Стрептомицин

МНН: Стрептомицин
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Streptomycin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014833
Информация о регистрации в РК: 29.12.2014 - 29.12.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 28.48 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Стрептомицин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Стрептомицин

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - стрептомицин сульфаты

(стрептомицинге шаққанда) – 1,0 г

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік ұнтақ. Гигроскопиялы.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы аминогликозидті препараттар. Стрептомициндер. Стрептомицин.

АТХ коды J01GA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне (б/і) енгізген кезде инъекция жасалған жерден стрептомицин тез және толық сіңеді. Қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жету уақыты – 0.5-1.5 сағ., 1 г б/і енгізгеннен кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы – 25-50 мкг/мл. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 10%-дан аз.

Стрептомицин организмнің барлық тіндеріне (ми тіндерінен басқа), соның ішінде жасушадан тыс сұйықтыққа, абсцесс сұйықтығына, плевралық жалқыққа, асциттік, перикардиальді, синовиальді, лимфатикалық және перитонеальді сұйықтарға таралады. Бүйректе, бауырда, өкпеде жоғары концентрацияларда болады; төмен концентрацияларда – сүйек және май тіндерінде. Таралу көлемі ересектерде – 0.26 л/кг, балаларда – 0.2-0.4 л/кг, туғанына 1 апта толмаған және дене салмағы 1500 г-нан аз нәрестелерде – 0.68 л/кг дейін, жасы 1 аптаға толмаған және дене салмағы 1500 г-нан асатын нәрестелерде – 0.58 л/кг дейін, муковисцидозы бар науқастарда – 0.3-0.39 л/кг. Зақымданбаған гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Плацента арқылы және емшек сүтіне өтеді. Метаболизмге ұшырамайды.

Препараттың жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) ересектерде – 2-4 сағат, жаңа туған нәрестелерде – 5-8 сағат, жасы үлкендеу балаларда – 2.5-4 сағат. Ақырғы T1/2 – 100 сағаттан асады (жасушаішілік қордан босап шығуы). Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар науқастарда T1/2, жеткіліксіздік дәрежесіне байланысты, 100 сағатқа дейін ауытқып отырады, муковисцидозы бар науқастарда – 1-2 сағат, күйікке шалдыққан және гипертермиясы бар науқастарда, клиренсінің жоғарылауы салдарынан, орташа көрсеткіштермен салыстырғанда қысқалау болуы мүмкін. Бүйректер арқылы шумақтық сүзілу жолымен (95%) өзгермеген күйінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Стрептомицин – аминогликозидтер тобына жататын, әсер ету ауқымы кең антибиотик. Сәулелі саңырауқұлақтардың Streptomyces globisporus немесе басқа да Streptomyces spp. түрлерінің тіршілігі барысында түзіледі. Төмен концентрацияларда бактериостатикалық әсер береді: микроб жасушасының ішіне еніп, рибосоманың 30S суббірлігінде спецификалық ақуыз-рецепторлармен байланысып, бұған түрткі болатын «рибосомның матрицалық РНҚ-30S суббірлігі» кешенінің түзілуін бұзады, бұл нәтижесінде микроб жасушаларының өсуі мен дамуының тоқтауына әкеледі. Жоғарырақ концентрацияларда стрептомицин бактерицидтік әсер береді (цитоплазмалық жарғақшаларды зақымдап, микроб жасушаларын істен шығарады.

Микробтарға қарсы әсер ету ауқымы кең. Mycobacterium tuberculosis, көптеген грамтеріс бактерияларға (Escherichia coli, Klebsiella spp., (соның ішінде Klebsiella pneumoniae), Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp. (соның ішінде Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, кейбір грамоң микроорганизмдерге (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae) қатысты белсенді.

Streptococcus spp. (соның ішінде Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. қатысты орташа белсенді.

Әлсізқышқыл ортада тұрақты, бірақ қыздырған кезде қышқылдар мен сілтілердің ерітінділерінде оңай ыдырайды.

Бактериялардың екінші қайтара тұрақтылығы тез дамиды.

Стрептомицин анаэробтық бактерияларға, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa тектестеріне қатысты белсенеді емес.

Қолданылуы

- орнығуы алуан түрлі туберкулезде, соның ішінде туберкулезді менингитте (біріктірілген ем құрамында)

- венерологиялық гранулемада

- туляремияда, бруцеллезде, обада

- бактериялық эндокардитте (тек бензилпенициллинмен немесе ванкомицинмен біріктіріп)

- жедел бактериялық ішек жұқпаларында

- несеп шығару жолдарының жұқпаларында (қоздырғыштардың сезімталдығын анықтағаннан кейін)

Қолдану тәсілі және дозалары

Бұлшықет ішіне.

Құтының ішіндегіні инъекцияға арналған стерильді суда немесе 0.9% натрий хлориді ерітіндісінде немесе 0.25-0.5% прокаин (Новокаин) ерітіндісінде 1 г стрептомицинге шаққанда 4 мл еріткіш есебінен ерітеді. Ерітіндіні тура енгізер алдында дайындайды.

Ересектерге: бұлшықет ішіне енгізгенде бір реттік доза – 0.5-1 г, тәуліктік – 1-2 г. Стрептомициннің ең жоғары тәуліктік дозасы ересектер үшін – 2 г. Жағымдылығы нашар болғанда, дене салмағы 50 кг-ден төмен науқастарға, сондай-ақ 60 жастан асқан адамдарға тәуліктік дозасы – 750 мг.

Балаларға: 3 айлыққа дейін – дене салмағының әр кг шаққанда тәулігіне 10 мг доза есебінен, 3 айлықтан 6 айлыққа дейін – тәулігіне 15 мг/кг, 6 айлықтан 2 жасқа дейін – тәулігіне 20 мг/кг, 13 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер үшін – тәулігіне 15-20 мг/кг, бірақ 13 жасқа дейінгі балалар үшін тәулігіне 500 мг-ден аспайды және тәулігіне 1 г – жасөспірімдер үшін.

Әртүрлі жастағы балаларға стрептомициннің ең жоғары дозалары:

2-4 жас – бір реттік – 150 мг, тәуліктік – 300 мг;

5-6 жас – бір реттік - 175 мг, тәуліктік - 350 мг;

7-9 жас – бір реттік - 200 мг, тәуліктік - 400 мг;

9-14 жас – бір реттік - 250 мг, тәуліктік - 500 мг;

14 жастан асқан – бір реттік 500 мг, тәуліктік – 1 г.

Өкпелер мен басқа ағзалардың туберкулезі – тәуліктік 15 мг/кг (бірақ 1 г-ден аспайтын) дозаны тәулігіне 1 рет енгізеді, жағымдылығы нашар болғанда – 2 қабылдау; емдеу ұзақтығы 3 ай және одан астам (туберкулезге қарсы басқа препараттармен қатар қабылдау).

Бактериялық эндокардит:

стрептококктік этиологияда (пенициллинге сезімтал Streptococcus spp. туындатқан) – 2 апта бойы стрептомицин бензилпенициллинмен біріктіріліп енгізіледі: алғашқы аптада – тәулігіне 2 рет 1 г-ден; екінші апта бойы – тәулігіне 2 рет 500 мг-ден; 60 жастан асқан емделушілерге – 2 апта бойы тәулігіне 2 рет 500 мг-ден;

энтерококктік этиологияда – 6 апта бойы стрептомицин бензилпенициллинмен біріктіріліп енгізіледі: алғашқы 2 аптада – тәулігіне 2 рет 1 г-ден; кейінгі төрт апта бойы – тәулігіне 2 рет 500 мг-ден (емдеу курсының ұзақтығы отоуыттылық құбылыстарында қысқаруы мүмкін).

Туляремия – 5-7-ші күнге дейін фебрильді температура жоқ болғанда 7-14 күн бойы тәулігіне 2 рет 0.5-1 г-ден.

Оба, бруцеллез – кемінде 7-10 күн тәулігіне 2 рет 1 г-ден.

Венералық гранулемада, жедел бактериялық ішек жұқпаларында және несеп шығару жолдарының жұқпаларында – тәуліктік дозаны 2-4 енгізуге бөледі, курс ұзықтығы – кемінде 10 күн (14 күннен аспауы тиіс).

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде стрептомициннің тәуліктік дозасын азайтқан жөн. Креатинин клиренсі минутына 50-ден 60 мл-ге дейін болғанда доза тәулігіне 500 мг-ден аспауы тиіс; креатинин клиренсі минутына 40-тан 50 мл-ге дейін болғанда – тәулігіне 400 мг-ден аспайды.

Артериялық гипертензиясы және жүректің ишемиялық ауруы бар емделушілер үшін бастапқы дозасы – тәулігіне 250 мг, жағымдылығы жақсы болғанда дозаны арттырады.

Жағымсыз әсерлері

Кейде

- бас ауыру, ұйқышылдық, әлсіздік, шеткергі неврит, бет жүйкесінің невриті (бет аймағында немесе ауыз қуысында күйдіру сезімі, ұю, шаншу), көру жүйкесінің невриті

- вестибулярлы және лабиринтті бұзылулар (қимыл үйлесімінің бұзылуы, бас айналу, жүректің айнуы, құсу, тұрақсыздық)

- жүректің айнуы, құсу, диарея, бауыр функциясының бұзылуы ("бауырлық" трансаминаза белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия)

Сирек:

- миорелаксанттармен бір мезгілде енгізген кезде бұлшықеттердің құрысып жиырылуы, полинейропатия, парестезиялар, жүйке-бұлшықет блокадасы (тыныстың тарылуы, түнгі апноэ, тыныстың тоқтап қалуы), нейроуыттық әсер (бұлшықеттердің тартылуы, эпилепсиялық ұстамалар)

- отоуыттылық (естудің жоғалуы, құлақтың шыңылдауы, шуылдауы, немесе құлақтың «бітелу» сезімі, естудің қайтымсыз кереңдікке дейін төмендеуі)

- нефроуыттылық (несеп шығару жиілігінің елеусіз артуы немесе азаюы, олигурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, шөлдеу, анорексия, жүректің айнуы, құсу)

- гиперемия және енгізген жерде ауыру

- аллергиялық реакциялар: сирек – қышыну, тері гиперемиясы, бөртпе, өте сирек – ангионевротикалық ісіну, қызба, эозинофилия, бронхтың түйілуі, анафилактикалық шок

- артериялық қысымның төмендеуі, жүрек тұсының қысылып ауыруы, тахикардия, гипотензия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- стрептомицинге (соның ішінде сыртартқысында басқа аминогликозидтерге) жоғары сезімталдық

- бассүйек жүйкелерінің VIII жұбының невритімен байланысты есту және вестибулярлы аппараттардың аурулары және отоневритті бастан өткергеннен кейін

- жүрек-қантамыр функциясы жеиткіліксіздігінің ауыр түрлері

- азотемиямен және уремиямен бүйрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі

- ми қан айналымының бұзылуы

- облитерациялық эндартериит

- миастения

- паркинсонизм

- ботулизм

- қан кетулерге бейімділік

- эпилепсия

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бір еккіште пенициллинді қатардың антибиотиктерімен және цефалоспориндермен араластыруға болмайды. Басқа нефро- және отоуытты препараттармен (соның ішінде басқа аминогликозидтермен, полимиксиндермен, капреомицинмен) бір мезгілде қолданғанда ото- және нефроуыттық әсерінің даму қаупі артады.

Стрептомицин бета-лактамдық антибиотиктермен (пенициллиндермен және цефалоспориндермен) бір мезгілде қолданғанда синергизм көрініс береді.

Индометацинді көктамыр ішіне енгізу стрептомициннің бүйректік клиренсін төмендетіп, қандағы концентрациясын арттырады және жартылай шығарылу кезеңін ұлғайтады.

Метоксифлуран жағымсыз әсерлердің даму қаупін арттырады.

Ингаляциялық наркозға арналған препараттар (құрамында галоген бар көмірсутектер), апиындық анальгетиктер, антикоагулянттар ретінде цитратты консерванттары бар қанның көп мөлшерін және жүйке-бұлшықет берілімін бөгейтін басқа да дәрілік заттарды стрептомицинмен бір мезгілде қолданғанда жүйке-бұлшықет блокадасы күшеюі мүмкін.Индометацинді көктамыр ішіне енгізу стрептомициннің бүйректік клиренсін төмендетіп, қандағы концентрациясын және Т1/2 арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Емдеу кезеңінде аптасына кем дегенде 1 рет бүйрек функциясын, көру және есту жүйкесін, вестибулярлы аппаратты бақылау керек.

Нефроуыттылықтың даму ықтималдылығы бүйрек функциясы бұзылған науқастарда, сондай-ақ жоғары дозаларды немесе ұзақ уақыт бойы тағайындағанда жоғары болады (науқастардың осы тобында бүйрек функциясын күн сайын бақылап отыруды қажет етуі мүмкін).

Қанағаттанарлық емес аудиометриялық тестілерде препараттың дозасын төмендетеді немесе емдеуді тоқтатады.

Жағымды клиникалық динамика жоқ болған жағдайда резистентті микроорганизмдердің дамуы мүмкін екендігін ескерген жөн. Осындай жағдайларда емдеуді тоқтату және тиісті ем жүргізуді бастау қажет.

Егде жастағы емделушілерге және балаларға сақтықпен қолдану керек.

1 жасқа дейінгі балаларға стрептомицинді «өмірлік» көрсетілімідері бойынша ғана тағайындайды.

Көлік құралын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Препаратты қабылдау кезінде көлік құралын, механизмдерді басқарғанда және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен жұмыс жасағанда сақтық танытқан жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: уытты реакциялар (естудің жоғалуы, атаксия, бас айналу, несеп шығару бұзылыстары, шөлдеу, анорексия, жүректің айнуы, құсу, құлақтың шыңылдауы немесе тығындалу сезімі, тыныс алудың тоқтап қалғанға дейін бұзылуы).

Емі: жүйке-бұлшықет берілімінің блокадасын және оның зардаптарын қайтару үшін – гемодиализ немесе перитонеальді диализ жүргізу; холинэстераза тежегіштерін, кальций тұздарын қабылдау; өкпені жасанды желдету; басқа да симптоматикалық және демеуші ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Резеңке тығынмен герметикалық тығындалған, алюминий қалпақшамен немесе пластмасса қақпақтары бар біріктірілген алюминий қалпақшамен қаусырылған, сыйымдылығы 10 мл құтыларда белсенді зат 1 г-нан.

Ауруханаға жеткізу үшін 50 құтыдан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі 10 нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, 15°С-ден 25°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ.

Ресей, 640008, Қорған қ., Конституция даңғылы, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Костанай облысы, Қостанай қ., Орал к-сі, 14

тел. 714 228 01 79

Прикрепленные файлы

021026521477976549_ru.doc 66 кб
967176981477977716_kz.doc 87 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники