СИНЕГРА® 20 Cardio

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

СИНЕГРА® 20 Cardio

Халықаралық патенттелмеген атауы

Силденафил

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 20 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - силденафил цитраты 28.096 мг (20 мг силденафилге баламалы),

қосымша заттар - сусыз кальций гидрофосфаты, микрокристалды целлюлоза РН 102, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), магний стеараты,

қабығының құрамы: Kollicoat IR White II үлбірлі жабыны, темірдің қызыл тотығы (Е172), тазартылған су,

Kollicoat IR White II үлбірлі қабығының құрамы: поливинил спирті және полиэтиленгликоль сополимері, коллоидты кремнийдің қостотығы, коповидон (Колидон VA 64), титанның қостотығы (Е171), каолин, натрий лаурилсульфаты

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі жағы дөңес беткейімен және бір жағында «ƞ» таңбасы бар, қызғылт-қызыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа препараттар, спазмолитиктерді қоса. Эрекция бұзылуын емдеуге арналған препараттар. Силденафил.

ATХ коды G04BE03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі. Силденафил ішке қабылдағаннан кейін жылдам сіңеді. Абсолюттік биожетімділігі 41% (25–63%) жуығын құрайды. Қан плазмасындағы силденафилдің Tmax – ашқарынға ішке қабылдағаннан кейін 30-120 мин (орта есеппен 60 мин). Силденафилді 20-дан 40 мг дейін дозалар диапазонында тәулігіне 3 рет қабылдағаннан кейін, AUC және Cmax дозаға пропорционал ұлғаяды. Силденафилді 80 мг дозада тәулігіне 3 рет қабылдаған кезде, оның қан плазмасындағы концентрациясы дозаға тәуелсіз ұлғаяды. Майлы тағаммен бір мезгілде қабылдағанда: Tmax 60 минутқа дейін ұлғаяды, ал Cmax орта есеппен 29% азаяды, алайда сіңу дәрежесі елеулі өзгермейді (AUC 11%-ға төмендейді).

Таралуы. Силденафилдің Vss орта есеппен 105 л құрайды. Силденафилді 20 мг дозада тәулігіне 3 рет ішке қабылдағаннан кейін, силденафилдің қан плазмасындағы Cmax тепе-тең күйде 113 нг/мл жуығын құрайды. Силденафилдің және оның негізгі айналымдағы N-деметильді метаболитінің қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 96% жуығын құрайды және силденафилдің жалпы концентрациясына байланысты емес. Препаратты қабылдағаннан кейін 90 минуттан соң сау еріктілердің шәуһетінде силденафилдің 0,0002% кем дозасы (орта есеппен – 188 нг) анықталды.

Метаболизмі. Силденафил ең алдымен бауырда Р450 цитохромы микросомалық изоферменттерінің әсерімен метаболизденеді: CYP3A4 (негізгі жолы) және CYP2C9 (минорлы жолы). Негізгі айналымдағы белсенді метаболит силденафилдің N-деметилдену нәтижесінде түзіледі. Бұл метаболиттің ФДЭ-ге әсерін іріктеу силденафилдің осындайымен салыстырмалы, ал оның ФДЭ-5 in vitro қатысты белсенділігі силденафил белсенділігінің 50% жуығын құрайды. Метаболиттің қан плазмасындағы концентрациясы силденафил концентрациясының 40% жуығын құрайды.

N-деметильді метаболиті одан әрі өзгеріске ұшырайды; оның ақырғы Т1/2 4 сағатқа жуығын құрайды. Өкпе артериялық гипертензиямен (ӨАГ) пациенттерде N-деметильді метаболиті және силденафил концентрацияларының арақатынасы жоғары. Қан плазмасында N-деметильді метаболитінің концентрациясы силденафилдің осындайынан 72% жуығын құрайды (тәулігіне 3 рет 20 мг). Силденафилдің фармакологиялық белсенділігіне метаболиттің қосқан үлесі 36% құрайды, препараттың клиникалық әсеріне оның қосқан үлесі белгісіз.

Шығарылуы. Силденафилдің жалпы клиренсі сағатына 41 л құрайды, ал ақырғы T1/2 – 3-5 сағ. Ішке қабылдағаннан кейін силденафил метаболиттер түрінде, негізінен ішек арқылы (дозаның 80% жуығы) және төмен дәрежеде бүйректермен (дозаның 13% жуығы) шығарылады.

Егде пациенттер. Егде (65 жастағы және одан асқан) пациенттерде силденафил клиренсі төмендеген, ал қан плазмасында бос силденафилдің және оның белсенді N-деметильді метаболитінің концентрациясы жас (18-45 жастағы) пациенттерге қарағанда шамамен 90% жоғары. Сильденафилдің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы пациенттің жасына байланысты болғандықтан, егде пациенттерде қан плазмасындағы бос силденафил концентрациясы шамамен 40% жоғары.

Бүйрек функциясының бұзылуы. Жеңіл және орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігінде (Cl креатинині 30-80 мл/мин) силденафил фармакокинетикасы 50 мг дозада бір рет қабылдағаннан кейін өзгермейді. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде (Cl креатинині минутына 30 мл-ден кем) силденафил клиренсі төмендейді, бұл сол жас тобындағы пациенттердің қалыпты бүйрек функциясындағы көрсеткіштермен салыстырғанда AUC 100%-ға және Cmax 88%-ға артуына әкеледі. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттерде AUC және Cmax N-деметильді метаболиті қалыпты бүйрек функциясымен пациенттерге қарағанда сәйкесінше, 200-ге және 79%-ға жоғары.

Бауыр функциясының бұзылуы. Жеңіл немесе орташа дәрежедегі бауыр функциясы бұзылуларымен (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 5-9 балл) пациенттерде силденафил клиренсі төмендейді, бұл сол жас тобындағы пациенттердің қалыпты бауыр функциясындағы көрсеткіштерімен салыстырғанда AUC (85%) және Cmax (47%) артуына әкеледі. Бауыр функциясының ауыр бұзылуларымен пациенттерде силденафил фармакокинетикасы зерделенбеген (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9 балдан астам).

Фармакодинамикасы

Силденафил – ФДЭ-5-ке спецификалық цГМФ қуатты селективті тежегіші. цГМФ ыдырауына жауапты ФДЭ-5 тек жыныс мүшесінің кавернозды денелерінде ғана емес, сондай-ақ өкпе тамырларында да болғандықтан, осы ферменттің тежегіші болып табылатын силденафил өкпе тамырларының тегіс бұлшықет жасушаларында цГМФ болуын арттырады және олардың босаңсуын тудырады. Өкпе гипертензиясымен пациенттерде силденафилді қабылдау өкпе тамырларының және аз дәрежеде басқа да тамырлардың кеңеюіне әкеледі.

Силденафил in vitro ФДЭ-5-ке қатысты селективті.

ФДЭ-5-ке қатысты оның белсенділігі басқа да белгілі ФДЭ изоферменттеріне қатысты белсенділігінен жоғары: көздің торлы қабығындағы жарық сигналын беруге қатысатын ФДЭ-6 – 10 есе; ФДЭ-1 – 80 есе; ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7, ФДЭ-11 – 700 еседен астам. ФДЭ-5-ке қатысты силденафилдің белсенділігі жүрек жиырылуына қатысатын ФДЭ-3-ке, цАМФ-спецификалық ФДЭ-ге қатысты оның белсенділігінен шамамен 4000 есе жоғары.

Қолданылуы

- дене жүктемесіне толеранттылығын жақсарту мақсатында ДДҰ жіктемесі бойынша ІІ және ІІІ функционалдық класындағы өкпенің артериялық гипертензиясымен пациенттерді емдеу.Препараттың тиімділігі өкпенің бастапқы артериялық гипертензиясын және дәнекер тін ауруымен астасқан өкпенің артериялық гипертензиясын емдеуде көрсетілген.

Қолдану тәсілі және дозалары

Асқынуларға жол бермеу үшін, қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолдану керек!

Ішке. СИНЕГРА® 20 Cardio препаратының ұсынылатын дозасы 20 мг тәулігіне 3 рет 6-8 сағатқа жуық аралығымен ас ішуге тәуелсіз. Ең жоғары тәуліктік ұсынылатын доза 60 мг құрайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы: дозаны түзету талап етілмейді, дегенмен препаратты нашар көтерімділігі кезінде дозаны тәулігіне 2 рет 20 мг дейін төмендетеді.

Бауыр функциясының бұзылуы: бауыр функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуымен (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 5-9 балл) пациенттерде дозаны түзету талап етілмейді, дегенмен егер препараттың нашар көтерімділігінде дозаны тәулігіне екі рет 20 мг-ге дейін төмендетеді. Бауыр функциясының ауыр бұзылуымен пациенттерде (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9 балдан астам) препаратты қолдану зерттелмеді.

Егде пациенттер (≥65 жас): дозаны түзету талап етілмейді.

ӨАГ бар пациенттерде басқа ФДЭ-5 тежегіштерімен бірге СИНЕГРА® 20 Cardio препаратының тиімділігі мен қауіпсіздігі зерделенбеген. Силденафилді CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіштерімен (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Алайда, егер бұл біріктірім қажет болған жағдайда, CYP3A4 изоферментінің тежегіштерін, мысалы эритромицин мен саквинавирді қабылдаған пациенттерде СИНЕГРА® 20 Cardio препаратының дозасын тәулігіне 2 рет 20 мг-ге дейін төмендету керек. Егер CYP3A4 изоферментінің неғұрлым қуатты индукторларымен, мысалы кларитромицинмен, телитромицинмен және нефазодонмен бір мезгілде қолдану қажеттілігі кезінде, СИНЕГРА® 20 Cardio препаратының дозасын тәулігіне 1 рет 20 мг-ге дейін төмендету керек.

Жағымсыз әсерлері

Ағзалардың жүйелері мен жиілігі бойынша MedDRA жіктемесі бойынша жағымсыз әсерлері: (өте жиі – ≥1/10); (жиі – ≥1/100 <1/10 дейін); сирек –≥1/1000, <1/100; өте сирек – <1/1000; жиілігі белгісіз (қолда бар деректердің негізінде анықтау мүмкін емес).

Инфекциялар және инвазиялар:

жиі – тері шелмайының қабынуы, тұмау, анықталмаған синусит.

Қан жүйесі және лимфа жүйесі тарапынан: жиі – анықталмаған анемия.

ОЖЖ тарапынан:

өте жиі – бас ауруы;

жиі – тремор, парестезия, анықталмаған ашыту сезімі, гипестезия;

жиілігі белгісіз – бас сақинасы.

Көру ағзасы тарапынан:

сирек – көру өткірлігінің төмендеуі, диплопия, жарыққа сезімталдықтың бұзылуы.

Қантамыр бұзылулары:

өте жиі – гиперемия (беттің қызаруы);

жиілігі белгісіз – АҚ төмендеуі.

Тыныс жүйесі, кеуде және көкірекорта тарапынан:

жиі – анықталмаған бронхит, мұрыннан қан кету, анықталмаған ринит, жөтел, мұрынның бітелуі.

АІЖ тарапынан:

жиі – диспепсия, анықталмаған гастрит, анықталмаған гастроэнтерит, гастроэзофагеальді рефлюксті ауру, геморрой, іш кебу, ауыз қуысы шырышты қабығының құрғауы.

Тері және тері асты тіндері тарапынан:

жиі – алопеция, эритема, тәуліктің түн мезгілінде тер бөлінудің жоғарылауы; жиілігі белгісіз – тері бөртпесі.

Тірек-қимыл аппараты және дәнекер тін тарапынан:

өте жиі – қол-аяқтың ауруы;

жиі – миалгия, арқаның ауруы.

Репродуктивтік жүйе және емшек бездері тарапынан:

жиі – гинекомастия, гемоспермия;

жиілігі белгісіз – приапизм, ұзақ эрекция.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық;

• өкпенің вена-окклюзивті ауруы;

• азот тотығының донаторларымен немесе кез келген түрдегі нитраттармен бірлесе қолдану;

• CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіштерімен (соның ішінде кетоконазол, итраконазол мен ритонавир) бірлесе қолдану («Өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз);

• көру жүйкесінің алдыңғы артеритті емес ишемиялық невропатиясы салдарынан бір көздің көрмей қалуы;

• көздің торлы қабығының тұқым қуалайтын дегенеративті аурулары (пигментті ретинит);

• бауыр функциясының ауыр бұзылуы (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9 балдан астам);

• анамнезінде инсульт немесе миокард инфарктісі;

• ауыр артериялық гипотензия (сАҚ сын. бағ. 90 мм-ден кем, дАҚ сын. бағ. 50 мм - ден кем);

• лактозаны көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы;

• балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер.

Сақтықпен: ӨАГ I немесе IV функциональды кластары; жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясында (ангуляция, каверноздық фиброз немесе Пейрони ауруы) және приапизм дамуына бейім ауруларда (орақ тәрізді-жасушалық анемия, көптеген миелома, лейкоз); қан кетумен қатар жүретін ауруларда немесе асқазанның және он екі елі ішектің ойық жарасы ауруының өршуінде; жүрек жеткіліксіздігінде, тұрақсыз стенокардияда, өмірге қауіп төндіретін аритмияларда, артериялық гипертензияда (АҚ сын. бағ. 170/100 мм астам), сол жақ қарыншаның шығу жолының обструкциясы (қолқа стенозы, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия); вегетативті жүйке жүйесі тарапынан АҚ регуляциясының ауыр бұзылуымен білінетін көптеген жүйелі атрофиясының сирек кездесетін синдромы, гиповолемия; анамнезінде көру жүйкесінің алдыңғы артеритті емес ишемиялық невропатиясы; CYP3A4 изоферментінің орташа тежегіштерімен (соның ішінде эритромицин, саквинавир, кларитромицин, телитромицин және нефазодон) және α-адреноблокаторлармен бірлесе қолдану; CYP3A4 изоферментінің индукторларымен бірлесе қолдану.

Жүктілік және емшек емізу кезінде қолдану

Жүкті әйелдерде силденафилді қолдануды жеткілікті бақыланатын зерттеулер жүргізілмегендіктен, жүктілік кезінде СИНЕГРА® 20 Cardio препаратын қолдану, егер ана үшін пайда ұрық үшін әлеуетті қауіптен асқан жағдайда ғана мүмкін болады.

Силденафилдің емшек сүтіне бөлінетіні белгісіз. Лактация кезеңінде СИНЕГРА® 20 Cardio препаратын қолдану қажет болса, емшек емізуді тоқтату керек.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

СИНЕГРА® 20 Cardio Р450 цитохромының 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 және 3А4 (ИК50>150 мкмоль) изоферменттерінің әлсіз тежегіші болып табылады. СИНЕГРА® 20 Cardio ұсынылған дозаларда қабылдағанда, оның Cmax 1 мкмольге жуықты құрайды, сондықтан СИНЕГРА® 20 Cardio бұл изоферменттер субстраттарының клиренсіне әсер ету ықтималдығы аз.

СИНЕГРА® 20 Cardio нитраттарды ұзақ уақыт қолданғанда да, жедел көрсетілімдер бойынша тағайындалғанда да, соңғысының гипотензиялық әсерін күшейтеді. Осыған байланысты, СИНЕГРА® 20 Cardio препаратын нитраттармен немесе азот тотығының донаторларымен біріктіріп қолдануға болмайды.

CYP2C9 метаболизденетін толбутамидпен (250 мг) немесе варфаринмен (40 мг) айтарлықтай өзара әрекеттесу белгілері анықталған жоқ.

СИНЕГРА® 20 Cardio CYP3А4 субстраттары болып табылатын АИТВ-протеазасы тежегіштерінің, саквинавирдің және ритонавирдің қандағы деңгейі тұрақты болған кезде, олардың фармакокинетикасына әсер етпейді.

Ацетилсалицил қышқылын (150 мг) қабылдағанда СИНЕГРА® 20 Cardio қан кету уақытын қосымша ұлғайтпайды.

СИНЕГРА® 20 Cardio алкогольдің гипотензиялық әсерін күшейтпейді.

СИНЕГРА® 20 Cardio препаратын амлодипинмен бір мезгілде қолданғанда, артериялық гипертензиясымен науқастарда маңызды клиникалық өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Орташа қосымша АҚ төмендеуі жатқан қалыпта 8 мм сын.бағ. (систолалық) және 7 мм сын.бағ. (диастолалық) құрайды.

Қатерлі емес простата гиперплазиясымен пациенттерде доксазозиннің (4 мг) альфа-адреноблокаторлары мен СИНЕГРА® 20 Cardio препаратын бір мезгілде қабылдағанда, жатқан қалыптағы систолалық және диастолалық АҚ орта есеппен алғанда қосымша 7 мм сын.бағ. төмендейді. СИНЕГРА® 20 Cardio препаратының жоғарырақ дозаларын доксазозинмен (4 мг) бірге қолдану препараттарды қабылдағаннан кейін 1-4 сағат өткен соң ортостатикалық гипотонияның дамуына сирек әкелді. Альфа-адреноблокаторлар қабылдап жүрген жекелеген пациенттерде СИНЕГРА® 20 Cardio препаратын бір мезгілде қолдану симптоматикалық гипотонияға әкеп соғуы мүмкін. СИНЕГРА® 20 Cardio натрий нитропруссидінің (азот тотығының донаторы) агрегацияға қарсы әсерін күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

Силденафилдің жүйелік вазодилатациялаушы қасиеті бар, бұл қан қысымының өткінші төмендеуіне әкеледі, осыған байланысты Синегра® 20 Cardio препаратын тағайындар алдында, жүрек-қантамыр ауруларымен пациенттердегі, әсіресе жыныстық белсенділік аясындағы жағымсыз құбылыстардың қаупін мұқият өлшеу қажет.

Вазодилататорларға жоғары сезімталдық сол жақ қарыншаның шығу жолының обструкциясымен (мысалы, аортальді стенозбен, идиопатиялық субаортальді стенозбен) пациенттерде және қан қысымының вегетативтік реттелуінің ауыр бұзылуымен пациенттерде байқалады.

4 сағаттан артыққа созылған эрекция жағдайында, пациенттер дереу медициналық көмекке жүгінуі тиіс. Егер приапизмді дереу емдемесе, қайтымсыз импотенция дамуы мүмкін.

СИНЕГРА® 20 Cardio препаратын ритонавирмен бірге қолданғанда сақтықпен тағайындау керек, өйткені ритонавир силденафилдің плазмалық концентрациясын айтарлықтай, 11 есе арттырады.

Ритонавирді қабылдайтын пациенттерде жағымсыз әсерлер қаупін төмендету үшін, силденафилдің дозасын азайту ұсынылады.

Силденафил мен альфа-адреноблокаторларды бір мезгілде қолдану кейбір пациенттерде артериялық гипотензияға әкелуі мүмкін. Сондықтан силденафилдің 25 мг-ден асатын дозалары альфа-адреноблокаторларды қабылдағаннан кейінгі 4 сағат ішінде қабылданбауы тиіс. Силденафилдің жоғары дозалары мен доксазинді 4 мг дозада қабылдағанда, қабылдағаннан кейінгі 1-4 сағат ішінде постуралді гипотензия дамуы мүмкін.

Силденафилдің қанағыштықпен қатар жүретін аурулары бар және өршу сатысындағы пептикалық ойық жарасы бар пациенттердегі қауіпсіздігі белгісіз.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

СИНЕГРА® 20 Cardio препаратын қабылдау аясында автомобиль немесе басқа техникалық құралдарды басқару қабілетіне қандай да бір теріс ықпалы байқалған жоқ. Алайда препаратты қабылдаған кезде АҚ төмендеуі, хроматопсия дамуы, көрудің бұлыңғырлануы мүмкін, пациенттерді көлік құралдарын басқарумен, механикалық жабдықпен қызмет көрсеткенде және басқа да қауіпті қызмет түрлерімен шұғылдануға байланысты қауіптілігі жөнінде мәлімдеу және препараттың көрсетілген жағдайлардағы, әсіресе емдеудің басында және дозалау режимі өзгергендегі жекелей әсеріне мұқият назар аудару керектігінен хабардар еткен жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас ауыруы, бетке қан тебу, бас айналуы, диспепсия, мұрынның бітелуі, көру мүшесінің тарапынан бұзылу.

Емі: симптоматикалық. Гемодиализ тиімсіз (силденафил қан плазмасы ақуыздарымен белсенді байланысады).

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1, 3, 6, 9 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасымен картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Алматы қ-сы, Шевченко к-сі, 162 Е.

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Шевченко к-сі, 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды пошта: nobel@nobel.kz