жіктелімі бойынша В және С класы) науқастарға қолдануға болмайды.

CYP2D6 белсенділігі төмен емделушілер немесе CYP2D6 күшті тежегіштерін бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілер

CYP2D6 белсенділігі төмен адамдарда немесе CYP2D6 күшті тежегіштерін бір мезгілде қабылдап жүрген науқастарда Сустинекс-30 препаратының дозасын 60 мг дейін арттырғанда сақ болған жөн.

CYP3A4 күшті немесе орташа күшті тежегіштерін қабылдап жүрген емделушілер

CYP3A4 күшті тежегіштерін бір мезгілде қабылдауға болмайды. Сустинекс-30 препаратын күші орташа CYP3A4 тежегіштерімен бір мезгілде қабылдағанда сақ болу қажет және препарат дозасы 30 мг-ден аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі ( >1/10)

- бас айналу, бас ауыру

- жүректің айнуы

Жиі ( 1/100 < 1/10 дейін)

- қорқыныш, ұйқысыздық, үрейлену, қозу, мазасыздық, әдеттен тыс түс көрулер, либидоның төмендеуі

- ұйқышылдық, зейіннің бұзылуы, тремор (діріл), парестезия

- көру өткірлігінің нашарлауы

- мұрынның қосалқы қуыстарының ісінуі, есінеу, тиннит, қан кернеу

- диарея, ауыз ішінің құрғауы, іш қату, іштің ауыруы, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, диспепсия, метеоризм, іш аймағының жайсыздығы, іштің кебуі

- қажу, ашушаңдық

- құлақтың шыңылдауы

- гиперемия

- эректильді дисфункция

- артериялық қысымның жоғарылауы

- гипергидроз

Сирек ( 1/1000 < 1/100 дейін)

- депрессия, көңіл-күйдің нашарлауы, эйфориялық көңіл-күй, көңіл-қүйдің құбылмалылығы, күйгелектік, қорқынышты түстер көру, ұйқының бұзылуы, бруксизм, немқұрайлылық, апатия, көңіл-күйдің өзгеруі, ұйықтаудың бұзылуы, аралық ұйқысыздық, сананың шатасуы, шамадан тыс сақтық, ойлаудың бұзылуы, бағдардан адасу, либидоның болмауы, аноргазмия

- дисгевзия, қатты ұйқышылдық, летаргия, таныштану (седация), сана деңгейінің төмендеуі, естен тану вазовагальді естен тану, постуральді бас айналу, акатизия

- гиперсомния

- мидриаз, көрудің бұзылуы, көздің ауыруы, вертиго

- синустық түйін бөгелісі, синустық брадикардия, тахикардия

- қан кернеулер (ыстықты сезіну), гипотензия, систолалық гипертензия

- құрсақ қуысындағы жайсыздық, эпигастральді аймақтағы жайсыздық

- қышыну, суық тер

- эякуляцияның жеткіліксіздігі, еркектерде гениталий парестезиясы, еркектерде оргазмнің бұзылуы

- астения, ыстықтау сезімі, үрейлену сезімі, әдеттен тыс сезімдер, масаюды сезіну, толқу

- жүректің жиырылу жиілігінің ұлғаюы, диастолалық артериялық қысымның жоғарылауы, ортостатикалық артериялық қысымның жоғарылауы

Өте сирек ( 1/10000 < 1/1000 дейін)

- дене жүктемесі кезінде бас айналу, кенеттен ұйықтап кету

- дефекацияға императивтік күшенулер

Жекелеген жағымсыз реакцияларды сипаттау

Холтер мониторингілеу көріністері аясында емделушілерде брадикардиямен немесе синустық түйіннің бөгелісімен, есінен айырылумен сипатталатын естен танулардың пайда болғаны жөнінде мәлімделді. Көптеген жағдайлар алғашқы дозаны қабылдаудан кейін алғашқы 3 сағат ішінде жүрді.

Естен танулардың, бәлкім, продромальді симптомдардың пайда болуы дозаға байланысты, ол клиникалық сынақтың 3 фазасында дапоксетиннің ұсынылғаннан жоғарырақ дозасын қабылдаған емделушілерде олардың пайда болу жиілігі өте жоғары болатындығын көрсетті.

Клиникалық сынақтар жүргізген кезде ортостатикалық гипотонияның пайда болуы жөнінде мәлімдемелер орын алды.

Емделушілердің басқа да ерекше топтары

Күшті әсер ететін CYP2D6 тежегіштерін қабылдап жүрген емделушілерде дозаны 60 мг дейін арттырғанда немесе CYP2D6 әлсіз метаболизаторларының генотипі бар емделушілерде дозаны 60 мг дейін арттырғанда сақ болған жөн.

Тоқтату синдромы

Созылмалы депрессивтік бұзылуларда ем үшін үнемі қабылданатын СКҚСТ күрт тоқтату келесі симптомдардың: дисфория, ашушаңдық, қозу, бас айналу, сенсорлық бұзылулар (мыс., электр шогы типіндегі парестезиялар), қорқыныш, сананың шатасуы, бас ауыру, летаргия, эмоциональді құбылмалылық, ұйқысыздық және гипоманияның дамуына әкеледі.

Қауіпсіздігін зерттеу нәтижелері препаратты тоқтатқан кезде жеңіл немесе орташа ұйқысыздық сияқты симптомдардың пайда болу жиілігі 62 күн апта сайын қабылдаудан кейін плацебоға ауыстырылған адамдарда аздап жоғары болатындығын айғақтайды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезіталдық

- жүрек тарапынан айқын патология: жүрек функциясының жеткіліксіздігі (NYHA бойынша II-IV класс), АВ-блокада немесе синустық түйін әлсіздігі синдромы сияқты өткізгіштіктің бұзылулары, жүректің айқын ишемиялық ауруы, айқын клапандық кемістік, сыртартқысында естен танудың болуы

- сыртартқыда манияның немесе ауыр депрессияның болуы

- моноаминооксидаза тежегіштерін (МАО тежегіштері) бір мезгілде қабылдау, немесе оларды қабылдауды тоқтатқаннан кейін 14 күннен аз өтсе, МАО тежегіштерін Сустинекс-30 препаратын қабылдауды аяқтағаннан кейін 7 күн бойы қабылдамаған жөн

- тиоридазинді бір мезгілде қабылдау, немесе тиоридазинді қабылдауды аяқтағаннан кейін 14 күн ішінде. Тиоридазинді Сустинекс-30 препаратын қабылдау аяқталғаннан кейін 7 күн бойы қабылдамаған жөн

- серотонинді кері қармайтын тежегіштерді [серотонинді кері қармайтын селективтік тежегіштер (СКҚСТ), серотонин-норадреналинді кері қармайтын тежегіштерді (СНКҚСТ), үшциклдік антидепрессанттарды (ҮЦА)] немесе басқа да дәрілік препараттарды/серотонинергиялық әсері бар өсімдік текті препараттарды [мыс., L-триптофан, триптандар, трамадол, линезолид, литий, шілтерлі шайқурай (Hypercum perforatum)] бір мезгілде қабылдау немесе осы дәрілік препараттарды/өсімдік текті препараттарды қабылдауды тоқтатқан соң 14 күн бойы, Сустинекс-30 препаратын қабылдауды аяқталғаннан кейін 7 күн бойы қабылдамаған жөн.

- CYP3А4 күшті әсер ететін кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазадон, атазанавир және т.б. сияқты тежегіштерін бір мезгілде қабылдау

- бауыр функциясының орташа және ауыр дәрежеде бұзыуы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулері

Моноаминоксидаза тежегіштерімен өзара әрекеттесу потенциалы

СКҚСТ моноаминооксидаза тежегіштерімен (МАОТ) біріктіріп қабылдап жүрген емделушілерде күрделі, кейде өлімге әкелетін реакциялар, соның ішінде гипертермия, сіресу, миоклонус, өмірлік функциялар көрсеткіштері күрт ауытқуы мүмкін вегетативтік жүйенің тұрақсыздығы, сондай-ақ психикалық жағдайдың өзгеруі, соның ішінде делирий мен комаға дейінгі күшті қозу сипатталған. Бұл реакциялар сондай-ақ СКҚСТ қабылдауды жақында тоқтатқан және МАО тежегіштерімен емделуді бастаған емделушілерде байқалды. Кейбір жағдайларда симптомдар қатерлі нейролептикалық синдромды еске түсірді. Жануарларда СКҚСТ және МАО тежегіштерін бірге қолдану жөніндегі деректер осы препараттардың АҚ-ны синергиялық тұрғыдан төмендетуі және мінез-құлықтың қозуын туындатуы мүмкін екендігіне болжам жасауға мүмкіндік береді. Сондықтан Сустинекс-30 препаратын МАО тежегіштерімен бір мезгілде және оларды қабылдауды тоқтатқаннан кейін 14 күн ішінде қабылдауға болмайды. Осыған ұқсас, МАО тежегіштерін Сустинекс-30 препаратын қабылдауды тоқтатқаннан кейін 7 күн бойы қабылдауға болмайды.

Тиоридазинмен өзара әрекеттесу потенциалы

Тиоридазин QTc аралығын ұзартады, ол қарыншалық аритмиямен қатар жүреді. CYP2D6 ферментін бәсеңдететін, тиоридазин метаболизмін тежейтін Сустинекс-30 сияқты препараттар нәтижесінде QTc аралығының ұзаруын арттыратын тиоридазин деңгейінің жоғарылауына әкеледі. Сустинекс-30 препаратын тиоридазинмен бір мезгілде және оны қабылдауды тоқтатқаннан кейін 14 күн бойы қабылдауға болмайды. Осыған ұқсас, Сустинекс-30 препаратын қабылдауды тоқтатқаннан кейін 7 күн бойы тиоридазинді қабылдауға болмайды.

Серотонинергиялық әсері бар дәрілік-өсімдік препараттары

Сустинекс-30 препаратын серотонинергиялық препараттармен (МАО тежегіштерін, L-триптофанды, триптандарды, трамадолды, линезолидті, СКҚСТ, серотонин мен норадреналинді кері қармайтын тежегіштерді, литийді және шайқурай (Hypericum perforatum) препараттарын қоса) бір мезгілде қабылдау серотонинергиялық жағымсыз әсерлердің жиілігін арттыруы мүмкін. Сустинекс-30 препаратын басқа СКҚСТ-пен, МАО тежегіштерімен және басқа да серотонинергиялық препараттармен бір мезгілде және осы препараттарды қабылдауды тоқтатқаннан кейін 14 күн бойы қабылдауға болмайды. Осыған ұқсас, бұл препараттарды Сустинекс-30 препаратын қабылдауды тоқтатқаннан кейін 7 күн бойы қабылдауға болмайды.

ОЖЖ-ге әсер ететін препараттар

Сустинекс-30 препаратын ОЖЖ әсер ететін препараттармен (мысалы, эпилепсияға қарсы, антидепрессанттармен, антипсихоздық дәрілермен, анксиолитиктермен, седативтік препараттармен) бір мезгілде қабылдау мезгілінен бұрын болатын эякуляциямен емделушілерде зерттелген жоқ. Осы препараттарды бір мезгілде қабылдау қажет болғанда сақтық таныту ұсынылады.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер

Бірге енгізілетін дәрілік заттардың дапоксетиннің фармакокинетикасына әсері

Адамның бауыр, бүйрек және ішек микросомдарына жүргізілген in vitro зерттеулерде дапоксетиннің бірінші CYP2D6, CYP3A4 және флавинмонооксигеназамен 1 (ФМО1) метаболизденетіні анықталды. Демек, осы ферменттердің тежегіштері дапоксетиннің клиренсін азайтуы мүмкін.

CYP3A4 тежегіштері

Кетоконазолды (200 мг 7 күн бойы күніне екі рет) қабылдау дапоксетиннің (60 мг бір реттік) Cmax және AUCinf мәндерін сәйкесінше 35% және 99%-ға арттырды. Байланыспаған дапоксетиннің де, десметилдапоксетиннің де мәндері ескеріліп, CYP3А4 күшті тежегіштерін қабылдаған кезде белсенді фракцияның Cmax шамамен 25%-ға артуы мүмкін, және AUC мәні екі еселенуі мүмкін.

Белсенді фракцияның Cmax және AUC жоғарылауы функциональді CYP2D6 ферментінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде, мысалы, CYP2D6 әлсіз метаболизаторларда, немесе CYP2D6 күшті тежегіштерімен біріктіргенде едәуір артуы мүмкін.

Сондықтан Сустинекс-30 препаратын кетоназол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазодон, нелфинавир және атазанавир сияқты CYP3A4 күшті тежегіштерімен қолдануға болмайды.

CYP3A4 орташа күшті тежегіштері. CYP3A4 орташа тежегіштерімен (мысалы, эритромицин, кларитромицин, флуконазол, ампренавир, фосампренавир, апрепитант, верапамил, дилтиазем) қатар қолдану сондай-ақ, әсіресе CYP2D6 әлсіз метаболизаторларда дапоксетин мен десметилдапоксетиннің әсерінің едәуір артуына әкелуі мүмкін. Сустинекс-30 препаратының ең жоғары дозасы, егер дапоксетин осы препараттардың бірімен бірігетін болса, 30 мг-ден аспауы тиіс.

Осы екі шара CYP2D6 жылдам метаболизаторларына жатқызылған гено- немесе фенотиптену нәтижелері бойынша барлық емделушілерге қолданылады. CYP2D6 тез метаболизаторлары тобына жататын емделушілерде, егер дапоксетин CYP3A4 күшті тежегішімен біріктірілсе, ұсынылатын ең жоғары доза 30 мг құрайды, және егер дапоксетиннің 60 мг дозасы CYP3A4 орташа тежегіштерімен бірге қабылданса, сақ болу ұсынылады.

CYP2D6 күшті тежегіштері

Дапоксетиннің Cmaх және AUCinf (60 мг бір реттік) флуоксетиннің (тәулігіне 60 мг 7 күн бойына) қатысуымен сәйкесінше 50%-ға және 88%-ға жоғарылайды. CYP2D6 күшті тежегіштерімен бірге қабылдаған кезде, байланыспаған дапоксетиннің де, сондай-ақ десметилдапоксетиннің де таралуына қатысты, белсенді фракцияның Cmaх шамамен 50%-ға жоғарылауы және белсенді фракцияның AUC екі еселенуі мүмкін. Белсенді фракцияның Cmaх және AUC жоғарылауы CYP2D6 әлсіз метаболизаторларында күтілетінге ұқсас және дозаға байланысты жағымсыз әсерлердің жиілігі мен ауырлығының жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін.

ФДЭ5 тежегіштері

Сустинекс-30 препаратын ФДЭ5 тежегіштерін қабылдап жүрген емделушілерге, ортостатикалық жағымдылығының төмендеуіне байланысты, сақтықпен тағайындаған жөн. Тадалафилмен (20 мг) немесе силденафилмен (100 мг) бір мезгілде 60 мг дозада қабылданған дапоксетиннің фармакокинетикасы зерттелді. Тадалафил дапоксетиннің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді. Силденафил дапоксетиннің фармакокинетикасында аздаған өзгерулерді (AUCinf 22%-ға артады және Cmax 4%-ға артады) туындатты, бұл клиникалық тұрғыдан маңызды деп саналмайды.  

Сустинекс-30 препаратын ФДЭ5 тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ортостатикалық гипотензияға әкеп соғуы мүмкін. Сустинекс-30 препаратының тиімділігі мен қауіпсіздігі Сустинекс-30 препаратымен және ФДЭ5 тежегіштерімен бір мезгілде емделіп жүрген, эякуляциясы мезгілінен бұрын болатын және эректильді дисфункциясы бар емделушілерде анықталған жоқ.

Бірге енгізілген дәрілік заттардың фармакокинетикасына дапоксетиннің ықпалы

Тамсулозин

30 мг немесе 60 мг дапоксетинді бір реттік немесе көп реттік дозаларда бір мезгілде қолдану тамсулозиннің күн сайынғы дозаларын қабылдап жүрген емделушілерде тамсулозиннің фармакокинетикасының өзгеруіне әкелген жоқ. Дапоксетин мен тамсулозинді бірге қолдану, тамсулозинді 30 немесе 60 мг дапоксетинмен біріктіріп қабылдаумен және тамсулозиннің өзін қабылдаумен салыстырғанда, ортостатикалық бейіннің өзгеруіне әкелген жоқ және ортостатикалық әсерлерде қандай да болсын айырмашылықтарды туындатпайды; алайда, дапоксетинді альфа-адренорецепторлардың антагонистерін пайдаланып жүрген емделушілерге, ортостатикалық толеранттылығы төмендеуі мүмкін болғандықтан, сақтықпен тағайындаған жөн.

CYP2D6 метаболизденетін препараттар

Дапоксетинді көп реттік дозаларда (6 күн бойы тәулігіне 60 мг) қабылдауды әрі қарай 50 мг дезипраминді бір реттік қабылдаумен ұластыру, дезипраминнің өзін қабылдаумен салыстырғанда, дезипраминнің Cmax және AUCinf мәндерінің сәйкесінше шамамен 11%-ға және 19%-ға жоғарылауына әкелді. Дапоксетин CYP2D6 метаболизденетін басқа дәрілік заттардың плазмалық концентрацияларының осыған ұқсас жоғарылауына әкелуі мүмкін.

CYP3A4 метаболизденетін препараттар

Дапоксетинді көп рет (6 күн бойы тәулігіне 60 мг) қабылдау мидазоламның (бір реттік 8 мг доза) AUCinf мәнінің шамамен 20%-ға төмендеуіне әкелді (диапазон -60-тан +18%-ға дейін). CYP3A белсенділігінің жоғарылауы негізінен CYP3A метаболизденетін және емдік әсер ету ауқымы тар дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдаған кейбір адамдарда клиникалық маңызды болуы мүмкін.

CYP2C19 метаболизденетін препараттар

Дапоксетин көп рет қабылдау (6 күн бойы тәулігіне 60 мг) бір реттік 40 мг дозадағы омепразолдың метаболизмін тежемейді. Дапоксетиннің CYP2C19 басқа субстраттарының фармакокинетикасына ықпал ету мүмкіндігі аз.

CYP2C9 метаболизденетін препараттар

Дапоксетинді көп рет қабылдау (6 күн бойы тәулігіне 60 мг) бір реттік 5 мг доза глибуридтің фармакокинетикасына немесе фармакодинамикасына ықпалын тигізбейді.

Варфарин және коагуляцияға және/немесе тромбоциттер функциясына ықпалын тигізетін дәрілік заттар

Варфариннің дапоксетинмен бірге ұзақ қолданудың әсеріне баға беруі жөнінде деректер жоқ; сондықтан варфаринді ұзақ уақыт қабылдаған емделушілерде дапоксетинді қабылдағанда сақ болу ұсынылады. Фармакокинетикалық зерттеулерде дапоксетин (6 күн бойы тәулігіне 60 мг) 25 мг бір реттік қабылдағанда варфариннің фармакокинетикасына немесе фармакодинамикасына (ПТ немесе ХҚҚ) ықпалын тигізген жоқ. СКҚСТ қабылдаумен байланысты қан кетулер жөнінде мәлімдемелер орын алды.

Этанол

Этанолды 0.5 г/кг дозада (шамамен 2 алкоголь ішімдігін) бір реттік қабылдау дапоксетиннің (бір реттік 60 мг) фармакокинетикасына және керісінше ықпалын тигізген жоқ. Алайда дапоксетин мен этанолды бірге қабылдау ұйқышылдықты күшейтті және ұйықтамау деңгейін едәуір төмендетті. Алкоголь мен дапоксетинді бірге қабылдау когнитивтік функциялардың көрсеткіштеріне аддитивтік әсердің болатындығын көрсетті. Алкоголь мен дапоксетинді бір мезгілде қабылдау бас айналу, ұйқышылдық, рефлекстердің баяулауы, жағдайды дұрыс бағалай берудің бұзылуы сияқты жағымсыз реакциялардың жиілігін және ауырлығын арттырады. Алкогольді дапоксетинмен біріктіру сондай-ақ нейро-кардиогендік жағымсыз әсерлерді, атап айтқанда, естен тануды күшейтуі мүмкін, ол абайсызда жарақаттану қаупін арттырады. Емделушілерге Сустинекс-30 препаратымен емделу кезінде алкогольді қабылдауды тоқтата тұруға кеңес беру қажет.

Айрықша нұсқаулар

Жалпы нұсқаулар

Сустинекс-30 препараты «Қолданылуы» бөлімінде сипатталған барлық критерийлерге сай эякуляциясы мезгілінен бұрын болатын еркектерге ғана арналған. Препаратты мезгілінен бұрын болатын эякуляция диагнозы қойылмаған еркектерге қолдануға болмайды. Мезгілінен бұрын болатын эякуляция диагнозы қойылмаған еркектерде препараттың қауіпсіздігі және оның эякуляцияның іркілуіне қатысты тиімділігі жөнінде деректер жоқ.

Сексуальді дисфункцияның басқа түрлері

Эректильді дисфункцияны қоса, жыныстық дисфункцияның басқа түрлері бар емделушілерді емдер алдында дәрігер мұқият тексеруі тиіс. Сустинекс-30 препаратын ФДЭ-5 тежегіштерін қабылдап жүрген, эректильді дисфункциясы (ЭД) бар еркектерге тағайындамаған жөн.

Ортостатикалық гипотензия

Клиникалық зерттеулерде ортостатикалық гипотензия жағдайлары сипатталған. Дәрігер ықтимал продромальді симптомдардың, мысалы, тұрғаннан кейін бірден бастың жеңілдеу сезімі пайда болған кезде басты кеудеден төмен болатындай дереу жатуы, немесе басты екі тізе арасына салбыратып отыруы, немесе симптомдар жоғалғанша осы қалыпта болуы керек екендігінен алдын ала хабардар етуі тиіс. Бұдан басқа, ұзақ жатудан немесе отырудан кейін бірден тұрып кетуге жол бермеу қажеттігінен хабардар етуі керек. Сонымен бірге, Сустинекс-30 препаратын қантамырларды кеңейтетін препараттарды (мысалы, альфа-адреноблокаторларды, нитраттарды, ФДЭ5 тежегіштерін) қабылдап жүрген науқастарға тағайындағанда, мұндай науқастарда препараттың ортостатикалық әсеріне толеранттылығы төмендеуі мүмкін болғандықтан, сақ болған жөн.

Емдеуді бастар алдында дәрігер ортостатикалық гипотензия жағдайларының даму тарихын қоса, мұқият медициналық тексеру жүргізуі қажет.

Ортостатикалық гипотензияға тестіні емдеуді бастар алдында жүргізген жөн (жатқан және отырған қалыптағы артериялық қысым және тамырдың соғу жиілігі). Сустинекс-30 препаратын ортостатикалық реакциялар байқалған жағдайда немесе оларға күдіктенгенде тағайындамаған жөн.

Өзіне-өзі өлтіру/суицидтік ойлар

Қысқа мерзімдік зерттеулерде СКҚСТ қоса, антидепрессанттар плацебомен салыстырғанда жайылған депрессиясы және басқа да психикалық бұзылыстары бар балалар мен жасөспірімдерде өзін-өзі өлтіру және суицидтік ойлардың пайда болу қаупін күштірек арттырды. 24 жастан асқан ересектерде мұндай әсерлер байқалған жоқ. Мезгілінен бұрын болатын эякуляцияны емдеуге арналған дапоксетин препаратына жүргізілген клиникалық зерттеулерде суицидтік ойлардың емдеумен байланысы жөнінде нақты деректер алынған жоқ.

Естен тану

Бас айналу немесе естен тану алдындағы жай-күйлер пайда болған кезде автомобильді жүргізуді және қауіпті механизмдерді басқаруды қоса, жарақат алу қаупі бар жағдайларға жол бермеу қажеттілігін алдын ала ескерткен жөн.

Жүректің айнуы, бас айналу/естен тану алдындағы жай-күй және профузды тер бөліну сияқты продромальді симптомдардың плацебомен салыстырғанда дапоксетин қабылдаған емделушілерде жиі пайда болғаны жөнінде мәлімделді.

Клиникалық зерттеулерде байқалған естен айырылумен, брадикардиямен немесе синустық түйіннің бөгелісімен сипатталатын естен тану жағдайлары емделушілерде холтер мониторингілеу аясында бұрыннан бар вазо-вагальді жаратылыс ретінде баға берілді. Осындай жағдайлардың көбісі алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін алғашқы 3 сағат ішінде орын алды, немесе клиникалық жағдайларда зерттеу емшараларын жүргізумен (мысалы, қан үлгісін алу, бірден тұру, АҚ өлшеу) байланысты болды. Ықтимал продромальді симптомдар, мысалы, жүректің айнуы, бас айналу, естен тану алдындағы жай-күй, жүректің қағуы, астения, сананың шатасуы және профузды тер бөліну әдетте препаратты қабылдаудан кейін алғашқы 3 сағат ішінде байқалды және естен танудың алдында болды. Емделушілер Сустинекс-30 препаратымен емделу кезінде кез келген уақытта продромальді симптомдармен немесе оларсыз естен тану дамуы мүмкін екендігінен хабардар болуы тиіс. Дәрігер емделушіге су жүктемесінің жеткілікті болуының маңыздылығы және есінен айырылып құлаған кезде ауыр жарақат алу қаупін төмендету үшін продромальді белгілер мен симптомдар айыра білу керектігінен хабардар етуі тиіс. Ықтимал продромальді симптомдар пайда болған кезде емделуші басты кеудеден төмен болатындай дереу жатуы, немесе басты екі тізе арасына салбыратып отыруы, немесе симптомдар жоғалғанша осы қалыпта болуы тиіс.  

Жүрек-қантамыр аурулар қаупі бар емделушілер

Препаратқа жүргізілген клиникалық зерттеулерге жүрек-қантаимыр аурулары бар науқастар қатыстырылған жоқ. Жүректің және қантамырлардың органикалық аурулары (мысалы, жүректен қанның лықсуының обструкциясы, клапан аппаратының зақымдануы, ұйқы артериясының стенозы, коронарлы артериялардың атеросклерозы) бар науқастарда шығу тегі жүректік және басқа да естен танумен байланысты жағымсыз жүрек-қантамыр зардаптарының қауіп жоғарылады. Алайда қазіргі таңда жүрек-қантамыр аурулары бар науқастарда вазо-вагальді естен тану қаупінің таралғанын анықтау үшін деректер жеткіліксіз

Есірткілік заттармен бірге қабылдау

Емделушілерге Сустинекс-30 препаратын есірткілік дәрілермен бірге қабылдау ұсынылмайды.

Сустинекс-30 препаратын серотонинергиялық белсенділігі бар препараттармен, мысалы, кетаминмен, метилендиоксиметамфетаминмен (МДМА) және лизергин қышқылының диэтиламидімен (ЛҚД) бір мезгілде қабылдау потенциальді күрделі реакцияларға, бірақ аритмиямен, гипертермиямен және серотонинді синдроммен шектелмеуін қоса, әкелуі мүмкін. Сустинекс-30 препапратын седативтік дәрілермен, мысалы, апиындармен немесе бензодиазепиндермен бірге қабылдау ұйқышылдықты және бас айналуды күшейтуі мүмкін.

Этанол

Сустинекс-30 препаратын алкогольмен біріктіру соңғысының орталық жүйке жүйесіне әсерін және алкогольдің нейро-кардиогендік жағымсыз әсерлерін, мысалы, естен тануды күшейтуі мүмкін, бұл кездейсоқ жарақаттану қаупін арттырады. Сондықтан емделушілерге Сустинекс-30 препаратын қабылдау кезінде алкоголь қабылдауды тоқтата тұруға кеңес берген жөн.

Қантамырларды кеңейтетін әсері бар дәрілік препараттар

Сустинекс-30 препаратын қантамырларды кеңейтетін әсері бар дәрілік заттарды (альфа-адренергиялық рецептордың антагонистері және нитраттар) бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерге, ортостатикалық жағымдылығының төмендеуі салдарынан, абайлап тағайындаған жөн.

CYP3A4 орташа тежегіштері

CYP3A4 орташа тежегіштерімен бір мезгілде қабылданатын Сустинекс-30 препаратының дозасын 30 мг-ге дейін шектеген және сақтықпен қабылдаған жөн.

CYP2D6 күшті әсер ететін тежегіштері

CYP2D6 күшті әсер ететін тежегіштерін қабылдап жүрген емделушілерде Сустинекс-30 препаратының дозасын 60 мг дейін арттырғанда немесе CYP2D6 әлсіз метаболизаторының генотипі бар емделушілерде дозаны 60 мг дейін арттырғанда сақтық танытқан жөн.

Мания

Сустинекс-30 препаратын сыртартқысында мания/гипоманиясы немесе биполярлы бұзылысы бар науқастардың қабылдауына болмайды, осы аурудың симптомдары пайда болған кезде препарат қабылдауды тоқтатқан жөн.

Құрысулар

СКҚСТ құрысу шегін төмендету қабілетіне байланысты Сустинекс-30 препаратын тұрақсыз эпилепсиясы бар науқастарға тағайындауға жол бермеген жөн, құрысулар пайда болған кезде препарат қабылдауды тоқтатқан жөн. Эпилепсиясы бақыланатын науқастарды мұқият бақылау ұсынылады.

18 жасқа толмаған балалар мен жасөсппірімдердің қабылдауы

Сустинекс-30 препаратын 18 жасқа толмаған емделушілердің қабылдауына болмайды.

Қатар жүретін депрессия және психикалық бұзылыстар

Емделушіде депрессия белгілері және симптомдары бар болғанда Сустинекс-30 препаратын қолдануды бастағанға дейін диагностикаланбаған депрессиялық бұзылыстардың бар-жоқтығын анықтау үшін тексеру жүргізу қажет. Сустинекс-30 препаратын СКҚСТ қоса, антидепрессанттармен және серотонинді және норадреналинді кері қармайтын тежегіштермен бір мезгілде қабылдауға болмайды. Сустинекс-30 препаратымен емдеуді бастау үшін депрессияны немесе үрейленуді емдеуді тоқтату ұсынылмайды. Сустинекс-30 препараты психикалық бұзылыстарды (мысалы, шизофренияны немесе депрессияны) емдеуге арналмаған, оны осындай ауруы бар еркектердің қабылдамағаны жөн, өйткені мұндайда депрессия симптомдарының күшеюін жоққа шығаруға болмайды. Дәрігерге мазасыздықты туындататын кез келген ойлар немесе сезімдер туралы дереу мәлімдеген жөн, және емдеу барысында депрессия белгілері мен симптомдар пайда болған кезде Сустинекс-30 препаратын қабылдауды тоқтатқан жөн.

Қан кету

СКҚСТ қолданған кезде қан кетулер жағдайлары сипатталған. Сустинекс-30 препаратын тромбоциттер функциясына ықпалын тигізетін препараттармен (мысалы, атипиялық нейролептиктермен, фенотиазиндермен,  ацетилсалицил қышқылымен, ҚҚСП, антикоагулянттармен) бір мезгілде қабылдағанда, сондай-ақ сыртартқысында қан кетулер немесе қан ұюдың бұзылулары бар науқастарда сақтық таныту ұсынылады.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Сустинекс-30 препараты бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар науқастардың қабылдауына ұсынылмайды, бүйрек функциясының орташа айқын және жеңіл бұзылулары бар науқастардың сақ болғаны жөн.

Тоқтату синдромы

Созылмалы депрессиялық бұзылыстарды емдеу үшін ұзақ қолданылатын СКҚСТ күрт тоқтату келесі симптомдарға әкеп соғады: көңіл-күйдің төмендеуі, ашушаңдық, қозу, бас айналу, сезімталдықтық бұзылулары (мысалы, электр шогы типіндегі парестезия), үрейлену, сананың шатасуы, бас ауыру, летаргия, эмоциональді құбылмалылық, ұйқысыздық, гипомания.

Дапоксетинді 60 мг дозада (күн сайын немесе қажетіне қарай) 62 күн қабылдаудан кейін тоқтату әсеріне баға беруге жүргізілген клиникалық зерттеуде эякуляциясы мезгілінен бұрын болатын емделушілерде тоқтату синдромының белгілері байқалған жоқ. Емделушілерді Сустинекс-30 препаратын күн сайын қбылдаудан кейін плацебоға ауыстырғаннан соң тоқтатудың әлсіз немесе орташа айқын ұйқысыздық және бас айналу түріндегі аздаған симптомдары ғана байқалды.

Көз аурулары

Сустинекс-30 препаратын қолдану көру мүшелері тарапынан мидриаз және көздің ауыруы сияқты бұзылулар көріністерімен байланысты. Сустинекс-30 препаратын көзішілік қысымы жоғарылаған немесе жабық бұрышты глаукоманың пайда болу қаупі бар тобындағы емделушілерге абайлап тағайындаған жөн.

Лактозаның жақпаушылығы

Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілер бұл дәрілік препаратты қабылдамауы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препарат әйелдерге қолдануға арналмаған.

Жануарларға жүргізілген зерттеулерде препараттың фертильділікке, жүктілік барысына, сондай-ақ эмбрион/ұрықтың дамуына тікелей және жанама зиянды әсері байқалған жоқ.

Дапоксетиннің және оның метаболиттерінің ана сүтіне өтетін-өтпейтіні белгісіз.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Дапоксетин көлік құралдарын басқару немесе механизмдермен қызмет көрсету қабілетіне аздаған немесе орташа ықпалын тигізеді. Дапоксетин қабылдаған адамдарда клиникалық сынақ жүргізген кезде бас айналудың, зейіннің бұзылуының, естен танудың, көрудің бұлдырауының және ұйқышылдықтың пайда болғаны жөнінде мәлімдемелер орын алды. Сондықтан емделушілерге көлік құралдарын басқаруды және механизмдермен қызмет көрсетуді қоса, жарақаттану қаупі бар жағдайларға жол бермеу қажеттілігі алдын ала ескертілуі тиіс.

Алкогольді және дапоксетинді біріктіру алкогольді қабылдаумен байланысты нейрокогнитивтік әсерлерді күшейтуі, сондай-ақ естен тану сияқты нейрокардиогендік жағымсыз құбылыстардың күшеюіне әкеп соғуы мүмкін, осылайша кездейсоқ жарақат алу қаупін ұлғайтады; сондықтан емделушілер препаратты алкогольмен бірге қабылдамауы тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: дапоксетинді 240 мг дейінгі дозада (3 сағат аралықпен 120 мг 2 доза) қабылдау алдын ала байқалмайтын жағымсыз құбылыстарды тудырған жоқ. Жалпы алғанда, СКҚСТ артық дозалану симптомдарын, соның ішінде ұйқышылдықты, асқазан-ішек бұзылыстарын (жүректің айнуын, құсуды), тахикардияны, треморды, қозуды және бас айналуды қамтиды.

Емі: артық дозаланған жағдайда стандартты демеуші шараларды қолдану қажет. Препараттың қан плазмасы ақуыздармен едәуір байланысуына және дапоксетин гидрохлоридінің таралу көлемінің үлкендігіне байланысты жеделдетілген диурез, диализ, гемоперфузия және қан құюдың тиімді болуы екіталай. Өзіне тән у қайтарғысы белгісіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 6 таблеткадан салынған.

Пішінді 1 қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15ºС-ден 25 ºС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Emcure Pharmaceuticals Ltd.

Lane No.3, Phase II, SIDCO,

Bari-Brahmana, Jammu-181 133, India

Тіркеу куәлігінің иесі

Emcure Pharmaceuticals Ltd., India

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Emcure Pharmaceuticals Ltd» ҚР-дағы өкілдігі

050000, Алматы қ., Чайковский к-сі, 144А, 16 кеңсе.

Тел. + 7 7272 665470, факс: +7 7272 665470, e-mail: ls20061@yandex.ru

 

Прикрепленные файлы

428757321477976511_ru.doc 140.5 кб
174750701477977687_kz.doc 195 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники