Солигет (5 мг)

МНН: Солифенацин
Производитель: Гетц Фарма (Пвт) Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Solifenacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020808
Период регистрации: 19.09.2014 - 19.09.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Солигет

Халықаралық патенттелмеген атауы

Солифенацин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг және 10 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 5 мг немесе 10 мг солифенацин сукцинаты

қосымша заттар: лактоза (рharmatose DCL 11), микрокристалды целлюлоза (авицел РН-102), желатинделген жүгері крахмалы, магний стеараты

үлбірлі қабықтың құрамы: Опадри ақ (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е 171), триацетин), тазартылған тальк, тазартылған су

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, екі беті дөңес, екі жағы да тегіс, қалыңдығы 3.1 мм- ден 4.1 мм-ге дейін, ұзындығы 7.9 мм-ден 8.3 мм-ге дейін, ені 3.85 мм-ден 4.25 мм-ге дейін, ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар (5 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «GETZ» деген бедері және басқа жағында сызығы бар, қалыңдығы 3.6 мм - ден 4.6 мм –ге дейін, ұзындығы 11.45 мм-ден 11.85 мм-ге дейін, ені 6.10 мм-ден 6.50 мм-ге дейін, ақ түсті қабықпен қапталға н таблеткалар (10 мг доза үшін ).

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Спазмолитиктерді қоса, урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа да препараттар. Солифенацин.

АТХ коды G04BD08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Плазмадағы ең жоғары концентрациясына (Cmax) 3-8 сағаттан кейін жетеді. Ең жоғары концентрациясына жету уақыты (Тmax) дозаға тәуелді емес. Cmax пен концентрацияның уақытқа байланысты қисығы астындағы ауданы (АUС) дозаны 5-тен 40 мг-ге дейін жоғарылатумен бірге пропорциональды түрде артады. Абсолюттік биожетімділігі – 88 %. Тамақ қабылдау солифенациннің Cmax пен АUС әсер етпейді.

Таралуы

Солифенациннің таралу көлемі көктамыр ішіне енгізуден кейін шамамен 600 л құрайды. Солифенацин елеулі дәрежеде (98 % жуық) плазма протеиндерімен, көбіне α1-қышқыл гликопротеинмен байланысады.

Метаболизмі

Солифенацин негізінен Р450 3А4 (СҮР3А4) цитохромымен бауырда белсенді метаболизденеді. Алайда метаболизмі жүзеге асуы мүмкін басқа да баламалы метаболизм жолдары бар. Солифенациннің жүйелі клиренсі 9,5 л/сағатқа жуықты, ал жартылай шығарылуының соңғы кезеңі 45-68 сағатқа тең. Препаратты ішке қабылдағаннан кейін плазмада солифенациннен басқа мынадай: бір фармакологиялық белсенді (4R-гидроксисолифенацин) және үш белсенді емес (N-глюкуронид, N-оксид пен солифенациннің 4R-гидрокси-N-оксиді) метаболиттер идентификацияланды.

Шығарылуы

10 мг 14С-таңбаланған солифенацинді бір рет енгізгеннен кейін 26 күн өткенде радиоактивтіліктің 70 % жуығы несептен және 23 % нәжістен табылған. Несептен радиоактивтіліктің шамамен 11 % өзгермеген белсенді зат түрінде, 18% жуығы N-оксидті метаболит, 9 % 4R-гидрокси-N-оксидті метаболит және 8 % 4R-гидрокси метаболит (белсенді метаболит) түрінде табылған.

Солифенациннің фармакокинетикасы емдік доза диапазонында дозаға тәуелді.

Емдеушілердің жекелей санатындағы фармакокинетика ерекшеліктері

Жасы

Солифенациннің фармакокинетикасы балалар мен жасөспірімдерде анықталмаған.

Жынысы

Солифенациннің фармакокинетикасы емделушінің жынысына байланысты емес.

Нәсілі

Нәсілдік тобы солифенациннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) емдеушілерде солифенациннің экспозициясы едәуір жоғары - Cmax жоғарылауы 30 % жуық, АUС – 100 % астам және Т1/2 – 60 % көбірек. Креатинин клиренсі мен солифенацин клиренсі арасында статистикалық мәнді өзара байланыс байқалған.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауырдың орташа жеткіліксіздігі (Child-Pugh көрсеткіші 7-ден 9 дейін) бар емделушілірде Cmax шамасы өзгермейді, АUС 60 %-ға, Т1/2 екі есеге артады. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде фармакокинетикасы анықталмаған.

Фармакодинамикасы

Солигет мускариндік рецепторлардың, негізінен М3 қосалқы түрінің спецификалық бәсекелес тежегіші болып табылады. Сонымен бірге солифенациннің басқа әр түрлі рецепторлармен және иондық өзекшелермен ұқсастығы төмен немесе болмайтыны анықталған.

Солигет препаратының 5 мг дозадағы тиімділігі емдеудің бірінші аптасында-ақ байқалған және одан кейінгі 12 аптаның ішінде тұрақтанған. Солигеттің ең жоғары тиімділігі 4 аптадан кейін анықталуы мүмкін. Тиімділігі ұзақ уақыт бойы (кемінде – 12 ай) қолданған кезде сақталады.

Қолданылуы

  • несепті ургентті (императивті) ұстап тұра алмауды емдеуде

  • қуықтың асқын белсенділік синдромы бар емдеушілерге тән жиі несеп шығаруды және ургентті (императивті) несеп шығарғысы келуді емдеуде

Қолдану тәсілі мен дозалары

Егде жастағыларды қоса, ересектерге

Тамақтану уақытына қарамастан тәулігіне бір рет, сұйықтықпен бірге іше отырып, 5 мг-ден ішке қабылдайды. Қажет болса дозаны тәулігіне бір рет 10 мг-ге дейін жоғарылатуға болады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- ауыздың құрғауы, жүрек айну, диспепсия, іштің ауыруы, іш қату

- көріп қабылдаудың айқын болмауы (аккомодацияның бұзылуы)

Жиі емес

  • гастроэзофагеальді рефлюкстік ауру

  • дисгевзия (дәм сезінудің бұзылуы)

  • көз, жұтқыншақ, мұрын қуысы шырышты қабығының құрғауы

  • несеп шығару жолдарының жұқпалары, цистит, несеп шығарудың қиындауы, несептің кідіруі

  • шаршау, ұйқышылдық

  • шеткергі ісінулер

  • терінің құрғауы

Сирек

  • ішектің бітелуі

  • копростаз, тоқ ішек обструкциясы

Өте сирек

- полиморфты эритерма, тері бөртпесі, қышыну, есекжем

- елестеулер, психоз

Солифенацинді қабылдаған кезде «пируэт» типті тахикардия мен QT аралығының ұзару жағдайлары болатыны туралы хабарламалар бар. Олардың жиілігін, себеп-салдарлы байланысын анықтау қиын.

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

  • несеп шығарудың кідіруі

  • ауыр сипатты (уытты мегаколонды қоса) асқазан-ішек аурулары

  • gravis миастениясы

  • жабық бұрышты глаукома

  • гемодиализ жүргізу

  • бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

  • СҮР3А4 күшті тежегіштерімен, мысалы кетоконазолмен бір мезгілде емдеген кездегі бүйректің ауыр жеткіліксіздігі немесе бауыр функциясының жеткіліксіздігі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Фармакологиялық өзара әрекеттесуі

Антихолинергиялық қасиеттері бар дәрілік заттармен қатарлас емдеу едәуір айқын емдік және жағымсыз әсерлерінің туындауына алып келуі мүмкін. Солифенацин қабылдауды тоқтатқаннан кейін басқа антихолинергиялық препаратпен емдеуді бастамас бұрын шамамен бір апталық үзіліс жасау керек. Емдік әсері холинергиялық рецепторлар агонистерін бір мезгілде қабылдаған кезде төмендеуі мүмкін.

Солифенацин асқазан-ішек жолының моторикасын стимуляциялайтын дәрілік препараттардың, мысалы - метоклопрамид пен цизапридтің әсерін төмендетуі мүмкін.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі

Солифенацин СҮР3А4 арқылы метаболизденеді. СҮР3А4 күшті тежегіші, кетоконазолды (күніне 200 мг) бір уақытта енгізу солифенациннің АUС екі есе артуын, ал күніне 400 мг дозада – үш есе артуын туындатты. Сондықтан егер науқас бір мезгілде кетоконазол немесе СҮР3А4 (ритонавир, нелфинавир, итраконазол сияқты) басқа да күшті тежегіштерін қабылдайтын болса, Солигеттің ең жоғарғы дозасы 5 мг-ден аспауы тиіс. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі немесе бауырдың орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерде солифенацинмен мен СҮР3А4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде емдеу қарсы көрсетілімді. Солифенацин СҮР3А4 арқылы метаболизденетін болғандықтан, тектестігі жоғарылау басқа да СҮР3А4 субстраттарымен (верапамил, дилтиазем) және СҮР3А4 индукторларымен (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі мүмкін.

Солифенацинді пероральді контрацептивтік дәрілермен бірге қабылдаған кезде солифенацин мен біріктірілген пероральді контрацептивтердің (этинилэстрадиол\левоноргестрел) фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері анықталмаған. Варфаринмен солифенацинді бірге қабылдағанда R-варфарин немесе S-варфариннің фармакокинетикасы және олардың протромбиндік уақытқа әсері өзгермейді.

Солифенацинді дигоксинмен бірге қолданғанда дигоксиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар

Солигетпен емдеуді бастамас бұрын несепті жиі шығарудың басқа себептерінің (жүрек жеткіліксіздігінің немесе бүйрек ауруларының) бар-жоқтығын анықтап алған жөн. Егер несеп жолдарының жұқпасы анықталса, тиісті бактерияға қарсы ем жүргізуді бастау керек.

Солигетті төмендегідей емделушілерге сақтықпен тағайындау қажет:

  • несептің іркілу қаупіне әкелетін, қуықтың шығар тесігінің клиникалық елеулі тарылуы бар

  • асқазан-ішек жолы моторикасының төмендеу қаупі бар

  • бүйректің ауыр (креатинин клиренсі минутына < 30 мл) және бауырдың орташа (Child-Pugh көрсеткіші 7-ден 9 дейін) жеткіліксіздігі бар; бұл емделушілер үшін дозасы 5 мг-ден аспауы тиіс

  • бір мезгілде СҮР3А4 күшті тежегіштерін, мысалы, кетоконазолды қабылдайтын

  • диафрагманың өңештік тесігінің жарығы, гастроэзофагеальді рефлюксі бар және эзофагитті туғызуы немесе күшейтуі мүмкін дәрілік препараттарды (мысалы бисфосфонаттарды) бір мезгілде қабылдайтын емделушілерге

  • шеткергі нейропатиясы бар;

Нейрогендік факторлардан туындаған қуық детрузоры бұлшықеттерінің асқын белсенділігі бар емделушілерде солифенациннің қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.

Сирек кездесетін тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, Lapp-лактаза ферменті жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілер препаратты қабылдамауы тиіс.

Жүктілік және лактация

Солифенацин қабылдап жүріп жүкті болып қалған әйелдер туралы клиникалық деректер жоқ. Бұл препаратты жүкті әйелдерге тағайындау кезінде сақ болу керек.

Адамда солифенациннің сүтпен экскрецияланатыны туралы деректер жоқ. Емшек емізу кезеңінде Солигетті қолдану ұсынылмайды.

Балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған, осыған байланысты препаратты балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қолданбаған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Солигет басқа антихолинергиялық препараттар сияқты көріп қабылдаудың айқын болмауын, сондай-ақ (сирек) ұйқышылдықты және шаршау сезімін туғызуы ықтимал, бұл көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне теріс ықпал етуі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас ауыруы, ауыздың құрғауы, бас айналуы, ұйқышылдық және көрудің айқын болмауы. Басқа да антихолинергиялық препараттармен артық дозалану жағдайындағыдай QT аралығының ұзару қаупі анықталған емделушілерге (яғни гипогликемияда, брадикардияда және QT аралығының ұзаруын туғызатын препараттарды бір мезгілде қабылдағанда) және жүрек аурулары (миокард ишемиясы, аритмиясы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі) бар емделушілерге ерекше назар аудару керек.

Емі: белсендірілген көмір тағайындау, асқазанды шаю керек, бірақ құстырмаған жөн. Басқа да антихолинергиялық дәрілермен артық дозалану кезіндегідей, симптомдарын төмендегіше емдеу керек:

  • орталықтық әсер ететін ауыр антихолинергиялық әсерлері (елестеулер, айқын қозу) болғанда – физостигмин немесе карбахол

  • құрысуларда немесе айқын қозушылықта – бензодиазепиндер

  • респираторлық жеткіліксіздікте – жасанды дем алдыру

  • тахикардияда – бета-блокаторлар

  • несеп шығарудың кідірісінде – катетеризация

  • мидриазда – көзге пилокарпин тамызу және/немесе науқасты қараңғы бөлмеге жатқызу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ және жарықтан қорғалған жерде 150С-ден 300С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пәкістан,

29-30/27, К.И.А. , Карачи – 74900.

Тел: +(92-21) 111 111 511

Факс: +(92-21) 350 5792

www.getzpharma.com

Тіркеу куәлігінің иесі

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пәкістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасындағы Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед компаниясының өкілдігі

050008 Алматы қ, Шевченко к-сі, 148 үй

тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78

электронды поштасы: Maria.Rizvi@getzpharma.com

Прикрепленные файлы

016246161477976679_ru.doc 67.5 кб
675989391477977821_kz.doc 73 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники