Стрептомицина сульфат

Стрептомицин сульфаты

Стрептомицин

Бір құтының ішінде

белсенді зат - стрептомицин сульфаты

(стрептомицинге шаққанда) – 1,0 г

Ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ. Гигроскопиялы.

Жүйелі қолдануға арналған микробқа қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Аминогликозидтік бактерияға қарсы препараттар. Стрептомициндер. Стрептомицин

АТХ коды J01GA01

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне (б/і) енгізген кезде инъекция жасалған жерден стрептомицин тез және толық сіңеді. Қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жету уақыты – 0.5-1.5 сағ., 1 г б/і енгізгеннен кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы – 25-50 мкг/мл. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 10%-дан аз.

Стрептомицин организмнің барлық тіндеріне (ми тіндерінен басқа), соның ішінде жасушадан тыс сұйықтыққа, абсцесс сұйықтығына, плевралық жалқыққа, асциттік, перикардиальді, синовиальді, лимфалық және перитонеальді сұйықтарға таралады. Бүйректе, бауырда, өкпеде жоғары концентрацияларда болады; төмен концентрацияларда – сүйек және май тіндерінде. Таралу көлемі ересектерде – 0.26 л/кг, балаларда – 0.2-0.4 л/кг, туғанына 1 апта толмаған және дене салмағы 1500 г-нан аз нәрестелерде – 0.68 л/кг дейін, жасы 1 аптаға толмаған және дене салмағы 1500 г-нан асатын нәрестелерде – 0.58 л/кг дейін, муковисцидозы бар науқастарда – 0.3-0.39 л/кг. Зақымданбаған гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Плацента арқылы және емшек сүтіне өтеді.

Метаболизмге ұшырамайды.

Препараттың жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) ересектерде – 2-4 сағат, жаңа туған нәрестелерде – 5-8 сағат, жасы үлкендеу балаларда – 2.5-4 сағат. Ақырғы T1/2 – 100 сағаттан асады (жасушаішілік қордан босап шығуы). Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар науқастарда T1/2, жеткіліксіздік дәрежесіне байланысты, 100 сағатқа дейін ауытқып отырады, муковисцидозы бар науқастарда – 1-2 сағат, күйікке шалдыққан және гипертермиясы бар науқастарда, клиренсінің жоғарылауы салдарынан, орташа көрсеткіштермен салыстырғанда қысқалау болуы мүмкін. Бүйректер арқылы шумақтық сүзілу жолымен (95%) өзгермеген күйінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Стрептомицин – аминогликозидтер тобына жататын, әсер ету ауқымы кең антибиотик. Сәулелі саңырауқұлақтардың Streptomyces globisporus немесе басқа да Streptomyces spp. түрлерінің тіршілігі барысында түзіледі. Төмен концентрацияларда бактериостатикалық әсер береді: микроб жасушасының ішіне еніп, рибосоманың 30S суббірлігінде спецификалық ақуыз-рецепторлармен байланысып, бұған түрткі болатын «рибосомның матрицалық РНҚ-30S суббірлігі» кешенінің түзілуін бұзады, бұл нәтижесінде микроб жасушаларының өсуі мен дамуының тоқтауына әкеледі. Жоғарырақ концентрацияларда стрептомицин бактерицидтік әсер береді (цитоплазмалық жарғақшаларды зақымдап, микроб жасушаларын істен шығарады.

Микробтарға қарсы әсер ету ауқымы кең. Mycobacterium tuberculosis, көптеген грамтеріс бактерияларға (Escherichia coli, Klebsiella spp., (соның ішінде Klebsiella pneumoniae), Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp. (соның ішінде Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, кейбір грамоң микроорганизмдерге (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae) қатысты белсенді.

Streptococcus spp. (соның ішінде Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. қатысты орташа белсенді.

Әлсізқышқыл ортада тұрақты, бірақ қыздырған кезде қышқылдар мен сілтілердің ерітінділерінде оңай ыдырайды.

Бактериялардың екінші қайтара тұрақтылығы тез дамиды.

Стрептомицин анаэробтық бактерияларға, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa тектестеріне қатысты белсенеді емес.

- орнығуы алуан түрлі туберкулезде, соның ішінде туберкулезді менингитте (біріктірілген ем құрамында)

- венериялық гранулемада

- туляремияда, бруцеллезде, обада

- бактериялық эндокардитте (тек бензилпенициллинмен немесе ванкомицинмен біріктіріп)

- жедел бактериялық ішек инфекцияларында

- несеп шығару жолдарының инфекцияларында (қоздырғыштардың сезімталдығын анықтағаннан кейін)

Бұлшықет ішіне.

Құтының ішіндегіні инъекцияға арналған стерильді суда немесе 0.9% натрий хлориді ерітіндісінде немесе 0.25-0.5% прокаин (Новокаин) ерітіндісінде 1 г стрептомицинге шаққанда 4 мл еріткіш есебінен ерітеді. Ерітіндіні тура енгізер алдында дайындайды.

Ересектерге: бұлшықет ішіне енгізгенде бір реттік доза – 0.5-1 г, тәуліктік – 1-2 г. Стрептомициннің ең жоғары тәуліктік дозасы ересектер үшін – 2 г. Жағымдылығы нашар болғанда, дене салмағы 50 кг-ден төмен науқастарға, сондай-ақ 60 жастан асқан адамдарға тәуліктік дозасы – 750 мг.

Балаларға: 3 айлыққа дейін – дене салмағының әр кг шаққанда тәулігіне 10 мг доза есебінен, 3 айлықтан 6 айлыққа дейін – тәулігіне 15 мг/кг, 6 айлықтан 2 жасқа дейін – тәулігіне 20 мг/кг, 13 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер үшін – тәулігіне 15-20 мг/кг, бірақ 13 жасқа дейінгі балалар үшін тәулігіне 500 мг-ден аспайды және тәулігіне 1 г – жасөспірімдер үшін.

Әртүрлі жастағы балаларға стрептомициннің ең жоғары дозалары:

2-4 жас – бір реттік – 150 мг, тәуліктік – 300 мг;

5-6 жас – бір реттік - 175 мг, тәуліктік - 350 мг;

7-9 жас – бір реттік - 200 мг, тәуліктік - 400 мг;

9-14 жас – бір реттік - 250 мг, тәуліктік - 500 мг;

14 жастан асқан – бір реттік 500 мг, тәуліктік – 1 г.

Өкпелер мен басқа ағзалардың туберкулезі – тәуліктік 15 мг/кг (бірақ 1 г-ден аспайтын) дозаны тәулігіне 1 рет енгізеді, жағымдылығы нашар болғанда – 2 қабылдау; емдеу ұзақтығы 3 ай және одан астам (туберкулезге қарсы басқа препараттармен қатар қабылдау).

Бактериялық эндокардит:

стрептококктік этиологияда (пенициллинге сезімтал Streptococcus spp. туындатқан) – 2 апта бойы стрептомицин бензилпенициллинмен біріктіріліп енгізіледі: алғашқы аптада – тәулігіне 2 рет 1 г-ден; екінші апта бойы – тәулігіне 2 рет 500 мг-ден; 60 жастан асқан пациентлерге – 2 апта бойы тәулігіне 2 рет 500 мг-ден;

энтерококктік этиологияда – 6 апта бойы стрептомицин бензилпенициллинмен біріктіріліп енгізіледі: алғашқы 2 аптада – тәулігіне 2 рет 1 г-ден; кейінгі төрт апта бойы – тәулігіне 2 рет 500 мг-ден (емдеу курсының ұзақтығы отоуыттылық құбылыстарында қысқаруы мүмкін).

Туляремия – 5-7-ші күнге дейін фебрильді температура жоқ болғанда 7-14 күн бойы тәулігіне 2 рет 0.5-1 г-ден.

Оба, бруцеллез – кемінде 7-10 күн тәулігіне 2 рет 1 г-ден.

Венериялық гранулемада, жедел бактериялық ішек инфекцияларында және несеп шығару жолдарының инфекцияларында – тәуліктік дозаны 2-4 енгізуге бөледі, курс ұзықтығы – кемінде 10 күн (14 күннен аспауы тиіс).

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде стрептомициннің тәуліктік дозасын азайтқан жөн. Креатинин клиренсі минутына 50-ден 60 мл-ге дейін болғанда доза тәулігіне 500 мг-ден аспауы тиіс; креатинин клиренсі минутына 40-тан 50 мл-ге дейін болғанда – тәулігіне 400 мг-ден аспайды.

Артериялық гипертензиясы және жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттер үшін бастапқы дозасы – тәулігіне 250 мг, жағымдылығы жақсы болғанда дозаны арттырады.

Жиі (≥ 1/100 - <1/10 дейін):

- вестибулярлық отоуыттылық*: жүрек айнуы, құсу, бас айналуы

- беттің парестезиясы, ангионевроздық ісіну

- бөртпе, қызба, есекжем, эозинофилия

Жиі емес (≥ 1/1000 - <1/100 дейін):

- кохлеарлық отоуыттылық (естімей қалу, құлақтағы шу, шуылдау немесе «бітіп қалу» сезімі, естудің төмендеуі, қайтымсыз кереңдікке дейін болатын)

- эксфолиативті дерматит, анафилаксиялық шок

- азотемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, гемолиздік анемия

-бұлшықет әлсіздігі, амблиопия

Сирек (≥ 1/10000 - <1/1000 дейін):

- бас ауыру, ұйқышылдық, әлсіздік, шеткері неврит, бет жүйкесінің невриті (бет аймағында немесе ауыз қуысында күйдіру сезімі, ұю, шаншу), көру жүйкесінің невриті

- жүректің айнуы, құсу, диарея, бауыр функциясының бұзылуы ("бауырлық" трансаминазалар белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия)

- миорелаксанттармен бір мезгілде енгізген кезде бұлшықеттердің құрысып жиырылуы, полинейропатия, жүйке-бұлшықет блокадасы (тыныстың тарылуы, түнгі апноэ, тыныстың тоқтап қалуы), нейроуыттық әсер (бұлшықеттердің тартылуы, эпилепсиялық ұстамалар)

- нефроуыттылық (несеп шығару жиілігінің елеусіз артуы немесе азаюы, олигурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, шөлдеу, анорексия)

- гиперемия және енгізген жерде ауыру

- аллергиялық реакциялар: қышыну, тері гиперемиясы

Өте сирек (<1/10000):

- бронх түйілуі

- артериялық қысымның төмендеуі, жүрек тұсының қысылып ауыруы, тахикардия, гипотензия

*Стрептомицин енгізгенде туындайтын вестибулярлық бұзылулар жинақталған жалпы тәуліктік дозаға байланысты. Күніне 1,8-2 г тағайындағанда пациенттердің көп пайызында, әсіресе егде адамдарда немесе бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттерде төрт апта ішінде симптомдар пайда болуы мүмкін. Сондықтан стрептомицинмен емге дейін, оның уақытында және одан кейін болуы мүмкін кез келген вестибулярлық дисфункци және/немесе естудің нашарлауының анықталуын жеңілдету үшін калоризациялық сынама және аудиометриялық тест жүргізу ұсынылады.

Вестибулярлық бұзылулар әдетте ерте білінеді және әдетте ерте диагностикалағанда және стрептомицин қабылдауды тоқтатқанда қайтымды. Препаратты қабылдауды тоқтатқаннан соң екі-үш айдан кейін қатты қараңғыда немесе ойы- қыры көп жерлерде салыстырмалы түрде жүре алмауды қоспағанда, елеулі вестибулярлық симптомдар әдетте жойылады.

Жағымсыз әсерлері анықталғанда стрептомицинмен ем аяқталуы қажеттігіне клиникалық бағалау жүргізілуі тиіс.

Бір шприцте пенициллинді қатардың антибиотиктерімен және цефалоспориндермен араластыруға болмайды. Басқа нефро- және отоуытты препараттармен (соның ішінде басқа аминогликозидтермен, полимиксиндермен, капреомицинмен) бір мезгілде қолданғанда ото- және нефроуыттық әсерінің даму қаупі артады.

Стрептомицин бета-лактамдық антибиотиктермен (пенициллиндермен және цефалоспориндермен) бір мезгілде қолданғанда синергизм көрініс береді.

Индометацинді вена ішіне енгізу стрептомициннің бүйректік клиренсін төмендетіп, қандағы концентрациясын арттырады және жартылай шығарылу кезеңін ұлғайтады.

Метоксифлуран жағымсыз әсерлердің даму қаупін арттырады.

Отоуыттылығы: болуы мүмкін вестибулярлық және естудің бұзылулары дамуы дозаға, стрептомицинмен ем ұзақтығына, пациент жасына, бүйрек функциясы бұзылуына және анамнезінде есту бұзылуы болуына тікелей пропорционалды. Стрептомицинді қоса, аминогликозидтердің отоуыттылық әсері этакрин қышқылымен, маннит, фуросемид және болжамды түрде басқа диуретиктерді бірге тағайындағанда күшейеді.

Вестибулярлық бұзылулар бас ауыруымен, жүрек айнуымен, құсумен және тепе-теңдікті жоғалтумен білінуі мүмкін. Кохлеарлық аппараттың ерте бұзылуы жоғары жиіліктегі естудің жойылуымен білінеді. Қанағаттанарлықсыз аудиометриялық тесттерде, сондай-ақ құлақтағы шуда, шуылда, «бітіп қалу» сезімінде немесе есту төмендегенде препарат дозасын азайтады немесе емді тоқтатады.

Бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттерде дозалау режимін таңдағанда ерекше сақ болу керек. Нефроуыттылықтың даму ықтималдылығы бүйрек функциясы бұзылған науқастарда, сондай-ақ жоғары дозаларды немесе ұзақ уақыт бойы тағайындағанда жоғары болады (науқастардың осы тобында бүйрек функциясын күн сайын бақылап отыруды қажет етуі мүмкін).

Ем курсына дейін, оның уақытында және одан кейін аптасына 1 реттен кем емес бүйрек функциясын бақылау, көрудің және есту жүйкесін, вестибулярлық аппаратты бақылау керек.

Сезімтал микроорганизмдерге препараттың расталған тиімділігі болмағанда профилактика үшін стрептомицин тағайындау антибиотиктерге резистенттілік даму қаупін арттырады.

Шаптық гранулема және шанкроид сияқты венериялық инфекцияларды емдегенде, мерездің бар-жоғын анықтау үшін, ем бастағанға дейін тиісті зертханалық бақылау жүргізу керек және ай сайынғы серологиялық тесттер ең аз дегенде төрт ай ішінде жүргізілуі тиіс.

1 жасқа дейінгі балаларға стрептомицин тек «өмірлік» көрсетілімдері бойынша ғана тағайындалады.

Жағымды клиникалық динамика жоқ болған жағдайда резистентті микроорганизмдердің дамуы мүмкін екендігін ескерген жөн. Осындай жағдайларда емдеуді тоқтату және тиісті ем жүргізуді бастау қажет.

Жүктілік:

Жүктілікте стрептомицин қарсы көрсетілімде, өйткені ол плацентарлық бөгет арқылы өтеді және адамның шаранасына нефроуыттылық және отоуыттылық әсер етуі мүмкін.

Лактация кезеңінде (бала емізу) стрептомицин қарсы көрсетілімде, өйткені ол емшек сүтіне өтеді және ауыр жағымсыз реакциялар туындатуы мүмкін.

Препаратты қабылдау кезінде көлік құралын, механизмдерді басқарғанда және зейін қоюды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен жұмыс жасағанда сақтық танытқан жөн.

Симптомдары: уытты реакциялар (естудің жоғалуы, атаксия, бас айналу, несеп шығару бұзылыстары, шөлдеу, анорексия, жүректің айнуы, құсу, құлақтың шыңылдауы немесе тығындалу сезімі, тыныс алудың тоқтап қалғанға дейін бұзылуы).

Емі: жүйке-бұлшықет берілімінің блокадасын және оның зардаптарын қайтару үшін – гемодиализ немесе перитонеальді диализ жүргізу; холинэстераза тежегіштерін, кальций тұздарын қабылдау; өкпені жасанды желдету; басқа да симптоматикалық және демеуші ем.

Әрбір құтыға заттаңба жапсырады.

Құтылар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықтың тең мөлшерімен бірге жылу ұстағыш үлбірмен желімделген картон тұғырға немесе картон қорапқа (жылу ұстағыш үлбірсіз) салынады.

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші/қаптаушы ұйымның атауы және елі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Автожауап бергіш нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды поштасы complaints@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610150)

Электронды поштасы phv@santo.kz; infomed@santo.kz