Стаг 30

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Стаг 30

Международное непатентованное название

Ставудин

Лекарственная форма

Капсулы, 30 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - ставудин 30 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат

состав капсулы: титана диоксид Е171, железа (III) оксид желтый Е172, железа (III) оксид красный Е172, желатин, чернила черные следы.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 2 с крышечкой и корпусом светло-желтого цвета, с надписью чернилами черного цвета «62» на корпусе и «Н» - на крышечке. Содержимое капсул - порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды – ингибиторы обратной транскриптазы. Ставудин.

Код АТХ J05A F04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика ставудина была изучена у ВИЧ-инфицированных взрослых.

Ставудин быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 86 ± 18 %. После приема пероральных доз 0,5–0,67 мг/кг Сmах равнялось 810 ± 175 нг/мл. Значения Сmах (максимальной концентрации) и АuС (площадь под кривой) увеличиваются пропорционально дозе в дозовом интервале 0,033–4 мг/кг при пероральном применении.

Период полувыведения не зависит от дозы и равняется 1,3 ± 0,2 часов после приема одноразовой дозы и 1,4 ± 0,2 часов после многоразового приема препарата. Время полураспада внутри клетки ставудинтрифосфата іп vitro равняется 3,5 часов в лимфоцитах линии СЭМ (сканирующая электронная микроскопия) и в мононуклеарных клетках периферической крови, что позволяет применять препарат два раза в сутки.

Общий клиренс ставудина составляет 594 ± 164 мл/мин, а почечный клиренс – 237 ± 98 мл/мин, что указывает на активную канальцевую секрецию наряду с гломерулярной фильтрацией. После перорального приема в неизмененном виде с мочой выводится 34 ± 5 % одноразовой дозы или 40 ± 12 % – после многоразового приема пероральных доз; причем другие 60 % препарата, возможно, выделяются из организма другими механизмами.

Метаболизм играет ограниченную роль в клиренсе ставудина. После приема дозы 80 мг ставудина, препарат в неизмененном виде определялся в циркулирующей крови, в то время как метаболиты составляли незначительное количество. 7 % метаболитов включают окисленный ставудин, конъюгаты глюкуронида ставудина и его окисленного метаболита, и конъюгат N-aцетилцистеина, рибозы после гликозидирования, предполагается также 2 % тимина - метаболита ставудина.

Фармакокинетика ставудина у пожилых больных не изучалась.

При заболеваниях почек. Больным со сниженной функцией почек рекомендуется корректировать дозу препарата, поскольку с уменьшением клиренса креатинина уменьшается и клиренс ставудина.

При заболеваниях печени. Фармакокинетика ставудина у больных с нарушенной функцией печени и больных с нормальной функцией печени не отличается.

Фармакодинамика

Стаг 30 является противовирусным препаратом, активным in vitro относительно ВИЧ-инфекции в клетках человека. Под воздействием клеточных киназ фосфорилируется в ставудинтрифосфат, который подавляет обратную транскриптазу ВИЧ в результате конкуренции с естественным субстратом тимидинтрифосфатом. Препарат также подавляет синтез вирусной ДНК через индукцию терминации цепей ДНК, благодаря отсутствию 3'-гидроксильной группы, необходимой для элонгации ДНК. In vitro ставудинтрифосфат подавляет клеточную ДНК-полимеразу  из-за угнетения синтеза митохондриальной ДНК. Его активность относительно клеточных ДНК- полимераз  и  в 4000 и 40 раз соответственно ниже обратной транскриптазы ВИЧ. В результате пассивировки in vitro были выделены штаммы ВИЧ‑1 со сниженной чувствительностью к Стагу 30. Однако данные относительно развития резистентности ВИЧ к Стагу 30 in vivo ограничены, как и относительно перекрестной резистентности к другим аналогам нуклеозидов.

Показания к применению

- лечение ВИЧ-инфекции в комбинации с другими антиретровирусными

препаратами только тогда, когда другие антиретровирусные препараты не могут быть использованы. Длительность терапии должна быть ограничена кратчайшими сроками. Стаг 30 предназначен для лечения ВИЧ- инфицированных взрослых пациентов с массой тела менее 60 кг.

Способ применения и дозы

Терапия должна быть начата врачом, имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекции. Продолжительность лечения должна быть ограничена кратчайшими сроками с последующим переходом на соответствующую альтернативную терапию.

Капсулы принимают внутрь. Для наилучшего всасывания препарата капсулы желательно принять по крайней мере за один час до еды, запивая достаточным количеством воды (не менее 100 мл). Если это невозможно, то препарат можно принимать вместе с легкой едой.

Взрослым пациентам с массой тела менее 60 кг назначают по 30 мг 2 раза в сутки. Интервал между приемами препарата – 12 часов.

Корректировка дозы при периферической нейропатии

Если развиваются симптомы периферической нейропатии (онемение, покалывание или боль в ногах и/или руках), пациенты должны быть переведены на альтернативную схему лечения, если это возможно. В редких случаях, когда это невозможно, должно быть продумано снижение дозы ставудина при тщательном мониторинге симптомов периферической нейропатии и сохранении удовлетворительной вирусологической супрессии.

Рекомендуемые дозы препарата для лечения больных с нарушением функции почек:

Побочные действия

Часто

- периферическая нейропатия

- гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперлактатемия

- остеонекроз

- тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, диспепсия

- головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, астения, патологические сновидения, усталость

- анемия, лейкопения, лимфаденопатия, нейтропения, тромбоцитопения,

макроцитоз

- повышение уровня печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы

(АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ)), липазы

Нечасто

- анорексия

Редко

- гипергликемия, снижение массы тела, липоатрофия, липодистрофия,

желтуха, гепатомегалия

- панкреатит, сахарный диабет

- гепатит, стеатоз печени

- изменение поведения, депрессия, беспокойство, эмоциональная

неустойчивость, изменение мышления

- зуд, крапивница, сыпь

- озноб, лихорадка

- артралгии, миалгии, боль в ногах или руках, мышечная слабость

- снижение чувствительности, покалывание, парестезии, периферический неврит

- тахипноэ

Очень редко

- лактатацидоз

- гинекомастия, бессимптомная гиперлактатемия

- печеночная недостаточность

- синдром иммунной реактивации

Противопоказания

- гиперчувствительность к ставудину или любому из вспомогательных

веществ препарата

- наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Стага 30 с диданозином и гидроксимочевиной увеличивается риск развития периферической нейропатии и панкреатита.

Сообщалось о летальных случаях в результате тяжелой печеночной недостаточности при одновременном применении Стага 30 с гидроксимочевиной, следовательно, гидроксимочевину нельзя применять для лечения больных ВИЧ-инфекцией.

Клинически значимого взаимодействия препарата с ламивудином не наблюдалось.

При одновременном применении с зидовудином установлен антагонизм противовирусного действия обоих препаратов.

Активация Стага 30 подавляется доксорубицином и рибавирином, но не подавляется другими лекарственными препаратами, применяемыми при ВИЧ-инфекции, которые также фосфорилируются (например, диданозин, залцитабин, ганцикловир и фоскарнет). Поэтому при одновременном применении Стага 30 с доксорубицином или рибавирином следует проявлять осторожность. Влияние Стага 30 на кинетику фосфорилирования других аналогов нуклеозидов не исследовалось.

Клинически значимых взаимодействий Стага 30 с нелфинавиром не наблюдалось.

Не рекомендуется одновременное применение препаратов, вызывающих периферические неврологические расстройства (хлорамфеникол, цисплатин, дапсон, этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, литий, метронидазол, нитрофурантоин, фенитоин, винкристин, залцитабин).

Особые указания

Назначая лечение Стагом 30, следует тщательным образом наблюдать состояние здоровья больного. Перед назначением препарата необходимо определить функциональное состояние почек, наличие симптомов периферической нейропатии (постоянное покалывание, онемение или боль рук и/или ног), а также состояние поджелудочной железы.

Стаг 30 может улучшить состояние больного, но даже во время лечения этим препаратом пациент остается ВИЧ-инфицированным и должен предотвращать передачу инфекции другому человеку и придерживаться всех мер безопасности.

Если пациент случайно пропустил время приема препарата, то в следующий раз нужно принять обычную дозу. Нельзя принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Лактацидоз/Острая гепатомегалия со стеатозом

Случаи лактацидоза и тяжелой гепатомегалии со стеатозом, включая смертельные случаи наблюдались при назначении Стага 30 в комбинации с антиретровирусными препаратами. Факторами риска для развития ацидоза являются тучность, женский пол, длительный период применения нуклеозидных препаратов.

Особое внимание необходимо обратить при приеме Ставудина любым пациентом, с известными факторами риска, в отношении заболеваний печени; однако, сообщалось о случаях лактацидоза у пациентов, у которых отсутствовали известные факторы риска. Общая утомляемость, симптомы со стороны пищеварительной системы (тошнота, рвота, боли в животе и необъяснимая потеря веса); респираторные симптомы (учащенное дыхание и одышка); или неврологические симптомы (включая, моторную слабость) могут указывать на развитие симптоматической гиперлактатемии или синдром лактацидоза.

Необходимо прекратить лечение Стагом 30 у пациентов с клиническими и лабораторными признаками, подозрительными на гиперлактоземию, молочный ацидоз, или симптомами гепатотоксичности (включающие гепатомегалию даже при отсутствии повышения уровня печеночных трансаминаз).

Печеночная недостаточность

Особую осторожность необходимо соблюдать при назначении Стага 30 пациентам с печеночной недостаточностью. В случае повышения уровня печеночных трансаминаз (АЛТ/АСТ > 5 ULN), нужно прекратить лечение Стагом 30 или любого потенциально гепатотоксичного лекарственного препарата. У пациентов с хроническим гепатитом В или С при проведении комбинированной антиретровирусной терапии повышается риск развития печеночной недостаточности. Повышение риска гепатотоксичности может быть при приеме Стага 30 в комбинации с диданозином и гидроксимочевиной по сравнению с монотерапией Стагом 30. Летальные случаи, вследствие гепатотоксичности наблюдались у пациентов, получавших комбинацию этих препаратов, поэтому нежелательно комбинировать Стаг 30 с диданозином и гидроксимочевиной.

Использование с интерфероном или рибавирином

У ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих комбинацию антиретровирусной терапии с интерфероном и рибавирином отмечались случаи декомпенсации печени. Пациенты, получающие интерферон с или без рибавирина и Стаг 30 должны тщательно обследоваться для выявления гепатотоксичности, связанной с лечением, особенно декомпенсации печени. Если наблюдаются тяжелые нарушения печени, необходимо прекратить прием Стага 30. Также нужно решить вопрос о снижении дозы или прекращении приема интерферона, рибавирина, или обоих препаратов.

Неврологические симптомы

О развитии двигательной слабости сообщили пациенты, получающие комбинацию антиретровирусной терапии, включая Стаг 30. Периферическая нейропатия с симптомами пониженной чувствительности, покалыванием, или болью в руках или ногах регистрировалась у пациентов, получающих Стаг 30. Более чаще отмечалась периферическая нейропатия у пациентов с нейропатией в анамнезе или у пациентов, получающих другие препараты, вследствие которых отмечалась нейропатия, включая диданозин.

Панкреатит

Фатальный и хронический панкреатит наблюдался во время терапии, когда Стаг 30 принимался в комбинации с диданозином. У пациентов с подозрением на панкреатит лечение должно быть прекращено. Повторное назначение Стаг 30 после подтвержденного диагноза панкреатита, должно выполняться с особой осторожностью. В таких случаях не рекомендуется применять диданозин.

Перераспределение жира/липодистрофия

Высокий риск развития липодистрофии, связанной с нарушением обмена веществ может наступить при длительной антиретровирусной терапии. Это должно быть принято во внимание при назначении комбинации антиретровирусной терапии со Стагом 30.

Учитывая потенциальный риск развития липодистрофии\липоатрофии при использовании Стага 30, для каждого пациента должны быть оценены соотношение польза\риск применения препарата и тщательно продумана альтернативная антиретровирусная терапия.

Во время первоначальной стадии комбинированного антиретровирусного лечения, у пациентов, чья иммунная система проявляет ответную реакцию, может развиться воспалительная реакция на безболезненные или остаточные инфекции, вызываемые условно-патогенными организмами (такими как микобактериальные инфекции, вирус цитомегалии, пневмоцистная пневмония Йировеца (РСР), или туберкулез), который могут потребовать дальнейшей оценки и лечения.

Остеонекроз: хотя этиология считается многофакторной (включая кортикостероиды, употребление алкоголя, тяжелый иммунодефицит, высокий индекс массы тела), случаи остеонекроза были зарегистрированы особенно у пациентов с поздними стадиями ВИЧ и/или длительной комбинированной антиретровирусной терапии. Пациентам следует обратиться к врачу, если они испытывают боли, тугоподвижность суставов или затруднения в движении.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты должны быть проинформированы о возможном головокружении при лечении препаратом, что нужно учитывать при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: слабость, тошнота, рвота, усиление проявлений косвенного действия.

Лечение: промывание желудка и кишечника, применение энтеросорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия. Эффективность гемо- и перитонеального диализа не доказана.

Форма выпуска и упаковка

По 60 капсул помещают в контейнер из пленки поливинилхлоридной, укупоренный колпачком из пленки поливинилхлоридной.

По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре от 15 оС до 30 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Препарат не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Хетеро Лабс Лимитед, Индия,

Блок –III, 22-110, IDA, Джейдиметла, Хидерабад 500 055

для НВ Холдинг,  Гонконг, Шатин, 6 Он Пинг Стрит, Нью Трейд Плаза, Здание А, оф. 604

Наименование и страна организации – упаковщика

Хетеро Лабс Лимитед, Индия для НВ Холдинг, Гонконг

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ТОО «Глобал Холдинг», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан, претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «Глобал Холдинг»

Адрес: 0500004, г. Алматы, ул. Желтоксан, 59, Республика Казахстан

Номер телефон +7 (727) 2581086

Факс +7 (727) 2599756