Синегра® 25

МНН: Силденафил
Производитель: Компания "НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sildenafil
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№018508
Информация о регистрации в РК: 12.09.2014 - 12.09.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 676.29 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

СИНЕГРА® 25

СИНЕГРА® 50

СИНЕГРА® 100

Халықаралық патенттелмеген атауы

Силденафил

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 25 мг, 50 мг, 100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат 35,12 мг, 70,24 мг, 140,48 мг силденафил цитраты, сәйкесінше 25 мг, 50 мг, 100 мг силденафилге баламалы

қосымша заттар: сусыз кальций гидрофосфаты, микрокристалды целлюлоза РН 102, натрий кроскармеллозасы, коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил 200), магний стеараты,

Opadry II Blue 85F20578 қабығының құрамы: полиэтиленгликоль 3350 (макрогол 4000), титанның қостотығы Е 171, тальк, FD & C Blue #2 / индигокармин алюминий Е 132, темірдің сары тотығы Е 172, поливинил спирті.

Сипаттамасы

Төртбұрышты пішінді, бір жағында «бағыттағыш» таңбасы бар, көк түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа да препараттар, спазмолитиктерді қоса. Эрекция бұзылуларын емдеуге арналған препараттар. Силденафил

АТХ коды G04BE03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

СИНЕГРА® препаратының әсер етуші заты силденафил ішке қабылдағаннан кейін тез сіңеді және плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына 30-дан 120 минутқа дейін жетеді (орта есеппен 60 минут). Препараттың абсолюттік биожетімділігі 40%-ға жуықты құрайды. Силденафилді майлы тағаммен бір мезгілде қабылдағанда сіңу жылдамдығы азаяды, соған байланысты ең жоғарғы концентрацияға жету уақыты (Tmax) орта есеппен 60 минутқа дейін баяулайды және қандағы ең жоғарғы концентрациясы (Cmax) 29 %-ға дейін азаяды. Силденафил мен оның негізгі N-десметильді метаболиті плазма ақуыздарымен шамамен 96%-ға байланысады. Ақуыздармен байланысуы препараттың жалпы концентрациясына байланысты емес.

Силденафил көбінесе бауырдың микросомалық изоферменттерімен - CYP3А4 (негізгі жолы) және CYP2С9 (жанама жолы) метаболизденеді. Силденафилдің N-десметилденуі нәтижесінде түзілетін негізгі метаболиті, әрі қарайғы метаболизмге ұшырайды. Метаболитінің плазмадағы концентрациясы силденафилдің концентрациясының шамамен 40%-ын құрайды және метаболитінің фармакологиялық әсері силденафилдің фармакологиялық әсерінің 20%-ға жуығын құрайды. Ішке қабылдағаннан кейін препарат дозасының 80%-ы метаболиттер түрінде көбінесе нәжіспен бірге және 13%-ға жуығы несеппен бірге шығарылады.

Фармакодинамикасы

Физиологиялық механизмнің көмегімен жүретін жыныс мүшесі эрекциясы сексуалдық стимуляция кезінде каверноздық денеде азот тотығының (NO) босап шығуын қамтиды. Бұдан әрі азот тотығы гуанилатциклаза ферментін белсендіреді, бұл каверноздық денеде тегіс бұлшықеттердің босаңсуын туындататып, қан ағынына ықпал ететін циклдік гуанозинмонофосфат (цГМФ) деңгейінің артуына әкеледі. Силденафил каверноздық денеде 5-ші типті цГМФ-спецификалық фосфодиэстеразаның (ФДЭ5) селективті тежегіші болып табылады, мұнда ФДЭ5 цГМФ ыдырауына жауапты.

Силденафилдің эректилді функцияның бұзылуына ықпалы:

Эрекциясы бұзылған (органикалық, психогендік, аралас) емделушілерді салыстырмалы плацебо-бақыланатын айқаспалы зерттеуде плацебомен салыстырғанда, силденафилді тағайындағаннан кейінгі сексуалдық стимуляцияның нәтижесі жыныстық қатынасқа жеткілікті оң эрекцияның басталуы болды.

Силденафилдің қан қысымына ықпалы:

Препаратты 100 мг дозада қолданған кезде жатқызылған қалыпта артериялық қысымның (АҚ) ең жоғары төмендеуі орташа алғанда 8,4 мм.с.б., жатқызылған қалыпта диастолалық АҚ 5,5 мм.с.б. құрады. АҚ-ға айқынырақ, бірақ ұқсас түрдегі өткінші әсері бір мезгілде нитраттар қабылдаған емделушілерде байқалды.

Силденафилдің гемодинамикаға ықпалы:

Силденафилді 100 мг дозада бір реттік қабылдау дені сау еріктілер ЭКГ-сінде клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерістер туындатпайды.

Силденафилдің көруге ықпалы:

Кейбір емделушілерде препаратты 100 және 200 мг дозада қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң түсті (көкті/жасылды) ажыратуда жеңіл және өткінші бұзылуы анықталған, қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң бұл өзгерістер болмайды. Түрлі түсті көрудің бұзылуының белгіленген механизмі торлы қабықта түстің берілуіне қатысатын ФДЭ-6 тежелуі деп есептеледі. Силденафил көру өткірлігіне, контрастыға сезімталдық, көзішілік қысым немесе қарашық диаметріне әсер етпейді.

Қолданылуы

- жыныстық қатынас қанағаттанарлық болуы үшін жыныс мүшесінің жеткілікті эрекцияға жетуге немесе оны сақтауға қабілетсіздігімен сипатталатын эрекция бұзылуларын емдеуде.

СИНЕГРА® тек сексуальді стимуляциялану болған кезде ғана тиімді.

Қолдану тәсілі мен дозалары

Асқынуларға жол бермеу үшін, қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолдану керек!

Емделушілердің көпшілігі үшін ұсынылатын дозасы – жыныстық қатынас басталғанға дейін шамамен 1 сағат бұрын 50 мг ішке. Тиімділігі мен жағымдылығын ескере отырып, дозасы 100 мг-ге дейін ұлғайтылуы немесе 25 мг-ге дейін төмендетілуі мүмкін. Ең жоғарғы ұсынылатын дозасы – 100 мг және қолдану жиілігі – тәулігіне бір рет.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі

Бүйрек қызметінің жеңіл және орташа ауыр дәрежелі жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 30-80 мл/мин) дозаны түзету қажет емес, ауыр дәрежесінде (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) - дозаны 25 мг-ге дейін төмендетеді.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде СИНЕГРАНЫҢ® дозасын 25 мг-ге дейін төмендетуге болады.

Басқа дәрілік заттармен бірге қолданылуы

Ритонавирмен біріктіріп қолданғанда, СИНЕГРАНЫҢ® ең жоғарғы бір реттік дозасы 25 мг құрауы, 48 сағат ішінде 1 реттен жиі болмауы тиіс.

Р450 3А4 цитохромының тежегіштерімен (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) бірге қолданғанда, СИНЕГРАНЫҢ® бастапқы дозасы 25 мг құрайды.

Ортостатикалық гипотензия қаупін азайту үшін, СИНЕГРАНЫ® қолдануды бастар алдында альфа-адреноблокаторларды қабылдап жүрген емделушілердің жай-күйі тұрақты болуы тиіс. Бастапқы дозасын төмендету ұсынылады.

Егде емделушілер

Дозаны түзету қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері әдетте өткінші және жеңіл немесе орташа айқындылықпен.

Жағымсыз құбылыстардың жиілігі дозаның артуымен жоғарылайды.

Жиірек жағымсыз құбылыстар (> 1/10)

- бас ауыру

- вазодилатация (бетке қан «тебулер»)

Жиі жағымсыз құбылыстар (> 1/100 және < 1/10)

- бас айналу

- көрудің өзгеруі (көрудің бұлыңғырлануы, жарыққа сезімталдықтың өзгеруі)

- хроматопсия (жеңіл және өткінші, негізінен түрлі түс реңдерін сезінудің өзгеруі)

- жүрек қағуының жиілеуі

- ринит (мұрынның бітелуі)

- диспепсия

Жиі емес (≥1/1000 және ≤ 1/100)

- кеуденің ауыруы, миалгия, жалпы әлсіздік, ұйқышылдық

- гипестезия

Сирек((≥1/10000 және ≤ 1/1000)

- естудің нашарлауы немесе жоғалуы

- миокард инфарктісі, жүрекшелердің фибрилляциясы

- көру жүйкесінің алдыңғы жағының артериялық емес ишемиялық нейропатиясы салдарынан көрудің нашарлауы немесе жоғалуы

- силденафилді қабылдаумен астасқан ауыр кардиоваскулярлы оқиғалар, миокард инфарктісін, аяқ астынан жүректен өлуді, қарыншалық аритмияны, цереброваскулярлы геморрагиялық және транзиторлы ишемиялық шабуылдарды қоса.

Келесі жағымсыз әсерлер постмаркетингтік бақылау барысында анықталды:

- жоғары сезімталдық реакциялары (соның ішінде тері бөртпесі)

- құрысулар

- тахикардия, АҚ төмендеуі, естен танулар, мұрыннан қан кету

- құсу

- көздің ауыруы, көздің қызаруы/склера инъекциялары

- ұзақ эрекция және/немесе приапизм.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- артериялардың қабынуына байланысты емес, бұл көріністің мұның алдында ФДЭ5 тежегішін қолданумен байланысы бар немесе жоқтығынан тыс, көру жүйкесінің алдыңғы ишемиялық нейропатиясы салдарынан бір көздің көрмей қалуы

- препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

- азот тотығының донаторлары болып табылатын препараттарды, органикалық нитраттарды немесе кез келген түрдегі нитриттерді бір мезгілде қабылдау

- бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігі

- көздің торлы қабығының тұқым қуалайтын дегенеративті аурулары.

Сақтықпен:

  • жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясында (соның ішінде, ангуляция, каверноздық фиброз немесе Пейрони ауруы)

  • приапизм дамуына бейім ауруларда (орақ тәрізді – жасушалық анемия, көптеген миелома, лейкоз, тромбоцитемия сияқты)

  • қан кетумен қатар жүретін ауруларда

  • ойық жара ауруының өршуінде

  • тұқым қуалайтын пигменттік ретинитте

  • жүрек қызметінің жеткіліксіздігінде

  • тұрақсыз стенокардияда, соңғы 6 айда бастан өткерген миокард инфарктісінде, инсультте немесе өмірге қауіп төндіретін аритмияларда

  • артериялық гипертензияда (артериялық қан қысымы (АҚ) > 170/100 мм с.б.) немесе гипотонияда (АҚ < 90/50 мм с.б.).

Тіркелген көрсетілімдері бойынша препарат 18 жасқа дейінгі балалар мен әйелдерде қолдануға арналмаған.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

СИНЕГРА® Р450 цитохромының - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 және 3А4 изоферменттерінің (ИК50>150 мкмоль) әлсіз тежегіші болып табылады. СИНЕГРАНЫ® ұсынылған дозаларда қабылдағанда, оның Cmax 1 мкмольге жуықты құрайды, сондықтан СИНЕГРАНЫҢ® бұл изоферменттер субстраттарының клиренсіне ықпал ету ықтималдығы аз.

СИНЕГРА® нитраттарды ұзақ уақыт қолданғанда да, жедел көрсетілімдер бойынша тағайындалғанда да, соңғысының гипотензивтік әсерін күшейтеді. Осыған байланысты, СИНЕГРАНЫ® нитраттармен немесе азот тотығының донаторларымен біріктіріп қолдануға болмайды.

CYP2C9 метаболизденетін толбутамидпен (250 мг) немесе варфаринмен (40 мг) айтарлықтай өзара әрекеттесу белгілері анықталған жоқ.

СИНЕГРА® (100 мг) CYP3А4 субстраттары болып табылатын АИВ-протеазасы тежегіштерінің, саквинавирдің және ритонавирдің қандағы деңгейі тұрақты болған кезде, олардың фармакокинетикасына ықпал етпейді.

Ацетилсалицил қышқылын (150 мг) қабылдағанда СИНЕГРА® (50 мг) қан кету уақытын қосымша ұлғайтпайды.

СИНЕГРА® (50 мг) алкогольдің гипотензивтік әсерін күшейтпейді.

СИНЕГРАНЫ® амлодипинмен бір мезгілде қабылдағанда, артериялық гипертониясы бар науқастарда маңызды клиникалық өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Орташа қосымша АҚ төмендеуі жатқан қалыпта 8 мм с.б. (систолалық) және 7 мм с.б. (диастолалық) құрайды.

Қатерлі емес простата гиперплазиясы бар емделушілерде доксазозиннің (4 мг) альфа-адренобөгегіштері мен СИНЕГРАНЫ® (25 мг) бір мезгілде қабылдағанда, жатқан қалыптағы систолалық және диастолалық АҚ орта есеппен алғанда қосымша 7 мм с.б. төмендейді. СИНЕГРАНЫҢ® жоғарырақ дозаларын доксазозинмен (4 мг) бірге қабылдау препараттарды қабылдағаннан кейін 1-4 сағат өткен соң ортостатикалық гипотонияның дамуына сирек әкелді. Альфа-адренобөгегіштерді қабылдап жүрген жекелеген емделушілерде СИНЕГРАНЫ® бір мезгілде қолдану симптоматикалық гипотонияға әкеп соғуы мүмкін. СИНЕГРА® натрий нитропруссидінің (азот тотығының донаторы) агрегацияға қарсы әсерін күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

Силденафилдің жүйелік вазодилатациялаушы қасиеті бар, бұл қан қысымының өткінші төмендеуіне әкеледі, осыған байланысты Синегра® препаратын тағайындар алдында, жүрек-қантамыр аурулары бар емделушілердегі, әсіресе жыныстық белсенділік аясындағы жағымсыз құбылыстардың қаупін мұқият екшеу қажет.

Вазодилататорларға жоғары сезімталдық сол жақ қарыншаның шығу жолының обструкциясы бар емделушілерде (мысалы, аортальді стеноз, идиопатиялық субаортальді стеноз) және қан қысымының вегетативтік реттелуінің ауыр бұзылуы бар емделушілерде байқалады.

4 сағаттан артыққа созылған эрекция жағдайында, емделушілер дереу медициналық көмекке жүгінуі тиіс. Егер приапизмді дереу емдемесе, қайтымсыз импотенция дамуы мүмкін.

Синегра® препаратын ритонавирмен бірге қолданғанда сақтықпен тағайындау керек, өйткені ритонавир силденафилдің плазмалық концентрациясын 11 есе арттырады.

одвергшихся высоким систематическим уровням сильденафила ограничены. . данные ской помощью. 00000000000000000000000000000000000Ритонавирді қабылдап жүрген емделушілерде жағымсыз әсерлер қаупін төмендету үшін, силденафилдің дозасын азайту ұсынылады.

Силденафил мен альфа-адренобөгегіштерді бір мезгілде қолдану кейбір емделушілерде артериялық гипотензияға әкелуі мүмкін. Сондықтан силденафилдің 25 мг-ден асатын дозалары альфа-адреноблокаторларды қабылдағаннан кейінгі 4 сағат ішінде қабылданбауы тиіс. Силденафилдің жоғары дозалары мен доксазинді 4 мг дозада қабылдағанда, қабылдағаннан кейінгі 1- 4 сағат ішінде постуралді гипотензия дамуы мүмкін.

Силденафилдің қанағыштықпен қатар жүретін аурулары бар және өршу сатысындағы пептикалық ойық жарасы бар емделушілердегі қауіпсіздігі белгісіз.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Синегра® препаратын қабылдау аясында автомобиль немесе басқа техникалық құралдарды басқаруға қандай да бір теріс ықпалы байқалған жоқ. Алайда препаратты қабылдаған кезде АҚ төмендеуі, хроматопсия дамуы, көрудің бұлыңғырлануы мүмкін, емделушілерді көлік құралдарын басқарумен, механикалық жабдықпен қызмет көрсеткенде және басқа да қауіпті қызмет түрлерімен шұғылдануға байланысты қауіптілігі жөнінде мәлімдеу және препараттың көрсетілген жағдайлардағы, әсіресе емдеудің басында және дозалау режимі өзгергендегі жекелей әсеріне мұқият назар аудару керектігінен хабардар еткен жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі: симптоматикалық. Диализ силденафилдің клиренсін жеделдетпейді, өйткені соңғысы қан плазмасы ақуыздарымен белсенді түрде байланысады және несеппен бірге шығарылмайды.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 1 немесе 4 таблеткадан салынған.

1 таблеткасы бар пішінді 1 немесе 4 қаптама немесе 4 таблеткасы бар пішінді 1 немесе 3 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Алматы қ-сы, Шевченко к-сі, 162 Е.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы nobel@nobel.kz

 

Прикрепленные файлы

742486841477976710_ru.doc 74.5 кб
582793701477977862_kz.doc 90 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники