Стаг 30

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Стаг 30

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ставудин

Дәрілік түрі

30 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 30 мг ставудин бар,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, сусыз лактоза, микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалы гликоляты (А типі), магний стеараты

капсуланың құрамы: титанның қостотығы Е171, темірдің (III) сары тотығы Е172, темірдің (III) қызыл тотығы Е172, желатин, қара іздері бар сия.

Сипаттамасы

Қақпағы және корпусы ашық-сары түсті, корпусында қара түсті сиямен жазылған «62» саны және қақпағында - «Н» жазуы бар өлшемі 2 қатты желатинді капсулалар. Капсуланың ішіндегісі – ақ түстен ақ дерлік түске дейінгі ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Вирустарға қарсы жүйелі қолдануға арналған препараттар. Вирустарға қарсы тікелей әсер ететін препараттар Нуклеозидтер – кері транскриптаза тежегіштері. Ставудин.

АТХ коды J05A F04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ставудиннің фармакокинетикасы АИВ жұқтырған ересектерде зерттелді.

Ставудин ішке қабылданған кезде тез сіңеді. Толық биожетімділігі 86 ± 18% құрайды. Ішу арқылы қабылданатын 0,5–0,67 мг/кг дозасын қабылдағаннан кейін Сmах 810 ± 175 нг/мл-ге теңесті. Сmах (ең жоғары концентрациялар) және АUС (қисық астындағы аудан) мәндері ішу арқылы қабылдаған кезде 0,033–4 мг/кг дозалық аралықта дозаға пропорционалды болады.

Жартылай шығарылу кезеңі дозаға байланысты емес және препараттың бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін 1,3 ± 0,2 сағатқа тең болады және бірнеше рет қабылдағаннан кейін 1,4 ± 0,2 сағатқа тең болады. Жасуша ішінде ставудинтрифосфаттың жартылай ыдырау уақыты СЭМ (сканирлеуші электронды микроскопия) желісі лимфоциттерінде және шеткергі қанның мононуклеарлы жасушаларында іn vitro 3,5 сағатқа теңеседі, бұл препаратты тәулігіне екі рет қолдануға мүмкіндік береді.

Ставудиннің жалпы клиренсі минутына 594 ± 164 мл, ал бүйректік клиренсі минутына 237 ± 98 мл құрайды, бұл гломерулярлы фильтрациямен қатар белсенді өзекшелік секрецияны көрсетеді. Ішу арқылы қабылдағаннан кейін бір реттік дозаның 34 ± 5 % немесе ішу арқылы дозаны көп рет қабылдағаннан кейін 40 ± 12 % өзгермеген күйінде несеппен бірге шығарылады; әрі препараттың басқа да 60%-ы организмнен басқа да механизмдер арқылы бөлініп шығуы мүмкін.

Метаболизм ставудиннің клиренсінде шектеулі рөл атқарады. Ставудиннің 80 мг дозасын қабылдағаннан кейін, препарат айналымдағы қанда өзгермеген күйінде анықталды, сол кезде метаболиттер ретінде аздаған мөлшерді құрады. Метаболиттердің 7%-на тотыққан ставудин, ставудин глюкуронидінің конъюгаты және оның тотыққан метаболиті, және де N-aцетилцистеин конъюгаты, гликозидтелгеннен кейін рибоза жатады, сондай-ақ ставудин метаболиті – 2% тимин де жатады деп шамаланады.

Ставудиннің фармакокинетикасы егде жастағы науқастарда зерттелген жоқ.

Бүйрек ауруларында. Бүйрек қызметі төмендеген науқастарда препарат дозасын түзету керек, өйткені креатинин клиренсінің азаюымен ставудин клиренсі де азаяды.

Бауыр ауруларында. Ставудиннің бауыр қызметі бұзылған науқастар мен бауыр қызметі қалыпты науқастардағы фармакокинетикасында айырмашылық жоқ.

Фармакодинамикасы

Стаг 30 адам жасушаларында АИВ жұқпаға қатысты in vitro белсенді вирусқа қарсы препарат болып табылады. Жасушалық киназаның әсер етуімен табиғи субстрат тимидинтрифосфатпен бәсекелесуі нәтижесінде АИВ кері транскриптазасын басатын ставудинтрифосфатқа фосфорланады. Препарат сондай-ақ, ДНҚ элонгациясы үшін қажетті 3'-гидроксил тобының жоқ болуының арқасында, ДНҚ тізбегі терминациясының индукциясы арқылы вирустық ДНҚ синтезін басады. In vitro ставудинтрифосфат митохондриялық ДНҚ синтезінің бәсеңсуінен жасушалық  ДНҚ полимеразаны басады. Оның жасушалық  және  ДНҚ полимеразаға қатысты белсенділігі АИВ кері транскриптазасынан, тиісінше, 4000 және 40 есе төмен. Іn vitro әсерсіздендіруі нәтижесінде Стаг 30 сезімталдығы төмен АИВ-1 штамы бөлініп шықты. Алайда, нуклеозидтердің басқа аналогтарына айқаспалы төзімділігі сияқты, Стаг 30 АИВ төзімділігінің дамуына қатысты деректер in vivo шектеулі.

Қолданылуы

- Басқа антиретровирусты препараттардың пайдаланылуы мүмкін болмаған жағдайда ғана АИВ жұқпасын антиретровирустық басқа препараттармен біріктіріп емдеуге. Емдеудің ұзақтығы қысқа мерзіммен шектелуі тиіс. Стаг 30 дене салмағы 60 кг төмен АИВ жұқпаланған ересек емделушілерді емдеуге арналған.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ем бұрын АИВ жұқпасын емдеуде тәжірибесі бар дәрігермен басталуы тиіс. Емнің ұзақтығы кейін тиісті альтернативті емге өтетін қысқа мерзіммен шектелуі тиіс.

Капсуланы ішке қабылдайды. Препараттың өте жақсы сіңуі үшін капсуланы ең болмағанда тамақтан бір сағат бұрын, судың мол мөлшерімен (кем дегенде 100 мл) ішіп қабылдаған дұрыс. Егер бұл мүмкін болмаса, онда препаратты жеңіл тамақпен бірге қабылдауға болады.

Дене салмағы 60 кг-дан төмен ересек емделушілерге тәулігіне 2 рет 30 мг-дан тағайындайды. Препаратты қабылдау арасындағы аралық – 12 сағат.

Шеткергі нейропатиядағы дозаны түзету

Егер шеткергі нейропатия симптомдары дамыса (ұю, шаншу немесе аяқ және/немесе қолдардың ауыруы), егер мүмкін болса емделуші емнің альтернативті сызбасына көшірілуі тиіс. Сирек жағдайларда, бұл мүмкін болмағанда, шеткергі нейропатия симптомдарын мұқият мониторингтеумен және қанағаттанарлық вирусологиялық супрессияны сақтаумен ставудин дозасын төмендету ойластырылуы тиіс.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастарды емдеу үшін препараттың ұсынылатын дозалары:

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- шеткергі нейропатия

- гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперлактатемия

- остеонекроз

- жүрек айнуы, құсу, анорексия, іштің ауыруы, диарея, диспепсия

- бас айналуы, бас ауыруы, ұйқысыздық, ұйқышылдық, астения, патологиялық түс көрулер, шаршағыштық

- анемия, лейкопения, лимфаденопатия, нейтропения, тромбоцитопения,

макроцитоз

- бауыр ферменттері (аспартатаминотрансфераза (АСТ),

аланинаминотрансфераза (АЛТ)), липаза деңгейлерінің жоғарылауы

Жиі емес

- анорексия

Сирек

- гипергликемия, дене салмағының төмендеуі, липоатрофия, липодистрофия, сарғаю, гепатомегалия

- панкреатит, қант диабеті

- гепатит, бауыр стеатозы

- мінез-құлықтың өзгеруі, депрессия, мазасыздық, көңіл-күйдің тұрақсыздығы, ой қорытудың өзгеруі

- қышу, есекжем, бөртпе

- қалтырау, қызба

- артралгиялар, миалгиялар, аяқ немесе қолдардың ауыруы, бұлшықет әлсіздігі

- сезімталдықтың төмендеуі, шаншу, парестезиялар, шеткергі неврит

- тахипноэ

Өте сирек

- лактатацидоз

- гинекомастия, симптомсыз гиперлактатемия

- бауыр қызметінің жеткіліксіздігі

- иммундық реактивация синдромы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ставудинге немесе препараттың кез келген қосымша заттарына өте жоғары сезімталдық

- лактозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферменті

тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

- жүктілік және лактация кезеңі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Стаг 30 диданозинмен және гидроксимочевинамен бір мезгілде қолданған кезде шеткергі нейропатия және панкреатиттің даму қаупі артады.

Стаг 30 гидроксимочевинамен бір мезгілде қолданған кезде бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігі нәтижесінде өлім жағдайларының болғаны жөнінде айтылған, демек, гидроксимочевинаны АИВ жұқпасы бар науқастарды емдеу үшін қолдануға болмайды.

Препараттың ламивудинмен клиникалық тұрғыдан өзара әрекеттесуі байқалған жоқ.

Зидовудинмен бір мезгілде қолданған кезде екі препараттың да вирусқа қарсы әсер етуінің антагонизмі анықталды.

Стаг 30 белсенділенуі доксорубицинмен және рибавиринмен басылады, бірақ АИВ жұқпада қолданылатын, сондай-ақ фосфорланатын басқа дәрілік препараттармен (мысалы, диданозин, залцитабин, ганцикловир және фоскарнет) басылмайды. Сондықтан Стаг 30 препаратын доксорубицинмен немесе рибавиринмен бір мезгілде қолданған кезде сақ болған жөн. Стаг 30 нуклеозидтердің басқа аналогтарының фосфорлану кинетикасына ықпал етуі зерттелген жоқ.

Стаг 30 нелфинавирмен клиникалық тұрғыдан елеулі өзара әрекеттесуі байқалған жоқ.

Шеткергі неврологиялық бұзылыстарды тудыратын препараттарды (хлорамфеникол, цисплатин, дапсон, этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, литий, метронидазол, нитрофурантоин, фенитоин, винкристин, залцитабин) бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Айрықша нұсқаулар

Стаг 30 емін тағайындай отырып, науқастың денсаулық жағдайын мұқият бақылап отырған жөн. Препаратты тағайындар алдында бүйрек қызметінің жағдайын, шеткергі нейропатияның симптомдары бар-жоқтығын (қол және/немесе аяқтың ұдайы шаншуы, ұйып қалуы немесе ауыруы), сондай-ақ ұйқы безінің жағдайын анықтау қажет.

Стаг 30 науқастың жағдайын жақсартуы мүмкін, бірақ осы препаратпен емдеу кезінде де емделуші АИВ жұқтырған күйінде қалады және жұқпаны басқа адамға жұқтыруға жол бермеуі және бүкіл қауіпсіздік шараларын қолдануы тиіс.

Егер емделуші абайламай препаратты қабылдауды ұмытып уақытын өткізіп алса, онда келесі ретте әдеттегі дозаны қабылдауы керек. Ұмытылған дозаның орнын толтыру үшін қосарланған доза қабылдауға болмайды.

Лактацидоз/стеатозы бар жедел гепатомегалия

Лактацидоз және стеатозы бар ауыр гепатомегалия жағдайлары, өлім жағдайларын қоса есептегенде, Стаг 30 антиретровирустық препараттармен біріктіріп тағайындаған кезде байқалды. Ацидоздың дамуы үшін қауіпті факторлар семіздік, әйел жынысты болу, нуклеозидтік препараттарды ұзақ кезең бойы қолдану болып табылады.

Ставудинді бауыр ауруына қатысты қауіпті факторлары белгілі кез келген емделуші қабылдаған кезде оған ерекше көңіл бөлу қажет; алайда қауіптің белгілі факторлары жоқ болған емделушілерде лактацидоз жағдайларының болғаны мәлімделген. Жалпы қажығыштық, ас қорыту жүйесі тарапынан симптомдар (жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы және салмақтың түсініксіз жоғалуы); респираторлы симптомдар (тыныстың жиілеуі және ентігу); немесе неврологиялық симптомдар (моторлы әлсіздікті қоса есептегенде) симптоматикалық гиперлактатемияның немесе лактацидоз синдромының дамығанын көрсетуі мүмкін.

Гиперлактоземияға күдіктенетін клиникалық және зертханалық белгілері, сүт ацидозы, немесе гепатоуыттылық симптомдары (бауыр трансаминазасы деңгейінің жоғарылауы жоқ болғанның өзінде гепатомегалияны қамтитын) бар емделушілерді Стаг 30 емдеуді тоқтату қажет.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі

Стаг 30 бауыр қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан емделушілерге тағайындаған кезде аса сақ болу қажет. Бауыр трансаминазасы деңгейі (АЛТ/АСТ > 5 ULN) жоғарылаған жағдайда, Стаг 30 немесе кез келген гепатоуытты дәрілік препаратпен емдеуді тоқтату керек. Созылмалы В немесе С гепатиті бар емделушілерде біріктірілген антиретровирустық ем жүргізген кезде бауыр қызметі жеткіліксіздігінің даму қаупі артады. Гепатоуыттылық қаупінің жоғарылауы, Стаг 30 монотерапиясымен салыстырғанда, Стага 30 диданозинмен және гидроксимочевинамен біріктірген кезде болуы мүмкін. Гепатоуыттылық салдарынан өлім жағдайлары осы препараттарды біріктіріп қабылдаған емделушілерде байқалды, сондықтан Стаг 30 диданозинмен және гидроксимочевинамен біріктірмеген дұрыс.

Интерферонмен немесе рибавиринмен бірге пайдалану

Антиретровирустық емді интерферонмен және рибавиринмен біріктіріп қабылдап жүрген, АИВ жұқтырған емделушілерде бауыр декомпенсациясы жағдайлары байқалды. Рибавиринмен бірге немесе онсыз интерферон және Стаг 30 қабылдап жүрген емделушілер емдеуге, әсіресе бауыр декомпенсациясына байланысты гепатоуыттылықты анықтау үшін мұқият тексерілуі тиіс. Егер бауырдың ауыр бұзылулары байқалса, Стаг 30 қабылдауды тоқтату қажет. Сондай-ақ интерферон, рибавирин, немесе екі препараттың да дозасын төмендету немесе қабылдауды тоқтату жөніндегі мәселені шешу керек.

Неврологиялық симптомдар

Антиретровирустық емді біріктіріп, Стаг 30 қоса қабылдаушы емделушілерде қимыл әлсіздігінің дамығаны жөнінде мәлімделген. Сезімталдықтың төмендеу симптомдары, шаншу бар, немесе қол немесе аяқты ауыртатын шеткергі нейропатия Стаг 30 қабылдаған емделушілерде тіркелді. Сыртартқысында нейропатиясы бар емделушілерде немесе басқа да препараттарды, диданозинді қоса есептегенде, қабылдап жүрген, соның салдарынан нейропатия білінген емделушілерде шеткергі нейропатия өте жиі білінді.

Панкреатит

Фатальді және созылмалы панкреатит Стаг 30 диданозинмен біріктіріп қабылдаған кезде байқалды. Панкреатитке күдігі бар емделушілерде емдеу тоқтатылуы тиіс. Стаг 30 панкреатит диагнозы анықталғаннан кейін қайталап тағайындау аса сақтықпен орындалуы тиіс. Мұндай жағдайларда диданозинді қолдану ұсынылмайды.

Майдың қайта таралуы/липодистрофия

Зат алмасудың бұзылуымен байланысты липодистрофияның дамуының жоғары қаупі ұзақ уақыт антиретровирустық ем қабылдаған кезде басталуы мүмкін. Бұл антиретровирустық емді Стаг 30 біріктіріп тағайындаған кезде ескерілуі тиіс.

Стаг 30 пайдалануда липодистрофия\липоатрофия потенциалды даму қаупін ескере отырып, әрбір емделуші үшін препаратты қолданудың пайда/қауіп арақатынасы бағалануы тиіс, және альтернативті антиретровирустық ем мұқият ойластырылуы тиіс.

Біріктірілген антиретровирустық емнің бастапқы сатысы кезінде иммундық жүйесі жауап реакциясын білдіретін емделушілерде шартты-патогенді организмдерден (мысалы микобактериялық жұқпалар, цитомегалия вирусы, Йировецтің пневмоцисттік пневмониясы (РСР), немесе туберкулез) туындаған әрі қарай баға беруді және емдеуді қажет ететін, ауыртпайтын немесе қалдық жұқпаларға қарсы қабыну реакциясы дамуы мүмкін.

Остеонекроз: этиологиясы көп факторлы болып саналса да (кортикостероидтарды, алкоголь пайдалануды, ауыр иммунитет тапшылығын, дене салмағының жоғары индексін қоса), остеонекроз жағдайлары әсіресе АИВ кешеуілдеген сатылары бар және/немесе ұзақ уақыт біріктірілген антиретровирустық ем қабылдаушы емделушілерде тіркелген. Егер ауыруды, буындардың қозғалысының баяулығын немесе қимыл-қозғалыста қиындықтарды сезінсе емделушілер дәрігерге қаралуы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделушілер препаратпен емделген кезде бас айналу болуы мүмкін екендігінен хабардар болуы тиіс, мұны автокөлікті басқарғанда немесе басқа да механизмдермен жұмыс жасағанда ескеру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: әлсіздік, жүрек айнуы, құсу, жанама әсерлердің білінуінің күшеюі.

Емдеу: асқазанды және ішекті шаю, энтеросорбенттерді (белсенділендірілген көмірді) қолдану, симптоматикалық ем. Гемо- және перитонеальді диализдің тиімділігі дәлелденбеген.

Шығарылу түрі және қаптамасы

60 капсула поливинилхлоридті үлбірден жасалған, поливинилхлоридті үлбірден жасалған қалпақпен тығындалған контейнерге салынған.

1 қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында жарықтан қорғалған жерде, 15оСден 30оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Хетеро Лабс Лимитед, Үндістан,

Блок –III, 22-110, IDA, Джейдиметла, Хидерабад 500 055

НВ Холдинг үшін,  Гонконг, Шатин, 6 Он Пинг Стрит, Нью Трейд Плаза, А ғимараты, 604 кеңсе

Қаптаушы-ұйымның атауы мен елі

Хетеро Лабс Лимитед, Үндістан НВ Холдинг үшін, Гонконг

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Глобал Холдинг» ЖШС, Қазақстан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Глобал Холдинг» ЖШС

Мекенжайы: 0500004, Алматы қ., Желтоқсан к-сі, 59, Қазақстан Республикасы

Телефон нөмірі +7 (727) 2581086

Факс +7 (727) 2599756