Стамло® (10мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Стамло®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Амлодипин
Дәрілік түрі
5 мг және 10 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 6.934 мг, 13.869 мг амлодипин бесилаты (5 мг, 10 мг амлодипинге баламалы),
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (категория 102), сусыз кальций гидрофосфаты, натрий крахмалы гликоляты (А типі), магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, ақ немесе ақ дерлік түсті, жиегі кертілген, бір жақ бетінде «5» таңбасы және басқа жақ бетінде сызығы бар диаметрі (8,00 ± 0,20) мм және биіктігі (3.00 ± 0,20) мм (5 мг доза үшін) таблеткалар
Дөңгелек пішінді, ақ немесе ақ дерлік түсті, жиегі кертілген, бір жақ бетінде «10» таңбасы және басқа жақ бетінде (11,00 ± 0,20) мм сызығы бар және биіктігі (3.00 ± 0,20) мм (10 мг доза үшін) таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
«Баяу» кальций өзекшелерінің блокаторы. «Баяу» кальций өзекшелерінің селективті блокаторы. Дигидропирин туындылары. Амлодипин
АТХ коды C08CA01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішу арқылы қабылдағаннан кейін амлодипин жақсы сіңеді, ас қабылдау сіңуіне ықпалын тигізбейді. Препараттың қандағы концентрациясының ең жоғары шегіне оны қабылдағаннан кейін 6 – 12 сағаттан соң жетеді. Абсолютті биожетімділігі 60 – 65% құрайды. Таралу көлемі шамамен 21 л/кг. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 97 – 98%. Гематоэнцефалдық бөгет (ГЭБ) арқылы өтеді. Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) 35 – 50 сағатқа жуықты құрайды, бұл препаратты тәулігіне 1 рет тағайындауға мүмкіндік береді. Тұрақты түрде қабылдағанда қан плазмасында тепе-тең концентрацияға 7–8 күннен кейін жетеді. Амлодипин бауырда биоөзгеріске ұшырап, белсенді емес метаболитттер түзеді. Несеппен (60% метаболиттер түрінде, 10% - өзгермеген түрінде) шығарылады. Емшек сүтімен шығарылуы белгісіз.
In vitro зерттеулер айналымдағы қанда шамамен амлодипиннің 97,5 % плазма ақуыздарымен байланыста екендігін көрсетіп отыр.
Дені сау еріктілерде амлодипин бірге қолданылған варфариннің әсеріне протромбин уақытына қатысты елеулі ықпалын көрсетпеген. Осылайша варфаринмен жүргізіліп жатқан емдеуге оған амлодипинді қосудың салдарынан модификациялауды қажет етпейтінін күтуге болады.
Адамда абсолютті биожетімділігі 64–80 % құрайды.
Егде жастағы пациенттерге қолдану
Плазмада шыңдық концентрацияға жетуге дейінгі уақыт егде жастағы және жастау пациенттерде бірдей. Егде жастағы пациенттерде амлодипин клиренсі сірә төмендеген, бұл AUC және жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына әкеледі. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде AUC және жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруы зерттеліп отырған жас тобындағы күтілетінге сәйкес келеді (сондай-ақ «Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).
Фармакодинамикасы
Амлодипин дигидропиридин тобы кальций иондары ағымының тежегіші болып табылады (кальций өзекшелерінің баяу блокаторы немесе кальций иондарының антагонисі); ол кальций иондарын кардиомиоциттерге және қантамырлардың тегіс бұлшықет жасушаларына жарғақшалық тасымалдау ағымына кедергі келтіреді.
Стамло препаратының гипотензиялық әсерінің механизмі қантамыр тегіс бұлшықеттерін тікелей босаңсыту әсеріне негізделген. Амлодипиннің стенокардия пайда болуын жеңілдететін нақты механизмі толық анықталмаған, алайда амлодипиннің мынадай екі фактордың есебінен жалпы ишемиялық жүктемені азайтатыны белгілі:
1) амлодипин шеткері артериолаларды кеңейтеді, осылайша жүрек жұмысына қарсы бағытталған жалпы шеткері қарсыласуды (кейінгі жүкетемені) төмендетеді. Жүректің жиырылу жиілігі тұрақты болып қалатын болса, бұл миокардтың энергия тұтынуын және оның оттегін қажетсінуін төмендетеді.
2) амлодипиннің әсер ету механизмі миокардтың қалыпты әрі ишемияланған аймақтарында басты коронарлық артериялар мен коронарлық артериолалардың кеңеюімен байланысты болуы мүмкін, бұл вазоспазмдық стенокардиямен (Принцметал стенокардиясы немесе нұсқалық стенокардия) науқастарда миокардқа оттегінің түсуін арттырады.
Стамло қабылдау қандай болмасын жағымсыз метаболизмдік әсерлерімен немесе қан плазмасының липидтік параметрлерінің өзгерістерімен қатар жүрмеген және бронх демікпесі, қант диабеті және подаграсы бар пациенттерге қолданылуы мүмкін.
Қолданылуы
- артериялық гипертензияда
- вазоспазмдық стенокардияда (Принцметал стенокардиясы)
- тұрақты стенокардияда
Қолдану тәсілі және дозалары
Артериялық гипертензияда және стенокардияда Стамло препаратының орташа бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 5 мг құрайды, оны науқастың жекелей реакциясына байланысты, тәулігіне 1 рет ең жоғары 10 мг дейін арттыруға болады.
Тиазидтік диуретиктерді, бета-адреноблокаторларды немесе АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда Стамлоның дозасын өзгерту қажет емес.
Дозалауға қатысты айрықша нұсқаулар
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы және жас адамдарда амлодипиннің шыңдық концентрациясы плазмада бір уақытта дерлік жетеді. Егде жастағы пациенттерде амлодипин клиренсі төмендеген, бұл орташа алғанда концентрация-уақыт қисық асты ауданының (AUC) шамамен 50 %-ға ұлғаюына және жартылай шығарылудың ақырғы кезеңінің ұлғаюына әкеледі. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде AUC және жартылай шығарылудың ақырғы кезеңінің ұлғаюы зерттелетін осы жас тобында күтілгендей болған. Амлодипин салыстырмалы дозаларда егде жастағы және жас пациенттерде бірдей көтерімділігі жақсы.
Сондықтан егде жастағы пациенттерге барынша төмен бастапқы доза қажет болады.
Балалар
Балалар және 18 жастан кіші жасөспірімдердегі амлодипиннің қауіпсіздігі және тиімділігі жөнінде деректер жоқ.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Бүйрек жеткіліксіздігі жағдайларында амлодипин ең бастысы белсенді емес метаболиттер түзілгенге дейін метаболизденеді, дәрілік препараттың тек 10 % өзгермеген түрде несеппен шығарылады. Плазмада амлодипин концентрациясының ауытқып тұруы бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысқа түспейді. Сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Стамло препаратын әдеттегі дозада қолдануына болады. Амлодипин диализ жолымен шығарылмайды.
Бауыр жеткіліксіздігі
Барлық кальций антагонистерін қолданған кездегі сияқты бауыр жеткіліксіздігі кезінде амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі ұзарады. Мұндай пациенттерге арналған дозаларға қатысты ұсынымдар жоқ болғандықтан, бауыр жеткіліксіздігі кезінде амлодипинді сақтықпен қолданған жөн.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі
- ісінулер
Жиі
- ұйқышылдық, бас айналу, бас ауыру (әсіресе емдеудің басында)
- көрудің бұзылуы (диплопияны қоса)
- жүрек қағуының жиілеуі
- гиперемия
- ентігу
- іштің ауыруы, жүрек айну, диспепсия, ішек қызметінің дағдылы режимінің өзгеруі (диарея және іш қатуды қоса)
- жіліншіктің ісінуі, бұлшықеттің құрысуы
- қатты қажу, жалпы әлсіздік
Жиі емес
- депрессия, көңіл-күйдің өзгеруі (үрейленуді қоса), ұйқысыздық
- тремор, дисгевзия, естен тану, гипестезия, парестезия
- құлақтың шуылдауы
- аритмия (брадикардия, қарыншалық тахикардия және фибрилляцияны қоса)
- артериялық гипотензия
- жөтел, ринит
- құсу, ауыздың құрғауы
- алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, гипергидроз, қышыну, бөртпе, экзантема, есекжем
- артралгия, миалгия, арқаның ауыруы
- несеп шығарудың бұзылуы, никтурия, несеп шығару жиілігінің артуы
- импотенция, гинекомастия
- кеуденің ауыруы, басқа жерлерде орныққан ауырулар, жалпы дімкәстік
- салмақтың артуы, салмақтың төмендеуі
Сирек
- сананың шатасуы
Өте сирек
- лейкопения, тромбоцитопения
- аллергиялық реакциялар
- гипергликемия
- гипертонус, шеткері нейропатия
- миокард инфарктісі
- васкулит
- панкреатит, гастрит, қызыл иек гиперплазиясы
- гепатит, сарғаю, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (негізінен холестазға тән құбылыстар байқалған)
- ангионевроздық ісіну, мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, фотосенсибилизация
Экстрапирамидалық симптомдардың туындауы туралы өте сирек хабарланған.
Болжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар
Дәрілік препаратты тіркеуден кейін болжамды жағымсыз реакциялар тұрғысындағы хабарламалардың маңызы зор. Бұл оны қолданудың пайда және қауіп арақатынасына мониторингін жалғастыруға мүмкіндік береді. Барлық медициналық қызметкерлерден Стамло қабылдаған кезде айқындалған кез келген жағымсыз реакциялар туралы осы медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтың соңында көрсетілген мекенжай бойынша хабарлауды өтінеміз.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- дигиропиридин туындыларына, амлодипинге немесе препарат құрамына кіретін қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- ауыр артериялық гипотензия
- шок (кардиогенді шокты қоса)
- жүректің сол жақ қарыншалық шығару бөлімінің обструкциясы (мысалы, ауырлық дәрежесі жоғары қолқа стенозы)
- жедел миокард инфарктісінен кейінгі гемодинамикалық тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Басқа да гипотензиялық препараттар
Стамло препаратын тиазид диуретиктерімен, альфа-блокаторлармен, бета-блокаторлармен, АӨФ тежегіштерімен, ұзақ әсер ететін нитраттармен, сублингвальді нитроглицеринмен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, антибиотиктер және диабетке қарсы пероральді препараттармен бірге қолдануға болады.
Біріктірілген ем амлодипин және басқа да гипотензиялық препараттардың синергиялық әсері салдарынан артериялық қысымның айқын төмендеуіне әкелуі мүмкін.
Теофиллин, эрготамин
Кальций антагонистері P450 цитохромына тәуелді теофиллин және эрготаминнің метаболизмін бұзуы мүмкін. Қазіргі күнге дейін теофиллин немесе эрготаминнің амлодипинмен өзара әрекеттесуінің не in vitro, не in vivo зерттеулері жүргізілмегендіктен, оларды бірге қолданудың басында қандағы теофиллин немесе эрготамин концентрациясына жүйелі мониторинг жүргізіп отыру ұсынылады.
Симвастатин
Бір симвастатинді қолданумен салыстырғанда, 80 мг симвастатинмен біріктірілімде 10 мг амлодипинді қайталап қолдану плазмада симвастатин концентрациясының 77 %-ға артуына әкелген. Амлодипин қолданатын пациенттерге симвастатин дозасын тәулігіне 20 мг дейін шектеу керек.
Грейпфрут (грейпфрут шырыны)
Жалпы алғанда амлодипинді грейпфрут немесе грейпфрут шырынымен бірге қолдану ұсынылмайды, өйткені кейбір пациенттерде бұл амлодипиннің биожетімділігін жоғарылатуы, демек, оның гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін. Мұның себебі амлодипин метаболизміне жауапты басты ферменттің, CYP34A изоферментінің генетикалық полиморфизмі болып табылады. 20 дені сау еріктінің қатысуымен жүргізілген зерттеу грейпфрут шырынының амлодипин фармакокинетикасына қандай болмасын елеулі әсерін анықтамаған.
Амлодипинге басқа да әсер етуші заттардың ықпалы
Циметидин:
Амлодипин мен циметидинді біріктіріп қолдану амлодипин фармакокинетикасын бұзбайды.
Алюминий/магний (антацидтер):
Антацидтерді алюминий/магний негізінде амлодипиннің бір реттік дозасымен бірге қолдану амлодипин фармакокинетикасына елеулі әсер етпеген.
Силденафил:
Гипертониялық ауруы бар пациенттер қолданған силденафилдің бір реттік дозасы (100 мг) амлодипиннің фармакокинетикалық параметрлеріне әсер етпеген. Амлодипин және силденафилді біріктіріп қолданғанда әрбір әсер етуші зат еш байланыссыз өзінің гипотензиялық әсерін көрсетеді.
Силденафил мен амлодипинді бірге қолданғанда әрбір препарат өздігінен қан қысымын төмендеткен.
CYP3A4 тежегіштері: Дилтиазем:
Артериялық гипертониясы бар егде жастағы пациенттердің (69-дан 87 жасқа дейін) 180 мг препаратты тәулігіне 5 мг амлодипинмен бірге амлодипин жүйелік жетімділігінің 57 %-ға жоғарылауына әкелген. Дені сау еріктілердің (жасы 18-ден 43-ке дейінгі) эритромицинді бірге қолдануы амлодипин жүйелік жетімділігінің (AUC 22 %-ға ұзаруы) елеулі өзгеруіне әкелмеген. CYP3A4 күшті тежегіштері (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) плазмада амлодипин концентрациясын дилтиаземге қарағанда көп дәрежеде арттыруы мүмкін. Жоғарыда айтылған байқаулардың клиникалық мәнділігі айқын емес. Алайда, амлодипинді CYP3A4 тежегіштерімен біріктірілімде, әсіресе егде жастағы пациенттерге ерекше сақтықпен қолданған жөн.
CYP3A4 индукторлары:
Амлодипинге CYP3A4 индукторларына әсеріне қатысты деректер жоқ. CYP3A4 индукторларын (мысалы, рифампицинді, шайқурайды (Hypericum perforatum)) біріктіріп қолдану плазмада амлодипин концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін. Сондықтан амлодипинді CYP3A4 индукторларымен бірге сақтықпен қолданған жөн.
Амлодипиннің басқа да әсер етуші заттарға әсері
Аторвастатин:
Амлодипиннің көп реттік дозаларын (10 мг) аторвастатинмен (80 мг) бірге қолдану тепе-тең жағдайда аторвастатин фармакокинетикалық параметрлерінің елеулі өзгерістеріне әкелмейді.
Дигоксин:
Дені сау еріктілерге жүргізілген зерттеу амлодипин және дигоксинді бірге қолданудың плазмада дигоксин концентрациясының немесе дигоксин бүйрек клиренсінің қандай да бір өзгерістерін туындатпайтынын көрсетті.
Этанол (спирт):
Амлодипиннің бір реттік және көп реттік дозалары (10 мг) этанол фармакокинетикасына елеулі әсер етпеген.
Варфарин:
Дені сау ерікті еркектерде амлодипин мен варфаринді бір мезгілде қолдану варфариннің протромбинді уақытқа қатысты әсерін айтарлықтай өзгерткен жоқ.
Басқалары: Адам плазмасын пайдаланып жүргізілген in vitro зерттеу дигоксин, фенитоин, варфарин және индометациннің ақуызбен байланысуына амлодипиннің әсер етпейтінін көрсетіп отыр.
Иммунодепрессанттар: Циклоспорин:
Циклоспориннің фармакокинетикалық зерттеулері амлодипиннің циклоспорин фармакокинетикасын айтарлықтай өзгертпейтінін көрсетті.
Айрықша нұсқаулар
18 жастан кіші пациенттерге Стамло қолдануға қатысты клиникалық деректер жеткіліксіз.
Барлық кальций антагонистерін қолданған кездегідей бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде Стамлоның жартылай шығарылу кезеңі ұзарған. Мұндай пациенттерде дозалауға қатысты ұсынымдар жоқ болғандықтан, бауыр жеткіліксіздігі кезінде Стамлоны сақтықпен қолдану керек.
Әсер етуі жылдам басталатын 1,4-дигидропиридин типті әсері қысқа кальций антагонистерін жоғары өлім салдарынан жедел миокард инфарктісінде және инфарктен кейін 30 күн бойы қолдануға болмайды. Мұның әсер етуі баяу басталатын ұзақ әсер ететін дигидропиридиндерге қатысы бүгінгі күні қолда бар деректер негізінде таласты болып отыр. Сондықтан бұл кезең ішінде емдеуді бастау туралы шешімді дәрігер өзі қабылдауы және емнің басында пациентті айрықша мұқият қадағалап отыруы тиіс.
Жүрек жеткіліксіздііг бар пациенттерде қолданылуы
Ұзақ мерзімді плацебо бақыланатын зерттеу аясында NYHA (негізгі ишемиялық бұзылулар барын білдіретін клиникалық симптомдарсыз немесе объективті белгілерсіз) жіктеуі бойынша III және IV класының жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге амлодипинді АӨФ тежегіштерінің тұрақты дозаларымен, оймақгүл препараттарымен және диуретиктермен қолданғанда жалпы өлімге немесе жүрек-қантамырлық өлімге әкеп соғуына әсер етпеген. Осы популяцияда өкпе ісінуі амлодипин қолданғанда жиі дамыған, дегенмен плацебомен салыстырғанда жүрек жеткіліксіздігінің ушығу жиілігінде айтарлықтай айырмашылық байқалмаған.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жануарларға зерттеу жүргізу аясында адамға ұсынылатын ең жоғары дозадан 50 есе асып түсетін дозаны алған егеуқұйрықтарда амлодипинді қолданғанда туудың іркілуі және оның ұзақтығының артуы байқалған. Әйтседе, қазіргі кезге дейін амлодипинді жүкті және бала емізетін әйелдерге қолданудың қауіпсіздігіне зерттеулер жүргізілмеген. Стамлоны абсолютті қажет жағдайларын қоспағанда, жүктілік кезінде қолданбаған жөн.
Егер Стамлоны бала емізу кезеңінде қолдану қажет болса, емшекпен қоректендіруді тоқтата тұрған абзал.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Жағымсыз әсерлерінің даму мүмкіндігіне байланысты Стамло жылдам әрекет ету қабілетін және көлік құралдары басқару қабілетін және басқа аспаптық және механизмдермен жұмыс істеу қабілетін бұзуы мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары: шеткері қантамырлардың шамадан тыс кеңеюі және рефлекторлық тахикардия болуы мүмкін. Айқын, өліммен аяқталатын шокты қоса, ұзаққа созылатын жүйелік артериялық гипотензия ықтималдығы бар жағдайлар хабарланған.
Емі: амлодипиннің артық дозалануы салдарынан болатын клиникалық мәнді артериялық гипотензия жүрек және тыныс алу функциясына жиі мониторингті, аяқ-қолды көтеру, айналымдағы сұйықтық көлеміне және шығарылатын несеп көлеміне мониторингті қамтитын жүрек-қантамыр жүйесі функциясын белсенді қолдауды талап етеді. Қантамыр тонусы мен артериялық қысымды қалпына келтіруге қолдануына қарсы көрсетілімдер болмаса, вазоконстриктор ықпал етуі мүмкін. Кальций глюконатын вена ішіне енгізу кальций өзекшелері блокадасы әсерінің азаюына ықпал ете алады.
Кейбір жағдайларда асқазанды зонд арқылы шаю да көмектесуі мүмкін. Дені сау еріктілерде амлодипинді 10 мг дозада қабылдағаннан кейін 2 сағатқа дейінгі уақыт ішінде белсендірілген көмірді қолдану амлодипиннің сіңу жылдамдығын төмендететін көрсетті.
Амлодипиннің ақуыздармен байланысуы жоғары дәрежеде болуымен байланысты.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға салынған.
2 немесе 3 пішінді ұяшықсыз қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед», Үндістан
Тіркеу куәлігінің иесі
Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы
«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» компаниясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі: 050057 Алматы қ., 22-линия к-сі, 45,
Абоненттік жәшік 7, тел.: 87017633805, факс:8 (727) 3941294