Слидерон (4 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Слидерон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метилпреднизолон

Дәрілік түрі

Таблеткалар 4, 16 мг

Құрамы

Бір таблетка құрамында

белсенді зат - метилпреднизолон 4 мг немесе 16 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты және жүгері крахмалы қоспасы (85 : 15), коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, магний стеараты

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, жайпақ беткейлі, ақ немесе ақ дерлік түсті, бір жағында ойығы және сызығы бар, диаметрі шамамен 8 мм (4 мг доза үшін) таблеткалар.

Дөңгелек пішінді, жайпақ беткейлі, ақ немесе ақ дерлік түсті, бір жағында ойығы және сызығы бар, диаметрі шамамен 13 мм (16 мг доза үшін) таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдаланылатын кортикостероидтар. Глюкокортикостероидтар. Метилпреднизолон

АТХ коды Н02АВ04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Метилпреднизолон фармакокинетикасы дозаға тәуелді, енгізу тәсіліне байланысты емес.

Сіңірілуі: метилпреднизолон жылдам сіңіріледі, метилпреднизолонның қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына дені сау еріктілер пероральді қабылдағаннан кейін 1,5 сағаттан 2,3 сағат ішінде жетті. Қалыпты дені сау еріктілерде абсолюттік биожетімділігі пероральді қабылдағаннан кейін, әдетте, жоғары (82% - 89%).

Таралуы: метилпреднизолон тіндерде кеңінен таралады, гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтіне секреттеледі. Таралу көлемі шамамен 1,4 л/кг құрайды. Метилпреднизолонның адам организміндегі плазма ақуыздарымен байланысы шамамен 77% құрайды.

Биотрансформациясы: негізінен кортикостероидтар бауырда, ішінара бүйректе метаболизденеді және сосын несеппен шығарылады. Адам организмінде метилпреднизолон белсенді емес метаболиттерге дейін бауырда метаболизденеді, олардың негізгілері 20α-гидроксиметилпреднизолон және 20β- гидроксиметилпреднизолон болып табылады. Бауырда метаболизм негізінен CYP3A4 ферментінің қатысуымен жүреді. Метилпреднизолон, көптеген басқа да CYP3A4 субстраттары сияқты тіндерде таралуына және басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуіне ықпал ететін Р-гликопротеиннің АТФ-байланыстыратын кассеталық тасымалдаушы ақуызы үшін субстратқа айналуы мүмкін.

Шығарылуы: метилпреднизолон үшін орташа жартылай шығарылу кезеңі 1,8 сағаттан 5,2 сағат аралығындағы диапазонда болады. Жалпы клиренс шамамен 5-тен 6 мл / мин/кг дейінді құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігінде дозаны түзету керек емес.

Фармакодинамикасы

Слидеронның әсері, басқа глюкокортикоидтардың әсеріндей цитоплазмадағы стероидты рецепторлармен өзара әрекеттесу арқылы жүзеге асырылады. Cтероид - рецепторлық кешен жасуша ядросына тасымалданады, ДНҚ-ға жалғанады және көптеген ақуыздар үшін гендер транскрипциясын өзгертеді. Глюкокортикоидтар көптеген ақуыздардың, буындардың деструкциясын туындататын түрлі ферменттердің (ревматоидтық артритте), сондай-ақ иммундық және қабыну реакцияларында маңызды орын алатын цитокиндердің синтезін бәсеңдетеді. Глюкокортикоидтардың нейроэндокриндік өзара әрекеттесуінің негізгі ақуызы – липокортиннің синтезін индукциялайды, бұл қабынулық және иммундық жауаптың төмендеуіне әкеледі.

Глюкокортикоидтар, оған қоса Слидерон көптеген жылу, механикалық, химиялық, инфекциялық және иммунологиялық агенттерге қатысты тіндік жауаптың дамуын бәсеңдетеді немесе оған кедергі жасайды. Осылайша, глюкокортикоидтар себебіне әсер етпей аурудың байқалуын азайтып, симптоматикалық тұрғыдан әсер етеді. Препараттың қабынуға қарсы әсері гидрокортизонның тиімділігінен кемінде 5 есе артық.

Слидеронның эндокриндік әсерлеріне АКТГ секрециясының бәсеңдеуі, эндогендік кортизол өндірілуінің тежелуі кіреді, ұзақ уақыт қолданғанда бүйрекүсті бездері қабығының ішінара атрофиясын туындатады, кальций, D дәрумені метаболизміне, көмірсу, ақуыз және липид алмасуына ықпал етеді, сондықтан ұзақ қолданғанда қандағы глюкоза мөлшерінің артуы, сүйек тіні тығыздығының төмендеуі, бұлшықет атрофиясы және дислипидемия құбылыстары байқалуы мүмкін. Препарат сондай-ақ артериялық қысымның жоғарылауына және мінез-құлық пен көңіл-күйдің көтерілуіне ықпал етеді. Слидерон іс жүзінде минералокортикоидтық белсенділікке ие емес.

Қолданылуы

Слидерон препараты глюкокортикоидтық емнің қолданылуын талап ететін ауруларда қолданылады:

-эндокринді аурулар (бүйрекүсті бездерінің бастапқы және салдарлық жеткіліксіздігі, бүйрекүсті безі қыртысының туа біткен гиперплазиясы)

- ревматизмдік аурулар (ревматоидты артрит, ювенильді ревматоидты артрит, шорбуындаған спондилоартрит)

-коллагендік аурулар/артериит (жүйелі қызыл жегі, жүйелі дерматомиозит (полимиозит), ревматизм ауыр кардитпен,

алып жасушалы артериит/ревматизмдік полимиалгия)

- тері аурулары (кәдімгі күлдіреуік)

-аллергиялық жағдайлар (ауыр маусымдық және жыл бойғы аллергиялық ринит)

- дәрі-дәрмектен болған аса жоғары сезімталдық реакциялары (сарысу құю ауруы, аллергиялық жанаспалы дерматит, бронх демікпесі)

- көз аурулары (ирит, иридоциклит түрінде байқалатын алдыңғы увеит, артқы увеит, неврит)

- тыныс алу ағзаларының аурулары (өкпе саркоидозы, жедел диссеминацияланған өкпе туберкулезі, туберкулезге қарсы препараттармен кешенді емде), асқазан ішіндегісінің аспирациясы

- гематологиялық аурулар (идиопатиялық тромбоцитопениялық пурпура,

гемолитикалық анемия (аутоиммунды)

-ісік аурулары (жедел және лимфалық лейкоз, қатерлі лимфома)

-асқазан-ішек аурулары (ойықжаралы колит, Крон ауруы)

- басқа аурулар (туберкулездік менингит тиісті туберкулезге қарсы химиотерапиямен)

- трансплантаттың қабылданбай ажырау реакциясын басу үшін

Қолдану тәсілі және дозалары.

Ересектер

Дозалау бойынша ұсынымдар төменде келтірілген кестеде көрсетілген. Оларды бастапқы тәуліктік дозалар деп санау керек. Ұсынылған орташа жалпы тәуліктік доза не бір реттік доза түрінде не бөлінген дозалар түрінде берілуі мүмкін (емнің баламалы сызбасын қоспағанда).

Емнің баламалы тәсілінде Слидерон препаратына ең төменгі күнделікті қажеттілік екі еселенеді және күнара бір реттік доза түрінде таңертең 8.00-де қабылданады. Дозасы емді қажет ететін жағдайға және пациенттің реакциясына байланысты.

Жағымсыз әсерлер ең аз қолдану кезеңінде ең төменгі тиімді дозаларды пайдаланған жағдайда жоққа шығарылуы мүмкін.

Бастапқы бәсеңдету дозасы емді қажет ететін жағдайға/ауруға байланысты өзгеруі мүмкін. Қанағаттандырарлық клиникалық жауап алған сәтте тәуліктік дозаны біртіндеп төмендету керек. Ем жедел жағдайларда тоқтатылуы немесе созылмалы аурулар кезінде ең төменгі тиімді дозада жалғасуы мүмкін. Созылмалы ауруларда, дозаны бастапқыдан демеуші дозаға дейін төмендету аурудың клиникалық біліністеріне сай келуі маңызды.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерді емдеу, әсіресе ол ұзақ болса сақтықпен жүргізілуі керек, оларда остеопороз, диабет, гипертония, инфекцияларға, тері атрофиясына үлкен бейімділік және т.б. сияқты күрделі жағымсыз реакциялар дамуы мүмкін екенін ескеру керек.

Балалар

Дозаны балалық кезде дәрігер анықтайды және ол клиникалық жауапқа негізделеді. Емді ең қысқа қажетті уақыт кезеңінде ең төменгі тиімді дозада жүргізу керек. Мүмкіндігінше, баламалы емдеу сызбасын пайдалану керек.

4 мг метилпреднизолон 5 мг преднизолонға, 4 мг триамцинолонға және 0,75 мг дексаметазонға баламалы болып табылады.

Бүйрекүсті безінің жеткіліксіздігінде 3 қабылдаумен тәулігіне ішке 0,14 мг/кг немесе 4 мг/м2, басқа көрсетілімдер бойынша — үш қабылдауға бөлінген ішке 0,417–1,67 мг/кг немесе 12,5–50 мг/м2. Мүмкіндігінше, тәуліктік дозаны күнара бір рет қабылдау керек.

Қолданылуы

Жағымсыз әсерлері

Бұл бөлімде жағымсыз реакциялардың байқалу жиілігінің жіктемесі пайдаланылған: жиі ≥1/100 <1/10 дейін, жиі емес ≥1/1 000 <1/100 дейін, сирек ≥1/10 000 <1/1 000 дейін, өте сирек <1/10 000, жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).

Жиі ≥1/100 <1/10 дейін:

- бактериялық, вирустық және зеңдік инфекциялардың дамуы және өршуі, туберкулездің қайталануы, иммуносупрессия

- өсудің баяулауы, Кушинг синдромы

- сауығу үдерісінің кідіруі

- организмдегі натрий мен сұйықтықтың кідіруі, гипокалиемия

- эйфория, депрессия

- субкапсулярлық катаракта

- артериялық гипертензия

- тесілуімен және қан ағумен өңештің, асқазан мен он екі елі ішектің ойықжарасы

- тері атрофиясы, безеулі бөртпе

- бұлшықет әлсіздігі.

Жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес):

- оппортунистік инфекциялар, белсенді емес туберкулездің қайталануы

- эозинофилдер, моноциттер және лимфоциттер саны төмендегенде лейкоциттердің жалпы санының артуы, тромбоцитоз

- гипопитуитаризм, «тоқтату синдромы»

- эпидуральді липоматоз

- гиперкоагуляция, тромбоз

- гипоталамустық-гипофизарлық-бүйрекүсті безі жүйесінің бәсеңдеуі, балалардағы жыныстық дамудың кідіруі, етеккір оралымының бұзылуы, жыныс гормондары өндірілуінің бұзылуы (аменорея)

- тәбеттің жоғарылауы, дене салмағының ұлғаюы, көмірсуларға төзімділіктің төмендеуі, инсулин және қант төмендететін пероральді препараттарға қажеттіліктің артуы, гипокалиемиялық алкалоз

-психоздық бұзылыстар (маниялар, қияли елес, елестеулер, шизофренияның өршуін қоса), психоздық мінез-құлық, аффективті бұзылыстар (оның ішінде құбылу, психологиялық тәуелділік, суицидтік ойлар), психикалық бұзылыстар, тұлғалық өзгеріс, көңіл-күйдің ауытқуы, сананың шатасу жағдайы, аномальді мінез-құлық, мазасыздық, ұйқысыздық, ашушаңдық

- құрысулар, бассүйекішілік қысымның жоғарылауы (қатерсіз бассүйекішілік гипертензия), амнезия, когнитивтік бұзылыстар, бас айналуы, бас ауыруы

- көзішілік қысымның жоғарылауы, глаукома, көру жүйкесі дискісінің ісінуі, мөлдір қабық пен аққабықтың жұқаруы, көздің вирустық және зеңдік инфекциялық ауруларының өршуі, экзофтальм, хориоретинопатия

- миокард инфаркты, артериялық гипотензия, брадикардия, қарыншалық аритмия, атеросклероз, тромбоз, васкулит, жүрек жеткіліксіздігі, өкпе артериясының эмболиясы

- аллергиялық реакциялар, оған қоса өлім жағдайымен анафилаксиялық шок, тері сынамаларына реакциялардың өзгеруі

- жүрек айнуы, құсу, ауызда жағымсыз дәм сезіну, өңеш кандидозы, метеоризм, эзофагит, ойықжаралы эзофагит, панкреатит, ішек тесілуі, жергілікті илеит, ойықжаралы колит, асқазан қабырғасына қан құйылу, іш кебуі, іш ауыруы, диарея, диспепсия

- АЛТ, АСТ және сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы

- регенерацияның баяулауы, петехиялар, гематомалар, стриялар, телеангиэктазиялар, экхимоздар, пурпура, гипер- немесе гипопигментация, постстероидтық панникулит, эритема, Квинке ісінуі, қышыну, есекжем, гирсутизм, тершеңдік

- Капоши саркомасы

- остеопороз, омыртқа бағаны мен ұзын сүйектердің сынуы, асептикалық остеонекроз, миопатия, бұлшықет атрофиясы, сіңірлердің үзілуі, артралгия, миалгия, нейропатиялық артропатия

- лейкоцитурия, эритроцитурия (бүйректің зақымдануынсыз), никтурия, несептегі кальцийдің артуы

- дімкәстік, препаратты жоғары дозаларда қолданғандағы тұрақты ықылық

- бүйрекүсті безі қыртысының жеткіліксіздігі, ол стрестік жағдайларда өлім жағдайына әкелуі мүмкін (егер препарат дозасы ұлғаймаған болса хирургиялық араласымдар, жарақат немесе инфекция)

- етеккір оралымының бұзылуы

Препаратты бірден тоқтатқан жағдайда тоқтату синдромы болуы мүмкін. Симптомдардың ауырлығы бүйрекүсті безі атрофиясының дәрежесіне байланысты: бас айналуы, бас ауыруы, анорексия, жүрек айнуы, құрсақ қуысының ауыруы, әлсіздік, көңіл-күйдің өзгеруі, летаргия, ысыну, миалгия, артралгия, ринит, коньюнктивит, ауыртатын тері қышынуы, салмақ жоғалту. Ауырлау жағдайларда: ауыр психикалық бұзылыстар, бассүйекішілік қысымның жоғарылауы, ревматизмі бар пациенттердегі стероидтық жалған ревматизм, өлім.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- туберкулез, басқа да жедел және созылмалы бактериялық немесе вирустық инфекциялар (тиісті химиотерапиялық қорғаныссыз)

- жүйелі зеңдік инфекциялар

- препараттың иммуносупрессиялық дозаларын қабылдайтын пациенттерге тірі немесе тірі әлсіреген вакциналар енгізу

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Метилпреднизолон Р450 (CYP) цитохромының субстраты болып табылады және негізінен CYP3A4 ферментінің көмегімен метаболизденеді. CYP3A4 ересек адамның бауырындағы басты фермент, ең көп таралған CYP тармағы болып табылады, ол 6β-гидроксилазаны катализдейді. Стероидтарды гидроксилдеу бұл аса маңызды, кортикостероидтардың екі түрі (эндогендік және синтетикалық) үшін де метаболизмдік кезеңнің I фазасы. Басқа қосылыстар да (немесе басқа дәрілік препараттар) CYP3A4 субстраттары болып табылады және индукторлар ретінде (стимуляторлар) немесе CYP3A4 ферменті тежегіші ретінде глюкокортикоидтардың метаболизміне ықпал етуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Иммунитеттің бәсеңдеуі және инфекцияларға жоғарғы бейімділіктің әсерлері

Кортикостероидтар инфекциялық аурулардың кейбір симптомдарын бүркемелеуі мүмкін және оларды қабылдау барысында жаңа инфекция дамуы мүмкін немесе инфекцияларға бейімділігі жоғарылауы мүмкін. Қабыну бойынша жауаптың және иммундық функциясының бәсеңдеуі зеңдік, вирустық және бактериялық аурулардың даму мүмкіндігін арттырады. Көптеген жағдайларда клиникалық біліністер өздеріне тән емес және олар анықталғанға дейін асқынған түріне жетуі мүмкін.

Желшешек және белдемелі герпестің асқынуы, туберкулездің қайталануының даму қаупі бар.

Препаратты белсенді туберкулезі бар пациенттердің қолдануында жедел диссеминацияланған туберкулез жағдайлары шектелген болуы тиіс, ал кортикостероидтар туберкулезге қарсы препараттармен біріктірілімде негізгі ауруды емдеу үшін пайдаланылады. Егер кортикостероидтармен емдеу белсенді емес туберкулезі бар немесе оң туберкулиндік сынамасы бар пациенттерге көрсетілсе ауру реактивациясының профилактикасы үшін мұқият бақылау қажет. Кортикостероидтармен ұзақ емдеу барысында бұл пациенттер тиісті химиопрофилактика алуы тиіс.

Желшешек иммундық жүйені басуға арналған дәрілік препараттар қабылдайтын пациенттерді қоса, иммунитет төмендеген пациенттерде өлімге әкеп соқтыруы мүмкін. Сондықтан мұндай пациенттер егер анамнезінде олардың осы ауруды бастан өткізгендігі туралы анық ақпарат жоқ болса желешешекпен немесе белдемелі теміреткімен ауыратын науқастармен қарым-қатынаста болудан аулақ болуы тиіс. Желшешек ауруы расталған жағдайда дәрігердің қадағалауы және тиісті ем жүргізілуі тиіс. Кортикостероидтармен емдеуді тоқтатуға болмайды, кейбір жағдайларда дозаны арттыру талап етілуі мүмкін.

Қызылшамен ауыратын науқастармен қарым-қатынаста болудан аулақ болу қажет. Қарапайым иммуноглобулинмен профилактика (бұлшықет ішіне енгізу) жүргізу, сондай-ақ дәрігердің тұрақты бақылауы талап етілуі мүмкін.

Кортикостероидтар анықталған немесе күдікті паразиттік аурулары (мысалы, энтеробиоз) бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, өйткені бұл жағдайларда асқын инфекцияға және осы асқынумен байланысты аурудың таралуына түрткі болуы мүмкін.

Кортикостероидтарды үлкен дозаларда қабылдап жүрген пациенттер вакцинацияға тірі вакциналармен жүргізбеген жөн, өйткені организмнің вакциналауға реакциясы әлсіреуі мүмкін. Препаратты вакцинацияға дейін және кейін 8 апта бойы, лимфаденитте, БЦЖ екпесінен кейін, иммунтапшылық жағдайларда, оның ішінде ЖИТС немесе АИТВ-жұқтырған кезінде абайлап тағайындау керек.

Кортикостероидтар қабылдайтын пациенттерде Капоши синдромы дамуы туралы хабарламалар бар, клиникалық ремиссия емді тоқтатқан жағдайда болуы мүмкін.

Септистік шокты емдеуде кортикостероидтардың рөлі екіұшты. Бұрын болған зерттеулерден емнің оң, сондай-ақ теріс салдары да хабарланды. Жуық арада, егер бүйрекүсті бездерінің жеткіліксіздігі байқалса кортикостероидтар септистік шок диагнозы белгіленген пациенттерді емдеуге қосымша ретінде ұсынылған болатын. Дегенмен, септистік шок кезінде кортикостероидтарды ұзақ уақыт қолдану ұсынылмайды, бұл кортикостероидтардың жоғарғы дозаларымен қысқа мерзімді емдеу курстарын жүйелі шолумен расталады. Осы шолу негізінде кортикостероидтардың төменгі дозаларымен қысқа мерзімді курстар (5-11 күн) аталған патология кезінде өлімнің төмендеуіне әкелуі мүмкін деген болжам жасауға болады.

Кортикостероидтармен емделіп жатқан пациенттерде тері және анафилаксиялық/анафилактоидты реакциялардың сирек жағдайлары анықталды, сондықтан анамнезде дәрілік препараттарға аллергиялық реакциялары бар пациенттер препаратты қабылдағанға дейін тиісті сақтық шараларын қабылдаулары тиіс.

Эндокриндік әсерлер

Кортикостероидтармен емделетін пациенттерге қатты стресс кезінде жылдам әсер ететін кортикостероидтардың әсерінің дозасын стресс жағдайына дейін, стресс кезінде және одан кейін арттыру ұсынылады.

Кортикостероидтармен ұзақ емдеу кезінде бүйрекүсті безі қыртысының атрофиясы дамиды, ол емді тоқтатқаннан кейін бірнеше ай сақталуы мүмкін. Көбінесе жүйелі кортикостероидтардың физиологиялық дозаларын (шамамен 6 мг метилпреднизолон) 3 аптадан астам қабылдаған пациенттерде препаратты бірден тоқтатпау керек. Тиісінше дозаны төмендету елеулі дәрежеде ауруға байланысты, ауру қайталағаннан кейін жүйелі кортикостероидтардың әдеттегі дозасы біртіндеп төмендетілуі тиіс. Ремиссияға жеткізу кезінде ауру белсенділігін клиникалық бағалау талап етілуі мүмкін. Жүйелі кортикостероидтарды тоқтатқан кезде ауру қайталануының даму ықтималдығы аз болса олардың дозасы физиологиялық деңгейге дейін жылдам төмендетілуі мүмкін, бірақ бүйрекүсті бездері қыртысының функциялық күйіне қатысты екіұштылық бар. Метилпреднизолонның 6 мг тәуліктік дозасына жеткеннен кейін дозаны төмендету бүйрекүсті бездерінің қыртысына қалпына келуіне мүмкіндік беру үшін баяулау болу керек. Егер 3 аптадан аз жүрсе және қайталанудың даму ықтималдығы аз болса кортикостероидтармен жүйелі емдеуді бірден тоқтату болады. 3 апта бойы қабылданған Слидерон 32 мг препаратының күнделікті дозасын бірден тоқтатуға пациенттердің көбінде бүйрекүсті бездері қыртысының клиникалық тұрғыдан едәуір бәсеңдеуіне әкелмеуі тиіс.

Жүйелі кортикостероидтармен емді (тіпті емдеу курсының ұзақтығы 3 аптадан кем болса да) келесі пациенттер тобында біртіндеп тоқтату керек:

- жүйелі кортикостероидтармен қайталау курстары болған, әсіресе егер олар 3 аптадан астам созылған пациенттерде;

- егер қысқа курс бірнеше ай немесе тіпті бірнеше жыл бойы жүргізілген ұзақ ем аяқталғаннан кейін бір жыл ішінде тағайындалса;

- кортикостероидтармен экзогендік емнен басқа, бүйрекүсті бездері жеткіліксіздігі үшін басқа да себептер болуы мүмкін пациенттер (егер глюкокортикоидтар бірден тоқтатылса бүйрекүсті бездерінің жедел жеткіліксіздігі өліммен аяқталуы мүмкін);

- жүйелі кортикостероидтардың 32 мг астам күндік дозасын қабылдайтын пациенттер;

- дозаны күні бойы, оның ішінде кешкі уақытта да бірнеше рет қабылдайтын пациенттер.

Дәрі-дәрмектік адренокортикоидты жеткіліксіздік кезінде минералокортикоидтардың секрециясы бұзылуы мүмкін, сондықтан тұздарды және/немесе минералокортикоидтарды қабылдау қатар жүргізілуі тиіс.

Бүйрекүсті бездері жеткіліксіздігімен байланысты емес болып көрінген стероидты "тоқтату синдромы" да глюкокортикоидтарды қабылдауды бірден тоқтатқаннан кейін дамуы мүмкін. Бұл синдромға мынадай симптомдар кіреді: анорексия, жүрек айнуы, құсу, сылбырлық, бас ауыруы, қызба, буын ауыруы, терінің қабыршықтануы, миалгия, салмақ жоғалту және/немесе гипотония. Бұл әсерлер, глюкокортикоидтардың төменгі деңгейінен емес, оның бірден өзгеруіне байланысты дамиды деп болжайды. Глюкокортикоидтар Кушинг синдромын туындатуы немесе асқындыруы мүмкін, сондықтан глюкокортикоидтарды Кушинг ауруы бар пациенттерде қолданудан бас тарту керек. Жүйелі кортикостероидтарды гипотиреозы бар пациенттерде қолдану туралы мәселені қарастыру кезінде ерекше назар талап етіледі, бұл пациенттердің күйін жиі мониторингілеу қажет.

Метаболизм және тамақтанудың бұзылысы

Кортикостероидтар, оған қоса метилпреднизолон қандағы глюкоза деңгейін арттыруы, бұрыннан бар диабет ағымын нашарлатуы мүмкін, қант диабеті болған кезде кортикостероидтармен ұзақ мерзімді емге бейімдейді.

Жүйелі кортикостероидтарды қант диабеті (немесе отбасылық диабет) бар пациенттерде қолдану туралы мәселені қарастыру кезінде ерекше назар талап етіледі, бұл пациенттердің күйін жиі мониторингілеу қажет.

Психикалық әсерлер: Пациенттер және/немесе олардың қамқоршылары жүйелі кортикостероидтармен емделгенде препаратқа жағымсыз реакцияның байқалуы сияқты психикалық бұзылыстардың потенциалды даму қаупі болатыны туралы хабардар болуы тиіс. Көбінесе бұл симптомдар емдеу басталғаннан кейін бірнеше күннен немесе аптадан соң байқалады. Қауіп жоғары дозаларда/жүйелі әсер кезінде жоғарылауы мүмкін, алайда доза деңгейі реакциялардың басталуын, түрін, ауырлығын және ұзақтығын анық болжамдамайды. Реакциялардың көпшілігі дозаны төмендеткеннен немесе препарат қолдануды тоқтатқаннан кейін қалпына келеді, бірақ кейбір жағдайларда спецификалық ем тағайындау қажет болуы мүмкін. Пациенттерге/қамқоршыларға егер үрейлі психикалық симптомдар дамыса, әсіресе жабыраңқы көңіл-күйде немесе өз-өзіне қол жұмсау туралы ойдың пайда болуына күдік болғанда дәрігерге қаралу керек. Пациенттер/тәрбиешілер жүйелі стероидтардың дозасын төмендеткен/қолдануды тоқтатқан кезде немесе одан кейін бірден орын алуы мүмкін ықтимал психикалық бұзылыстарға дайын болулары тиіс, алайда мұндай реакциялар сирек хабарланған

Бұл әсіресе ауыр аффективтік бұзылыстары анамнезінде болған немесе қазіргі уақытта бар немесе ондай жағдайлары отбасылық анамнезінде бар (атап айтқанда депрессиялық немесе маниакальді-депрессиялық аурулар немесе бұрынырақ стероидтық психоздың белгілері болған) пациенттер үшін маңызды.

Жүйке жүйесі тарапынан болатын әсерлер

Жүйелі кортикостероидтарды эпилепсиясы және миастениясы бар пациенттерде қолдану туралы мәселені қарастыру кезінде ерекше назар талап етіледі, бұл пациенттерді жиі қадағалауды керек етеді.

Кортикостероидтарды қабылдайтын пациенттерде (әдетте, жоғарғы дозаларды ұзақ қолданғанда) эпидуральді липоматоздың дамуы туралы хабарламалар түсті.

Көру мүшелері тарапынан болатын әсерлер

Жүйелі кортикостероидтарды глаукомасы (немесе отбасылық анамнезде глаукомасы) және қарапайым көз герпесінің белгілері бар пациенттерде қолдану туралы мәселені қарастыру кезінде ерекше назар талап етіледі, бұл пациенттердің күйін жиі мониторингілеу қажет, өйткені мөлдір қабықтың тесілу қаупі бар, бұл пациенттерді жиі қадағалауды керек етеді. Кортикостероидтарды ұзақ уақыт қолдану артқы субкапсулярлық катарактаға және ядролық катарактаға (әсіресе балаларда), экзофтальмге немесе жоғарғы көзішілік қысымға әкелуі мүмкін, бұл көру жүйкесін ықтимал зақымдаумен глаукомаға әкелуі мүмкін.

Глюкокортикоидтар қабылдайтын пациенттерде салдарды зеңдік және вирустық көз ауруларының даму ықтималдығы жоғарылауы мүмкін. Кортикостероидтармен емдеу хориоретинопатия туындатуы мүмкін, бұл торлы қабықтың ажырауына әкелуі мүмкін.

Жүрек тарапынан болатын әсерлер

Егер жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан қауіп факторлары бар пациенттерді емдеу кезінде жоғарғы дозалар және ұзақ емдеу курстары қолданылса дислипидемия және гипертония сияқты қосымша жүрек-қантамыр әсерлері дамуы мүмкін. Сәйкесінше, кортикостероидтарды мұндай пациенттерде негізді түрде қолдану керек және олар қажет болғанда ықтимал бұзылыстар қаупіне назар аудару керек және қосымша жүрекке мониторинг жүргізу керек. Төменгі дозалар және баламалы ем сызбалары кортикостероидтармен емдегенде асқынулар жиілігін төмендетуі мүмкін. Жүйелі кортикостероидтарды сақтықпен және іркілісті жүрек жеткіліксіздігінде тек қана аса қажеттілікте қолдану керек. Жүйелі кортикостероидтарды аз уақыт бұрын миокард инфарктына ұшыраған (жүрек жарылуы туралы хабарламалар бар) пациенттерде қолдану туралы мәселені қарастыру кезінде ерекше назар талап етіледі, бұл пациенттердің күйін жиі мониторингілеу қажет. Дигоксин сияқты кардиоактивті препараттар қабылдайтын пациенттерде стероидтармен индукцияланған электролиттерді/калий мөлшерін жоғалтуға байланысты сақтық таныту керек.

Қантамырлық әсерлер

Жоғарғы артериялық қысымы бар пациенттердің күйін жиі мониторингілеу қажеттілігімен жүйелі кортикостероидтарды қолдану туралы мәселені қарастыру кезінде ерекше назар аудару керек.

Тромбофлебитке бейімділік

Тромбоз, оның ішінде веналық тромбоэмболия, кортикостероидтар қодлану кезінде анықталды деп хабараланады. Нәтижесінде, кортикостероидтарды тромбоэмболиялық бұзылыстары бар немесе соған бейім пациенттерде сақтықпен қолданылуы керек.

Асқазан-ішек әсерлері

Мына ауруларда жүйелі кортикостероидтарды қолдану (пациенттердің күйін жиі мониторингілеу қажеттілігімен) туралы мәселені қарастыру кезінде ерекше назар аудару керек: асқазан-ішек жолының ойықжаралы ауруы, жаңа ішек анастомоздары, абсцесс немесе басқа да іріңді инфекциялар, ойықжаралы колит, дивертикулит. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП) біріктірілімде асқазан-ішек ойықжарасының даму қаупі жоғарылайды. Глюкокортикоидтар асқазан-ішек жолы асқынуларының диагностикасын қиындатуы мүмкін, өйткені олар ауыру синдромының азаюын туындатады.

Гепатобилиарлық әсерлер

Кортикостероидтардың жоғарғы дозалары жедел панкреатит туындатуы мүмкін. Жүйелі кортикостероидтарды бауыр жеткіліксіздігі және бауыр циррозы бар пациенттерде қолдану туралы мәселені қарастыру кезінде ерекше назар талап етіледі, бұл пациенттердің күйін жиі мониторингілеу қажет. Гепатобилиарлық әсерлер туралы сирек хабарланды, көптеген жағдайларда олар емді тоқтатқаннан кейін қайтымды болды, олар пайда болғанда тиісті клиникалық мониторинг қажет.

Тірек-қимыл аппараты тарапынан болатын әсерлер

Жедел миопатия кортикостероидтардың жоғарғы дозаларын қолданғанда байқалды, ол көбінесе жүйке-бұлшықет өткізгіштігі бұзылған (мысалы, миастения) пациенттерде немесе жүйке-бұлшықет өткізгіштігінің блокаторлар (мысалы, панкуроний) сияқты антихолинергиялық препараттармен қатар ем қабылдап жүрген пациенттерде кездесті. Жедел миопатия өршігенде ол көзге және тыныс алу бұлшықеттеріне таралуы және квадрипарезге әкелуі мүмкін.

Креатинкиназаның жоғарылауы

Кортикостероидтарды қабылдауды тоқтатқаннан кейін клиникалық жақсару немесе қалпына келу бірнеше аптаны немесе жылдарды талап етуі мүмкін.

Остеопороз

Жүйелі кортикостероидтарды остеопорозы (әсіресе әйелдер менопаузадан кейін осы қауіпке бейім) бар пациенттерде қолдану туралы мәселені қарастыру кезінде ерекше назар талап етіледі, бұл пациенттердің күйін жиі мониторингілеу қажет. Слидеронмен ұзақ емдегенде остеопорозбен ауыратын немесе оның даму қаупі факторлары бар науқастарға бифосфонаттарды тағайындау туралы мәселені қарастыру қажет. Остеопороз қаупінің факторлары 65-тен асқан жас мөлшері, жеке немесе отбасылық анамнезде жиі сынулар, ерте менопауза (45 жасқа дейін), пременопаузалық аменорея және дене салмағының азаюы болып табылады. Остеопороздың даму қаупін Слидерон дозасын ең төменгі тиімді деңгейге дейін төмендетіп, реттеу арқылы азайтуға болады.

Несеп шығару жүйесі тарапынан болатын әсерлер

Жүйелі кортикостероидтарды бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану туралы мәселені қарастыру кезінде ерекше назар талап етіледі, бұл пациенттердің күйін жиі мониторингілеу қажет.

Жарақаттар, улану

Жүйелі кортикостероидтар бассүйек-ми жарақатын емдеу үшін ұсынылмаған, демек, қолданылмауы тиіс. Көп орталықты зерттеу плацебо тобымен салыстырғанда натрий метилпреднизолон сукцинатын қабылдаған пациенттерде жарақаттан кейін 2 апта немесе 6 айдан соң өлімнің жоғарылауын көрсетті. Натрий метилпреднизолоны сукцинатымен емдеумен себеп-салдарлық байланыс анықталмаған.

Басқа шаралар

Жағымсыз әсерлер ең аз мезгілмен ең төменгі тиімді дозаны пайдаланғанда, сондай-ақ препаратты бір дозада таңертең ғана қабылдау жолымен жоққа шығарылуы мүмкін. Пациентті жиі тексеру ауру белсенділігін ескере отырып, препарат дозасын дер кезінде ауыстыруға мүмкіндік береді.

Пациентте «Стероидты препаратпен емдеу картасы» болуы тиіс, ол препараттың толық сипаттамасын, оның дозасын, емдеу ұзақтығын қамтиды және ықтимал қауіптерді жоққа шығару үшін қабылдануы тиіс сақтық шаралары бойынша анық нұсқаулар береді.

Аспирин және ҚҚСП кортикостероидтармен біріктіргенде сақ болу керек.

Феохромоцитома кризі өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін, мұндай хабарламалар жүйелі кортикостероидтарды қабылдаудан кейін келіп түсті. Феохромоцитомаға күдігі бар немесе диагностикаланған феохромоцитомасы бар пациенттерге кортикостероидтарды пайда/қауіпті тиісінше бағалаудан кейін ғана тағайындау керек.

Глюкокортикоидтар гиперпаратиреоидизмнің латентті кезеңін бүркемелеуі мүмкін.

Егде жастағы тұлғаларға қолдану

Жүйелі кортикостероидтар қаьылдау кезінде жиі байқалатын жағымсыз реакциялар егде жастағы тұлғаларда біршама күрделірек болуы мүмкін. Бұл атап айтқанда остеопорозға, гипертонияға, гипокалиемияға, қант диабетіне, инфекцияларға бейімділікке және тері тарапынан болатын белгілерге (жаралар) қатысты. Өмірге қауіп төндіретін жағымсыз реакциялардың алдын алу үшін бұл пациенттер тобына күшейтілген клиникалық бақылау ұсынылады.

Егде жастағы пациенттерге препарат пептидтік ойықжара, остеопороз және терінің жұқаруы сияқты мұндай жағымсыз реакциялардың жоғарғы даму қаупіне байланысты сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Қан ұюы бұзылған пациенттер дәрігердің қатаң қадағалауында болуы тиіс. Антикоагулянттармен бір уақытта қолданғанда асқазан-ішек жолы ойықжарасының даму және одан қан кету қаупі жоғарылайды. Глюкокортикоидтар да антикоагулянттардың әсерін төмендетуі мүмкін. Антикоагулянттарды тағайындағанда протромбиндік уақытты (халықаралық қалыптасқан индекс) міндетті түрде бақылау қажет.

Жағымсыз әсерлерді барынша азайту үшін Слидеронның толық тәуліктік дозасын кортизолды эндогенді өндірудің циркадтық ритміне сәйкес таңертең қабылдау керек.

Гипотиреозбен немесе ауыр бауыр ауруларымен ауыратын науқастарға Слидерон дозасын төмендету керек.

Препарат құрамында лактоза моногидраты бар, мұны ескеру және тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге қолданбау керек.

Балалар Кортикостероидтар сәбилік, балалық және жасөспірімдік кезеңде өсудің баяулауына себеп болып табылады. Кортикостероидтармен ұзақ емдегенде сәбилер мен балалардың өсуін және дамуын мұқият бақылау керек. Ем ең төменгі дозамен шектелуі және қысқа мерзімдерде жүргізілуі тиіс. Гипоталамусты-гипофизарлы-бүйрекүсті безі жүйесінің бәсеңдеуін және өсудің баяулауын барынша азайту үшін емді мүмкіндігінше күнара қабылданатын бір реттік дозамен жүргізу керек. Кортикостероидтармен ұзақ емделіп жатқан сәбилер мен балалар жоғарғы бассүйекішілік қысымның дамуының ерекше қаупіне ұшырайды. Кортикостероидтардың жоғарғы дозалары балаларда панкреатит туындатуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препарат плацента арқылы өтеді және бала емізу кезеңінде сүтпен бөлінеді. Жүктілік кезінде Слидеронмен емделудің анаға келетін пайдасы мен шаранаға төнетін қаупін мұқият салыстыру қажет. Жүктілікте ұзақ уақыт қолдану шарана өсуінің бұзылуын туындатады. Шаранада бүйрекүсті безі қыртысының атрофиясының даму қаупі бар, бұл нәрестеде орын басу емін жүргізуді талап етуі мүмкін. Глюкокортикоидтар сондай-ақ өлі туу қаупін жоғарылатуы мүмкін. Слидеронмен ұзақ жүйелі емдеу кезінде бала емізуді тоқтатқан жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Кортикостероидтардың көлік құралын басқару немесе құрал-жабдықпен жұмыс істеу қабілетіне ықпалы зерттелмеді. Препараттың ықтимал жағымсыз әсерлерін (бас айналуы, көрудің нашарлауы, шаршау) ескере отырып, автокөлікті немесе басқа да қауіптілігі зор механизмдерді басқарудан бас тарта тұру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: препарат жедел уыттануды туындатпайды. Созымалы артық дозалану кезінде Кушинг синдромының белгілері көрініс беруі мүмкін.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау, дозаны біртіндеп төмендету, қажет жағдайда симптоматикалық ем.

Арнайы антидоты белгісіз. Метилпреднизолон диализ кезінде шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті мөлдір үлбірден/поливинилхлоридті қызыл-сары және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамада 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Balkanpharma-Razgrad AD, Разград, Болгария

Тіркеу куәлігінің иесі

Spey Medical Ltd., Лондон, Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта):

«Cepheus Medical» (Цефей Медикал) ЖШС: 050000, Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Панфилов к-сі 98, «OLD SQUARE» БО, 807 кеңсе, телефон: +7 (727) 300 69 71, эл. почта: cepheusmedical@gmail.com