Сорбифер® Дурулес®

МНН: Аскорбиновая кислота, Железа сульфат
Производитель: ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС", по лицензии фирмы Астра Зенека, Швеция
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Препараты железа (двухвалентного) для приема внутрь
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№005192
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 15.09 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Сорбифер® Дурулес®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 320 мг темірдің (II) құрғақ сульфаты (100 мг темірге (II) баламалы), 60 мг аскорбин қышқылы,

қосымша заттар: повидон (К-25), полиэтен ұнтағы, карбомер 934 Р, магний стеараты,

қабықтың құрамы: гипромеллоза, макрогол 6000, титанның қостотығы Е 171, темірдің (III) сары тотығы Е 172, қатты парафин.

Сипаттамасы

Сары - охра түсті қабықпен қапталған, екі беті аздаған дөңес, бір жағында «Z» таңбаланған, өзіне тән иісі бар, жасымық тәріздес түрдегі таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Гемопоэз стимуляторлары. Темір препараттары. Ішке қабылдауға арналған Fe++ препараттары.

АТХ коды B03A A

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

«Дурулес» - белсенді заттың (темір иондарының) біртіндеп босап шығуын, дәрілік препараттың біркелкі түсуін қамтамасыз ететін өндірістің ерекше технологиясы. Темір негізінен он екі елі ішекте және аш ішектің проксимальді бөлігінде сіңеді.

Геммен байланысты темірдің сіңуі 20%-ға жуықты, ал геммен байланысты емес темірдің – 10%-ға жуықты құрайды. Тиімді сіңуі үшін темір Fe (II) түрінде болуы керек. Ішке қабылдағаннан кейін аскорбин қышқылы толығымен асқазан-ішек жолынан сіңеді.

Асқазанның тұз қышқылы және аскорбин қышқылы оны Fe 3+ -тен Fe 2+ дейін қалпына келтіріп, темірдің сіңуін стимуляциялайды. Препаратта аскорбин қышқылының болуы темірдің ішекте сіңуі үшін жағымды жағдайлар жасайды және дәрілік заттың биожетімділігін жақсартады.

Ішектің эпителиальді жасушаларына түсетін темір Fe 2+ (ферро формасы) Fe 3+ дейін (ферри формасы) апоферритинмен байланысатын жасушаішілік тотығуға ұшырайды.

Апоферритиннің бір бөлігі қанға түседі, басқа бөлігі ферритин түрінде уақытша ішектің эпителиальді жасушаларында қалады, ол өз кезегінде 1-2 күннен кейін қанға түседі немесе организмнен нәжіспен эпителиальді жасушалардың десквамациясы үдерісінде шығарылады.

Қанға түсетін темірдің 1/3 жуығы, апотрансферринмен байланысады, бұл жағдайда олардың молекуласы трансферринге айналады. Темір-трансферрин кешені нысана - ағзаларға тасымалданады және олардың жасушаларының беткейіндегі рецепторлармен байланысқаннан кейін эндоцитоз көмегімен цитоплазмаға түседі.

Цитоплазмада темір трансферриннен диссоциацияланады және қайтадан апоферритинмен байланысады. Апоферритин темірді Fe 3+ дейін тотықтырады, ал темірдің қалпына келуінде флавопротеин қатысады.

Бауыр және бүйрек функциясының бұзылуында препараттың фармакокинетикасы туралы деректер жоқ.

Фармакодинамикасы

Темір – тірі тіндерде гемоглобин түзуге және тотығу үдерісіне қажетті организмнің алмастырылмайтын компоненті. Әсер етуші заты кеуекті құрылымдағы биологиялық индифферентті пластикалық матрица құрамында орын алған. Асқазан – ішек жолы арқылы өткенде, таблеткалардың кеуекті матриксынан (6 сағат аралықта) екі валентті темір иондарының үзіліссіз бөлінуі жүзеге асады. Таблеткалардың үлбірлі қабығы мен кеуекті матриксі темір иондарының ұзақ уақыт босап шығуын қамтамасыз етеді. Таблетканың асқазанда еріп кетпеуіне үлбірлі қабық ықпал етеді, ол белсенді ингредиенттің босап шығуы барысында ішек перистальтикасының әсерінен толығымен ыдырайды. Темір иондарының баяу босап шығуы жоғары шектеулі концентрациясының пайда болуына жол бермейді, бұл асқазан-ішек жолдары шырышты қабатының тітіркенуін

болдырмауға мүмкіндік береді.

Темір көп мөлшерде бұлшықеттерде миоглобин түрінде жинақталады.

Аскорбин қышқылы ферритин лизасомаларымен ферритин аутофагиясын және гемосидеринге трансформациясын бөгей отырып, ферритиннің ыдырауын баяулатады.

Аскорбин қышқылы асқазанда геммен байланыспаған темірді (III) темірге (II) дейін қалпына келтіре отырып, асқазан-ішек жолында темірдің сіңуін жеделдетеді.

Қолданылуы

- теміртапшылықты анемияны емдеуде және профилактикасында

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблетканы тұтастай, шайнамай және тамақ ішер алдында кемінде жарты сағат бұрын, жарты стақан сумен ішу керек.

Таблеткаларды жатқан қалпында қабылдауға болмайды.

Ересектер мен 12 жастан асқан жасөспірімдерге:

Ұсынылатын тәуліктік доза күніне 2 рет 1 таблеткадан (таңертең және кешке).

ІІ-ІІІ дәрежелі темір тапшылықты анемиясы бар пациенттерге қажет болған жағдайда дәрігердің тағайындауы бойынша дозаны тәулігіне 2 рет (таңертең және кешке) 3-4 таблеткаға дейін арттыруға болады.

Жағымсыз әсерлері пайда болғанда дозаны жартылай азайтуға болады (тәулігіне 1 таблетка).

Жүктілік кезінде:

Ұсынылатын доза тәулігіне 1 таблеткадан алғашқы 6 ай ішінде және III триместрде және емшекпен қоректендіру кезінде 1 таблеткадан тәулігіне екі рет.

Емдеу ұзақтығы:

Емдеу ұзақтығы темір алмасуының зертханалық деректері нәтижелерінің негізінде жекелей анықталады.

Емдеуді қандағы Fe деңгейін бақылаумен және гемоглобин деңгейінің қалпына келгеніне дейін жүргізу керек және темір қоры толық қаныққанға дейін оны тағы 2 ай аралықта жалғастыру қажет. Темірдің айтарлықтай жеткіліксіздігінде емнің орташа ұзақтығы 3-6 айды құрайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100)

- жүрек айнуы, іштің ауыруы, диарея, іш қатуы

Сирек (<1/100)

- өңештің ойық жаралы зақымдануы, өңеш стенозы

Жиілігі белгісіз (бар деректер негізінде анықталмайды):

- жоғары сезімталдық реакциясы (мысалы, бөрту, анафилаксиялық реакция, ангионевроздық ісіну)

Болжамды жағымсыз әсерлері туралы хабарлар

Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы берілген деректер дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасына ұдайы мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін маңызды кезең болып табылады.

Медицина қызметкерлері кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпаратты нұсқаулықтың соңында берілген байланысу деректері, сондай-ақ ақпаратты жинаудың ұлттық жүйесі арқылы хабарлау керек.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді немесе кез келген белсенді емес компоненттеріне жоғары сезімталдық

- өңеш стенозы және/немесе асқорыту жолының басқа да обструктивті өзгерістері

- темірдің организмдегі жоғары деңгейде болуы (гемосидероз, гемохроматоз)

- қайталанған гемотрансфузиялар

- анемияның басқа типтерінде дамитын темір тапшылығы жағдайларын қоспағанда, темір тапшылығымен байланысты емес анемияның басқа типтері

- 12 жасқа дейінгі балаларға (клиникалық деректердің болмауына байланысты).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Сорбифер Дурулесті келесі препараттармен бір уақытта қабылдау ұсынылмайды:

- ципрофлоксацин: бір уақытта қабылдау ципрофлоксациннің сіңуін шамамен 50% төмендетеді, сондықтан ципрофлоксациннің қан плазмасындағы құрамының емдік әсеріне қажеттен төмен болу қаупі бар.

- левофлоксацин: бір уақытта қабылдау левофлоксациннің сіңуін төмендетеді.

- моксифлоксацин: бір уақытта қабылдау моксифлоксациннің биожетімділігін шамамен 40%-ға төмендетеді, сондықтан егер бір уақытта қабылдау қажет болса, моксифлоксацин мен Сорбифер Дурулестің мүмкіндігінше ұзақ қабылдау аралығын қамтамасыз ету керек.

- норфлоксацин: бір уақытта қабылдау норфлоксациннің сіңуін шамамен 75%-ға төмендетеді.

- офлоксацин: бір уақытта қабылдау офлоксациннің сіңуін шамамен 30% - ға төмендетеді.

Сорбифер Дурулес препаратын келесі препараттармен бір уақытта қабылдағанда осы дәрілік заттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Сорбифер Дурулес және осы препараттарды қабылдау аралығындағы ұсынылатын ең төмен уақыт аралығы кем дегенде 2 сағатты құрауы керек:

- кальций немесе құрамында магний карбонаты бар тағамдық қоспалар, сондай-ақ құрамында магний карбонаты бар алюминий гидроксиді немесе кальций, антацидтер темір тұздарымен бірге бір-бірінің сіңуін төмендететін кешен түзеді.

- каптоприл: болжамдау бойынша асқазан-ішек жолдарындағы химиялық реакцияларға байланысты бір мезгілде қолданғанда каптоприл үшін плазмадағы концентрацияның уақытта тәуелді қисық астындағы ауданнын шамамен 37%-ға жуық азайтады.

- мырыш: бір уақытта қабылдау мырыш тұздарының сіңуін төмендетеді.

- клодронат: in vitro зерттеулері көрсеткендей, құрамында темір бар препараттар, клодронатпен кешенді қосылыстар түзеді, бір мезгілде қолдану клодронаттың сіңуін төмендетуі мүмкін.

- дефероксамин: бір уақытта қабылдауда, кешенді қосылыстар түзілуіне байланысты дефероксамин мен темірдің сіңуі төмендейді.

- леводопа: бір уақытта қабылдауда мүмкін кешенді хелатты қосылыстар түзілуіне байланысты, темір сульфаты леводопаның бір реттік дозасының биожетімділігін шамамен 50%- ға, ал карбидопаның бір реттік дозасын 75%-ға төмендетеді.

- метилдопа: темір тұздарымен (сульфатпен немесе темір глюконатымен) бір уақытта қабылдауда мүмкін кешенді хелатты қосылыстар түзілуіне байланысты, метилдопаның биожетімділігі төмендейді.

- пеницилламин: пеницилламинді және темір тұздарын бір уақытта қабылдау мүмкін кешенді хелатты қосылыстар түзілуіне байланысты, оларды сіңуін төмендетеді.

- ризедронат: жүргізілген in vitro зерттеулер көрсеткендей құрамында темір бар препараттар ризедронатпен кешенді қосылыс түзеді. Дәрілік өзара әрекеттесуіне in vivo зерттеулер жүргізілмесе де бұл дәрілік заттарды бір уақытта қабылдау ризедронаттың сіңуін төмендетеді деп болжамдауға болады.

- тетрациклиндер: бір уақытта қабылдауда тетрациклиндер мен темірдің сіңуі төмендейді. Бір уақытта қабылдау қажет болғанда Сорбифер Дурулес пен осы препаратарды қабылдауда ұсынылған ең төмен уақыт аралығы кем дегенде 3 сағат құрауы тиіс.

Ішу арқылы қабылдағанда темір окситетрациксиннің (доксициклин), сондай-ақ оны вена ішіне енгізгенде соңғының энтерогепатикалық айналымын тежейді.

- қалқанша без гормондары: темір препараттары мен тироксинді бір уақытта қабылдауда тироксиннің сіңуі төмендеуі мүмкін, ол орын басатын емнің тиімділігін төмендетеді.

- циметидин: бір уақытта қабылдауда циметидин туындатқан асқазан сөлінің бөлінуінің төмендеуі темірдің сіңуін төмендетеді. Сондықтан осы препараттарды қабылдау аралығы 2-сағаттан кем болмауы керек.

- хлорамфеникол: бір уақытта қабылдауда темірмен емдеудің клиникалық әсері алшақтауы мүмкін.

Препаратты шаймен, кофе, жұмыртқамен, сүт өнімдерімен, бидай ұнынан жасалған нанмен, ботқамен немесе өсімдік талшықтарына бай тағамдармен бір уақытта қабылдағанда темірдің сіңуі төмендеуі мүмкін.

Аскорбин қышқылымен байланысты өзара әрекеттесулер:

- қандағы салицилаттар,этинилэстрадиол, бензилпенициллин, және тетрациклиндер концентрациясын жоғарылатады (кристаллурия даму қаупін арттырады)

- перороальді контрацептивтер концентрациясын төмендетеді.

- норадреналин белсенділігін арттырады.

- кумарин туындыларының, гепариннің антикоагулянтты әсерін төмендетеді

- темір препараттарының ішектен, сондай-ақ темірдің тамақ өнімдерінен сіңірілуін (Fe 3+ Fe 2+ -ге ауысуы есебінен) жақсартады.

- этил спиртінің жалпы клиренсін арттырады.

- созылмалы алкоголизмді емдеуде дисульфирамның тиімділігіне әсер етуі мүмкін.

- аскорбин қышқылын және дефероксаминді бір мезгілде қолдану темірдің экскрециясын жоғарылатады.

Ацетилсалицил қышқылы, пероральді контрацептивтер, шырындар және сілтілі сусындар аскорбин қышқылының сіңуін және қорытылуын төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты қабылдау барысында нәжістің қараюы мүмкін, бұл клиникалық мәнге ие емес.

Препаратты асқазан мен он екі елі ішек ойық жара аурулары, ішектің қабыну аурулары (энтерит, дивертикулит, ойық жаралы колит, Крон ауруы), бауыр мен бүйрек созылмалы аурулары кезінде сақтықпен қолданады.

Емделу кезеңінде қанда гемоглобин мен темірдің концентрациясын бақылап отыру ұсынылады.

Емдеу тиімділігіне кешенді зертханалық-аспаптық тексеруді анемияның ағымына байланысты әрбір 7-14 күн сайын жүргізу ұсынылады.

Препарат тек темір тапшылығында тиімді. Емді бастар алдында темір тапшылығы диагнозын (сарысудағы темірдің төмен құрамы, сарысудың жалпы темір байланыстыратын жоғары қабілеті) растау керек.

Препарат темір тапшылығымен байланысты емес анемияның басқа типтерінде тиімсіз (инфекциялық анемиялар, созылмалы аурулармен, талассемиямен байланысты анемиялар).

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік кезінде және лактация кезеңінде емдік дозаларда қолдануға болады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді.

Артық дозалануы

Темірдің аз мөлшері уыттану симптомдарын туындатуы мүмкін. 20 мг/кг баламалы темір құрамы кейбір уыттану симптомдарын туындатуы мүмкіндігін білдіретін деректер бар, ал 60 мг/кг жоғары темір құрамында келесі симптомдар дамуын күтеміз. 200-250 мг/кг баламалы темір құрамы өлім жағдайына әкелуі мүмкін.

Симптомдары:

Сарысудағы темірдің құрамы уланудың ауырлығын бағалауда көмектесуі мүмкін. Темірдің мөлшері симптомдарымен әрдайым жақсы өзара байланысты болмаса да, қабылдағаннан кейін 4 сағаттан соң анықталатын оның концентрациясы келесідегідей уланудың ауырлығын білдіреді:

- 3 мкг/мл кем – жеңіл улану

- 3-5 мкг/мл – орташа улану

> 5 мкг/мл – ауыр улану

Темірдің ең жоғары концентрациясы темір ішке түскеннен кейін 4-6 сағаттан соң анықталады.

Жеңіл – орташа улану: құсу және диарея қабылдағаннан кейін 6 сағат ішінде дамуы мүмкін.

Ауыр улану: ауыр құсу және диарея, летаргия, метаболизмдік ацидоз, шок, асқазан-ішек жолынан қан кетуі, кома, құрысулар, гепатоуыттылық, кеш – асқазан-ішек жолының стенозы. Ауыр улану сондай-ақ бауыр некрозын және сарғаюды, гипогликемияны, қан ұюының бұзылуын, олигурияны, бүйрек жеткіліксіздігін және өкпенің ісінуін туындатады.

Темір тұздарының артық дозалануы әсіресе ерте жастағы балаларда қауіпті.

С витаминінің артық дозалануы бейім адамдарда (глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы) ауыр ацидоз және гемолиздік анемияны туындатуы мүмкін.

Емі:

Сүт ішу, құстыратын дәрілер.

5% натрий бикарбонаты ерітіндісімен және тұзды іш жүргізетіндермен (мысалы, ересектерге арналған 30 г дозадағы натрий сульфатымен) асқазанды шаю; жұмсартатын зат ретінде сүт пен жұмыртқа 5 г висмут карбонатымен біріктірілімде.

Асқазанды шайғаннан кейін 50-100 мл суда ерітілген 5 г дефероксамин енгізіледі және осы ерітіндіні асқазанда қалдырады. Ішектің белсенділігін стимуляциялау үшін ересек пациенттерге ішуге маннит немесе сорбит ерітіндісін беруге болады. Әсіресе ерте жастағы балаларда диарея туындату, қауіпті болуы мүмкін болғандықтан ұсынылмайды. Пациенттердің жағдайын аспирацияның алдын алу мақсатында мұқият бақылау керек. Рентгенограммада таблеткалар көлеңке береді, сондықтан іштің рентгенограммасы көмегімен асқазанды шайғаннан және құсқаннан кейінгі қалған таблеткаларды анықтауға болады. Вена ішіне хелатты қосылыстар (ұзақ уақыттық натрий, кальций эдетаты, 500 мг/500мл инфузия түрінде) инфузиясын тағайындау мақсатқа сай.

Димеркапролды қолдануға болмайды, өйткені ол темірмен уытты кешендер түзеді. Дезфероксамин темірмен хелатты кешен түзетін спецификалық препарат болып табылады.

Балаларда қан сарысуында темірдің мөлшері сарысудың темірді байланыстыратын қабілетіне сәйкес келгенше, жедел, ауыр улануда әрдайым дезфероксаминнің 90 мг/кг дозасын бұлшықет ішіне, содан кейін – вена ішіне 15 мг/кг тағайындау керек.

Инфузияның өте жоғары жылдамдығында гипотония дамуы мүмкін. Уыттанудың жеңілірек жағдайларында дезфероксаминді 4 г ең жоғары дозаға дейін, 50 мг/кг дозада бұлшықет ішіне тағайындайды. Ауыр уыттанудың: шок және/немесе кома жағдайында және сарысудағы темір деңгейі жоғарылаған жағдайда (> 90 ммоль / л балаларда, > 142 ммоль / л ересектерде), қарқынды демеуші емді дереу бастау керек.

Шокта қан немесе плазма құюды тыныс алу жеткіліксіздігінде, оттегімен ем тағайындалады жүргізеді. уыттануды қайтарғаннан кейін емнің барлық курсы бойы қан сарысуында темір деңгейін мониторингілеу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қатпарлы-амортизатормен жабдықталған және алғашқы ашылуы бақыланатын, FG-7 полиэтилен қақпақшасы бар, қоңыр түсті шыны құтыларға 30 немесе 50 таблеткадан салынған. Құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ» ЖАҚ

1106 БУДАПЕШТ, Керестури көшесі, 30-38 ВЕНГРИЯ

Тел.: (36-1) 803-5555, Факс: (36-1) 803-5529

АстраЗенека, Швеция фирмасының лицензиясы бойынша

Тіркеу куәлігінің иесі

«эгис Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аймағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ ҚР өкілдігі

050060, Алматы қ-сы, Жароков к-сі 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz

 

 

Прикрепленные файлы

929352351477976123_ru.doc 78 кб
827550831477977451_kz.doc 118 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники