Солфин (5 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Солфин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Солифенацин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг және 10 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 5 мг немесе 10 мг солифенацин сукцинаты,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, желатинделген крахмал, магний стеараты,

үлбірлі қабық:

5 мг таблеткалар – Opadry II Yellow33F520002 (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромеллоза 6сР, лактоза моногидраты, полиэтиленгликоль 8000, тальк, титанның қостотығы (Е 171), темірдің сары тотығы (Е 172)),

10 мг таблеткалар – Opadry II White33F580004 (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромеллоза 6сР, лактоза моногидраты, полиэтиленгликоль 8000, тальк, титанның қостотығы (Е 171), темірдің қызыл тотығы (Е 172)).

Сипаттамасы

Бір жағында «L22» гравировкасы және екінші жағы тегіс ашық-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, дөңгелек пішінді таблеткалар (5 мг доза үшін).

Бір жағында «L27» гравировкасы және екінші жағы тегіс қызғылттау-ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, дөңгелек пішінді таблеткалар (10 мг доза үшін.

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар.

Спазмолитиктерді қоса, урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа препараттар. Спазмолитик. Солифенацин

АТХ коды G04BD08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы Сmах 3-8 сағ соң жетеді. Tmax дозаға байланысты емес. Сmах және AUC дозаның 5-тен 40 мг дейін жоғарылауына пропорционалды түрде ұлғаяды. Абсолюттік биожетімділігі - 90%. Ас қабылдау солифенацин Сmах және AUC ықпал етпейді.

Солифенацин фармакокинетикасы дозалардың емдік диапазонында дозаға тәуелді сипатқа ие.

Таралуы

Солифенациннің плазма ақуыздарымен, көбінесе α1-қышқылды гликопротеинмен байланысы шамамен 98% құрайды.

Метаболизмі

Солифенацин бауырда белсенді, көбінесе CYP3A4 изоферментімен метаболизденеді. Алайда солифенацин метаболизмінің альтернативті жолдары бар. Солифенациннің жүйелі клиренсі шамамен 9.5 л/сағ, ал соңғы T1/2 45-68 сағ құрайды. Препаратты ішке қабылдағаннан кейін плазмада солифенациннен басқа да келесі метаболиттер идентификацияланады: біреуі фармакологиялық тұрғыдан белсенді (4R-гидроксисолифенацин) және үшеуі белсенді емес (солифенацин N-глюкурониді, N-оксиді және 4R-гидрокси-N-оксиді).

Шығарылуы

10 мг 14С-таңбаланған солифенацинді бір рет енгізгеннен кейін 26 тәуліктен соң шамамен 70% радиоактивтілік несепте және 23% нәжісте анықталған. Несепте шамамен 11% радиоактивтілік өзгермеген белсенді зат түрінде, шамамен 18% N-оксидтік метаболит түрінде, 9% - солифенацин 4R-гидрокси-N-оксиді түрінде және 8% - 4R-гидрокси метаболит (белсенді метаболит) түрінде анықталды.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Зерттеулер AUC түрінде көрініс тапқан солифенацин экспозиция (5 және 10 мг) дені сау егде жастағы (65-тен 80 жасқа дейін) адамдарда және дені сау жас (55 жасқа дейін) адамдарда ұқсас екенін көрсетті. Егде жастағы адамдарда TСmax түрінде көрініс тапқан орташа абсорбция жылдамдығы біраз төмен болды, ал соңғы T1/2 шамамен 20% ұлғайды. Осы аздаған айырмашылықтар клиникалық тұрғыдан маңызды емес.

Солифенациннің балалар мен жасөспірімдердегі фармакокинетикасы зерттелмеген.

Солифенацин фармакокинетикасы пациенттің жынысына және нәсіліне байланысты емес.

Жеңіл және орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде солифенацин Сmах және AUC дені сау еріктілердегі тиісті көрсеткіштерден аздап айырмашылығы бар.

Ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі (КК ≤30 мл/мин) бар пациенттерде солифенацин экспозициясы едәуір жоғары – Сmах ұлғаюы шамамен 30%, AUC – 100% астам және T1/2 – 60% астамды құрайды. КК және солифенацин клиренсі арасындағы статистикалық тұрғыдан маңызды өзара байланыс байқалған.

Гемодиализ жасалған пациенттердегі фармакокинетикасы зерттелмеді.

Орташа бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде (Чайлд-Пью бойынша 7-ден 9 баллға дейін) Сmах шамасы өзгермейді, AUC 60% ұлғаяды, T1/2 2 есе ұлғаяды. Бауырының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттердегі фармакокинетикасы зерттелмеген.

Фармакодинамикасы

Солифенацин мускариндік рецепторлардың, көбінесе М3 қосымша типінің спецификалық бәсекелес тежегіші болып табылады. Сондай-ақ солифенациннің әртүрлі басқа рецепторларға және иондық өзекшелерге ұқсастығы төмен немесе ұқсастығы жоқ екені анықталған.

Солфин препаратының тиімділігі емнің алғашқы аптасында-ақ байқалды және емдеудің келесі 12 аптасында тұрақталды. Солфиннің ең жоғарғы әсері 4 аптадан соң анықталуы мүмкін. Тиімділігі ұзақ уақыт (кемінде – 12 ай) бойы сақталады.

Қолданылуы

• гиперреактивті қуық синдромы бар пациенттерде ургентті (императивті) несепті ұстай алмауды және/немесе жиі несеп шығару және несеп шығаруға ургентті (императивті) қысылуды симптоматикалық емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Солфин таблеткасын ішке, ас қабылдауға қарамастан, шайнамай, сумен ішіп қабылдайды.

Ересектер (егде жастағы пациенттерді қоса)

Ұсынылған доза тәулігіне бір рет 5 мг Солфинді құрайды. Қажет болғанда дозаны тәулігіне бір рет 10 мг дейін ұлғайтуға болады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Орташа және жеңіл дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин артық) бар пациенттер үшін дозаны түзету талап етілмейді. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді (креатинин клиренсі ≤30 мл/мин) сақтықпен емдеу керек, тәулігіне бір рет 5 мг артық қолданылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жеңіл бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны түзету талап етілмейді. Орташа бауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7-9 балл) бар пациенттерді сақтықпен емдеу керек, тәулігіне бір рет 5 мг артық тағайындалмайды.

Балалар

Препаратты балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Егде жастағы пациенттер

Ұсынылған доза тәулігіне бір рет 5 мг Солфинді құрайды. Қажет болғанда дозаны тәулігіне бір рет 10 мг дейін ұлғайтуға болады.

Солфин – тұрақты қолданылатын препарат.

Жағымсыз әсерлер

Өте жиі

• ауыздың құрғауы

Жиі

• жүрек айнуы, диспепсия, іштің ауыруы, іш қату

• көру түйсігінің анық болмауы (аккомодацияның бұзылуы)

Жиі емес

• гастроэзофагеальді рефлюксті ауру

• дисгевзия (дәмнің бұзылуы)

• көз, жұтқыншақтың, мұрын қуысы шырыштарының құрғақтығы

• несеп шығару жолдарының инфекциялары, цистит, несеп шығарудың қиындауы, несептің кідіруі

• шаршау, ұйқышылдық, дәм сезудің бұзылуы

• шеткері ісінулер

• терінің құрғақтығы

Сирек

• ішек бітелісі, нәжістің шамадан тыс тығыздануы

• копростаз, жуан ішек обструкциясы

Өте сирек

• полиморфты эритема, тері бөртпесі, қышыну, есекжем

• елестеулер, психоз

• бас айналуы, бас ауыруы

• құсу

Постмаркетингтік кезеңде солифенацинді қолданғанда QT аралығы ұзаруының дамуы және «пируэт» типті тахикардия жағдайлары туралы хабарламалар келіп түсті. Деректер постмаркетингтік кезеңде тосын хабарламалар тәсілімен алынғанына байланысты олардың жиілігін және себеп-салдарлық байланысын анықтау қиындық туғызып отыр.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

• несеп шығарудың кідіруі

• ауыр ішек-асқазан аурулары (уытты мегаколонды қоса)

• gravis миастениясы

• жабықбұрышты глаукома

• гемодиализ жүргізу

• бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

• ауыр бүйрек жеткіліксіздігі немесе CYP3A4 күшті тежегіштерімен, мысалы, кетоконазолмен бір уақытта емдеу кезінде бауыр функциясының жеткілікіздігі

• жүктілік және лактация кезеңі

• балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Фармакологиялық өзара әрекеттесуі

Антихолинергиялық қасиеттерге ие дәрілік заттармен қатар емдеу айқын емдік және жағымсыз әсерлерге әкелуі мүмкін. Солифенацин қабылдауды тоқтатқаннан кейін емді басқа антихолинергиялық препаратпен бастаудан бұрын шамамен бір апталық үзіліс жасау керек. Емдік әсері холинергиялық рецепторлардың агонистерін бір уақытта қабылдау кезінде төмендеуі мүмкін.

Солифенацин асқазан-ішек жолы моторикасын көтермелейтін дәрілік препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін, мысалы – метоклопрамид және цизаприд.

Фармакокинетикалық әрекеттесулер

Солифенацин CYP3А4 метаболизденеді. Кетоконазолды (күніне 200 мг), CYP3А4 күшті тежегішін бір уақытта енгізу солифенацин АUС екі есе ұлғаюын, ал күніне 400 мг дозада – үш есе ұлғаюын туындатты. Сондықтан, егер науқас кетоконазол немесе CYP3А4 басқа да күшті тежегіштерінің (ритонавир, нелфинавир, итраконазол сияқты) емдік дозаларын бір уақытта қабылдаса Солфиннің ең жоғарғы дозасы 5 мг аспауы тиіс. Солифенацинмен және CYP3А4 күшті тежегішімен бір уақытта емдеу ауыр бүйрек жеткіліксіздігі немесе орташа бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қарсы көрсетілген. Солифенацин CYP3А4 метаболизденетіндіктен ұқсастығы жоғары CYP3А4 басқа субстраттарымен (верапамил, дилтиазем) және CYP3А4 индукторларымен (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) фармакокинетикалық әрекеттесулер болуы мүмкін.

Солифенацинді пероральді контрацептивтік дәрілермен бірге қабылдағанда солифенациннің және біріктірілген пероральді контрацептивтердің (этинилэстрадиол\левоноргестрел) фармакокинетикалық әрекеттесулері анықталмады.

Солифенацинді варфаринмен қатар қабылдағанда R-варфариннің немесе S-варфариннің фармакокинетикасы және олардың протромбиндік уақытқа ықпалы өзгермейді.

Солифенацинді дигоксинмен біріктіріп қолданғанда дигоксин фармакокинетикасына ықпал етпейді.

Айрықша нұсқаулар

Солфинмен емді бастаудан бұрын басқа жиі несеп шығару себептері (жүрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек ауруы) жоқ па, соны анықтау керек. Егер несеп жолдарының инфекциясы анықталса тиісті бактерияға қарсы ем бастау керек.

Солфинді мына пациенттерге сақтықпен тағайындау керек:

• несеп іркілуінің даму қаупіне әкелетін қуықтың шығатын саңылауының клиникалық тұрғыдан елеулі обструкциясымен

• асқазан-ішек жолы моторикасының төмендеу қаупімен

• ауыр бүйрек (креатинин клиренсі минутына ≤30 мл) және орташа бауыр (Child-Pugh көрсеткіші 7-ден 9-ға дейін) жеткіліксіздігімен; бұл пациенттер үшін доза 5 мг аспауы тиіс

• CYP3A4 күшті тежегішін, мысалы, кетоконазолды бір уақытта қабылдау

• диафрагманың өңештік саңылауының жарығы, гастроэзофагеальді рефлюксі және эзофагит туындатуы немесе күшейтуі мүмкін дәрілік препараттарды (мысалы, бисфосфонаттар) бір уақытта қабылдайтын пациенттерге

• шеткері нейропатиямен.

Нейрогенді факторлар туындатқан қуықтың детрузор-бұлшықеттері гипербелсенді пациенттердегі Солфиннің қауіпсіздігі мен тиімділгі зерттелмеген.

Сирек тұқым қуалайтын галактоза жағымдылығы бұзылған, Lapp-лактаза ферменті жеткіліксіз, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер препаратты қабылдамаулары тиіс.

Жүктілік және лактация

Солифенацин қабылдау уақытында жүкті болған әйелдер туралы клиникалық деректер жоқ. Аталған препаратты жүкті әйелдерге тағайындау кезінде сақтық таныту керек.

Солифенациннің адам сүтімен экскрециялануы туралы деректер жоқ. Солфинді емшек емізу кезеңінде қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Солфин, басқа антихолинергиялық препараттар сияқты көру түйсігінің анық болмауын, сондай-ақ (сирек) ұйқышылдық және шаршау сезімін туындатуы мүмкін, бұл көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне теріс ықпал етуі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас ауыруы, ауыздың құрғауы, бас айналуы, ұйқышылдық және анық көрмеу. Басқа антихолинергиялық препараттарды артық дозалау жағдайындағыдай QT аралығының ұзару қаупі (яғни гипокалиемия, брадикардия және QT аралығының ұзаруын туындататын препараттарды бір уақытта қабылдау кезінде) анықталған пациенттерге және жүрек аурулары (миокард ишемиясы, аритмия, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі) бар пациенттерге ерекше назар аудару керек.

Емі: белсендірілген көмір тағайындау, асқазанды шаю, бірақ құсқызу дұрыс емес. Басқа антихолинергиялық дәрілерді артық дозалау жағдайындағыдай симптомдарды төмендегідей емдеу керек:

• орталықтық әсер етумен ауыр антихолинергиялық әсер кезінде

(елестеулер, қатты қозу) – физостигмин немесе карбахол

• құрысулар немесе қатты қозу кезінде – бензодиазепиндер

• респираторлық жеткіліксіздік кезінде – жасанды тыныс алдыру

• тахикардия кезінде – β-адреноблокаторлар

• несеп шығарудың кідіруінде – катетеризация

• мидриазда – көзге пилокарпин тамызу және/немесе науқасты қараңғы бөлмеге жатқызу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлорид/поливинилдихлорид үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы

Macleods Pharmaceuticals Limited

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Тіркеу куәлігінің иесі

Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Macleods Pharmaceuticals Limited» ЖШК филиалы, Қазақстан Республикасы

Алматы қ-сы, Төлебаев к-сі 38/61, 5 қабат

Тел./факс. +7 727 2734593

E-mail: danielt@macleodspharma.com.

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Macleods Pharmaceuticals Limited» ЖШК филиалы, Қазақстан Республикасы

Алматы қ-сы, Төлебаев к-сі 38/61, 5 қабат

Тел./факс. +7 727 2734593

E-mail: danielt@macleodspharma.com.