Симметра
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Симметра
Халықаралық патенттелмеген атауы
Орлистат
Дәрілік түрі
120 мг капсулалар
Құрамы
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат - 120 мг орлистат,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза рН 112, натрий крахмалы гликоляты (А типі), натрий лаурилсульфаты, повидон (PVP K-30), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, тальк, магний стеараты,
желатинді капсуланың құрамы:
қақпағы: титанның қостотығы (Е 171), темірдің (III) қызыл тотығы (Е172), метилпарабен, пропилпарабен, тазартылған су, желатин,
корпусы: титанның қостотығы (Е 171), метилпарабен, пропилпарабен, тазартылған су, желатин,
қара сия: спирт дегидратацияланған, 2-пропанол, бутанол, пропиленгликоль, концентрацияланған аммиак ерітіндісі, темірдің (III) қара тотығы (Е172), калий гидроксиді, тазартылған су).
Сипаттамасы
Қара сиямен «DR REDDY´s» жазуы мен лого түсірілген мөлдір емес қызғылт түсті қақпағы және мөлдір емес ақ түсті корпусы бар, өлшемі № 1, қатты желатинді капсулалар.
Капсулалардың ішіндегісі – ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ
Фармакотерапиялық тобы
Семіруді емдеуге арналған препараттар (емдәмдік өнімдерді қоспағанда). Семіруді емдеуге арналған шеткергі әсер ететін препараттар. Орлистат
ATХ коды А08АВ01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Орлистаттың сіңірілу дәрежесі болымсыз. Тұтастай алғанда, емдік дозаларда өзгермеген орлистатты плазмадан анықтау аракідік болған және концентрациялары тым төмен (<10 нг/мл немесе 0,02 мкмоль), жинақталу белгісі жоқ болған, бұл ең төмен сіңірілуімен байланысты. Препараттың таралу көлемін анықтау мүмкін емес, өйткені препарат болымсыз сіңіріледі және белгілі бір жүйелі фармакокинетикасы болмайды. Плазманың ақуыздарымен байланысуы 99%.
Метаболизмі Орлистаттың метаболизмі негізінен асқазан-ішек қабырғасында жүреді. Қан плазмасында ашық бета-лактонды сақинаға ие және сондықтан липазаны әлсіз (орлистатқа қарағанда тиісінше 1000 және 2500 есе әлсіз) тежейтін М1 және М3 екі негізгі метаболит анықталған. Осыған байланысты емдік дозаларда тежелуінің төмен дәрежесіне және төмен плазмалық деңгейге ие (орташа алғанда тиісінше 26 нг/мл және 108 нг/мл), аталған метаболиттердің бұл өзгерістері фармакологиялық тұрғыда болымсыз болып есептеледі.Шығарылуы
Дене салмағы қалыпты емделушілер мен семіруден зардап шегетін емделушілерді зерттеу бөлініп шыққан нәжістің құрамында сіңірілмеген препараттың болатынын және оның организмнен осындай жолмен шығарылатынын көрсетті. Енгізілген дозаның 97% жуығы нәжіспен бөлініп шыққан және осы мөлшердің 83% өзгермеген түрдегі орлистат құраған. Бүйрек арқылы жиынтық шығарылуы енгізілген дозадағы жалпы орлистат мөлшерінің <2% құраған. Толықтай (нәжіспен және несеппен ) шығарылу кезеңі дене салмағы қалыпты емделушілерде де , семіруден зардап шегетін емделушілер де де 3-тен 5 күнге дейін құраған. Орлистаттың 1 Метаболиттері мен 3 Метаболиттері де өтпен бөлініп шыққан.
Фармакодинамикасы Орлистат асқазан-ішек липазаларының қуатты және ұзақ әсер ететін тежегіші болып табылады. Асқазан мен ұйқы безіндегі липазаның белсенді орталығымен ковалентті байланыс түзе отырып, асқазан мен аш ішек өзегінде емдік әсер етеді. Белсенділігі жойылған фермент, осылайша триглицеридтер түріндегі тағамдық майлардың сіңірілетін бос майлы қышқылдар мен моноглицеридтерге гидролизі үшін қол жетімсіз.
Қолданылуы
- семірумен науқастарды немесе артық дене салмағы бар, соның ішінде семірумен астасқан қауіп факторлары бар емделушілерді орташа гипокалориялық емдәммен үйлестіріп ұзақ емдегенде
- 2 типті қант диабеті, артық салмағы бар немесе семіруден зардап шегетін науқастарды гипогликемиялық препараттармен немесе орташа гипокалориялық емдәммен біріктіріп емдегенде
Қолдану тәсілі және дозалары
Симметраның ұсынылатын дозалары – әр негізгі тамақтанумен бірге (тамақтану кезінде, немесе тамақтанудан кейін кемінде 1 сағат өткенде) күніне үш рет бір 120 мг-дық капсуладан. Егер тамақтануды өткізіп алса немесе тамақ құрамында май болмаса, Симметраның дозасы азайтылуы мүмкін. Дозаны арттыруға және күніне үш рет 120 мг-ан астам қабылдауға болмайды. Гериатриялық емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес. Май организмнен нәжіспен шығарылады және әсер ету тиімділігі препаратты қабылдағаннан кейін 24 - 48 сағат өткенде көрінеді. Емдеуді тоқтатқаннан кейін май нәжіспен бөлініп шығуын тоқтатады және бүкіл үдеріс 48-72 сағаттың ішінде әдеттегі режиміне қайта оралады.
Жағымсыз әсерлері
Симметраны ұзақ қолданғанда жағымсыз әсерлерінің жиілігі азаяды. Пайда болу жиілігі келесідегідей анықталады: жиі (≥1/100 <1/10 дейін), сирек (≥ 1/10000 <1/1000дейін} және жеке деректерді қоса өте сирек (<1/10000),.
Жиі
- бас ауыруы
- жоғарғы тыныс алу жолдарының жұқпалары, тұмау (препаратты қолданумен байланысты емес)
- ішектен газ бөлінуі, үлкен дәретке отырғысы келу, тік ішектен майлы бөліністер, нәжіс бөлінуінің жиілеуі мен нәжісті ұстап тұра алмау, ішек аумағының ауыруы емесе іштегі және/немесе тік ішектегі жайсыздық, метеоризм, нәжістің сұйылуы
- гипогликемия
Сирек
- төменгі тыныс жолдарының жұқпалары
- тістің ауыруы/тіс эмалінің бұзылуы, қызыл иектің қабынуы
- несеп жыныс жүйесінің жұқпалары
- қажу
- етеккір айналымының бұзылуы
- мазасыздық, үрей сезімі
Өте сирек
- күлбіреуік бөртпе
- өттас ауруы, гепатит
- қан сарысуындағы трансаминазалар мен сілтілік фосфатазаның жоғарылауы, гепатиттің жекелеген жағдайлары
- оксалурия, нефропатия
- протромбин және ХҚҚ (халықаралық қалыптастырушы қатынас) деңгейінің артуы
- орлистат пен антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдайтын емделушілердегі гемостаз параметрлерінің өзгеруі
-ішектен қан кету, дивертикулит, панкреатит
- қышыма, бөртпе,есекжем, ангионевроткалық ісіну, бронхтардың түйілуі,
анафилаксия
Қолдануға болмайты жағдайлар
- белсенді заттарға немесе толтырғыштардың кез келгеніне жоғары сезімталдық
- созылмалы мальабсорбция синдромы
- холестаз
- жүктілік пен лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
ЦиклоспоринҚан плазмасында циклоспорин құрамының төмендеуі оның симметрамен өзара әрекеттесуінде байқалады. Бұл үдеріс организмнің қорғаныстық қызметін азайтуға қабілетті, яғни иммунитеттің әлсіреуіне түрткі болады. Сондықтан осы екі препаратты бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды. Алайда егер бір мезгілде қабылдамаса болмайтын болса, қабылдау үдерісінде де Симметра мен циклоспоринді қабылдауды тоқтатқаннан кейін де қандағы циклоспорин деңгейін жиі бақылау жүзеге асырылуы тиіс. Қандағы циклоспоринді толық тұрақтануға дейін бақылау керек.Акарбоза
Симметра мен акарбозаны бір мезгілде қабылдау кезіндегі өзара әрекеттесуіне қатысты фармакокинетикалық зерттеулердің болмау себептеріне байланысты осы екі препаратты бір мезгілде қабылдаудан аулақ болу керек.Ішілетін антикоагулянттар
Варфаринді немесе басқа антикоагулянттарды симметрамен біріктіріп қабылдауды тағайындаудың алдында ХҚҚ-ға сәйкес олардың үйлесу мүмкіндігін тексеріп алу керек.
Майда еритін витаминдер
Симметрамен емдеу майда еритін (A, D, Е және К) витаминдерінің ретімен сіңірілуінің нашарлауына себеп болуы мүмкін. Төрт жыл бойы симметрамен емдеудің толық курсын алған емделушілердің басым көпшілігінде A, D, Е және К витаминдерінің, сондай-ақ бета-каротиннің деңгейі қалыпты шекте қалатыны байқалған. Емдәм сақтайтын және салмағына бақылау жасайтын емделушілерге талапқа сай тамақтануды қамтамасыз ету үшін олар ұстанатын емдәм жеміс пен көкөніске бай болуын, сондай-ақ поливитаминдерді қосымша қабылдауды ұсыну керек. Егер поливитаминдер ұсынылатын болса, оларды симметраны қабылдаудан кейін кемінде екі сағаттан кейін немесе ұйқыға кетер алдында қабылдау керек.Амиодарон
Плазмадағы амидаронның болымсыз төмендеуі симметраның бір реттік дозасын қабылдағанда байқалады , бұл орлистат пен амидарон қабылдаған еріктілердің шектеулі санында байқалған. Амиодаронмен ем алатын науқастарда мұндай әсердің клиникалық мәні белгісіз болып қалады, бірақ кейбір жағдайларда клиникалық мәнді болуы мүмкін. Амиодаронмен қатар ем алатындарда ЭКГ дәлелденген клиникалық симптомдарының күшейгені байқалған. Симметармен бір мезгілде эпилепсияға қарсы препараттар, мысалы вальпроат, ламотриджин алатын емделушілерде құрысу баайқалған, олар үшін осы препараттарды өзара себеп салдарлы байланысы жоққа шығарылмаған. Осылайша, мұндай емделушілер құрысулар жиілігінің немесе ауырлығының өзгеруіне байланысты бақылауда болуы тиіс.
Гипотиреоздың көрініс беруінің және/немесе гипетиреоз бақылануының төмендеуі сирек байқалған, бірақ бұл дәлелденбегенімен де ол йод тұздарының және/немесе левотироксин сіңуінің азаюымен байланысты болуы да мүмкін. Екі препаратты бір мезгілде тек дәрігердің ұсынымы бойынша ғана қолданады.
Басқа препараттармен өзара әрекеттесуінің болмауы
Амитриптилинмен, аторвастатинмен, бигуанидпен, дигоксинмен, флуоксетинммен, лозартанмен, фенитоинмен, фентерминмен, правастатинмен, нифедипинмен, сибутраминмен, фуросемидпен, каптоприлмен, атенололмен, глибенкламидпен немесе этанолмен өзара әрекеттесуі байқалмаған. Мұндай өзара әрекеттесудің болмауы дәрілік препараттардың өзара әрекеттесуін зерттеу барысында көрсетілді. Ішілетін контрацептивтер мен симметра арасында өзара әрекеттестіктің болмауы зерттеулерде көрсетілген. Дегенмен симметра ішілетін контрацептивтердің мөлшерін жанама түрде азайта алады, бұл жекелеген жағдайларда күтпеген жүктілікке әкеп соғуы мүмкін. Ауыр диарея жағдайларында қосымша контрацепция тәсілдері ұсынылады.
Айрықша нұсқаулар
Симметраны 4 жыл бойы қабылдаған емделушілердің көпшілігінің қан плазмасындағы майда еритін - A, D, E, К витаминдері мен бета-каротиннің концентрациясы қалып шегінде қалған. Қоректік заттардың жеткілікті мөлшерін қамтамасыз ету үшін поливитаминдерді тағайындауға болады.
Емделуші теңдестірілген, орташа (майлардың есебінен тамақтың тәуліктік калориялылығының 30% -нан аспайтын) гипокалориялы емдәмді алуы тиіс. Майларды, көмірсуларды және ақуыздарды тәуліктік қабылдауды тамақтанудың негізгі үш уақытына бөлу керек.
Егер симметраны май құрамы жоғары (майлардың есебінен тамақтың тәуліктік калориялылығының 30% -нан асатын) тамақтану аясында қабылдаса, АІЖ тарапынан болатын жағымсыз реакциялардың ықтималдығы жоғары болады. Майлардың құрамы төмен емдәмді қолдану АІЖ тарапынан болатын жағымсыз реакциялардың ықтималдығын азайтады.
Несептас ауруы және гипероксалуриясы бар емделушілерге симметраны абайлап тағайындау керек.
Симметраны тағайындаудың алдында гипотиреозды жоққа шығару керек.
2 типті қант диабеті бар науқастарды симметрамен емдеу кезінде дене салмағының азаюы метаболизм (глюкозаға төзімділік тесті) көрсеткішінің жақсаруымен қатар жүреді, бұл қантты төмендету үшін ішілетін препараттар мен инсулиннің дозаларын төмендетуді қажет етуі мүмкін.
Бауыр мен бүйрек жеткіліксіздігі
Бауырының және/немесе бүйрегінің жеткіліксіздігі бар науқастарға қауіпсіздігі мен тиімділігін дәлелдейтін клиникалық зерттеулер жүргізілмеген
Дәрілік заттың көлік құралдарын және әлеуетті қаупі бар механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат бас айналуы мен ұйқышылдықты туғызуы мүмкін, сондықтан емдеу кезеңінде емделушілер көлік құралдары немесе қозғалатын механизмдерді басқармаулары тиіс.
Артық дозалануы
Симптомдары: сананың шатасуы, ұйқышылдық, бас ауыруы, көрудің бұзылуы, тахикардия, ауыздың құрғауы, қатты терлеу.
Емдеу: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді қабылдау, симптоматикалық ем.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
Тығыздығы жоғары үлбірден (НDРЕ) жасалған контейнерлік қаптамаға 42 немесе 84 капсуладан салынған
1 контейнерлік қаптамадан медицинада қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қораптық картоннан жасалған пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»
Телім № 42, 45 және 46, Бачупалли Вилидж,
Кутбуллапур Мандал,
Ранга Реди ауданы, Андхра Прадеш, Үндістан
Тіркеу куәлігінің иесі
«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед», Үндістан
Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» компаниясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі:
050057 Алматы қ., 22 линия көшесі, 45,
тел: 8(727)3941688, факс: 8(727)3941294