Стазекс® (75 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Стазекс®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Клопидогрел

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 75 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 97,875 мг клопидогрел гидросульфаты

(75 мг клопидогрел негізіндегі молярлық баламалы),

қосымша заттар: лактоза, микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалының гликоляты, магний стеараты, кремнийдің қостотығы, тальк.

қабығы: Opadry II pink (поливинил спирті, полиэтиленгликоль, титанның қостотығы Е171, темірдің (III) сары тотығы Е172, темірдің (III) қызыл тотығы Е172, тальк.

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, биіктігі (3.9 ± 0.25) мм, диаметрі (9.0 ± 0.25) мм, қызғылт түсті, қабықпен қапталған 75 мг таблеткалар. Көлденең қимасында қос қабаты көрінеді.

Фармакотерапиялық тобы

Антикоагулянттар. Тромбоциттер агрегациясының тежегіші

ATЖ коды В01АС04

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін клопидогрел АІЖ-нан жылдам сіңіріледі. Бауырда жылдам биоөзгеріске түседі. Оның плазма айналымында 85% құрайтын негізгі метаболиті белсенді емес. Оның негізгі метаболиті клопидогрелдің 2-оксо-клопидогрелге тотығуы және одан кейінгі гидролизі арқылы түзіледі. Бұл белсенді метаболит плазмадан табылмайды.

Фармакодинамикасы

Тромбоциттер агрегациясының тежегіші. Клопидогрел аденозиндифосфаттың (АДФ) тромбоциттегі рецепторлармен байланысуын және АДФ әсерімен GPIIb/IIIa кешенінің белсенділенуін іріктеп тежейді.

Клопидогрел басқа агонистер туғызған тромбоциттер агрегациясын да АДФ босатып шығарған тромбоциттер белсенділігінің жоғарылауын бөгеу жолымен тежейді.

Клопидогрел тромбоциттің АДФ-рецепторларымен қайтымсыз байланысады. Соған сәйкес, онымен өзара әрекеттесуге түскен тромбоциттер олардың тіршілігінің бүкіл мерзімі ішінде АДФ көтермелеуге сезімтал емес, әрі тромбоциттердің қалыпты қызметі тромбоциттердің жаңару жеделдігіне сәйкес жылдамдықпен қалпына келеді.

Препаратты қолданудың алғашқы күнінен тромбоциттер агрегациясының едәуір тежелуі білінеді. Тромбоциттер агрегациясының тежелуі күшейіп, 3-7 күннен соң тұрақты жағдайға жетеді. Бұл орайда тәуліктік 75 мг дозаны қолданғанда тромбоциттер агрегациясының орташа бәсеңдеу деңгейі 40-60% құрайды. Тромбоциттер агрегациясы және қан кету уақыты емдеуді тоқтатқаннан кейін, орташа алғанда, 5 күннен соң бастапқы деңгейіне оралады.

Препарат коронарлық кеңейту ықпалын тигізеді. Тамырдың атеросклеротикалық зақымдануы болғанда, үдерістің орналасуына қарамастан (ми, жүрек немесе шеткергі тамырлар), атеротромбоздың дамуын тежейді.

Қолданылуы

Айқын атеросклерозы бар науқастардағы ишемиялық бұзылулардың алдын алу, соның ішінде:

- миокард инфарктісін, ишемиялық инсультті немесе шеткергі артериялар ауруларын өткергеннен кейін;

- ST сегментінің көтерілуінсіз жедел коронарлық синдромда (тұрақсыз стенокардия немесе патологиялық Q тісінсіз миокард инфарктісі) ацетилсалицил қышқылымен біріктіріп

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер мен егде жастағы емделушілерге, ас ішуге байланыссыз, тәулігіне 1 рет 75 мг тағайындайды.

ST сегментінің көтерілуінсіз жедел коронарлық синдромда (тұрақсыз стенокардия немесе Q тісінсіз миокард инфарктісі) емдеуді бір дүркін 300 мг жүктеме доза тағайындаудан бастап (4 кесте), сосын препаратты қолдануды тәулігіне 1 рет 75 мг дозада (1 кесте) жалғастырған (ацетилсалицил қышқылын бір мезгілде тағайындаумен) жөн.

Ацетилсалицил қышқылын үлкен дозаларда қолдану қан кетулердің үлкен қаупімен байланысты болғандықтан, ұсынылған доза 100 мг-ден аспауы тиіс.

Емдеуді миокард инфарктісін өткергеннен кейін бірнеше күннен бастап 35 күнге дейінгі, ал ишемиялық инсульттен кейін 7 күннен 6 айға дейінгі мерзімде бастаған дұрыс.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

• гематома

• мұрыннан қан кету

• асқазан-ішектен қан кету, іш өту, іштің ауыруы, диспепсия

• соғып алулар

• пункция орынынан қан кету

Кейде

• тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия

• бассүйекішілік қан кету (өлім-жітіммен аяқталған бірнеше жағдайлар жөнінде хабарланды), бас ауыру, парестезия, бас айналу

• көзге қан құйылу (конъюнктивалық, окулярлық, ретинальді)

• асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, гастрит, құсу, жүрек айну, іш қату, метеоризм

• бөрту, қышыну, теріге қан құйылу (пурпура)

• гематурия

• қан кету уақытының ұзаруы және тексеру кезінде нейтрофильдер санының азаюы, тромбоциттер санының кемуі

Сирек

• нейтропения, соның ішінде ауыр нейтропения

• вертиго

• ретроперитонеальді қан кету

Өте сирек

• тромботикалық тромбоцитопениялық пурпура (ТТП), апластикалық анемия, панцитопения, агранулоцитоз, ауыр тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия

• сарысу құю ауруы, анафилактоидтық реакциялар

• елестеулер, сананың шатасуы

• дәм сезудің бұзылуы

• операциялық жарадан ауыр қан кету, васкулит, гипотензия

• тыныс алу жолынан қан кету (қан түкіру, өкпеден қан кету), бронх түйілуі, интерстициальді пневмонит

• өлім-жітіммен аяқталатын асқазан-ішектік және ретроперитонеальді қан кету, панкреатит, колит (соның ішінде ойық жаралы және лимфоцитарлық колит), стоматит

• жедел бауыр жеткіліксіздігі, гепатит, бауырдың функционалдық тестісінің патологиялық көрсеткіштері

• буллёзді дерматит (уытты эпидермалық некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, көптүрлі эритема), ангионевротикалық ісіну, эритематозды бөрту, есекжем, экзема және жалпақ теміреткі

• қаңқа-бұлшықеттік қан кету (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия

• гломерулонефрит, қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы

• қызба

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препараттың құрамдас бөліктеріне жоғары сезімталдық

• ауыр дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі

• пептикалық ойық жара немесе бассүйекішілік қан құйылу кезінде жедел қан кету

• гиперфибринолиз

• өршу фазасындағы асқазан-он екі елі ішектің ойық жаралы аурулары

• айрықша белгісі жоқ ойық жаралы колит

• туберкулез

• өкпе обыры

• жүктілік және лактация

• 18 жасқа дейінгі балалар жасы (қолдану қауіпсіздігі және тиімділігі анықталмаған);

Препаратты бауыр және бүйрек ауруларында (соның ішінде орташа бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі), жарақаттануларда, операциялардың алдында абайлап тағайындау керек.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Гепаринмен бір мезгілде қолданғанда, клопидогрел гепариннің жалпы қажеттілігін де, гепариннің қан ұюына әсер етуін де өзгертпейді. Гепаринді бір мезгілде қолдану клопидогрелдің тромбоциттер агрегациясын тежеу әсерін өзгертпейді. Дегенмен, мұндай біріктірілімнің қауіпсіздігі қазіргі уақытқа дейін анықталмаған, сондықтан осы препараттарды бір мезгілде қолдану сақ болуды талап етеді.

Клопидогрелді фибринолитикалық заттармен біріктіру қауіпсіздігі қазіргі уақытқа дейін анықталмаған, сондықтан осы препараттарды бір мезгілде қолдану сақ болуды талап етеді.

Клопидогрелді варфаринмен бірге қолдану ұсынылмайды, өйткені мұндай біріктірілім қан кетуді күшейтуі мүмкін.

ҚҚСП-ны Стазекспен® бірге тағайындау сақ болуды талап етеді.

Клопидогрелді атенололмен, нифедипинмен, фенобарбиталмен, циметидинмен, эстрогендермен, дигоксинмен, теофиллинмен, фенитоинмен, толбутамидпен, антацидтік дәрілермен бірге қолданғанда клиникалық елеулі фармакодинамикалық өзара әрекеттесу болған жоқ.

IIb/IIIа гликопротеинінің тежегіштерін клопидогрелмен бірге тағайындау сақ болуды талап етеді.

Клопидогрел ацетилсалицил қышқылымен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, гепаринмен, IIb/IIIа гликопротеин тежегіштерімен немесе фибринолитиктермен біріктірілген жағдайда, сондай-ақ жарақаттанумен, хирургиялық араласулармен немесе басқа патологиялық жай-күйлермен байланысты жоғары қан кету қаупіне ұшыраған науқастарда алғашқы аптаның ішінде қан талдауы жасалуы тиіс.

Антикоагулянттарды ауыз арқылы клопидогрелмен бірге қабылдау ұсынылмайды, өйткені екеуі де қан кетуді күшейтуі мүмкін.

Клопидогрел ацетилсалицил қышқылының коллагенмен индукцияланған тромбоциттер агрегациясына әсер етуін күшейтеді.

Клопидогрел протон помпасының тежегіштерімен өзара әрекеттесуі мүмкін, сондықтан протон помпасының тежегіштерін бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.

Айрықша нұсқаулар

Қан кету мен гематологиялық жағымсыз әсерлердің даму қаупіне орай, осыны көрсететін клиникалық белгілер емдеу барысында пайда болған жағдайда дереу қанға (тромбоциттер саны, тромбоциттердің функционалдық белсенділігінің тестілері және т.б.) және бауырдың функционалдық белсенділігіне талдау жасау қажет.

Жоспарланған хирургиялық араласуларда клопидогрелмен емдеу курсы операцияға дейін 7 күн бұрын тоқтатылады. Препарат қан кету қаупі (әсіресе, асқазан-ішектік және көзішілік) бар науқастарда абайлап қолданылуға тиіс.

Науқастарға олардың қан кеткен әрбір жағдай жөнінде дәрігерге хабарлауы тиіс екенін ескерту керек.

Жедел миокард инфарктісі (Q патологиялық тісімен) және ишемиялық инсульті бар науқастарға клопидогрелмен емдеуді инфарктан кейін алғашқы бірнеше күн ішінде бастамаған дұрыс.

Ацетилсалицил қышқылы клопидогрелдің АДФ-индукцияланған тромбоциттер агрегациясын тежеу әсерін өзгертпейді, бірақ клопидогрел ацетилсалицил қышқылының коллаген-индукцияланған тромбоциттер агрегациясын тежеу әсерін күшейтеді. Ацетилсалицил қышқылы мен клопидогрелді ұзақ уақыт бір мезгілде қолдану қауіпсіздігі әлі анықталмаған.

Препарат құрамында лактоза бар. Галактозаны көтере алмаушылықтың сирек тұқым қуалайтын бұзылулары, лактаза тапшылығы және глюкоза мен галактоза мальабсорбциясының синдромы бар науқастарға бұл препаратты қабылдауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қабылдаудың автокөлікті жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі анықталмаған.

Артық дозаланғанда

Препарат дозаларын асырып қолданған кезде емделушілерде қан кету уақытының ұзаруы білінеді.

Емі: тромбоцитарлық масса құю. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

100C-ден 250C-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«GM Pharmaceuticals Ltd.», PSP group, Грузия

Тіркеу куәлігінің иесі

«GM Pharmaceuticals Ltd.», PSP group, Грузия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР-дағы өкілі

Алматы қ., Шагабудинов к-сі 66, 22 пәтер

телефон: + 7(777) 723 27 72

электрондық пошта: mss001@mail.ru