Симекар® 40

МНН: Симвастатин
Производитель: Компания "НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Simvastatin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016624
Период регистрации: 28.11.2016 - 28.11.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 113.44 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Симекар® 10

Симекар® 20

Симекар® 40

Халықаралық патенттелмеген атауы

Симвастатин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг, 20 мг, 40 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат- 10 мг, 20 мг және 40 мг симвастатин бар,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, бутилгидроксианизол, аскорбин қышқылы, сусыз лимон қышқылы, натрий кроскармеллозасы, микрокристалды целлюлоза РН 102, магний стеараты, желатинделген крахмал, тазартылған су.

қабықтың құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза 5 cP (Methocel E5-LV), титанның қостотығы (Е171), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), кармуазин (Е122), темірдің сары тотығы (Е172), «күн батар түстес» сары FCF (Е110), жылтыр көк (Е 133)/индигокармин (Е132).

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, екі жағы дөңес, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, сызығы бар және бір жақ бетіндегі бөлетін сызығының екі жағында “10 mg” жазуы және басқа жақ бетінде “NOBEL” деген жазуы бар таблеткалар (10 мг дозалау үшін).

Ұзынша пішінді, екі жағы дөңес, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар (20 мг және 40 мг дозалау үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Гипохолестеринемиялық және гипотриглицеридемиялық препараттар.

НМG CoA редуктаза тежегіштері

АТХ коды С10АА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішіп қабылдағаннан кейін препараттың плазмадағы ең жоғарғы деңгейі 1,3-2,4 сағаттан кейін байқалады және 12 сағаттан соң 10%-ға дейін төмендейді. Ас қабылдау симвастатиннің плазмалық деңгейіне әсер етпейді. Симвастатин белсенді метаболит – гидроксиқышқыл симвастатинге оңай гидролизденеді. Симвастатин бауырда метаболизденеді, кейін өтпен бірге экскрецияланады. Плазма ақуыздарымен симвастатиннің және оның гидроксиқышқыл метаболитінің байланысуы 95%-ға жуық. Симвастатиннің гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгет арқылы өтетін-өтпейтіндігі анықталған жоқ. Симвастатиннің негізгі белсенді метаболиттері мыналар: гидроксиқышқыл, 6-гидрокси, 6-гидроксиметил және 6-экзометилен туындылары.

Негізінен, нәжіспен бірге (60 %) метаболиттер түрінде шығарылады. 10- 15 %-ға жуығы бүйрек арқылы белсенді емес түрде шығарылады.

Фармакодинамикасы

СИМЕКАР® – гиполипидемиялық препарат. Aspergillus terreus ферментациясы өнімінен синтетикалық түрде алынған және белсенді емес лактон болып табылады. Сіңгеннен кейін гидроксиқышқыл метаболитке гидролизденеді. Белсенді метаболит 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазаны (ГМГ – КоА-редуктазаны), ГМГ – КоА-дан мевалонаттың бастапқы пайда болу реакциясын катализдейтін ферментті тежейді. ГМГ – КоА-ның мевалонатқа айналуы холестерин синтезінің ерте сатысы болғандықтан, симвастатинді қолдану организмде потенциалды уытты стеролдардың жиналып қалуын болдырмайды. ГМГ-КоА ацетил-КоА-ға оңай метаболизденеді, ол организмде синтездеу үдерістерінің көбісіне қатысады. СИМЕКАР® триглицеридтердің (ТГ), тығыздығы төмен липопротеидтердің (ТТЛП), тығыздығы өте төмен липопротеидтердің (ТӨТЛП) және плазмадағы жалпы холестерин мөлшерін төмендетеді (гиперхолестеринемияның гетерозиготалы отбасылық және отбасылық емес түрлері жағдайында, аралас гиперлипидемияда, холестериннің болуы қауіп факторы болған кезде). Тығыздығы жоғары липопротеидтердің (ТЖЛП) мөлшерін арттырады және ТТЛП/ТЖЛП және жалпы холестерин/ТЖЛП арақатынасын азайтады.

Әсерінің біліне бастауы – 2 апта қабылдағаннан кейін, ең жоғары емдік әсерге 4-6 аптадан кейін жетеді. Емдеуді жалғастырған кезде әсері сақталады; емдеуді тоқтатқан кезде холестерин мөлшері бастапқы деңгейіне оралады (емдеуді бастағанға дейінгі).

Қолданылуы

- атеросклероздың пайда болу қаупі жоғары емделушілерде ем-дәммен емдеу тиімсіз болған кездегі алғашқы гиперхолестеринемияда

- арнайы ем-дәммен және дене жүктемесімен түзетуге келмейтін біріктірілген гиперхолестеринемия және триглицеридемияда

- миокард инфарктінің, инсульттің және ми қан айналымының өткінші бұзылуларының алдын алуға

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды ішке, бір рет, кешкісін қабылдаған жөн.

СИМЕКАР® препаратымен емделгенге дейін және емделу кезінде емделушілерге қаныққан майы мен холестерині шектелген ем-дәм тағайындалады.

Доза ТТЛП деңгейіне және емделушінің жүргізілген емге реакциясына байланысты жекелей болуы тиіс.

Ұсынылатын доза бір қабылдауға тәулігіне 5-80 мг, кешкісін. Доза 4 аптадан кейін түзетілуге тиіс.

Жеңіл және орташа гиперхолестеринемияда бастапқы доза тәулігіне 5 мг құрайды. Айқын гиперхолестеринемияда тиісті бастапқы дозасы әулігіне 1 рет кешкісін 10 мг құрайды. Жоғары дозаларда қолдану қажет болған кезде дозаны 4 апталық аралықты сақтай отырып, арттырған жөн.

Ең жоғары тәуліктік доза - 80 мг. Егер ТТЛП деңгейі 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) деңгейден төменге түсіп кетсе немесе плазмадағы жалпы холестерин деңгейі 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) деңгейден төменге түсіп кетсе, СИМЕКАР® дозасын азайтқан жөн. Жүректің ишемиялық ауруы (ЖИА) бар немесе жүректің ишемиялық ауруының даму қаупі жоғары емделушілер.

СИМЕКАР® препаратының стандартты бастапқы дозасы ЖИА даму қаупі жоғары емделушілер үшін (гиперлипидемиямен біріккенде немесе онсыз – қантты диабетке шалдыққан емделушілер, инсульт болған немесе цереброваскулярлы ауруы болғаны сыртартқысында жазылған емделушілер, шеткергі қантамыр аурулары бар емделушілер), сондай-ақ жүректің ишемиялық ауруына шалдыққан емделушілер үшін тәулігіне бір рет кешкісін 20 мг құрайды. Дозалау тәртібін түзетуді, қажет болған жағдайда, гиперхолестеринемия кезіндегідей жүзеге асырған жөн. Дәрі-дәрмектік ем ем-дәмді және емдік жаттығуларды қолданумен бір мезгілде басталуға тиіс.

Бүйрек жеткіліксіздігінде қолданылуы

СИМЕКАР® бүйрек арқылы аздаған мөлшерде шығарылатын болғандықтан, бүйрек функциясының бұзылуы орташа айқын науқастарда дозаны өзгертудің қажеті жоқ. Бүйрек функциясының бұзылуы айқын емделушілерде (креатинин клиренсі минутына 30 мл-ден төмен) препаратты тәулігіне 10 мг-ден асатын дозада тағайындаудың тиімділігіне мұқият баға берген жөн. Егер мұндай доза қажет деп есептелсе, оны тағайындағанда сақ болған жөн.

Ұсынылатын бастапқы доза - 5 мг, ең жоғары тәуліктік доза – 10 мг.

Жағымсыз әсерлері

- жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, іш қату немесе диарея, диспепсия, метеоризм

- гепатит, сарғаю

- бауыр трансаминазалары, сілтілік фосфокиназа және креатинфосфокиназа белсенділігінің жоғарылауы

- астения, бас ауыру, бас айналу, ұйқысыздық

- анемия

- жүрек қағуы, ентігу

- құрысулар, парестезиялар, көрудің көмескіленуі, дәм сезудің бұзылуы

- миопатия, миалгия, бұлшықет әлсіздігі

- тері бөртпесі, қышыну, алопеция

- ангионевроздық ісіну, есекжем, фотосенсибилизация, қызба,

тері гиперемиясы, қан кернеулері

- ЭШЖ артуы, тромбоцитопения, лейкопения

- васкулит, артрит

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- импотенция

Сирек

- жедел панкреатит

- рабдомиолиз

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компоненттеріне және статиндер қатарының басқа препараттарына (ГМГ-КоА- редуктаза тежегіштеріне) аса жоғары сезімталдық

- бауыр жеткіліксіздігі

- жүктілік және лактация кезеңі

- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталмаған)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

СИМЕКАР® препаратын мыналармен бір мезгілде қолданғанда:

- циклоспоринмен, итраконазолмен, кетоконазолмен, гемфиброзилмен, никотин қышқылымен, эритромицинмен, кларитромицинмен, АИТВ протеаза тежегіштерімен, нефазодонмен, фибраттармен және ниацинмен және грейпфрут шырынының мол мөлшерімен бірге қолданғанда симвастатиннің шығарылуының төмендеуі есебінен миопатия қаупі артады

- антипиринмен, симвастатин антипириннің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді

- амиодаронмен немесе верапамилмен, миопатия мен рабдомиолиздің даму қаупі артады

- пропранололмен, жалпы және белсенді тежегіштердің ең жоғарғы концентрациялары елеулі төмендейді

- дигоксинмен, дигоксиннің плазмадағы концентрациясы артады

- варфаринмен, симвастатин варфариннің әсерін күшейтеді және қан кетудің пайда болу қаупін ұлғайтады

- колестираминмен және колестиполмен, симвастатиннің биожетімділігі төмендейді, сондықтан симвастатин көрсетілген препараттарды қабылдағаннан кейін 4 сағаттан соң қолданылуы мүмкін, мұндайда аддитивті әсер білінеді.

Циклоспоринді, амиодаронды, верапамилді қолданған кездегі дозасы

СИМЕКАР® дозасы циклоспоринмен бір мезгілде қолданған кезде 5 мг құрайды және күніне 10 мг-ден аспауға тиіс; амиодаронмен бір мезгілде қолданған кезде күніне доза 20 мг-ден аспауға тиіс.

Липидті төмендететін еммен бірге

Фибраттармен немесе ниацинмен бір мезгілде қолданған кезде, симвастатин дозасы 10 мг-ден аспауға тиіс.

Айрықша нұсқаулар

Емдеу курсын бастағанға дейін және емдеу кезінде емделуші гипохолестеринді емдәмде болуы тиіс. Ағымдағы дозаны қабылдауды ұмытып кеткен жағдайда препаратты мүмкіндігінше, тезірек қабылдау қажет. Егер келесі дозаны қабылдау уақыты басталса, дозаны екі еселемеген жөн.

СИМЕКАР® гипертриглицеридемиясы бар емделушілерге, ТТЛП деңгейі төмендеуі немесе қалыпты болуы мүмкін болғанға дейін, жалпы холестерин деңгейі жоғары болғанына қарамастан, тағайындалмайды. Липидтер деңгейін өлшеу кем дегенде 4 апталық аралықпен жүргізілуге тиіс және емделушінің симвастатинмен емдеуге реакциясына сәйкес реттелуге тиіс.

Емдеу принциптері:

Әртүрлі қауіп санаттарында ТТЛП көрсеткіштері, өмір салтын өзгерту және дәрі-дәрмекпен емдеудің түйісуі

Қауіп санаты

ТТЛП

мг/дл

Өмір сүру салтын өзгертуді бастау керек кездегі ТТЛП деңгейі, мг/дл

Дәрі-дәрмекпен ем тағайындау қажет болғандағы ТТЛП деңгейі, мг/дл

ЖИА немесе ЖИА-на ұқсас жағдайлар

(10 жыл қауіп >20%)

<100

>/=100

>/=130

(100-129 дәрі-дәрмектер міндетті емес) **

2+ қауіп факторы (10 жыл қауіп

<130

>/=130

10 жыл қауіп 10-20%: >/=130

10 жыл қауіп < 10 :>/=160

0-1 қауіп факторы ***

<160

>/=160

>/=190

(160-189 ТТЛП деңгейін төмендететін дәрі-дәрмектер міндетті емес ) **

** Кейбір авторлар, егер ТТЛП <100 мг/дл деңгейі өмір салтын өзгертуге жеткізе алмаса, ТТЛП төмендетуге бағытталған дәрі-дәрмектік емді тағайындауды ұсынады. Басқалар триглицеридтер мен ТЖЛП деңгейін, мысалы никотин қышқылын немесе фибрат деңгейін алғаш түзететін дәрі-дәрмектерді қолдануды ұнатады. Клиникалық тұрғыдан осы суб санаттарында дәрі-дәрмектік емді кейінге қалдыруға болады.

*** 0-1 қауіп факторы бар барлық дерлік емделушілерде 10 жыл қауіп <10%; осылайша, анықталған 10 жыл қауіп 0-1 қауіп факторы барларда сонша маңызды емес.

Бауырға ықпал етуі

Бауыр функцияларын емдеуді бастағанға дейін және алғашқы 3 ай ішінде 6 аптадан кейін, содан кейін қалған алғашқы жылдың 8 аптасы сайын және содан кейін жарты жылда 1 рет тексеріп отыру қажет. 80 мг препарат қабылдап жүрген емделушілерде бауыр функциясын 3 айда 1 рет бақылайды. Егер АСТ, АЛТ қалыптың жоғарғы шегінен 3 есе және одан көбірек жоғарыласа, симвастатинмен емдеуді тоқтату керек.

Дәрілік өзара әрекеттесуден болған миопатия қаупін төмендету тәсілдері

Миалгиясы, миастениясы бар және/немесе креатинфосфокиназа белсенділігінің жоғарылауы айқын науқастарда препаратпен емдеуді тоқтатады. Препаратты рабдомиолиз және бүйрек жеткіліксіздігінің пайда болу қаупі жоғары болған кезде (жедел ағымды ауыр инфекцияда, артериялық гипотензияда, жоспарланған үлкен хирургиялық операцияда, жарақатта, ауыр метаболизмдік өзгерулерде) қолданбаған жөн.

Емделушілер бұлшықеттерде түсініксіз ауырсынулар, енжарлық, әлсіздік пайда болса, әсіресе ол дімкәстікпен немесе қызбамен қоса қабаттасса, оны дәрігерге дереу айту керектігінен хабардар болуға тиіс.

Бүйрек жеткіліксіздігінде қолдану

Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр емделушілерге емдеуді бүйрек функциясын бақылай отырып, жүргізеді. Ұсынылған бастапқы доза - 5 мг, ең жоғарғы тәуліктік доза – 10 мг.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Автокөлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқарған кезде, препараттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары – жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі: құстыру, белсендірілген көмір қабылдау қажет. Симптоматикалық терапия. Бауыр және бүйрек функциясын, қан сарысуындағы креатинфосфокиназа деңгейін бақылаған жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг, 20 мг және 40 мг таблеткалар.

14 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 немесе 2 пішінді қаптамадан медициналық қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы ,

Алматы қаласы, Шевченко көшесі, 162 Е.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

 

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы , Алматы қ., Шевченко көшесі, 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электрондық пошта: nobel@nobel.kz

 

 

 

Прикрепленные файлы

680419971477976423_ru.doc 72.5 кб
128084481477977624_kz.doc 73 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники