Сифлокс (250 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Сифлокс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ципрофлоксацин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 250 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 291,1 ципрофлоксацин гидрохлориді моногидраты

(250 мг ципрофлоксацинге баламалы)

қосымша заттар: жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, кросповидон, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты

үлбірлі қабық құрамы - Opadry White OY-S-28842:

гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5 спз, полиэтиленгликоль 4000, титанның қостотығы (Е 171).

Сипаттамасы

Дөңгелек екі беті дөңес, ақтан ақшыл крем түстіге дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған антибактериялық препараттар.

Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары

Фторхинолондар. Ципрофлоксацин.

АТХ коды J01MA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы Ішке қабылдаған кезде ципрофлоксацин асқазан-ішек жолынан тез сіңеді. Препарат биожетімділігі орташа 70 құрайды.

Ципрофлоксацин қан плазмасындағы 1,2 мкг/мл, 2,4 мкг/мл, 4,3 мкг/мл ең жоғары концентрацияларына, тиісінше, 250 мг, 500 мг, 750 мг дозада ішке қабылданғаннан кейін 1-2 сағат ішінде жетеді. Жоғарыда аталған дозалардан кейін 12 сағат өткен соң қалдық концентрациясы тиісінше 0,1 мкг/мл, 0,2 мкг/мл және 0,4 мкг/мл. Сарысудағы концентрация 100 мг жоғары дозамен пропорционалды ұлғаяды.

Ципрофлоксацинді тамақпен қолданған жағдайда қабылданғаннан кейін 2 сағаттан соң жүретін, шыңдық концентрацияға алып келетін препарат сіңуінің аздаған іркілуі бар. Алайда сіңу көлемі өзгермейді. Қышқылды бейтараптандыратын құрамында магний немесе алюминий гидрооксиді бар дәрілерді параллельді қабылдау ципрофлоксациннің биожинақталуын 90%-ға азайтуы мүмкін.

Ципрофлоксациннің қан плазмасындағы ақуыздармен байланысу дәрежесі 20 - 40% жуықты құрайды.

Препарат организмнің барлық дерлік биологиялық тіндері мен сұйықтықтарында емдік концентрациясына жетеді. Еркектерде, сондай-ақ әйелдерде де тіндердегі концентрациясы сарысудағы концентрациясынан жиі жоғары болады. Әдетте ципрофлоксацин жыныс органдарында, простатаны қоса ең жоғары концентрациясына жетеді. Ципрофлоксацин белсенді түрде сілекейде, мұрын және бронхтың секреттерінде, қойнаулардың шырышты қабығында, лимфа көпіршіктері құрамындағы шырышта, іш қуысы сұйықтарында, өтте және простата секреттерінде болады. Ципрофлоксацин сондай-ақ өкпеде, теріде, майда, бұлшықеттерде, шеміршектер мен сүйектерде анықталды.

Ципрофлоксациннің өте аздаған концентрациясы ми-жұлын сұйығына таралады; ми-жұлын сұйығындағы шыңдық концентрациясы шыңдық сарысулық концентрациясының 10% құрауы мүмкін.

Ципрофлоксацин - P450 цитохромы 1A2 (CYP1A2) тежегіші. Ципрофлоксациннің және бәрінен бұрын CYP1A2 метаболизденген басқа дәрілік препараттардың өзара әрекеттесуі бірге енгізілетін препараттардың плазмалық концентрациясының артуына алып келеді және, бірге енгізілетін препараттардың клиникалық теріс әсеріне алып келуі мүмкін.

Пробенецидті ципрофлоксацинмен бірге қабылдау бүйрек клиренсінде ципрофлоксациннің шамамен 50%-дық азаюына және қан айналымының үлкен шеңберінде оның концентрациясының 50%-дық ұлғаюына алып келеді.

Ципрофлоксациннің өттегі концентрациясы ішу арқылы қабылдаудан кейінгі сарысудағы концентрациясынан бірнеше есе жоғары болса да, қабылданған дозаның аздаған мөлшері ғана өтпен өзгермеген препарат түрінде бөлініп шығады. Бұдан басқа, дозаның 1 - 2% өтпен метаболиттер түрінде бөлінген.

Дозаның шамамен 20 - 35% қабылдаудан кейін 5 күн бойына экскременттерден бөлінген. Бұл өт клиренсінің немесе ішек арқылы жойылуының нәтижесі болуы мүмкін. Адам несебінде бәрі бірге шамамен дозаның 15% құрайтын төрт метаболит сәйкестендірілген. Метаболиттер антибактериялық белсенділікке ие, бірақ бастапқы ципрофлоксацинге қарағанда белсенділігі аз.

Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 4 сағат құрайды, бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде ципрофлоксациннің сарысулық концентрациялары жоғары, ал жартылай шығарылу кезеңі ұзарған. Жедел бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ципрофлоксацин кинетикасы зерттелмеген.

Кәмелетке толған жастармен салыстырғанда егде емделушілерде (>65 жас) ципрофлоксациннің плазмалық концентрациясы жоғары. Cmax 16-40%-ға ұлғайса да, несептегі орташа концентрацияның артуы шамамен 30% құрайды және тіпті болмаса, ішінара егде адамдардағы азайған бүйрек клиренсіне жатқызылуы мүмкін. Жартылай ыдырап шығарылуы тек егде адамдарда (~20%) ұзақтау болады. Бұл айырмашылықтар клиникалық елеулі деп есептелмейді.

Фармакодинамикасы

Сифлокс – фторхинолондар тобына жататын әсер ету ауқымы кең антибактериялық синтетикалық дәрі болып табылады.

In vitro ципрофлоксацин грамтеріс және грамоң организмдердің кең ауқымына қарсы тиімді. Әсер етудің негізгі механизмі бактериялық ДНҚ-гиразаны бәсеңдетуден, ДНҚ синтезін, бактерия өсуін және бөлінуін бұзудан тұрады; айқын морфологиялық өзгерістер (оның ішінде жасуша жақтауы және жарғақшасы) және бактериялық жасушаның тез жойылуын туындатады. Грамтеріс организмдерге тыныш күйінде және бөліну кезеңінде (өйткені тек ДНҚ-гиразаға ғана әсер етпейді, жасуша жақтауының лизисін де туындатады), грамоң микроорганизмдерге - тек бөліну кезеңінде ғана бактерицидті әсер етеді. Макроорганизм жасушалары үшін уыттылығы төмен болуы оларда ДНҚ-гираза болмауымен түсіндіріледі. Ципрофлоксацин қабылдау аясында гираза тежегіштері тобына жатпайтын басқа антибиотиктерге төзімділіктің параллельді өнуі жүрмейді, бұл оны, мысалы, аминогликозидтерге, пенициллиндерге, цефалоспориндерге, тетрациклиндерге және басқа да көптеген антибиотиктерге төзімді бактерияларға қатысты жоғары әсерлі етеді.

In vitro зерттеулері ципрофлоксацинді бета-лактамалар, аминогликозидтер, клиндамицин немесе метронидазол сияқты басқа да антибактериялық агенттерімен бірге қабылданғанда аддитивті синергизмнің жиі бітіп қалатынын көрсетеді. Синергизмді әсері ципрофлоксацин мен бета-лактамды біріктіргенде әсіресе айқын; антагонизм сирек байқалды. Ципрофлоксацин төмендегі патогенді микроорганизмдерге қатысты тиімді:

Грам-оң микроорганизмдер: Enterococcus faecalis (көптеген штамдар тек орташа сезімтал), Staphylococcus epidermidis (метициллинге сезімтал), Staphylococcus epidermidis, Staphyolococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Грам-теріс микроорганизмдер: Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter clocae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophlus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella boydii, Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella sonnei.

Ципрофлоксацинге төмендегі бактериялар сезімтал (MIC-1 мкг/мл төмен): аэробтық грамоң бактериялар: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis;

аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Acinetobacter lwoffii, Aeromonas hydrophila, Edwardsiella tarda, аэрогендер Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophilia, Pasteurella multocida, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.

Препарат әсеріне берілуі қиын бактериялар: грамтеріс анаэробты бактериялар Burkholderia cepacia, және Stenotrophomonas maltophilia Bacteroides fragilis, Clostridium difficile кейбір штамдары.

Treponema pallidum қатысты тиімсіз.

Қолданылуы

Сезімтал микроорганизмдерден туындайтын бактериялық жұқпалар:

- жедел синусит (Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae немесе Moraxella catarrhalis туындаған), мастоидит, тонзиллит, фарингит)

- төменгі тыныс алу жолдарының жұқпалары (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae немесе Streptococcus pneumoniae туындаған). Сифлокс сондай-ақ Moraxella catarrhalis туындаған созылмалы бронхиттің жедел рецидивтерін өңдеу үшін де арналған.

- несеп шығару жолдарының жұқпалары (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus немесе Enterococcus faecalis туындаған)

- әйелдердегі асқынбаған жедел цистит (Escherichia coli немесе Staphylococcus saprophyticus туындаған)

- созылмалы бактериялық простатит (Escherichia coli немесе Proteus mirabilis туындаған)

- күрделі құрсақішілік жұқпалар (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae немесе Bacteroides fragilis туындаған - метронидазолмен үйлесімде пайдаланылады)

- терінің және жұмсақ тіндердің жұқпалары (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, метициллинге сезімтал Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis and Streptococcus pyogenes туындаған)

- сүйектердің және буындардың жұқпалары (Enterobacter cloacae, Serratia marcescens және Pseudomonas aeruginosa туындаған)

- жұқпалы диарея (Escherichia coli (энтеротоксигенді штамдар), Campylobacter jejuni, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri және Shigella sonnei туындаған, антибактериялық ем қажет болғанда),

- тиф (Salmonella typhi туындаған)

Ескерту: созылмалы тифозды бацилла тасымалдаушылықты жоюда ципрофлоксациннің тиімділігі көрсетілмеген.

- цервикальді және несеп шығару жолдарында асқынбаған созда (Neisseria gonorrhoeae)

Анаэробты организмдерден жұқпалануға күдік болса, онда тиісті ем жүргізу керек.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат ішке тағайындалады, доза жұқпаның орналасуына және ауырлығына, сондай-ақ қоздырғыштың сезімталдығына қарай әркімге жеке белгіленеді. Таблеткаларды тамақтануға байланыссыз стақан сумен ішіп қабылдауға болады. Алайда, Сифлоксты тамақпен бір мезгілде қабылдағанда сіңуі баяулайды.

*Жалпы, Сифлокспен емдеу жұқпаның белгілері мен симптомдары жоғалғаннан кейін кемінде 2 күн жалғастырылуы тиіс.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін таблеткаларды дозалау

Креатинин клиренсі >50 мл/моль – әдеттегі доза.

Креатинин клиренсі 30-дан 50 мл/моль дейін – әр 12 сағат сайын 250-500 мг.

Креатинин клиренсі 5-тен 29 мл/моль дейін – әр 18 сағат сайын 250-500 мг.

Гемодиализ немесе перитонеальді диализдегі емделушілер – әр 24 сағат сайын 250-500 мг (диализден кейін).

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін таблеткаларды дозалау

Дозаны реттеу талап етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

- аяқтың ауыруы

- жүрек соғуын сезіну, жүрекшелер фибрилляциясы, эктопиялық қарынша ырғағы, естен тану, артериялық гипертензия, стенокардия, миокард инфарктісі, кардиопульмональді шок, ми тамырларының тромбозы

- бас айналу, шым-шытырық түстер көру, елестеулер, маниакальді реакциялар, ашушаңдық, атаксия, құрысу ұстамалары, сылбырлық, ұйқышылдық, әлсіздік, дімкәстану, анорексия, фобиялар, деперсонализация, парестезия

- ауыз қуысы шырышының ауырсынуы, ауыз қуысы кандидозы, дисфагия, ішектің тесілуі, асқазан-ішектен қан кету, холестаздық сарғаю

- артралгия, арқаның ауыруы, буындардың қарысып қалуы, мойын немесе кеуде аумағындағы ауыру, подаграның күрт өршуі

- интерстициальді нефрит, полиурия, несеп шығару іркілісі, несеп шығару өзегінен қан кету, вагинит, ацидоз, сүт бездеріндегі ауырсыну

- ентігу, мұрыннан қан кету, көмейдің немесе өкпенің ісінуі, ықылық ату, қан түкіру, бронх түйілу, өкпе артериясының тромбоэмболиясы

- беттің қызаруы, беттің, мойынның, еріннің, көздің шырышты қабығының, қолдың ісінуі, тері кандидозы, гиперпигментация

- анық көрмеу, түстерді нашар ажырату, жарыққа жоғары сезімталдық, көру өткірлігінің төмендеуі, диплопия, көздердің ауыруы, құлақтың шуылдауы, естімей қалу, дәм сезудің бұзылуы

Постмаркетингтік жағымсыз әсерлер (дәрілік препараттардың өзара әрекеттесуін есептеусіз, ципрофлоксацинді қоса, хинолондарды кеңінен пайдаланумен байланысты):

- үрейлі қозу, сананың шатасуы, сандырақтау, уытты психоз, шеткергі нейропатия, фотосенсибилизация реакциялары/фотоуыттылық реакциялары, гиперестезия, аносмия, ауыр жалған салдану миастениясының өршуі, миоклония, нистагм, дәм сезбей қалу, гипестезия, миалгия

- агранулоцитоз, қан сарысуындағы холестерин деңгейінің жоғарылауы, қан глюкозасы деңгейінің көтерілуі, гемолитикалық анемия (өмірге қатерлі), сүйек кемігі қызметінің бәсеңдеуі, пангемоцитопения, метгемоглобинемия, қан сарысуындағы фенитоин деңгейінің өзгеруі және калий деңгейінің көтерілуі, протромбин уақытының ұзаруы, қан сарысуындағы триглицеридтер деңгейінің артуы

- альбуминурия, кандидурия, бүйрек тастары

- іш қатулар, асқазан бұзылысы, дисфагия, метеоризм, сарғаю, бауыр жеткіліксіздігі (өлім жағдайларын қоса), бауыр некрозы, панкреатит, жалған жарғақшалы колит

- постуральді гипотензия, гипертония, васкулит

- тендинит, сіңірлердің үзілуі

- анафилактикалық реакциялар, экссудатты эритема, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз

- кандидоз (қынапта, ауыз қуысында)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа немесе препарат толтырғыштарына жоғары сезімталдық

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- жүктілік және лактация кезеңі

- Сифлокс пен Тизанидинді бір мезгілде қабылдау

Cақтықпен. Ми тамырларының айқын атеросклерозы, ми қан айналымының бұзылуы, психикалық аурулар, эпилепсия, эпилепсиялық синдром, айқын бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі, егде жас.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ципрофлоксацин (ішу арқылы) және құрамында катион бар көп валентті дәрілік препараттар мен минералдық қоспаларды (мысалы, кальций, магний, алюминий, темір), полимерлі фосфат-байланыстырушы препараттарды (мысалы, севеламер), сукральфат немесе антацидтерді, әрі құрамында магний, алюминий немесе кальций бар буферлік ерітінділер мөлшері жоғары дәрілік препараттарды (мысалы, таблеткалар түріндегі диданозин) бірге қолдану ципрофлоксациннің сіңу деңгейін төмендетеді. Сондықтан, ципрофлоксацин осы препараттарды қабылдауға дейін 2 сағат бұрын, немесе осы препараттарды қабылдаудан 6 сағат өткен соң қабылдану керек.

Н2 – блокаторлар класына жататын антацидтерге шектеу қойылмайды.

Тизанидин: Сифлоксты тизанидинмен бір мезгілде қабылдау қан сарысуындағы тизанидин концентрациясының жоғарылауына апарады, гипотензия өршиді және тыныштандыру әсері күшейеді.

Кофеин: кейбір хинолондар, соның ішінде ципрофлоксацин кофеин клиренсін төмендетіп, оның қан сарысуынан жартылай шығарылу кезеңін ұзарта алады.

Метотрексат: метотрексаттың бүйректік өзекшелік тасымалы ципрофлоксацин бір мезгілде қабылданғанда тежеліске ұшырап, бұл плазмадағы метотрексат деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Нәтижесінде метотрексат қабылдаумен байланысты уытты реакциялар қаупінің артуы мүмкін. Сондықтан метотрексат қабылдайтын емделушілер ципрофлоксацинмен емдеу бір мезгілде тағайындалғанда мұқият бақылауда болуы тиіс.

Антибиотиктер: ципрофлоксацин мен аминогликозидтер және бета-лактамды антибиотиктерді бір мезгілде қолдану аддитивті және синергиялық әсер береді.

CYP-қа әсерлері: Ципрофлоксацин - CYP1A2 күшті тежегіші және CYP3A4 әлсіз тежегіші.

Әсері/уыттылығы өсуі: Ципрофлоксацин глибуридтің, ропивакаиннің, теофиллиннің және CYP1A2 негізінің (мысалы, аминофиллин, флювоксамин, мексилетин, миртазапин, ропиниролe және трифлюоперазин бар негіз) әсерін немесе уыттылығын ұлғайтуы мүмкін.

Теофиллин: сифлокс пен теофиллин бір мезгілде қолданылғанда соңғысының қандағы концентрациялары жоғарылауы мүмкін. Мұндай жағдайларда теофиллин дозасын ретке келтіру қажет.

Пробенецид: пробенецид ципрофлоксациннің бүйректік экскрециясын бұзады. Пробенецид пен ципрофлоксацинді бірге қолдану қан плазмасындағы ципрофлоксацин концентрациясын арттырады.

Омепразол: ципрофлоксацин мен омепразолды бір мезгілде қолдану ципрофлоксациннің ең жоғары плазмалық концентрациясының және несептегі орташа концентрациясының мардымсыз төмендеуіне алып келеді.

Метоклопрамид: метоклопрамид ципрофлоксациннің сіңуін айтарлықтай жеделдетеді, бұл оның ең жоғары плазмалық концентрацияларына тезірек жетуіне алып келеді. Ципрофлоксациннің биожетімділігіне елеулі әсер етуі болмаған.

Фенитоин: ципрофлоксацин мен фенитоинді бір мезгілде қолдану фентоиннің плазмалық деңгейлерінің жоғарылауына немесе төмендеуіне әкелуі мүмкін, соған сай, оларға мониторинг жасау ұсынылады.

Циклоспорин: құрамында ципрофлоксацин мен циклоспорин бар дәрілік препараттарды бір мезгілде қолданғанда плазмадағы креатинин концентрациясының транзиторлы жоғарылауы байқалған. Сондықтан, осындай емделушілерде плазмадағы креатинин концентрациясын жиі (аптасына екі рет) бақылау қажет.

К витамині антагонистері: ципрофлоксацин К витамині антагонистерімен бір мезгілде қолдану оның антикоагулянттық әсерін күшейте алады. Қатарлас жұқпаларға, емделушінің жасы мен жалпы жай-күйіне қарай қауіп әртүрлі деңгейде болуы мүмкін, ципрофлоксациннің ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) жоғарылауына ықпалын бағалаудың қиынға түсетіні содан. ХҚҚ ципрофлоксациннің К витамині антагонистерімен (мысалы, варфарин, аценокумарол, фенпрокоумон немесе флуиндион) бір мезгілде қолданған уақыт бойына жиі бақылап отыру керек.

Глибенкламид: кейбір жағдайларда ципрофлоксацин мен глибенкламидті бір мезгілде қолдану глибенкламид әсерін күшейтуі (гипогликемия) мүмкін.

Дулоксетин: клиникалық зерттеулерде дулоксетинді Р450 1А2 цитохромы изоферментінің флувоксамин сияқты күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолданудың дулоксетиннің несептегі орташа концентрациясының және плазмадағы ең жоғары концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін екені анықталған. Ципрофлоксацинмен өзара әрекеттесу мүмкіндігі жөнінде клиникалық деректер жоқ болса да, осыған ұқсас әсерлерді олар бір мезгілде қолданылғанда күтуге болады.

Ропинирол: клиникалық зерттеулер барысында Р450 1А2 цитохромы изоферментінің қуаттылығы орташа тежегіші болып табылатын ропиниролды ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану ропиниролдың несептегі орташа концентрациясы мен плазмадағы ең жоғары концентрациясының, тиісінше, 84 % және 60 % жоғарылауына алып келетіні анықталған. Ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолданған уақыт бойына және одан кейін ропинирол тyындататын болжамды жағымсыз әсерлер тұрғысынан мониторинг жасау және дозасын түзету ұсынылады.

Лидокаин: дені сау адамдарда құрамында Р450 1А2 цитохромы изоферментінің қуаттылығы орташа тежегіші болып табылатын лидокаин бар дәрілік препараттарды ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану көктамыр ішіне енгізілген лидокаин клиренсін 22 % төмендетуі анықталған. Лидокаинмен емдеу көтерімдігі жақсы болса да, бір мезгілде қолдану барысында ципрофлоксацинмен жағымсыз әсерлерге әкелетін өзара әрекеттесу болуы мүмкін.

Клозапин: 250 мг ципрофлоксацинді клозапинмен 7 тәулік бойы бір мезгілде қолдану аяқтала келе, клозапин мен N – десметилклозапиннің плазмалық концентрациялары, тиісінше, 29 % және 31 % жоғарылаған. Ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану барысында және ол аяқталғаннан кейін клозапин дозалануын талапқа сай түзету және клиникалық бақылау ұсынылады.

Силденафил: силденафилді ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану 500 мг ципрофлоксацинмен бір мезгілдегі 50 мг ішу арқылы дозалануынан кейін силденафилдің несептегі орташа концентрациясы мен плазмадағы ең жоғары концентрациясының шамамен екі есе жоғарылауына алып келеді.

Сондықтан, болжамды пайдасы мен қаупін ескеріп, біріктірілген ем тағайындау кезінде сақтық таныту қажет.

Зертханалық талдаулар нәтижелеріне әсері: ципрофлоксацин қолданудан туындауы жорамалданатын зертханалық талдаулар параметрлерінің өзгерістері төменде тізбеленген:

Бауыр сынамалары: АЛТ (1,9%), АСТ (1,7%), сілтілік фосфатаза (0,8%), ЛДГ (0,4%), қан сарысуындағы билирубиннің (0,3%) жоғарылауы.

Қан талдауы: эозинофилия (0,6%), лейкопения (0,4%), тромбоцитопения (0,1%), тромбоцитоз (0,1%), панцитопения (0,1%)

Бүйрек сынамалары: Сарысу креатинині деңгейінің (1,1%), АМҚ (0,9%) жоғарылауы, сондай-ақ кристалурия, цилиндрурия және гематурия жөнінде хабарламалар бар.

Тағам өнімдері және сүт өнімдері: кальций қоректік элемент түрінде сіңуге елеулі әсерін тигізбейді. Алайда, ципрофлоксацин сіңуінің төмендеуі мүмкін екеніне орай, сүт өнімдерін немесе минералды заттармен байытылған (мысалы, минералды заттармен байытылған сүт, йогурт, апельсин шырыны) сусындарды ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолданбау керек.

0,1%-дан аз жағдайларда орын алған басқа өзгерістер мыналар болды: сарысу гаммаглютамилтрансферазасы және сарысу амилазасы деңгейінің жоғарылауы, қан глюкозасы мен гемоглобин деңгейінің төмендеуі, несеп қышқылының жоғары деңгейі, анемия, геморрагиялық диатез, қандағы моноциттер мөлшерінің көбеюі, лейкоцитоз.

Айрықша нұсқаулар

Сифлокс орталық жүйке жүйесі тарапынан реакциялар тудыруы ықтимал, олар треморға, ширығуға, бас айналуға, сананың шатасуына, сирек жағдайларда елестеулер мен құрысуларға әкелуі мүмкін. Осыған орай Сифлокс, ми артериосклерозы мен эпилепсияны қамтитын орталық жүйке жүйесінің бұзылыстары бар емделушілерде сақтықпен қолданылуы тиіс.

Сыртартқысында құрысулары бар емделушілерде Сифлокс құрысуға қарсы талапқа сай ем басталғаннан кейін ғана қолданылуы тиіс.

Полинейропатия жағдайлары (ауырулар, ашыту, сезімталдықтың нашарлауы немесе бұлшықеттің әлсіреуі сияқты жекеше немесе біріккен неврологиялық симптомдар негізінде) ципрофлоксацин алған емделушілерде кездесті. Сифлокс қайтымсыз бұзылулардың дамуын болдырмау мақсатында ауыру, ашыту, шаншу, ұю және/немесе әлсіздікті қоса, нейропатия симптомдары бар емделушілерде тоқтатылуы керек.

Ципрофлоксацин мен теофиллин қатар қолданылатын емделушілерде күрделі және өлімге ұшырататын реакция жағдайлары болды. Бұл реакциялар жүректің тоқтап қалуын, құрысуларды, эпилепсия жағдайы мен тыныс алудың бұзылуын қамтыды. Бұл хабарламалар тек теофиллин алатын емделушілердегі осыған ұқсас күрделі теріс әсерлерге қатысты болса да, бірақ осы реакциялардың ципрофлоксациннен болу мүмкіндігі жоққа шығарылмаған. Егер қатар пайдаланбауға болмайтын болса, онда сарысудағы теофиллин деңгейі тексеріліп, дозалануына тиісті түзетулер енгізілуі тиіс.

Хинолондармен емдеу тіпті бір рет қабылдағаннан кейін де аса жоғары сезімталдық реакцияларымен байланысты болуы мүмкін. Сифлокспен емдеу аллергиялық реакцияның алғашқы белгілерінде тоқтатылуы тиіс. Ауыр анафилактикалық реакцияларда кезек күттірмейтін жедел жәрдем қажет болады.

Басқа да дәрілік препараттармен емдеген жағдайдағыдай, ципрофлоксацин қабылдаған бірнеше емделушіде бөртпемен, қызбамен, эозинофилиямен, сарғаю және нәтижесі фатальді бауыр некрозымен сипатталатын күрделі аллергиялық реакциялар туралы ескертулер болған. Бұл реакциялардың ципрофлоксациннен болу ықтималдығы жоққа шығарыла алмайды. Тері бөртпесі немесе аллергияның кез келген басқа симптомдары білінген жағдайда ципрофлоксацин қолдану тоқтатылуы тиіс.

Бактерияға қарсы препараттармен емдеу ішектің қалыпты флорасын өзгертіп, шектен тыс жылдам Clostridia өсуін туғызуы мүмкін. Зерттеулер Clostridium difficile өндірген токсиннің «антибиотиктер туындатқан колиттің» негізгі себептерінің бірі болып табылатынын көрсетеді.

Жалған жарғақшалы колит диагнозы анықталғаннан кейін тиісті емдік шаралар қабылдануы тиіс. Жалған жарғақшалы колиттің бірқалыпты жағдайлары, әдетте, препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін бірден басылады. Орташадан күрделіге дейінгі жағдайларда C. difficile туғызған колитке қарсы клиникалық тиімді бактерияға қарсы препаратпен емдеп, ақуыздарды қосымшалай отырып, сұйықтықтармен және электролиттермен емдеуге назар бөлінуі тиіс.

Сифлоксты қоса, бактерияға қарсы дәрілердің бәрін дерлік қолданғанда жалған жарғақшалы колит орын алды. Осыған орай, бактерияға қарсы дәрілер қабылдау басталғаннан кейін дамитын диареясы бар емделушілерде аталған диагнозға мән беру маңызды.

Әсер ету ауқымы кең басқа да микробтарға қарсы дәрілер жағдайындағы сияқты, Сифлоксты ұзақ уақыт қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің қатты өсуіне және асқын жұқпаға әкелуі мүмкін.

Күшті әсер ететін басқа да препараттар жағдайындағы сияқты, ұзақ емдеу аясында бүйрек, бауыр және гемопоэз функцияларын қоса, ағзалар мен жүйелер функцияларын мерзім сайын бағалау ұсынылады.

Сифлокс қолданумен байланысты кристаллурия жағдайлары орын алды. Сифлокс алатын емделушілер жақсы гидратациялануы тиіс, ал несептің шамадан тыс сілтілік реакциясынан аулақ болу қажет.

CYP450: Ципрофлоксацин - бауырлық CYP1A2 ферменті жолының тежегіші. Ципрофлоксацинді ең алдымен CYP1A2 арқылы метаболизденетін (мысалы, теофиллин, метилксантиндер, тизанидин) өзге дәрілік препараттармен бірге қолдану бірге енгізілген препараттар плазмадағы концентрацияларының ұлғаюына алып келеді, әрі бірге енгізілген препараттардың клиникалық мәнді фармакодинамикалық жағымсыз әсерлеріне әкелуі мүмкін.

Ауыр жұқпалар мен грамм-оң және анаэробты патогендермен микст-жұқпалар.

Ципрофлоксацин монотерапиясы ауыр жұқпалар мен грамм-оң немесе анаэробты патогендер туғызуы мүмкін жұқпаларды емдеуге арналмаған. Мұндай жұқпаларда ципрофлоксацин бактерияларға қарсы басқа да тиісті препараттармен бірге қолданылу керек.

Стрептококтық жұқпалар (Streptococcus Pneumoniae тудырған түрлерін қоса).

Ципрофлоксацин, тиімділік деңгейінің талапқа сай болмауына орай, стрептококк жұқпаларын емдеу мақсатында қолдануға ұсынылмайды.

Несеп-жыныс жолдарының жұқпалары.

Фторхинолон – төзімді гонококты уретриттер, цервициттер, эпидидимо-орхиттер және кіші жамбастың қабыну үдерістері Neisseria Gonorrhoeae оқшау штамдарынан туындауы мүмкін.

Сондықтан, ципрофлоксацинге төзімді микроорганизмдер болмаған жағдайда, ципрофлоксацин гонококты уретриттерді немесе цервициттерді емдеу үшін қолданылу керек.

Эпидидимо-орхиттерді және кіші жамбастың қабыну үдерістерін емдеу үшін, егер деректер негізінде ципрофлоксацинге төзімді микроорганизмдер жоққа шығарылмаса ғана, тек бактерияға қарсы басқа да тиісті заттармен (мысалы, цефалоспорин) біріктіріп ципрофлоксациннің эмпирикалық қолданылуын қарастыру керек. Егер емдеудің үшінші тәулігінде клиникалық жақсару болмаса, препаратты тоқтату керек.

Несеп жолдарының жұқпалары.

Несеп жолдары жұқпаларының дамуында әрекет ететін ең жиі кездесетін патоген – ішек таяқшасы тарапынан фторхинолондарға төзімділік Еуропалық Одақ аумағында әр алуан. Дәрігерлерге фторхинолондарға төзімді ішек таяқшасының жергілікті таралуын есепке алуға кеңес беріледі.

Ципрофлоксацинді бір рет енгізу, бағалануы бойынша, ұзақ уақыт емдеудегіден төменірек тиімділігімен байланысты. Ішек таяқшасының хинолондарға төзімділік деңгейінің артуына қатысты бұған зейін қою керек.

Іш қуысының ішіндегі жұқпалар.

Операциядан кейінгі іш қуысының ішіндегі жұқпаларды емдеу тиімділігіне қатысты деректер көлемі шектеулі.

Cаяхатшылар диареясы.

Ципрофлоксацин таңдалғанда барған елдердегі релевантты патогендердің ципрофлоксацинге төзімділігі жөніндегі ақпаратты ескеру керек.

Сүйектер мен буындардың жұқпалы патологиялары.

Ципрофлоксацинді микробиологиялық зерттеу нәтижелеріне қарай бактерияға қарсы басқа да заттармен біріктіріп қолдану керек.

Қаңқа-бұлшықет жүйесі.

Жалпы, сыртартқысында ципрофлоксацин қолданумен байланысты сіңір тінінің аурулары/бұзылулары бар емделушілерде ципрофлоксацин қолдануға болмайды. Сонда да, өте сирек жағдайларда, этиологиялық агентті микробиологиялық зерттеуден және қауіп пен пайда арақатынасын тиянақты талдаудан кейін ципрофлоксацин ондай емделушілерге, атап айтқанда, стандартты ем сәтсіз болған немесе микроорганизмдер төзімді болған жағдайда микробиологиялық тексеру жүзінде ципрофлоксацин қолданылуын негіздеу шартымен кейбір ауыр жұқпаларды емдеу үшін тағайындауға болады.

Ципрофлоксацин қолданған жағдайларда, кейде екі жақты нұсқада және тіпті ем басталғаннан кейінгі алғашқы 48 сағатта тендиниттер мен сіңірлер (әсіресе, Ахилл сіңірлері) үзілуінің дамуы мүмкін. Сіңірлердің қабынуы мен үзілуі тіпті ципрофлоксацинмен емді тоқтатқаннан кейін бірнеше ай өткен соң да болуы мүмкін. Тендинопатия қатері егде жастағы емделушілерде немесе кортикостероидтармен бір мезгілде ем алатын емделушілерде жоғарылауы мүмкін.

Тендиниттің кез келген симптомдары (мысалы, ауырсынулы ісіну, қабыну) болса, ципрофлоксацинмен емдеуді тоқтату керек. Зақымданған аяқ-қолдың тыныштығын сақтаған дұрыс.

Ципрофлоксацин ауыр жалған салдану миастениясы бар емделушілерде абайлап қолданылу керек.

Фотосенсибилизация.

Ципрофлоксацин, дәлелденгендей, фотосенсибилизация реакциясын тудырады. Ципрофлоксацин қабылдайтын емделушілерге емделу барысында күн сәулесіне немесе УК-сәулеленуге тікелей шалдығудан аулақ болу керек.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар.

Хинолондарды QT-аралығының ұзаруына қатысты мынадай белгілі қауіп факторлары бар емделушілерде абайлап қолдану керек:

- тұқым қуалайтын QT-аралығының ұзару синдромы;

- QT-аралығын ұзартатын препараттарды бір мезгілде қолдану (мысалы, 1А және 3 класты аритмияға қарсы дәрілер, үш циклды антидепрессанттар, макролидтер, антипсихоздық препараттар).

- түзетілмеген электролиттік бұзылулар (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия);

- жүрек патологиясы (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия).

Егде жастағы емделушілер мен әйелдер QT ұзартатын препараттарға аса сезімтал болып келуі мүмкін.

Сондықтан, осы жерде ципрофлоксацинді қоса, фторхинолондар қолдану кезінде аталған қауымдарда сақтық таныту керек.

Асқазан-ішек жолы.

Емдеу үдерісінде немесе ол біткеннен кейін ауыр және тұрақтанған диареяның дамуы (емнен кейінгі бірнеше аптаны қоса) шұғыл емдеуді талап ететін антибиотикпен байланысты колитті (өліммен аяқталуы мүмкін қатер үйіретін ахуал) айғақтауы мүмкін. Аталған жағдайларда ципрофлоксацинді дереу тоқтатып, талапқа сай емді бастау керек. Мұндай жағдайда перистальтиканы бәсеңдететін препараттар қарсы көрсетілімді.

Бүйрек және несеп шығару жүйесі.

Ципрофлоксацинмен байланысты кристаллурия жағдайлары жөнінде хабарланды. Ципрофлоксацин алатын емделушілер жеткілікті сұйық ішуі тиіс, осы орайда шамадан тыс несептің сілтілік реакциясынан аулақ болу керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы.

Ципрофлоксацин негізінен өзгеріссіз күйде бүйрек арқылы бөлініп шығатындықтан, бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде ципрофлоксациннің жиналып қалуына орай, препараттың жағымсыз әсерлері өршімес үшін дозаны түзету талап етіледі.

Гепатобилиарлық жүйе

Ципрофлоксацин қолдану кезіндегі бауыр некрозының және өмірге қатерлі бауыр жеткіліксіздігінің даму жағдайлары хабарланды. Бауыр патологиясының кез келген симптомдары (анорексия, сарғаю, несептің күңгірттенуі, тері қышынуы немесе іштің кернеуі) білінген жағдайда емді тоқтату керек.

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар емделушілерде ципрофлоксацин қолдану кезіндегі гемолитикалық реакциялар жағдайлары хабарланды. Әлеуетті пайдасы болжамды қауіптен артық болатын жағдайлардан басқа, мұндай емделушілерде ципрофлоксацин қолданудан аулақ болу керек. Осы жағдайда гемолиздің даму мүмкіндігін бақылау керек.

Төзімділігі

Ципрофлоксацинмен емдеу барысында немесе курс аяқталғаннан кейін ципрофлоксацинге төзімділігін көріністейтін бактериялар клиникалық тұрғыда айқын асқын жұқпа болғанда немесе болмағанда оқшауланған болып шығуы мүмкін. Ұзақ уақыт емдеу барысында әрі нозокомиальді жұқпаларды және/немесе стафилококтар мен псевдомонадтар туғызған жұқпаларды емдегенде төзімді бактериялардың ішінара іріктелу қатері болуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Сифлокс зейіннің және реакцияның әлсіреуін туғызуы мүмкін, сондықтан Сифлокс қабылдап жүрген емделушілерге зейін шоғырландыру шапшаңдығын қажет ететін және жоғары реакциялық қабілеттілікпен байланысты қызметті шектеген дұрыс. Алкоголь жайсыз факторлардың ықпалын күшейтуі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары:жағымсыз әсерлердің күшеюі, транзиторлық нефроуыттылық.

Емі: симптоматикалық, бүйрек функциясын (соның ішінде несеп рН-ын) бақылауға алу, қажет болса, кристаллурияға жол бермеу үшін оның қышқылдануын қамтамасыз ету қажет.

Ципрофлоксацин қабылдағаннан кейін, препараттың сіңуін азайту үшін, құрамында кальций немесе магний бар антацидті дәрілерді мүмкіндігінше тезірек қолдану керек.

Гемодиализден немесе құрсақішілік диализден кейін денедегі ципрофлоксациннің тек аздаған мөлшері ғана (<10%) төмендеуі мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан ПВХ/ПВДХ және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

Зентива Саглык Урюнлери Санаи ве Тиджарет А.Қ., Түркия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Зентива Саглык Урюнлери Санаи ве Тиджарет А.Қ., Түркия

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

Зентива Саглык Урюнлери Санаи ве Тиджарет А.Қ., Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Санофи-авентис Қазақстан» ЖШС

050016 Алматы қ., Қонаев к-сі 21Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail:quality.info@sanofi.com