Сумамед (500 мг)

МНН: Азитромицин
Производитель: Плива Хрватска д.о.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№001369
Период регистрации: 01.04.2016 - 01.04.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 3 078.72 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Сумамед

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған 500 мг лиофилизацияланған ұнтақ.

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - 500 мг азитромицин (азитромицин дигидратынан алынған азитромицин цитраты түрінде) бар,

қосымша заттар: лимон қышқылының моногидраты, натрий гидроксиді, иньекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ түсті дерлік лиофилизацияланған ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Азитромицин қан плазмасынан тіндерге тез енеді, организмге кең таралады және тіндерде жоғары емдік концентрацияларға жетеді (қан плазмасындағыдан 50 есе жоғары). Азитромицин фагоциттерде жиналады, оның жәрдемімен инфекция орналасқан жерлерге ауысады және осылайша, инфекция жұққан тіндерге тікелей таралады. Таралу көлемі Vd – дене салмағының әр кг-на шаққанда шамамен 31 л. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы концентрацияға байланысты – 0,02-0,05 мкг/мл-де шамамен 50%-ға және 1,0 мкг/мл-де 7%-ға өзгеріп отырады.

Препараттың жартылай шығарылу кезеңі (Т½) ұзаққа созылады және ол тіндерден баяу босап шығады. Бір реттік дозасын қолданғаннан кейін 8-24 сағат аралығында өлшеген кезде плазмадан Т1/2 – 11-14 сағат; алайда бірнеше дозасын қолданғаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі шамамен тіндерден жартылай шығарылу кезеңіне тең. Тіндерден Т1/2 – 2-4 күн.

Дозаның 50%-дан астамы өтпен бірге өзгермеген күйінде шығарылады, дозаның шамамен 4,5%-ы 72 сағат ішінде несеппен бірге өзгермеген күйінде шығарылады.

Азитромициннің фармакокинетикалық қасиеттері оны дозалаудың қысқа және қарапайым режиміне негізделген.

Фармакодинамикасы

Азитромициннің грамоң, грамтеріс микроорганизмдерге, анаэробтарға, жасушаішілік және атипиялық қоздырғыштар сияқты микробтарға қарсы әсері кең ауқымды.

Ең төмен бәсеңдететін концентрациясы (MIC90) ≤ 0,01 мкг/мл

Mycoplasma pneumoniae Нaemophilus ducreyi

MIC90= 0,01 – 0,1 мкг/мл

Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes

Gardnerella vaginalis Actinomyces species

Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi

Mobiluncus species

MIC90= 0,1 – 2,0 мкг/мл

Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes

Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae

Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae

Neisseria meningitidis Streptococcus viridans

Neisseria gonorrhoeae Streptococcus группы С, F и G

Helicobacter pylori Peptococcus species

Campylobacter jejuni Peptostreptococcus

Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum

Pasteurella melitensis Clostridium perfringens

Вordetella parapertussis Bacteroides bivius

Vibrio cholerae Chlamydia trachomatis

Plesiomonas shigelloides Сhlamydia pneumoniae

Staphylococcus aureus Ureaplasma urealyticum

Staphylococcus epidermidis Listeria monocitogenes

MIC90 = 2,0 – 8,0 мкг/мл

Escherichia coli Bacteroides fragilis

Salmonella enteritidis Bacteroides oralis

Salmonella typhi Clostridium difficile

Shigella sonnei Eubacterium lentum

Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum

Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia

Азитромицин рибосомға сезімтал микроорганизмдердің 50S суббірлігімен байланысып, РНҚ-ға тәуелді ақуыз синтезін басады.

Азитромицин S. pyogenes, S.pneumoniae, H. influenzae-ге бактерицидті әсер етеді, бірақ стафилококктарға, аэробты грамтеріс бактериялардың көптеген түрлеріне бактериостатикалық белсенділігі бар.

Қолданылуы

Сумамед инъекциялары қолданылады:

- бастапқы көктамырішілік ем қажет болғанда, әсіресе Legionella pneumophila қоса, атипиялық микроорганизмдер туындатқан пневмония кезінде ауруханадан тыс пневмонияны емдеу үшін

Пенициллинге аллергиясы бар пациенттерге немесе пенициллинмен емдеу басқа да себептер бойынша мақсатқа сай болмаса, Сумамедті тағайындамаған жөн.

- Chlamydia trachomatis немесе gonococci туындатқан кіші жамбас мүшелерінің инфекциялық-қабыну ауруларында (эндометрит және сальпингит), бастапқы көктамырішілік ем қажет болғанда.

Препаратты тағайындау бактерияларға қарсы препараттарды тиісінше қолданудың ресми ережелеріне сәйкес жүргізілуі тиіс.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ауруханадан тыс пневмония: екі күн бойы тәулігіне бір рет көктамыр ішіне 500 мг. Көктамырішілік ем циклін жүргізгеннен кейін азитромицинді тәулігіне бір рет ішке 500 мг-нан тағайындайды. Емдеу курсының жалпы ұзақтығы 7-10 күнді құрайды.

Кіші жамбастың инфекциялық-қабыну аурулары: бір немесе екі күн бойы тәулігіне бір рет көктамыр ішіне 500 мг. Көктамыр ішіне енгізуді аяқтағаннан кейін азитромицин күніне бір рет ішу арқылы 250 мг дозада тағайындалады. Емделу курсы – көктамырішілік енгізуден бастап 7 күн.

Көктамырішілік енгізуден ішу арқылы қабылдауға ауысу мерзімін дәрігер клиникалық зерттеулер деректеріне сәйкес белгілейді.

Егде пациенттер

Егде пациенттерге ересектердегі сияқты дозаны тағайындайды. Егде пациенттер арасында проаритмогенді жағдай болуы мүмкін, сондықтан препаратты жүрек аритмиясы мен «пируэтті» қарыншалық тахикардия даму қаупіне байланысты сақтықпен қолданады.

Бүйрек жеткіліксіздігі.

Елеусіз бүйрек дисфункциясымен пациенттерде (СКФ 10-80 мл/мин) дозаны өзгерту қажет емес. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерге (СКФ <10 мл/мин) азитромицинді сақтықпен қолдану қажет.

Бауыр жеткіліксіздігі.

Жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге бауыр функциясы қалыпты науқастардағы сияқты доза қолданылады.

Балалар

Сумамед инъекциясын балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Инфузияға арналған ерітіндіні осы нұсқаулыққа сай дайындайды және кем дегенде 60 минутты құрайтын кезең ішінде көктамыр ішіне енгізеді.

Инъекциядағы Сумамед көктамыр ішіне сорғалатып енгізілуі немесе бұлшықет ішіне тағайындалмауы тиіс. Препарат тек инфузия түрінде ғана енгізіледі!

Инфузияға арналған ерітінді 2 сатымен дайындалады:

1-сатысы – Сумамедтің инфузияға арналған алғашқы ерітіндісін дайындау:

500 мг препараты бар құтыға инъекцияға арналған 4,8 мл стерилді су қосады және ұнтақ түгел ерігенше мұқият шайқап араластырады. Алынған ерітіндінің 1 мл-де 100 мг азитромицин бар.

Дайындалған ерітінді 25 °C-ден төмен температурада 24 сағат сақталады.

Енгізер алдында ерітіндіні көзбен қарап шығу керек. Егер қалпына келтірілген ерітіндіде зат бөлшектері бар болса, онда оны тастайды.

2-сатысы – инфузия алдында концентрациясы 1,0 – 2,0 мг/мл препараты бар инфузиялық ерітінді алу үшін азитромициннің бастапқы ерітіндісін натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісімен, 5% глюкозамен немесе Рингер ерітіндісімен сұйылтады. Ол үшін препараттың бастапқы ерітіндісін жоғарыда аталған еріткіштердің біреуіне келесі арақатынаста қосады:

Азитромициннің инфузиялық ерітіндідегі концентрациясы

Еріткіш мөлшері

1,0 мг/мл

500 мл

2,0 мг/мл

250 мл

Нұсқаулыққа сәйкес сұйылтылған ерітінді оны 25°C-ден төмен температурада сақтаған жағдайда 24 сағат бойы және 5оС температурада 7 күн бойы тұрақты күйінде қалады.

Жағымсыз әсерлері

Ауруханадан тыс пневмонияны емдеу үшін азитромицинді к/і және пероральді қолданғанда анағұрлым жиі жағымсыз реакциялары диарея/сұйық нәжіс, жүрек айну, асқазанның ауыруы және құсу болған.

Инфузия орнындағы қабыну/ауыру азитромицинді к/і қолданғанда байқалған. Жағымсыз реакциялардың жиілігі мен ауырлығы 500 мг азитромицинді 1 сағат (250 мл инфузияда 2 мг/мл) немесе 3 сағат бойы (500 мл инфузияда 1 мг/мл) к/і енгізгендегідей болған. Ересек әйелдерде кіші жамбастың инфекциялық-қабыну ауруларын емдегенде азитромицинді к/і және пероральді қолданғанда диарея, жүрек айну, вагинит, асқазанның ауыруы, анорексия, бөртпе және қышыну туралы анағұрлым жиі хабарланған. Азитромицин мен метронидазолды бір мезгілде енгізгенде жағымсыз реакциялар: жүрек айну, асқазанның ауыруы, құсу, енгізген орынның тітіркенуі, асқазанның қабынуы, бас айналу немесе ентігу әйелдердің көбінде байқалған.

Төмендегі кестеде жүйелік-ағзалық класы мен жиілігі бойынша клиникалық зерттеулер және пост-маркетингтік бақылау тәжірибелері барысында айқындалған жағымсыз реакциялар атап көрсетіледі. Жағымсыз реакциялар жиілігі маңыздылығына қарай беріледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 <1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1, 000 <1/100 дейін), сирек (≥ 1/10, 000 <1/1, 000 дейін), өте сирек (<1/10, 000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес). Әрбір топта жиілігі, жағымсыз әсерлері күрделілігінің кемуі тәртібімен берілген.

Клиникалық зерттеулерден немесе препараттың нарықтағы мониторингінен алынған азитромицинмен байланысты болуы ықтимал жағымсыз реакциялар:

Өте жиі

- диарея

Жиі

- бас ауыру

- жүрек айну, құсу, абдоминальді жайсыздық (ауыру/түйілу)

- енгізген орынның ауыруы *Енгізген орынның қабынуы

- лейкоциттер мөлшерінің азаюы, эозинофилдер мөлшерінің артуы, қан бикарбонатының төмендеуі, базофилдер мөлшерінің артуы, моноциттер мөлшерінің артуы, нейтрофилдер мөлшерінің артуы

Жиі емес

- іштің қатуы, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, іштің кебуі, ауыздың құрғауы, кекіру, сілекей безінің шамадан тыс секрециялануы

- бас айналу, ұйқышылдық, дәмнің бұрмалануы, парестезиялар

- естудің бұзылуы, бас айналу

- жүрек қағуының жиілеуі

- ентігу, мұрыннан қан кету

- көрудің бұзылуы

- анорексия

- остеоартрит, миалгия, арқаның ауыруы, мойынның ауыруы

- күйгелектік, ұйқысыздық

- лейкопения, нейтропения, эозинофилия

- кандидоз, қынаптық инфекциялар, пневмония, зеңдік инфекциялар, бактериялық инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторлық бұзылыстар, ринит, кандидоз

- қан кернеулер

- бөртпе, қышыну, есекжем, дерматит, терінің құрғауы, гипергидроз

- ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық

- дизурия, бүйрек ауыруы

- метроррагия, аталық бездің зақымдануы

- ісіну, астения, дімкәстік, шаршағыштық, беттің ісінуі, кеуденің ауыруы, қызба, ауыру, шеткергі ісінулер

- аспартатаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, аланин аминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, қандағы билирубин жоғарылауы, қандағы мочевина жоғарылауы, қандағы креатинин жоғарылауы, қандағы калийдің аномальді деңгейі, қандағы сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы, хлорид деңгейінің жоғарылауы, глюкоза деңгейінің жоғарылауы, тромбоциттер деңгейінің жоғарылауы, гематокриттің төмендеуі, бикарбонаттың жоғарылауы, натрийдің аномальді деңгейі

- емшарадан кейінгі асқыну

Белгісіз:

- жалғанжарғақшалы колит

- тромбоцитопения, гемолиздік анемия

- анафилаксиялық реакция

- озбырлық, үрейлену, сандырақтау, елестеулер

- естен танулар, құрысулар, парестезиялар, психомоторлық аса жоғары белсенділік, аносмия, агевзия, паросомия, миастения

- естудің бұзылуы, кереңдікке дейін және/немесе құлақтың шуылдауы

- «Пируэтті» қарыншалық тахикардия және қарыншалық тахикардияны қоса аритмия, ЭКГ-дағы QT аралығының ұзаруы

- гипотензия

- панкреатит, тілдің түссізденуі

- бауыр жеткіліксіздігі (сирек жағдайларда өліммен аяқталатын), шұғыл дамыған гепатит, бауыр некрозы

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, мультиформалы эритема

- артралгия

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит

Клиникалық зерттеулер мен пост-маркетинг байқауларының тәжірибесі негізге алынған Mycobacterium Avium кешені туындатқан инфекциялардың профилактикасы және емімен байланысты жағымсыз реакциялар. Бұл жағымсыз реакциялардың шұғыл босап шығатын немесе әсер етуі ұзаққа созылатын дәрілік түрлері үшін мәлімделген реакциялардан типі және жиілігі жағынан айырмашылығы болады:

Жүйелік-ағзалық

класс

Өте жиі

Жиі

Жиі емес

Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылулар

 

анорексия

 

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

 

бас айналу, бас ауыру,

парестезия, дәмнің бұзылуы

гипестезия

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар

 

көрудің бұзылуы

 

Есту мүшесі және тепе-теңдік тарапынан бұзылулар

 

кереңдік

естудің бұзылуы, құлақтың шуылдауы

Жүрек ағзасы тарапынан бұзылулар

   

Жүрек қағуының жиілеуі

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар

диарея, іштің ауыруы,

жүрек айну, іш қату,

іштегі жайсыздық,

нәжістің жұмсаруы

   

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

   

гепатит

Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар

 

бөртпе, қышыну

Стивенс- Джонсон синдромы,

фотосезімталдық реакциялары

Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар

артралгия

 

артралгия

 

Жалпы бұзылулар және енгізген орындағы реакциялар

 

шаршау

астения, дімкәстік

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- азитромицинге, макролидтер тобының антибиотиктеріне немесе препараттың қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- эрготаминмен және дигидроэрготаминмен бір мезгілде қабылдау

- бауыр және бүйрек функциясының ауыр бұзылуы

- бала емізу

- 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтер: Азитромициннің фармакокинетикасына антацидтерді бір мезгілде қолданудың әсері зерттелгенде қан плазмасындағы азитромициннің ең жоғары концентрациясы 25 %-ға төмендесе де, биожетімділігінің өзгерісі анықталмады. Пациенттерге азитромицин және антацидтерді бір мезгілде қолдануға болмайды.

Цетиризин: Дені сау еріктілерде азитромициннің 5 күндік курсын 20 мг цетиризинмен тепе-тең күйде бірге қабылдау фармакокинетикалық өзара әрекеттесуге және QT аралығының өзгерісіне алып келмеді.

Диданозин (дидезоксиинозин): 1200 мг / тәулік азитромицин 400 мг / тәулік диданозинді АИТВ – оң 6 науқаста бірге қабылдау плацебомен салыстырғанда диданозин фармакокинетикасының тепе-тең жай-күйіне әсер етпейді.

Дигоксин (P-gp субстраттары): Макролидті антибиотиктерді, оның ішінде азитромицинді, дигоксин сияқты P-гликопротеин субстраттарымен бір мезгілде қолдану P-гликопротеин субстраттарының сарысулық деңгейінің артуына алып келеді. Сондықтан азитромицинді және дигоксин сияқты P-гликопротеин субстраттарын бір мезгілде қолдануда сарысудағы P-гликопротеин субстраттарының концентрациясы жоғарылауы мүмкіндігі туралы ескеру керек.

Зидовудин: азитромициннің 1000 мг бір рет қолданғанда және 1200 мг немесе 600 мг көп рет қолданғанда плазмалық фармакокинетикасына елеусіз әсері немесе зидовудиннің немесе оның глюкуронидті метаболиттерінің несеппен шығарылуы анықталды. Алайда азитромицин қабылдау шеткергі қанның мононуклеарында фосфорланған зидовудиннің (клиникалық белсенді метаболитінің) концентрациясын арттырды. Берілген көрсеткіштердің клиникалық мәні белгісіз болып қалды, бірақ олардың пациенттерге керек болуы мүмкін.

Азитромицин бауырда цитохром Р450 жүйесімен өзара әрекеттеспейді. Ол эритромицин және басқа да макролидтер сияқты фармакокинетикалық дәрілік өзара әрекеттесуге түспейді. Азитромицин цитохром-метаболит кешені көмегімен цитохром P450 индукцияламайды немесе белсенділігін жоймайды.

Эрготамин туындылары: Эрготизм дамуының теориялық мүмкіндігінен, азитромицинді қастауыш туындыларымен бір мезгілде пайдалану ұсынылмайды. Азитромицинмен және метаболизденуі цитохром Р450 байланысты белгілі төмендегі препараттармен фармакокинетикалық зерттеулер жүргізілген.

Аторвастатин: Аторвастатинді (10 мг күн сайын) және азитромицинді (500 мг күн сайын) бірге енгізу қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясын (HMG CoA-редуктаза талдауы негізінде) өзгертпеген. Дегенмен, азитромицинді статиндермен қоса қабылдаған пациенттерде маркетингтен кейін рабдомиолиз жағдайлары тіркелген.

Карбамазепин: Азитромициннің дені сау еріктілердегі фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерін зерттеуде препарат қан плазмасындағы карбамазепин деңгейіне немесе оның белсенді метаболиттеріне елеулі әсер етпеген.

Циметидин: азитромицин алдында 2 сағат бұрын қабылданған циметидиннің бір реттік дозасының азитромицин фармакокинетикасына әсерін зерттеген фармакокинетикалық зерттеулерде азитромициннің фармакокинетикасында өзгерістер анықтамады.

Кумариндік пероральді антикоагулянттар: Өзара әрекеттесулерін фармакокинетикалық зерттеуде дені сау еріктілерге енгізілген 15 мг варфариннің бір реттік дозасының антикоагулянттық әсерін азитромицин өзгертпейді. Маркетингтен кейінгі кезеңде азитромицинді және пероральді кумаринді антикоагулянттарды бірге қабылдаудан кейін антикоагуляция күшейгені туралы хабарламалар алынған. Себеп-салдарлы байланысы анықталмаса да, кумарин типті пероральді антикоагулянттарды қабылдайтын науқастарға азитромицин тағайындағанда протромбиндік уақыт мониторингінің жиілігін ескеру керек.

Циклоспорин: 3 күн бойына пероральді 500 мг /күніне азитромицин, содан кейін бір рет пероральді 10 мг / кг циклоспорин қабылдаған дені сау еріктілердегі фармакокинетикалық зерттеулерде циклоспориннің Cmax және AUC0-5 анағұрлым жоғары болды. Демек, бұл препараттарды бір мезгілде енгізуді қарастыру алдында сақ болу керек. Егер бұл препараттарды бірге енгізу қажет болса, циклоспорин деңгейін бақылау және тиісті түрде дозаны түзету керек.

Эфавиренц: 7 күн бойына күніне бір реттік дозада азитромицин 600 мг және 400 мг эфавирензді бірге қабылдау клиникалық елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерге алып келмейді.

Флуконазол: 1200 мг азитромицинді бір реттік дозада бірге қабылдау 800 мг флуконазолдың бір реттік дозасының фармакокинетикасын өзгертпейді. Азитромициннің жалпы әсері және жартылай шығарылу кезеңі флуконазолмен бірге енгізгенде өзгермеді, алайда азитромициннің Cmax (18%) клиникалық елеусіз төмендегені бақыланды.

Индинавир: 1200 мг азитромицинді бір реттік дозада бірге қабылдау 5 күн бойына күніне үш рет 800 мг дозада енгізілген индинавир фармакокинетикасына стаистикалық елеулі әсер етпеді.

Метилпреднизолон: Дені сау волонтерлердегі азитромициннің фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерін зерттеулер метилпреднизолонның фармакокинетикасына елеулі әсер көрсетпеді.

Мидазолам: Дені сау еріктілерде 3 күн бойы 500мг/тәулік азитромицинмен мидазоламның 15 мг бір реттік дозасын бірге енгізу фармакокинетикасында және фармакодинамикасында клиникалық елеулі өзгерістер туындатпайды.

Нельфинавир: Азитромицин (1200 мг) және нелфинавирді (750 мг күніне үш рет) тепе-теңдік жай-күйде бірге енгізу азитромицин концентрациясының артуына алып келеді. Клиникалық елеулі жағымсыз әсерлері байқалмады және доза түзету талап етілмейді.

Рифабутин: Азитромицин және рифабутинді бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы бұл препараттардың концентрациясына әсер етпеді. Азитромицин және рифабутинді бір мезгілде қолданғанда нейтропения анықталды. Нейтропения рифабутин қолдануға байланысты болса да, азитромицинді бір мезгілде қолданумен себепті байланысы анықталмады.

Силденафил: Дені сау қалыпты ерікті еркектерде азитромициннің (500 мг күн сайын 3 күн бойы) силденафилдің AUC және Cmax немесе оның айналымдағы негізгі метаболитінің әсеріне дәлел болмаған.

Терфенадин: Фармакокинетикалық зерттеулерде азитромицин және терфенадин арасында өзара әрекеттесулері туралы хабарланбады. Кейбір жағдайларда өзара әрекеттесулерінің ықтималдығын толық жоққа шығару мүмкін емес. Дегенмен бұндай өзара әрекеттесулерінің болғанына нақты дәлел жоқ.

Теофиллин: Дені сау волонтерларда азитромицин және теофиллин арасында оларды бір мезгілде қолданғанда клиникалық елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесулеріне нақты айғақ алынбаған.

Триазолам: Дені сау 14 еріктіде 1 күнінде 500 мг азитромицин және 2 күні 250 мг азитромицинді 2 күні 0,125 мг триазоламмен бірге енгізгенде триазолам және плацебоны бірге енгізумен салыстырғанда триазолам үшін фармакокинетикалық кез келген өзгергіштігіне елеулі әсер етпеді.

Триметоприм / сульфаметоксазол: 7 күн бойына триметоприм / сульфаметоксазолды DS (160 мг / 800 мг) 7 күні азитромицинмен 1200 мг бірге енгізу триметоприм немесе сульфаметоксазолдың ең жоғары концентрациясына, жалпы әсеріне немесе шығарылуына елеулі әсер етпеді. Сарысудағы азитромицин концентрациясы басқа зерттеулерде бақыланатын осындайларға ұқсас.

 

Айрықша нұсқаулар

Азитромициннің фармакокинетикалық қасиеттері препаратты тәулігіне бір рет енгізуге мүмкіндік береді. Препаратты нұсқаулықта көрсетілгеннен асатын ұзақ мерзімге қолданбаған жөн.

Эритромицинмен және басқа макролидтермен жағдайдағы сияқты сирек күрделі аллергиялық реакциялар туралы, оның ішінде Квинке ісінуі және анафилаксия (сирек жағдайларда өліммен аяқталған) туралы хабарланған. Азитромицинге реакциялардың кейбіреулері қайталанатын симптомдар дамуына алып келеді және бақылау мен емдеудің ұзағырақ кезеңін талап етеді.

Бауыр азитромицин шығарылуы үшін негізгі ағза болып табылады, сондықтан азитромицинді айқын бауыр ауруы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Өмірге қауіпті бауыр жеткіліксіздігіне әкелу ықтималдығы зор шұғыл сипатты гепатит жағдайлары хабарланған. Кейбір пациенттерде бауыр аурулары бар болуы немесе олардың гепатоуытты дәрілік заттарды қабылдағаны орын алуы мүмкін.

Жылдам дамитын астения, сарғаюға байланысты несеп күңгірттенуі, қан кетуге бейімділік немесе бауыр энцефалопатиясы сияқты бауыр дисфункциясының белгілері мен симптомдары пайда болған жағдайда бауырдың функционалдық сынамасы/талдауын дереу жүргізу керек.

Бауыр дисфункциясы дамығанда азитромицин қабылдауды тоқтату керек.

Реполяризация ұзақтығының және QT аралығының ұзаруы: басқа макролидтердің жүрек аритмияларының қаупін, оның ішінде torsades de pointes арттыратыны жөнінде мәлімдемелер бар. Азитромицинді қолданған кезде осындай әсерлердің дамуы жоғалмайды. Азитромицин QТ аралығының ұзаруының, мысалы түзетілмеген гипокалиемия және/немесе гипомагниемия, реполяризация әсерінің ұзаққа созылуына әкеп соқтыратын жағдайлар, қарыншалық аритмиялар жағдайлары, брадикардиялар (минутына соғуы 50-ден аз) сияқты қаупі бар болған жағдайларда абайлап қолданылуы тиіс.

Эрготамин туындыларын қабылдайтын пациенттерде эрготизм пайда болуына кейбір макролидті антибиотиктерді бір мезгілде қабылдау түрткі болды. Қастауыш және азитромицин арасындағы өзара әрекеттесулеріне қатысты мүмкіндігінің деректері жоқ. Дегенмен, эрготизм дамуының теориялық мүмкіндігінен азитромицин және қастауыш туындылары бөлек қабылданады. Кез келген антибиотиктерді қабылдағандағы сияқты зеңдерді қоса, резистентті микроорганизмдерден туындаған суперинфекция белгілеріне бақылау ұсынылады.

Clostridium difficile туындатқан диарея барлық жағдайларда азитромицинді қоса, бактерияларға қарсы агенттерді пайдаланғанда хабарланды, және ауырлық дәрежесі бойынша жеңіл диареядан өлімге әкелетін колитке дейін ауытқуы мүмкін. Бактерияларға қарсы дәрілермен емдеу ішектің қалыпты флорасын өзгертеді, бұл C. difficile шамадан тыс өсуіне алып келеді. C. difficile CDAD дамуына ықпал ететін A және B токсиндерін өндіреді. Гипертоксин C. difficile өндіретін штаммдар аурулар мен өлімнің артуына әкеледі, өйткені бұл инфекциялар микробқа қарсы емдеуге төзімді болуы және колэктомия жүргізуді қажет етуі мүмкін. Антибиотиктер пайдаланудан кейін диареяға шағымданған барлық науқастарда CDAD ескерілуі тиіс. Бактерияға қарсы агенттер енгізуден кейін екі айдан соң CDAD дамуы мүмкін болғандықтан сыртартқысы тиянақты болуы қажет.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (ШСЖ <10 мл / мин) азитромициннің жүйелік әсерінің 33% артқаны бақыланды.

Жүрек аритмиясы мен екі бағытты тахикардияның даму қаупіне әкелетін ұзаққа созылатын жүрек реполяризациясы мен QT аралығының ұзаруы азитромицинді қоса, басқа да макролидтермен емдегенде байқалған. Келесі жағдайлар жүректің тоқтап қалуына әкелу мүмкіндігі бар қарыншалық аритмиялар (оның ішінде екі бағытты тахикардия) даму қаупін арттырады, сондықтан азитромицинді ағымдық проаритмогендік жай-күйдегі пациенттерге (әсіресе әйелдер және егде пациенттер) сақтықпен қолдану керек, мысалы:

• QT аралығының туа біткен немесе құжаттамалық расталған ұзаруы

• қазіргі кезде QT аралығын ұзартатыны белгілі басқа да белсенді заттармен емделіп жүрген, мысалы IA класы (хинидин және прокаинамид) және III класының (дофетилид, амиодарон және соталол), аритмияға қарсы дәрілері, цизаприд және терфенадин; пимозид сияқты психозға қарсы дәрілер; циталопрам сияқты антидепрессанттар; моксифлоксацин және левофлоксацин сияқты фторхинолондар

• электролиттік теңгерім бұзылған, әсіресе брадикардиямен, жүрек аритмиясы немесе жүректің ауыр жеткіліксіздігімен гипокалиемия және гипомагниемия жағдайларында

Миастения симптомдарының өршуі және миастения синдромының жаңадан басталуы азитромицин қабылдайтын пациенттерде тіркелген.

Пенициллин, әдетте, Streptococcus pyogenes туындатқан ларингит/тонзиллитті емдеуде таңдалатын препарат болып табылады және жедел ревматизмдік қызбада профилактика ретінде пайдаланылады. Азитромицин, әдетте, стрептококктық фарингитке қарсы тиімді, бірақ оның жедел ревматизмдік қызбаны болдырмаудағы тиімділігіне қатысты ақпарат жоқ.

Mycobacterium Avium кешенінің балалардағы профилактикасы немесе емдеу қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Препаратты қолдану ұзақтығы нұсқаулықта көрсетілген мерзімнен асып кетпеуі тиіс.

Азитромицинді бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде креатинин клиренсі минутына 40 мл төмен пациенттерде қолданған кезде сақ болған жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік және лактация кезеңінде қолдану ана үшін күтілетін пайдасы ұрық немесе нәресте үшін ықтимал қаупінен басым болған жағдайда ғана өзін ақтауы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат стационар жағдайында ғана қолданылады. Препараттың көлікті және басқа қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі жөнінде деректер жоқ.

Артық дозалануы

Симптомдары: азитромициннің артық дозалануы туралы деректер жоқ. Макролидтік антибиотиктердің артық дозалануына тән симптомдарға естудің қайтымды түрде нашарлауы, жүректің қатты айнуы, құсу, диарея жатады.

Емі: симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Көктамырішілік инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған 500 мг ұнтақ. Лиофилизацияланған ұнтақ резеңке тығынмен бекітілген, алюминий қалпақшамен қаусырылған құтыларға салынған.

5 құтыдан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Дайындалған ерітіндіні 25 оС-ден аспайтын температурада - 24 сағаттан асырмай немесе 5 оС температурада 7 тәулік бойы сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Плива Хрватска д.о.о.

Прилаз баруна Филиповича 25,

10 000 Загреб, Хорватия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС

050000, Қазақстан Республикасы Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 19,

Нұрлы Тау бизнес орталығы 1Б 603,604 кеңсе

Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail: Safety.Kazakhstan@tevapharm.com

 

 

 

Прикрепленные файлы

026095551477976258_ru.doc 126 кб
880783181477977457_kz.doc 138 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники