Спилактон (100 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Спилактон
Халықаралық патенттелмеген атауы
Спиронолактон
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар
Құрамы
Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында
Спилактон 25 мг
белсенді зат – 25 мг спиронолактон,
қосымша заттар: жүгері крахмалы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, повидон К30, кальций гидрофосфаты дигидраты, магний стеараты,
қабықтың құрамы: сары опадри 02F22025 (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол 6000, темірдің сары тотығы (Е172), тальк).
Спилактон 50 мг
белсенді зат – 50 мг спиронолактон,
қосымша заттар: жүгері крахмалы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, повидон К30, кальций гидрофосфаты дигидраты, магний стеараты,
қабықтың құрамы: қызғылт-сары опадри ІІ 85F230047 (поливинил спирті, титанның қостотығы (Е171), макрогол/ПЭГ, тальк, темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172)).
Спилактон 100 мг
белсенді зат – 100 мг спиронолактон,
қосымша заттар: жүгері крахмалы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, повидон К30, кальций гидрофосфаты дигидраты, магний стеараты,
қабықтың құрамы: қызғылт-сары опадри ІІ 85F230020 (поливинил спирті, титанның қостотығы (Е171), макрогол/ПЭГ, тальк, темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172)).
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі жағы дөңес ақшыл-сары түстен сары түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында бөлетін сызығы бар таблеткалар (25 мг доза үшін).
Дөңгелек пішінді, екі жағы дөңес ақшыл-қызғылт сары түстен қызғылтсары түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында бөлетін сызығы бар таблеткалар (50 мг доза үшін).
Дөңгелек пішінді, екі жағы дөңес сарғыш-қызғылт сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында бөлетін сызығы бар таблеткалар (100 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Диуретиктер. Калий жинақтаушы диуретиктер. Альдостерон антагонистері. Спиронолактон
АТХ коды С03DА01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін спиронолактон асқазан-ішек жолынан жылдам сіңіріледі.
Препараттың шамамен 90% қан плазмасының ақуыздарымен байланысады. Биожетімділігі 92-99% құрайды және ас ішумен бір мезгілде қабылдаған кезде артады, бауырда, бүйректе, бүйрек үсті безінде және жыныс бездеріне таралады. Спиронолактон бауырда жылдам метаболизденеді. 7α-тиоспиронолактон, 7α-тиометилспиронолактон және канренон негізгі фармакологиялық белсенді метаболиттері болып табылады. Альдостеронға қарсы әсерін, спиронолактонның барлық метаболиттерінің шамамен 50% құрайтын канренон анықтайды. Қандағы канренонның ең жоғарғы концентрациясына препаратты енгізгеннен кейін 2-4 сағаттан кейін жетеді, ал жартылай шығарылу кезеңі орташа 12,5 сағатты құрайды. Препарат плацента арқылы және емшек сүтіне өтеді. Организмнен нәжіспен және несеппен шығарылады.
Фармакодинамикасы
Спиронолактон – орташа натрийуретикалық әсері бар калий жинақтаушы диуретик. Спиронолактонның диурездік әсері бүйрек үсті безі қыртысының гормоны – альдостеронға қатысты антагонизмімен байланысты. Спиронолактонның антагонистік әсері дистальді бүйрек өзекшелерінде байқалады: препарат калий иондарының шығарылуын төмендетеді және электролиттік тепе-теңдікті бұзбай натрий иондарының және судың шығарылуын күшейтеді; несептің титрленетін қышқылдығын төмендетеді және мочевинаның шығарылуын азайтады. Альдостеронның жасушаның ақуыздық рецепторларымен байланысуына кедергі келтіреді.
Спиронолактон бүйректегі әсерінің шыңына ішке қабылдағаннан кейін 7 сағаттан кейін жетеді және кем дегенде 24 сағат ішінде сақталады. Диурездің күшеюі гипотензиялық әсерді туындатады, ол тұрақсыз болады. Диурездік әсері емдеудің 2-5 күні байқалады.
Қолданылуы
- бастапқы альдостеронизм: қысқа, операция алдындағы емдеу курсы үшін; операция жасауға болмайтын немесе науқас операциядан бас тартқан кезде ұзақ қолдану үшін
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі кезіндегі ісіну синдромы (монотерапия ретінде, сондай-ақ біріктірілген ем құрамында қолданылады);
- негізгі ауруды емдеу тиімсіз болған жағдайда нефроздық синдром, диуретиктерді қолдану және асқа тұзды тұтынуды шектеу
- бастапқы гиперальдостеронизм диагнозын қою
Қолдану тәсілі және дозалары
Спилактонды ішке аспен бірге қабылдайды. Препарат дозасын су-электролит теңгерімінің бұзылу деңгейі мен науқастың гормоналдық статусын ескере отырып жеке белгілейді. Спилактонның тәулікті дозасын бір рет қабылдауға да, сондай-ақ бірнешеге бөліп қабылдауға да болады.
Бастапқы альдостеронизм: диагнозды қойғаннан кейін операциялық араласуға дайындық ретінде тәулігіне 100-400 мг.
Операция жасауға болмайтын жағдайда жеке дара таңдалған ең төменгі әсер ететін дозамен ұзақ емдеу жүргізуге болады. Мұндай жағдайларда, әр 14 күн сайын бастапқы дозаны ең төменгі әсер ететін дозаға жеткенге дейін төмендетеді. Ұзақ уақыт емдеген кезде жағымсыз реакциялардың дамуын болдырмау үшін препаратты басқа диуретиктермен біріктіру мақсатқа сай.
Ісіну синдромы (жүрек жеткіліксіздігі, бауыр циррозы, нефроздық синдром): ересектер үшін әдеттегі бастапқы доза 2 қабылдауға бөлінген тәулігіне 100 мг (тәулігіне 25-200 мг) құрайды. Одан жоғары дозасын тағайындаған кезде бүйрек өзекшелерінің проксималді бөліктеріне әсер ететін диуретиктермен біріктірілімде тағайындау мақсатқа сай, бұл ретте Спилактонның дозасы өзгермейді.
Балалар: Балаларға тәулігіне дене салмағының 1 кг 1-3 мг есебінен, бір рет немесе 2 қабылдауға бөліп тағайындайды. Балаларды емдеу тек қана педиатрдың бақылауымен жүргізілуі тиіс. Спиронолактонды педиатрияда қолдану деректері шектеулі.
Бастапқы гиперальдостеронизмнің диагностикасы кезінде препаратты 4 күн бойы тәулігіне 400 мг-ден, бірнеше қабылдауға бөліп тағайындайды. Егер қандағы калийдің концентрациясы 4 күн қабылдағаннан кейін артса, ал тоқтатқаннан кейін төмендесе, бастапқы гиперальдостеронизм болуын болжау мүмкінкіндігі бар.
Жағымсыз әсерлері
- дімкәстік
- жаңа түзілімдер (кисталар мен полиптерді қоса)
- сүт безінің қатерсіз ісіктері
- асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар, жүрек айнуы
- лейкопения (агранулоцитозды қоса), тромбоцитопения
- бауыр функциясының бұзылуы
- электролит теңгерімінің бұзылуы, гиперкалиемия
- аяқтағы құрысулар
- қатты ұйқышылдық
- либидоның өзгеруі, сананың шатасуы
- етеккір оралымның бұзылулары, сүт безінің ауырсынуы
- Стивенс-Джонсон синдромы (СДС), уытты эпидермалды некроз (УЭН)
- алопеция, гипертрихоз, қышыну, есекжем
- жедел бүйрек жеткіліксіздігі
- пемфигоид
- DRESS-синдромы (эозинофилиямен және жүйелік көріністермен дәрілік-индукцияланған аса жоғары сезімталдық)
Спилактон препаратын қабылдау аясында гинекомастияның дамуы мүмкін. Әдетте препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін бұл реакция жоғалады. Сирек жағдайда емшектің аздап ұлғаюы сақталуы мүмкін.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық
- гиперкалиемия
- анурия
- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түрлері
- жүктілік
- лактация кезеңі
- жедел бүйрек жеткіліксіздігі
- Аддисон ауруы
- орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Индометацинмен, АӨФ тежегіштерімен, калий препараттарымен бір уақытта қолдану гиперкалиемияның дамуына әкелуі мүмкін. Гиперкалиемияны болдырмау үшін спиронолактонды амилоридпен немесе триамтеренмен бір уақытта қабылдамайды. Карбеноксолонмен бір мезгілде қабылдаған кезде спиронолактонның емдік әсері төмендейді, себебі карбеноксолон организмдегі натрийдің іркілуін туындатады. Спиронолактон қан тамырларының норадреналинге сезімталдығын азайтады, мұны спиронолактонды қабылдаған пациенттерде жалпы және жергілікті анестезияны жүргізген кезде ескеру керек. Ацетилсалицил қышқылы спиронолактонның диурездік әсерін бәсеңдетеді. Спиронолактон диурездік және гипотензиялық дәрілердің (гипотензиялық дәрілермен бір уақытта қолданған кезде соңғының дозасын 50% азайту керек) әсерін белсендендіреді, тікелей әсер етпейтін антикоагулянттардың (кумариннің туындылары) әсерін төмендетеді. Жартылай шығарылуы кезеңін, плазмалық деңгейді және дигоксиннің уыттылығын (оларды бірге қабылдаған кезде дозаны төмендету немесе дигоксинді қабылдау арасындағы аралықты арттыру керек) арттырады. Спиронолактонның трипторелинмен, бусерелинмен, гонадорелинмен біріктірілімі олардың әсерін күшейтеді.
Айрықша нұсқаулар
Ацидоз және/немесе гиперкалиемия дамуына бейім аурулар болған жағдайда ерекше сақтықпен қолдану керек.
Бүйрек функциясы төмен болғанда және гиперкалиемия кезінде қандағы мочевина азотының деңгейі транзиторлық артуы мүмкін. Қайтымды гиперхлоремиялық метаболизмдік ацидоз болуы мүмкін. Бүйрек, бауыр ауруларында егде жаста, қан электролиттерін және бүйрек функциясының жағдайын бақылау керек.
Қандағы дигоксиннің, кортизолдың және эпинефриннің концентрациясына ықпал етеді.
Спиронолактонмен емдеу кезінде алкогольді тұтынуға тыйым салынған.
Балалар: калий жинақтаушы диуретиктерді гиперкалиемия қаупіне байланысты жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі бар балаларда қысым жоғарылаған кезде сақтықпен пайдаланған жөн.
Жүктілік және лактация
Спилактон жүктілік кезінде қарсы көрсетілген.
Препаратты лактация кезеңінде тағайындаған кезде емшек емізуді тоқтату керек, себебі спиронолактон емшек сүтіне бөлінуі мүмкін.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Ұзақтығы жеке болатын бастапқы кезеңде, жоғары зейінділікті және психомоторлық реакцияның жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан аулақ болған жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: ұйқышылдық, сананың шатасуы, су-электролит теңгерімінің бұзылуы.
Емі: симптоматикалық. Арнайы антидоты жоқ. Су-электролит және қышқыл-сілтілік тепе-теңдікті қамтамасыз ету керек: калийді шығаратын диуретиктерді қолдану, инсулин бар глюкозаны парентералді енгізу, ауыр жағдайда – гемодиализді жүргізу.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші/қаптаушы
«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТҮРКИЯ
(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)
“WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.”, TURKEY
(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).
Тіркеу куәлігінің иесі
«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТҮРКИЯ
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның мекенжайы
ҚР, Алматы, «RIN Pharm» ЖШС, Түрксіб ауданы, Сүйінбай д-лы, 222б
Тел/факс: 8 (7272) 529090
Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы
«TROKA-S PHARMA» ЖШС, Алматы, Сүйінбай даңғылы 222-б
Ұялы тел +7 701 786 33 98, (24 сағат бойы қолжетімді).
е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz