Сульфадиметоксин

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Сульфадиметоксин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Сульфадиметоксин

Дәрілік түрі

500 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - сульфадиметоксин – 0.5 г

қосымша заттар: «Экстра» сұрыпты картоп крахмалы, кальций стеараты, аэросил (коллоидты кремнийдің қостотығы), медициналық желатин.

Сипаттамасы

Ойығы мен сызығы бар жалпақ цилиндрлі, ақ немесе крем реңдес ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияларға қарсы препараттар. Ұзақ әсер ететін сульфаниламидтер.

АТХ коды J01ED01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаған соң 30 минуттан соң қанда анықталады, қандағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты (TСmax) - 8-12 сағат. Гематоэнцефалдық бөгет (ГЭБ) арқылы нашар өтеді. Ересектерде емдік концентрациясы 1-2 г қабылдаған кезде бірінші күні және 0.5- 1 г қабылдағанда – кейінгі күндері байқалады. Препарат қанда, ең алдымен, қан протеиндерімен жоғары дәрежеде байланысу есебінен (90-99 %)жинақталады. Ағзалар мен жүйелерге жақсы тарайды. Ұзақ әсер ететін басқа сульфаниламидтер өкілдерінен айырмашылығы гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді және оның ликвордағы концентрациясы төмен. Алайда менингеальді қабықтардың қабынуы кезінде ГЭБ өткізгіштігі күрт артады. Плевральді сұйықтыққа (қандағы концентрациясынан 60-90 %), билиарлы жүйеге жақсы өтеді, қандағыға қарағанда оның концентрациясы бұл жерде 1.5-4 есе жоғары. Басқа сульфаниламидтерден айырмасы метаболизмі негізінен микросомальді глюкурондалу жолымен, никотинамидадениндинуклеотид-фос-фат (НАДФ) – тәуелді және P450 цитохромымен байланыста жүзеге асырылады.

Негізінен қанда плазма ақуыздарының ұстап тұруы есебінен және бүйрек өзекшелеріндегі кері сіңірілудің жоғары дәрежесі есебінен (93-97.5 %) баяу шығарылады. Қан құрамында 5-15 % ацетилденген метаболиттер, несепте - 10-25 % ацетил туындылары және 75-90 % - сульфадиметоксин глюкурониді болады; соңғысы жақсы ериді және кристаллурияның дамуын қоздырмайды. Ацетильді туынды кері сіңірілмейді және толығымен бүйрекпен шығарылады. 24 сағаттан кейін қабылданған дозаның 20-44 %-ы, 48 сағаттан кейін - 56 % дейіні, 96 сағаттан кейін - 83.3 % дейіні шығарылады.

Фармакодинамикасы

Микробқа қарсы бактериостатикалық дәрі, ұзақ әсер ететін сульфаниламид. Әсер ету механизмі парааминобензой қышқылымен бәсекелі антагонизміне және дигидроптероатсинтетазаны бәсеңдетуге негізделген, бұл пуриндер мен пиримидиндер синтезіне қажетті тетрагидрофолий қышқылы синтезінің бұзылуына әкеледі. Грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қатысты белсенді: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., оның ішінде Streptococcus pneumoniae, Фридлендер таяқшалары, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин сульфаниламидтерге төзімді бактериялар штаммдарына әсер етпейді.

Қолданылуы

Сезімтал микроорганизмдерден туындаған жұқпалы-қабыну аурулары

- тонзиллитте

- бронхитте

- пневмонияда

- гайморитте

- отитте

- дизентерияда

- өт шығару жолдарының қабыну ауруларында

- несеп шығару жолдарының күрделі емес жұқпалары

- тілмеде

- жарақат жұқпасында

- трахомада

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, тәулігіне 1 рет, бірінші күн - 1-2 г, содан соң – тәулігіне 0.5-1 г. Ауыр түрлері кезінде пенициллин, эритромицин тобы және т.б. препараттармен біріктірілімде қолданады.

6-дан 12 жасқа дейінгі балаларға бірініші күні - 25 мг/кг/тәулігіне, содан соң -12.5 мг/кг/тәулігіне. Емдеу курсы - 7-10 күн.

12 жастан асқан балалар үшін бастапқы және демеуші дозалар 1 г және 0.5 г тең. Дене температурасы қалпына келгеннен соң демеуші дозада тағы 2 – күн қолданады.

Жағымсыз әсерлері

- бас ауыру, бас айналу

- бронх түйілуі

- жүрек айну, құсу, тәбеттің төмендеуі, диарея, гастрит, іштің ауыруы, холестаз, "бауыр" трансаминазалары белсенділігінің артуы, гепатит, гепатонекроз

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластық анемия, эозинофилия, панцитопения

- полиурия, полидепсия, интерстициальді немесе тубулярлы нефрит, кристаллурия, гематурия, мочевина концентрациясының жоғарылауы, гиперкреатининемия, олигуриясы мен ануриясы бар уытты нефропатия

- фотодерматоз

- артралгия, миалгия

- фотосенсибилизация, тері бөртпесі, қышыну, есекжем, экзантемалар, мультиформалы экссудативті эритема (оның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), эксфолиативті дерматит, дене температурасының жоғарылауы, ангионевротикалық ісіну, ақ қабық гиперемиясы

- қалқанша без қызметінің бұзылуы

Сирек

- анафилактикалық шок

- атаксия

- шеткергі невриттер

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- сульфаниламидтерге аса жоғары сезімталдық

- сүйек кемігі қан түзілуінің бәсеңдеуі

- бүйрек/бауыр жеткіліксіздігі

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

- қалқанша без аурулары

- туа біткен глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы

- порфирия

- азотемия

- жүктілік, лактация кезеңі

- 6 жастағы балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бөлінетін микроорганизмдерге әсер ететін бактерицидті антибиотиктердің ғана (оның ішінде пенициллиндер, цефалоспориндер) тиімділігін төмендетеді.

Прокаин, бензокаин және тетракаин бактерияларға қарсы белсенділігін төмендетеді.

Пара-аминосалицил қышқылы (ПАСҚ) және барбитураттар микробтарға қарсы әсер етуін күшейтеді.

Салицилаттар белсенділігі мен уыттылығын арттырады.

Метотрексат пен фенитоин сульфадиметоксиннің уыттылығын жоғарылатады. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар, тиоацетазон, хлорамфеникол қанға уытты әсерді (лейкопения, агранулоцитоз) күшейтеді.

Әсері тікелей емес антикоагулянттар, фенитоин, гипогликемиялық әсері бар сульфаниламидтердің әсер етуін күшейтеді; пиразолон туындылары, индометацин мен салицилаттар қанда препараттың бос фракциясын арттырады.

Ішу арқылы қабылданатын контрацептивтер тиімділігін төмендетеді. Циклоспориннің метаболизмін күшейтеді.

Миелоуытты ДЗ препараттың гематоуыттылығын күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

Емдеу кезінде сілтілі сұйықтықтарды көп ішу, қан мен несеп көрсеткіштерін бақылап отыру ұсынылады. I қатардағы таңдаулы препарат болып табылмайды.

Сульфадиметоксинді қолдану кезінде ұдайы қан мен несеп талдауларын жүргізу қажет.

Түстік көрсеткіштері төмен анемияда, фолий қышқылы тапшылығында, бауыр қызметінің бұзылуында, бүйрек қызметінің бұзылуы бар кезде сақтықпен қолдану керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Деректер жоқ

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, құсу, ішек шаншуы, бас айналуы, бас ауыруы, ұйқышылдық, депрессия, естен тану жағдайы, сананың шатасуы, көрудің бұзылуы, қызба, гематурия, кристаллурия; артық дозалануы ұзаққа созылғанда - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластық анемия, сарғаю.

Емі: асқазанды шаю, ішке сұйықтық қабылдау.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Пішінді 200 қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қорапқа (стационар үшін) салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25° С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жылЖарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

"Биохимик" ААҚ, Ресей Федерациясы, 430030, Саранск қ.,

Васенко к-сі, 15 А

Тел./факс (8342) 47-36-48, 47-36-78.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

"Биохимик" ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ЦентрАзияФарм» ЖШС, 050030, Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Сүйінбай даңғ., 290

тел. 727 290 27 80, 727 385 04 00,

e-mail: register@caph.kz