Сульбамокс (500мг/250мг)

МНН: Амоксициллин, Сульбактам
Производитель: Визаг Фармасьютикалс (П) Лтд.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015165
Период регистрации: 21.01.2016 - 21.01.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Сульбамокс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ 500 мг/250 мг және 1000 мг/500 мг

Құрамы

Белсенді заттар: 500 мг немесе 1000 мг амоксициллин (натрий тұзы түрінде), 250 мг немесе 500 мг сульбактам (натрий тұзы түрінде)

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыш реңді ақ ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Бета-лактамаза тежегіштерімен біріктірілген пенициллиндер. Амоксициллин және сульбактам.

ATХ коды J01CR02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Амоксициллин организмнің көптеген тіндері мен сұйықтықтарына жылдам таралады, емдік концентрациялары бронх сөлінісіне, қақырыққа, плевраға, синустарға, бадамша бездерге, сілекейге, өт жолдарына, теріге, іш қуысына, ана бездерге, простатаға, синовиальді сұйықтыққа, эндометрийге, миометрийге, сүйектер мен жұлынми сұйықтығына жетті. Амоксициллин аздаған мөлшерде жұмсақ ми қабығының қабынуында ГЭБ арқылы өтеді. Амоксициллин плацентарлық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтінде анықталады.

Амоксициллиннің қан плазмасындағы Cmax екі доза үшін де 1-2 сағатта жетеді. Б/і және к/і енгізгеннен кейін амоксициллиннің Cmax 1000 мг дозасы үшін орташа алғанда 10-11 мг/л, ал 500 мг дозасы үшін сәйкесінше екі есе аздау болады.

14 л жуық орталықтық таралу көлемімен, таралуының жалпы көлемі 22 л жуықты құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 20%.

T 1/2 екі дозада да 1 сағатқа жуықты құрайды. Негізінен бүйректер арқылы (шумақтық сүзіліс және өзекшелік сөлініс) – 70-80% және өтпен – 5-10% шығарылады.

Амоксициллин гемодиализбен және аздаған мөлшерде - перитонеальді диализбен шығарылады.

Сульбактам парентеральді енгізгенде жоғары биожетімділік (100% жуық) иеленген. Екі дозада да Cmax жету уақыты - 1-2 с. Б/і және к/і енгізгеннен кейін сульбактамның Cmax орташа алғанда 500 мг дозасы үшін 7,5-8 мг/л, 250 мг дозасы үшін сәйкесінше екі есе аздау болады.

Сульбактам 19-28 л (орталықтық таралу көлемі10-16 л) жуық жалпы таралу көлемімен организм тіндеріне жақсы таралады. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 40%. T1/2 екі дозада да 1 сағатқа жуықты құрайды. 75-85% несеппен шығарылады. Гемодиализ сульбактамның организмнен T1/2 және жалпы клиренсінің айтарлықтай өзгеруін туындатты.

Айрықша клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Амоксициллиннің T1/2 жаңадан туғандар мен егде жастағыларда және сульбактамның T1/2 егде жастағыларда ұзағырақ болды. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде амоксициллиннің T1/2 7-20 сағат және сульбактамның T1/2 6-10 сағат құрауы мүмкін.

Сульбактам амоксициллиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Фармакодинамикасы

Сульбамокс амоксициллин мен әсер ету ауқымы кең жартылай синтетикалық пенициллиннің және бета-лактамазалар қайтымсыз тежегіші сульбактамның біріктірілген препараты болып табылады.

Амоксициллин бактериялық қабырғаның синтезін басып, бактерицидті әсер етеді. Аэробты грамоң бактерияларға (бета-лактамазалар өндіретін штаммдарды қоса): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробты грамоң бактерияларға: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробты грамтеріс бактерияларға (бета-лактамазаларды өндіретін штамдарды қоса): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.; анаэробты грамтеріс бактерияларға (бета-лактамазаларды өндіретін штамдарды қоса): Bacteroides fragilis қоса, Bacteroides spp. қатысты белсенді.

Сульбактам амоксициллиннің сезімтал штаммдарға қатысты белсенділігін өзгертпей, препараттың төзімді штаммдарға қатысты белсенділік ауқымын кеңейтеді, бактериялардың кейбір пенициллин-байланыстыратын ақуыздарымен байланысып, бета-лактамды антибиотиктермен бір мезгілде қолданғанда синергизм білдіреді.

Сульбактам Neisseriaceae және Acinetobacter қатысты жекелей клиникалық мәні бар бактерияларға қарсы белсенділікті иеленген.

Қолданылуы

- төменгі тыныс жолдары инфекцияларында: бронхит, пневмония, плевра эмпиемасы, өкпе абсцесі

- жоғарғы тыныс жолдары инфекцияларында: синусит, тонзиллит, ортаңғы отит

- асқазан-ішек жолы инфекцияларында: холангит, дизентерия, сальмонеллез

- несеп шығару жүйесі инфекцияларында: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит

- цервицитте, сальпингитте, сальпингоофоритте, тубоовариальді абсцесте, эндометритте, бактериялық вагинитте, септикалық түсікте, босанғаннан кейінгі сепсисте, пельвиоперитонитте

- созда

- тері және жұмсақ тіндер инфекцияларында: тілме, импетиго, қайталанып жұқтырылған дерматоз, абсцесс, флегмона, жара инфекцияларында

- остеомиелитте, эндокардитте, менингитте, сепсисте, перитонитте

- операциядан кейінгі инфекцияларда

- хирургияда инфекциялық-қабынудың асқынулары профилактикасында

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалау режимі аурудың ауырлығына, инфекцияның орналасуына, қоздырғыштардың сезімталдығына байланысты дербес анықталады.

Көктамыр (к/і) ішіне енгізген кезде (дозаларды амоксициллинге шаққанда) ересектер мен 12 жастан асқан жасөспірімдерге 1,0 г-ден тәулігіне 2-3 рет енгізеді. 2 жасқа дейінгі балаларға – 40-60 мг/кг тәулігіне 2-3 рет; 2-ден 6 жасқа дейінгі балаларға –250 мг тәулігіне 3 рет; 6-дан 12 жасқа дейін - 500 мг-ден тәулігіне 3 рет.

Емдеу ұзақтығы - 10 күнге дейін.

Операция кезінде ұзақтығы 1 сағаттан азырақ операциядан кейінгі инфекциялар профилактикасы үшін анестезия енгізу кезінде к/і 1.0 г енгізеді. Едәуір ұзақ операция кезінде - бір тәулік ішінде әрбір 6 сағат сайын 1.0 г. Жұқтыру қаупі жоғары болғанда енгізуді бірнеше күн бойы жалғастыру керек.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде (СБЖ) креатинин клиренсіне (КК) байланысты енгізу жиілігін азайтады. КК 30 мл/мин артық болғанда дозаны азайту талап етілмейді; КК 10-30 мл/мин кезінде емдеуді көктамыр ішіне 1.0 г енгізуден бастайды, одан кейін көктамыр ішіне 500 мг-ден немесе ішке 250-500 мг-ден тәулігіне 2 рет; КК 10 мл/мин азырақ кезде – 1.0 г, одан кейін көктамыр ішіне тәулігіне 500 мг-ден немесе бір қабылдау арқылы тәулігіне 250-500 мг-ден қабылдайды. Балаларға да дозаны осылайша азайту керек.

Гемодиализ қан сарысуында концентрацияны төмендетеді, соған байланысты диализ кезінде және соңында көктамыр ішіне қосымша 500 мг-ден енгізеді.

Бұлшықет ішіне (б/і) және көктамыр ішіне (к/і) енгізу кезінде құтының ішіндегісін 5 мл көлемдегі инъекияға арналған стерильді сумен сұйылтады. Көктамыр ішіне 3-5 минут бойына баяу сорғалатып енгізеді.

Дайындалған ерітіндіні дайындалғаннан кейін 15 минут ішінде пайдаланады, ерітіндінің пайдаланылмаған бөлігі көрсетілген уақыттан кейін жойылады.

К/і инфузиялық енгізу үшін құтының ішіндегісін декстроза 5% ерітіндісінің, инъекция үшін NaCl 0,9% ерітіндісінің, Рингер лактирленген ерітіндісінің барабар көлемінде ерітеді және 15-60 минут бойына енгізеді. К/і инфузияға арналған дайындалған ерітіндінің сақтау шарттары мен мерзімі кестеде көрсетілген.

Рингер лактирленген ерітіндісімен сұйылтқан кезде ерітіндіні 2 сатыда дайындайды: басында инъекцияға арналған стерильді суды пайдаланады, одан кейін алынған ерітіндіні Рингер лактирленген ерітіндісімен сұйылтады.

Еріткіш

Амоксициллиннің ең жоғары концентрациясы, мг/мл

температура сы

Сақтау мерзімі

NaCl 0,9% ерітіндісі

45

25ºС

5 сағат

4ºС

12 сағат

Рингер лактирленген ерітіндісі

45

25ºС

5 сағат

4 ºС

6 сағат

Декстроза 5% ерітіндісі

30

25ºС

2 сағат

4ºС

4 сағат

Жағымсыз әсерлері

Жиі (> 1/100-ден < 1/10 дейін)

- жүрек айнуы, құсу, бауыр функциясының бұзылуы (бауыр трансаминазасы белсенділігінің жоғарылауы), диарея, жалған жарғақшалы колит

- есекжем, Квинке ісінуі

- кандидомикоз, суперинфекцияның дамуы

- протромбиндік уақыттың қайтымды ұлғаюы

- құрысулар, әсіресе созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (препараттың жоғары дозасын парентеральді енгізген кезде)

Сирек (> 1/10 000-нан < 1/1000 дейін)

- мультиформалы экссудативті эритема, анафилактикалық шок

ангионевроздық ісіну

Бірлі-жарым жағдайларда

- холестаздық сарғаю, гепатит

- к/і енгізген жердегі флебит

- эксфолиативті дерматит, қатерлі экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа және басқа да бета-лактамды антибиотиктерге аса жоғары сезімталдық

- инфекциялық мононуклеоз (оның ішінде қызылша тәрізді бөртпенің пайда болуы)

- спецификалық емес ойық жаралы колит (оның ішінде антибиотиктерді қабылдаумен байланысты)

- жүктілік және лактация кезеңі

Сақтықпен: бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, асқазан-ішек жолының аурулары (соның ішінде пенициллинді қолдануға байланысты болған сыртартқыдағы колит), созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі, егде жас (болуы мүмкін бүйрек жеткіліксіздігіне байланысты).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтер, глюкозамин, іш жүргізетін дәрілік заттар, аминогликозидтер сіңірілуін баяулатады және төмендетеді; аскорбин қышқылы сіңірілуін жоғарылатады.

Бактерицидті антибиотиктер (оның ішінде аминогликозидтер, цефалоспориндер, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) синергиялық; бактериостатикалық дәрілік заттар (макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер, сульфаниламидтер) – антагонистикалық әсер етеді. Метотрексаттың шығуын бәсеңдетеді.

Түзу емес антикоагулянттардың тиімділігін жоғарылатады (қан ұйығыштығының көрсеткіштерін бақылап отыру қажет).

Метаболизм үдерісінде пара-аминобензой қышқылы түзілуінен, «лақылдап» қан кету қаупін дамытатын - ішілетін контрацептивтердің, этинилэстрадиолдың, дәрілік заттардың тиімділігін азайтады. Аллопуринол тері бөртпесінің даму қаупін жоғарылатады.

Айрықша нұсқаулар

Қолданған кезде бүйрек және бауыр функциясын бақылап отыру қажет. Pseudomonas және Candida туындатқан суперинфекция дамыған кезде препаратты тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Зерттелмеген.

Артық дозалануы

Симптомдары: асқазан-ішек жолдары функциясының (жүрек айну, құсу, диарея) және сулы-электролитті тепе-теңдіктің бұзылуы.

Емі: симптоматикалық ем, гемодиализ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ 500 мг/250 мг және 1000 мг/500 мг.

750 мг немесе 1500 мг жапсырылған заттаңбасымен, резеңке тығынмен жабылған және қорғаныш пластик қақпағы бар алюминий қалпақшамен қапсырылған 1 типті шыны құтыларда.

1 құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

ВИЗАГ ФАРМАСЬЮТИКАЛС (П) Лтд., Үндістан

Sy. No. 296/7/6, I.D.A. Bollaram, Medak Dist – 502 32P5, Andhra Pradesh, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

050043, Алматы қ., Мирас ы/а, 157-727,Тел. 311-80-22

Прикрепленные файлы

257957911477976296_ru.doc 72 кб
868469141477977540_kz.doc 81.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники